Piperazin

Piperazin (i form av piperazinadipat) er et antihelmintisk legemiddel som brukes til å behandle visse arter av rundormer (nematoder), spesielt askarider (Ascaris lumbricoides) og barneormer (Enterobius vermicularis). Piperazin virker ved å lamme muskulaturen til helminter, noe som hindrer dem i å feste seg til vertens tarmvegger. Som et resultat elimineres parasittene naturlig fra kroppen med avføringen.

Piperazin virker ved å spesifikt blokkere nevromuskulær overføring i ormer, noe som forårsaker lammelse av dem uten å stimulere utskillelsen. Dette skiller det fra noen andre antihelmintiske legemidler, som kan forårsake mer aktiv helminthudsutskillelse og tilhørende symptomer. På grunn av sin virkning anses piperazin som relativt trygt, spesielt for behandling av angrep hos barn.

Før behandling med piperazin startes, er det nødvendig å forsikre seg om at det ikke finnes kontraindikasjoner for bruken. Disse kan omfatte kronisk nyre- og leversykdom, nevrologiske lidelser og individuell intoleranse mot legemidlets komponenter. Det er også viktig å sikre tilstrekkelig hydrering under behandlingen og ta hensyn til muligheten for behov for gjentatt kur for å forhindre tilbakefall av infeksjon, spesielt ved enterobiasis, hvor risikoen for reinfeksjon er høy.

Indikasjoner Piperazinef

1. Askaridose: En helminthiasis forårsaket av en art av innvollsorm kjent som Ascaris lumbricoides (askarider). Askaridose kan føre til ulike symptomer som magesmerter, kvalme, oppkast, diaré og pusteproblemer hvis ormene migrerer til lungene.
2. Enterobiasis: En infeksjon forårsaket av Enterobius vermicularis. Denne infeksjonen er vanlig hos barn og kan forårsake kløe i anusområdet, spesielt om natten når hunnormen kommer ut av endetarmen for å legge egg rundt anus.
3. Trichocephalose: en infeksjon forårsaket av innvollsormen Trichuris trichiura (trichocephalus). Trichocephalose kan føre til magesmerter, diaré, samt utviklingsforsinkelser og dårlig matopptak.
4. Necatoriasis: En helminthiasis forårsaket av hakeorm av slekten Necator. Disse parasittene kan forårsake tarmblødning og anemi.
5. Strongyloidose: En infeksjon forårsaket av nematoder av slekten Strongyloides. Strongyloidose kan føre til symptomer som ligner på de man ser ved askaridose og andre helminthiske sykdommer.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Praktisk form for voksne og eldre barn, som gir presis kontroll over doseringen.
2. Pulver: Kan løses opp i vann for å lage en suspensjon, noe som gjør det lettere for små barn eller personer som har problemer med å svelge tabletter å ta legemidlet.
3. Oral oppløsning: Flytende form i klar til bruk, som også kan være å foretrekke for barn og pasienter som trenger individuell dosering.

Farmakodynamikk

1. Lammende helminter: Piperazin virker på helmintenes nervesystem ved å blokkere glutamat-gatcin, en nevrotransmitter som er ansvarlig for å overføre signaler mellom nerveceller og muskler. Dette fører til lammelse av helmintenes muskler og avstøting fra tarmen.
2. Spesifisitet av virkning: Piperazin virker vanligvis på helminter som finnes i tarmene, spesielt askarider (rundormer). Det er mindre effektivt mot andre typer parasitter, som bendelorm.
3. Ingen virkning på det menneskelige nervesystemet: Siden piperazin blokkerer spesifikke nevrotransmittere som er karakteristiske for nervesystemet til helminter, har ikke virkningen en negativ effekt på det menneskelige nervesystemet.
4. Mangelfull absorpsjon i blodet: Piperazin absorberes dårlig fra tarmen til blodet, noe som betyr at virkningen er begrenset primært i tarmen der parasittene befinner seg.
5. Rask utskillelse: Etter bruk skilles piperazin raskt ut fra kroppen gjennom nyrene, noe som reduserer risikoen for toksiske effekter.
6. Lav human toksisitet: Piperazin har lav human toksisitet og tolereres generelt godt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Piperazin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon: Det kan fordeles jevnt i vev og kroppsvæsker.
3. Metabolisme: Piperazin kan gjennomgå noe metabolisering i leveren, men hoveddelen forblir uendret.
4. Utskillelse: Utskillelse av piperazin skjer hovedsakelig gjennom nyrene som uendret legemiddel.
5. Halveringstid: Halveringstiden til piperazin er omtrent 3–6 timer.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle retningslinjer, men det er viktig å følge legens instruksjoner og instruksjonene som følger med medisinen.

For behandling av askaridose og enterobiasis:

Voksne og barn over 2 år:

• Vanlig dosering er 3,5 gram piperazinadipat per dag i to dager på rad.
• Dosen kan deles inn i to doser (morgen og kveld) eller tas én gang.
• For barn velges doseringen avhengig av alder og vekt. Den anbefalte dosen er omtrent 75 mg per kilogram kroppsvekt per dag.

Spedbarn og barn under 2 år:

• Doseringen bør bestemmes strengt av legen din, men den er vanligvis lavere enn for eldre barn og voksne.

Metode for å tilberede en løsning fra pulver:

Hvis legemidlet brukes i pulverform, må det løses opp i vann i henhold til instruksjonene på pakken. Som regel blandes pulveret med den angitte mengden vann til det oppnås en homogen suspensjon, som deretter kan drikkes.

Viktige punkter:

• Etter behandlingsforløpet anbefales det å utføre en kontrollanalyse av avføringen for tilstedeværelse av helmintergg for å sikre at behandlingen er effektiv.
• I noen tilfeller kan det være nødvendig å gjenta kuren en uke eller to etter den første behandlingen, spesielt ved enterobiasis, for å forhindre tilbakefall.
• I løpet av behandlingsperioden er det viktig å observere personlig hygiene, vaske hendene regelmessig og holde hjemmet rent for å minimere risikoen for reinfeksjon og smitte av andre.

Bruk Piperazinef under graviditet

Piperazin (piperazinadipat) er et legemiddel som noen ganger brukes til å behandle helmintinfeksjoner. Bruken under graviditet kan imidlertid være begrenset på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten for fosteret.

I de fleste tilfeller anbefales ikke bruk av piperazin under graviditet, spesielt i første trimester når fosterets organer er under dannelse. Det finnes ikke tilstrekkelige kontrollerte studier til å fullt ut vurdere de potensielle risikoene og fordelene ved bruk i denne perioden.

Kontra

1. Allergisk reaksjon: Personer med kjent overfølsomhet for piperazinadipat eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Leversykdom: Hos pasienter med alvorlig leversykdom anbefales det å konsultere lege før oppstart av behandling med piperazin.
3. Graviditet og amming: Det finnes begrensede sikkerhetsdata om bruk av piperazinadipat under graviditet og amming, derfor bør det brukes med forsiktighet i disse tilfellene.
4. Pediatrisk alder: Bruk av piperazinadipat hos barn bør utføres under tilsyn av lege og i samsvar med doseringsanbefalingene.
5. Anfallslidelser: Piperazinadipat kan forårsake anfall hos noen pasienter, så det bør brukes med forsiktighet hos personer med predisposisjon for anfall eller med anfallslidelser.
6. Nyresykdom: Pasienter med alvorlig nyresykdom anbefales også å konsultere lege før de starter behandling med piperazin.

Bivirkninger Piperazinef

1. Gastrointestinale lidelser: Inkluderer kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser).
2. Nervesystemet: Svimmelhet, hodepine, døsighet og tretthet kan forekomme.
3. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller angioødem forekomme.
4. Urin- og kjønnsorganene: Det er mulig å utvikle vansker med vannlating, en følelse av ubehag i urinrøret.
5. Sentralnervesystemet: Krampetrekninger kan forekomme ved langvarig bruk eller når dosen overskrides.
6. Metabolske forstyrrelser: I noen tilfeller kan piperazin forårsake endringer i elektrolyttnivåene i blodet, som hypernatremi eller hypokalemi.
7. Hjerte- og karsystemet: Redusert blodtrykk er mulig.
8. Andre: Asteni (generell svakhet), munntørrhet og tap av appetitt kan forekomme.

Overdose

1. Toksiske effekter på nervesystemet: Symptomer fra sentralnervesystemet som svimmelhet, døsighet, søvnløshet, hodepine og kramper kan forekomme.
2. Spiserørsirritasjon og mage-tarmdysfunksjon: Overdosering kan forårsake kvalme, oppkast, magesmerter, diaré og andre mage-tarmlidelser.
3. Allergiske reaksjoner: I noen tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller angioødem forekomme.
4. Andre symptomer: Andre symptomer på overdosering er mulige, inkludert økt kroppstemperatur, unormal hjerterytme og til og med koma.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentraltvirkende legemidler: Fordi piperazin kan forårsake sedasjon og andre sentrale bivirkninger, bør det brukes med forsiktighet når det brukes samtidig med andre legemidler som også kan ha en hemmende effekt på sentralnervesystemet, for eksempel sovepiller, beroligende midler og smertestillende midler.
2. Antikonvulsiva: Samtidig administrering av piperazin og antikonvulsiva kan øke den sedative effekten og risikoen for uønskede bivirkninger.
3. Legemidler som øker QT-intervallet: Interaksjon mellom piperazin og legemidler som øker varigheten av QT-intervallet kan øke risikoen for hjertearytmier.
4. Legemidler som reduserer tarmperistaltikk: Samtidig bruk med legemidler som reduserer tarmperistaltikk, som antikolinerge legemidler eller opioider, kan føre til risiko for paralytisk tarmobstruksjon.
5. Legemidler med levertoksisitet: Ved samtidig administrering av piperazin og legemidler som kan ha hepatotoksisk effekt, bør forsiktighet utvises og leverfunksjonen bør overvåkes regelmessig.