Esperal

Tetlong-250 er et stoff som brukes ved additive lidelser (alkoholavhengighet).

Mekanismen for den alkoholfrie effekten av legemidler er forbundet med dens effekt på metabolismen av alkohol i kroppen ved å blokkere aktiviteten til enzymsystemer som er involvert i transformasjonen av alkohol. Samtidig blokkerer det også virkningen av 5-hydroksyindolocytinsyre med adrenalin, noe som forårsaker akkumulering av acetaldehyd inne i blodet, noe som fører til utseende av somatovegetative lidelser hos en person (potensering av hjerteslag, reduksjon i blodtrykk), tetthet i brystbenet, frysninger, en følelse av skrekk, etc.). [1]

Indikasjoner Tetlong-250

Det brukes til terapi hos personer med kronisk alkoholisme (alle typer og faser av sykdommen).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av legemiddelstoffet realiseres i form av en injeksjonsvæske, inne i ampuller med et volum på 1 ml. Det er 10 ampuller inne i esken.

Farmakokinetikk

Disulfiram, introdusert i muskelvevet, krystalliserer med en veldig høy hastighet, etterfulgt av dannelse av et stort antall små krystaller, og passerer deretter gradvis inn i blodet. Høye mengder lipidløselighet tillater disulfiram å bli bredt fordelt inne i kroppen og akkumuleres inne i fettvev. [2]

Disulfiram gjennomgår raskt nok metabolske prosesser med dannelsen av DDC -elementet; en del av stoffet skilles ut i form av karbondisulfid sammen med luften som pustes ut av pasienten, og den andre delen er involvert i intrahepatisk metabolisme med dannelse av metyl-DDC, som omdannes til komponenten metyl-DTC med terapeutisk aktivitet. [3]

Halveringstiden til metyl-DTC er omtrent 10 timer, og dens hemmende effekt i forhold til aldehyddehydrogenase har en mye lengre varighet. Men selv om metabolske elementer har en lav konsentrasjon, kan manifestasjoner av disulfiram-etanol-typen utvikle seg innen 20 dager fra øyeblikket av legemiddeladministrasjon.

Ved lette eller moderate leverforstyrrelser svekkes ikke metabolske prosesser. Videre, når det gjelder levercirrhose, oppstår en økning i blodparametrene til metabolitter.

Utskillelse av metabolske elementer utføres hovedsakelig med urin. En viss mengde skilles ut i luften som en person puster ut (i form av karbondisulfid). Ytterligere 20% i form av permanent disulfiram skilles ut i avføring.

Bruk Tetlong-250 under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Tetlong-250 under graviditet. Før du starter behandlingen, er det nødvendig å fullstendig utelukke muligheten for graviditet hos pasienten og i løpet av kurset for å bruke pålitelige prevensjonsmidler.

I behandlingsperioden må du slutte å amme.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med disulfiram;
• alvorlige stadier av sykdommer som påvirker CVS: aterosklerose i cerebrale karregion, med sterk alvorlighetsgrad av kardiosklerose, aortaaneurisme, tilstand før eller etter infarkt, økt blodtrykk (2-3-я grad), insuffisiens av koronartypen, dekompenserte patologier av CVS og har en alvorlig grad av sykdom som påvirker hjernekarene;
• alvorlige stadier av leversvikt;
• endokrine sykdommer, inkludert hypertyreose og diabetes (alvorlig eller moderat form);
• epileptiforme syndromer og epilepsi (unntatt alkoholrelatert epilepsi);
• patologier av nevropsykisk karakter i kronisk grad (blant dem psykose av manisk-depressiv type og schizofreni);
• sår i mage -tarmkanalen i forverringstrinnet eller med blødning;
• sykdommer som påvirker det hematopoietiske systemet;
• nevritt som påvirker syns- eller hørselsnerven, så vel som polyneuritt;
• glaukom;
• kombinasjon med isoniazid, fenytoin eller metronidazol;
• tuberkulose (også diagnostisert for første gang; ledsaget av infiltrasjon og hemoptyse);
• har alvorlig eller moderat astma;
• ondartede neoplasmer;
• leukopeni eller anemi;
• lungeemfysem og alvorlig respirasjonssvikt;
• å ha en utslettende endarteritt;
• hjerneinfeksjoner av smittsom karakter og resterende symptomer etter slag eller infeksjon;
• personer over 60 år;
• inntak av mat eller drikke, samt medisiner eller kosmetiske stoffer som inneholder alkohol (innen 24 timer fra administrering av disulfiram);
• en historie med psykose;
• traumatisk patologi.

Bivirkninger Tetlong-250

Blant sideskiltene:

• lidelser i NS-arbeidet: ofte er det mono- eller polyneuropati, nevritt i synsnerven, polyneuritt som påvirker bena, døsighet, desorientering, nedsatt hukommelse, hodepine og lidelser av nevropsyk natur. Noen ganger utvikler epileptiforme anfall;
• fordøyelsesproblemer: metallsmak. Noen ganger er det tap av matlyst, diaré, oppkast, hepatitt eller gulsott;
• allergi symptomer: kløe eller epidermal utslett;
• seksuell dysfunksjon: en enkelt svekkelse av potens oppstår;
• manifestasjoner assosiert med sammensatte disulfiram-etanol: hjerterytmeforstyrrelser, hjerteinfarkt, kollaps, cerebralt ødem og anginaanfall. I tillegg kan mangel på koronar aktivitet utvikle seg med redusert hjertefunksjon, arytmisk grunne pust (eller fullstendig stopp), samt cyanose i neglene eller leppene;
• andre: ondt i halsen eller tørr hoste, alvorlig tretthet, frykt, skarp medisinsk lukt fra munnen og sterke smerter i injeksjonsområdet med utvikling av bestråling i beinet, samt varme i halsen. Noen ganger kan det være en temperaturøkning opp til 37-38 ° C, mørkere urinfarge og refleksanuri;
• endring i testavlesninger: levertestavlesninger kan endres.

Overdose

Med rus er det en forsterkning av sidesymptomer, utvikling av encefalopati eller ekstrapyramidale tegn; forvirring er også observert. Ved alvorlige lidelser er det svikt i CVS -funksjonen og koma.

Symptomatiske handlinger utføres. Ved alvorlig lidelse legges pasienten horisontalt, med en varmepute i bena, og får også lukte ammoniakk og injisere C-vitamin og glukose intravenøst.

Hvis hjertefunksjonen svekkes, brukes corazol, kordiamin, koffein eller kamfer.

Ved blodtrykksfall brukes efedrin, stryknin, adrenalin, samt metason og prednisolon. Lobelin eller sititon brukes i s / c -metoden; du må også inhalere karbogen.

Under epileptiforme anfall injiseres 25% flytende magnesiumsulfat (5 ml), fortynnet i 40% glukose (20-40 ml), samt 2-4 ml seduxen. Et klyster med hydroklorid utføres også.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidler med kumarinantikoagulantia (inkludert warfarin) fører til forsterkning av antikoagulantaktivitet og øker sannsynligheten for blødning.

Disulfiram hemmer effekten av leverenzymer, og derfor kan bruk sammen med stoffer hvis metabolske prosesser utføres inne i leveren føre til brudd på metabolismen.

Kombinasjonen av et legemiddel og derivater av fenotiazin, trisykliske og MAO -hemmere forårsaker sannsynligheten for negative tegn forbundet med legemiddelinteraksjoner.

Introduksjonen sammen med buspiron i teorien kan provosere utviklingen av psykiske lidelser (som mani).

Bruk sammen med disulfiram reduserer clearanceverdiene for imipramin med desipramin.

Kombinasjonen av Tetlong-250 og amitriptylin kan forsterke legemiddelaktiviteten til disulfiram, men den toksiske effekten av amitriptylin på sentralnervesystemet kan også øke.

Administrasjon i kombinasjon med klorideasepoksid og diazepam øker plasmaverdiene, noe som noen ganger fører til svimmelhet. Eksponering for diazepam kan svekke alvorlighetsgraden av effekten av disulfiramalkohol. Det er en mulighet for å potensere de giftige egenskapene til temazepam.

Administrasjon sammen med isoniazid kan provosere depresjon og svimmelhet; med koffein - forårsaker en reduksjon i utskillelsen av dette elementet fra kroppen; bruk med metronidazol fører til forvirring og utvikling av psykose i den aktive fasen; bruk med omeprazol kan forårsake katatoni og nedsatt bevissthet.

Når du kombinerer medisiner med perfenazin, er det en mulighet for å utvikle psykotiske manifestasjoner.

Samtidig bruk med rifampicin reduserer dets metabolske prosesser og utskillelse.

Kombinasjonen av stoffet og fenazon forlenger halveringstiden til sistnevnte.

Bruk med fenytoin og andre benzodiazepinderivater, og i tillegg med morfin, barbiturater og pentidin, potenserer sidesymptomene og den terapeutiske effekten av disse legemidlene (på grunn av en økning i plasmaværdiene); tegn på rus viser seg også.

Kombinasjonen med klorzoksazon øker plasmaverdiene.

Administrasjon med klorpromazin kan potensere en reduksjon i blodtrykket.

Det er informasjon om utseendet av legemiddelinteraksjoner med stoffer som amfetamin og bupropiron med metylfenidat.

Lagringsforhold

Tetlong-250 må oppbevares på et mørkt sted utilgjengelig for barn. Det er forbudt å fryse væske. Temperaturavlesninger - maks 25 ° С.

Holdbarhet

Tetlong-250 kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske stoffet.

Analoger

Analogene til stoffet er Antaxon, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam og Vivitrol med Medichronal og Disulfiram, og i tillegg Esperal, Kolme og Naltrex.