Paracetamol mot smerter

Spørsmålet om paracetamol hjelper mot smerte kan åpenbart oppstå i tilfeller der en tablett av dette smertestillende-febernedsettende middelet ikke gir den forventede smertelindrende effekten. Samtidig er det den mest brukte medisinen mot smerter og feber, og WHO har inkludert den på listen over essensielle medisiner – de mest effektive og trygge. [ 1 ]

Andre handelsnavn for paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs og Efferalgan (brusetabletter), Cefekon (stikkpiller).

I tillegg er paracetamol en komponent i slike legemidler som Askofen, Citramon, Excedrin og Farmadol (paracetamol + acetylsalisylsyre + koffein), Daleron C (med vitamin C), Fanigan og Panoxen (med diklofenak), Papaverin (i kombinasjon med drotaverin), Fervex (med askorbinsyre og antihistaminet feniramin), Tamipul (med ibuprofen og koffein), Pentalgin (med analgin, koffein, fenobarbital og kodein), Farmacitron (med feniramin, fenylefrin og askorbinsyre).

Indikasjoner Paracetamol

Paracetamol tas som et febernedsettende middel ved forkjølelse og akutte luftveisinfeksjoner (når kroppstemperaturen stiger til +38,5 °C og over), samt i tilfeller av subfebrile febertilstander av ulike etiologier.

Lindrer paracetamol smerte? Det gjør det, men ikke all smerte, noe som skyldes dets farmakologiske egenskaper. Ved milde til moderate smertesyndromer brukes paracetamol som et symptomatisk middel:

• for hodepine, inkludert migrene, psykogen hodepine (spenningschefalgi), hodepine av toksisk etiologi - bakrus; Kombinasjonen av koffein og paracetamol i behandlingen av bakrus kan forårsake risiko for leverskade.
• fra tannpine;
• for mindre artralgi og myalgi, dvs. smerter i ledd og muskler. Paracetamol kan lindre smertene ved mild artritt, men påvirker ikke den underliggende betennelsen, rødheten og hevelsen i leddet; [ 2 ]
• for rygg- og korsryggsmerter forbundet med myositt. [ 3 ]

For kvinner kan paracetamol hjelpe mot menstruasjonssmerter eller algomenoré (selv om Spazmalgon eller Baralgin kan være bedre mot sterke smerter). Noen studier har imidlertid sammenlignet NSAIDs med paracetamol. De antyder at NSAIDs er litt mer effektive enn paracetamol når det gjelder å lindre menstruasjonssmerter. [ 4 ]

Paracetamol er lite nyttig mot nyresmerter, siden nyresmertesyndrom er assosiert med spasmer i glatte muskler i urinlederne, og antispasmodika brukes til å lindre dem, spesielt No-shpa (Drotaverin), Papaverinhydroklorid, Platyphylline, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Paracetamol alene eller i kombinasjon med lavaktive opioider har milde antiinflammatoriske egenskaper og har vist seg å være effektivt ved både akutte og kroniske inflammatoriske tilstander i nyrene [ 5 ]. Selv om paracetamol regnes som det sikreste ikke-narkotiske smertestillende midlet hos pasienter med nyresykdom, bør man huske at det kan være nefrotoksisk ved langvarig bruk av høye doser. [ 6 ]

Paracetamol brukes ikke mot spastiske magesmerter.

Det bør tas i betraktning at ved psykogen hodepine anbefaler leger ofte ikke paracetamol, men legemidler som blokkerer H-kolinerge reseptorer (muskelavslappende midler) og/eller antidepressiva. Og ved leddsmerter foretrekkes ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), inkludert diklofenak, ibuprofen, indometacin, etc. Paracetamol brukes til akutt behandling av episodisk spenningshodepine hos voksne. [ 7 ], [ 8 ]

Øre-nese-halsleger foreskriver ikke paracetamol for sår hals eller øresmerter fordi det ikke bidrar til å redusere betennelse.

Utgivelsesskjema

Paracetamol er tilgjengelig i form av tabletter (200, 325 og 500 mg), kapsler (325 mg), sirup, flytende suspensjon, injeksjonsløsninger, rektale stikkpiller (0,08 g, 0,17 g og 0,33 g hver).

Farmakodynamikk

Paracet – N-acetyl-p-aminofenol – er et acetylderivat av den fenoliske organiske forbindelsen anilin (para-aminofenol eller 4-aminofenol), dvs. det tilhører anilidene.

I motsetning til NSAIDs har paracetamol praktisk talt ingen betennelsesdempende egenskaper, siden farmakodynamikken primært bestemmes av effekten på nevronene i de termoregulerende sentrene i hypothalamus og ryggmargen - med restaurering av deres funksjoner, normalisering av temperaturhomeostase.

Paracetamol virker mot smerte ved å hemme aktiviteten til membranenzymet i hjernebarkcellene – cyklooksygenase type 3 (COX-3), som sikrer syntesen av mediatorene (prostaglandiner) PGE2 og PGF2α.

I tillegg hemmer den aktive metabolitten av legemidlet N-arachidonoylaminophenol (AM404) på den ene siden produksjonen av cyklooksygenase COX-1 og COX-2, og stimulerer på den andre siden TRPV1-reseptorer i nociseptive nevroner i det perifere nervesystemet, som er involvert i overføring, modulering og integrering av smertesignaler. [ 9 ]

Farmakokinetikk

Paracetamol har høy biotilgjengelighet (88 %) ved oralt inntak, det absorberes godt i mage-tarmkanalen og når toppkonsentrasjoner i blodet 90 minutter etter en enkelt standarddose. Smertelindring varer i to til fire timer.

Paracetamol trenger inn i blod-hjerne-barrieren og går over i morsmelk hos ammende kvinner. Legemidlet har lav plasmaproteinbinding (ikke mer enn 22–25 %), og halveringstiden er 1,5–2,5 timer.

I metabolismen av paracetamol faller hovedbelastningen på leveren. Sulfotransferase-enzymer bryter det ned til farmakologisk inaktive glukuronsyrekonjugater og sulfater. Og cytokrom P450-enzymer katalyserer oksidasjonen til den reaktive metabolitten NAPQI (N-acetyl-p-benzokinonimin), som binder seg til sulfhydrylgruppen i leverglutathion og deretter skilles ut i urinen - i form av cystein- og merkaptursyreforbindelser. [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Maksimal terapeutisk dose av paracetamol er 4 g/dag for voksne og 50–75 mg kg/dag for barn. Mer detaljert informasjon om doseringen av ulike former av dette legemidlet finnes i publikasjonen – Paracetamol.

Hvor mye skal man drikke? Det anbefales ikke å bruke legemidlet i mer enn tre til fem dager på rad.

Søknad for barn

I følge offisielle instruksjoner er bruk av paracetamol tillatt for barn fra 1 måned med en daglig dose på 50 mg per kilogram kroppsvekt. Barneleger anbefaler barnesuspensjon Calpol, sirup og rektalstikkpiller Efferalgan, suspensjon og rektalstikkpiller Panadol baby.

På samme måte bestemmes den maksimalt tillatte daglige dosen av legemidlet, som ved forhøyede temperaturer tillates tatt opptil fire ganger daglig, med et intervall på 4 timer mellom dosene.

• 3 måneder til 6 måneder: 2,5 ml paracetamolsuspensjon til spedbarn administreres opptil fire ganger daglig.
• 6 måneder til 24 måneder: 5 ml paracetamolsuspensjon for spedbarn administreres opptil fire ganger daglig.
• 2 til 4 år: 7,5 ml paracetamolsuspensjon for barn administrert opptil fire ganger daglig.
• 4 til 6 år: 10 ml paracetamolsuspensjon for barn administrert opptil fire ganger daglig.
• Fra 6 til 8 år: 5 ml paracetamolsuspensjon seks pluss, foreskrevet opptil fire ganger daglig.
• Fra 8 til 10 år: 7,5 ml paracetamolsuspensjon seks pluss, administrert opptil fire ganger daglig.
• 10 til 12 år: 10 ml paracetamolsuspensjon seks pluss, foreskrevet opptil fire ganger daglig.

Det amerikanske barnelegeakademiet (AAP) anbefaler fortsatt paracetamol mot smerter og feber hos barn, men eksperter fraråder bruk hvis barnet har astma eller er i faresonen for å utvikle det. Bruk av paracetamol i terapeutiske doser er generelt trygt, selv om levertoksisitet kan forekomme ved anbefalte doser hos barn. [ 15 ]

Bruk Paracetamol under graviditet

Paracetamol er førstevalget for febernedsettende eller smertestillende behandling gjennom hele svangerskapet. Konsekvenser som økt risiko for astma [ 11 ] eller ADHD har blitt diskutert. [ 12 ] Paracetamolforbruk, spesielt i tredje trimester, resulterer i en reduksjon i det relative antallet hematopoietiske stamceller i navlestrengsblod, uavhengig av mors alder, BMI i første trimester, paritet, svangerskapsalder og fødselsvekt. [ 13 ]

Under graviditet krever bruk av paracetamol forsiktighet, spesielt er det forbudt å ta det i løpet av de første tre månedene.

Detaljert informasjon i materialet - Paracetamol under graviditet

Paracet under amming

Alle detaljer og anbefalinger fra leger er gitt i artikkelen - Kan en ammende mor ta paracetamol?

Kontra

Kontraindikasjoner for å ta paracetamol mot smerter og feber inkluderer:

• individuell overfølsomhet for legemidlet;
• funksjonssvikt i leveren og/eller nyrene;
• forhøyede nivåer av bilirubin i blodet (medfødt eller funksjonelt);
• hemolytisk anemi med mangel på enzymet glukose-6-fosfat dehydrogenase;
• redusert nivå av leukocytter i blodet;
• barn under 4 uker.

Bivirkninger Paracetamol

Mulige bivirkninger av paracetamol inkluderer:

• utseendet av kløe og utslett i huden, inkludert urtikaria, samt ekssudativ erytem og toksisk epidermal nekrolyse av Stevens-Johnsons syndromtype;
• utvikling av en akutt allergisk reaksjon med angioødem;
• kvalme og magesmerter;
• forstyrrelse av blodsammensetningen, spesielt anemi, reduserte nivåer av blodplater og leukocytter, økt oksidert hemoglobin (methemoglobin);
• nyreskade med utvikling av interstitiell nefritt;

Langvarig bruk av legemidlet i maksimale doser kan føre til leverskade. [ 14 ]

Overdose

En enkeltdose på mer enn 7 g for en voksen og 150 mg/kg for et barn anses som potensielt levergiftig. Se – Hepatotoksisitet av paracetamol for mer informasjon.

Tegn på overdose begynner vanligvis å vise seg innen få timer etter inntak av legemidlet – i form av kvalme, oppkast, økt svetting og smerter i hypokondrium. [ 16 ]

Uten behandling kan overdose føre til leversvikt og død i løpet av få dager. Aktivt kull kan brukes for å redusere absorpsjonen av legemidlet.

Motgiften er N-acetylcystein, som ved å fungere som en glutationforløper og nøytralisere den reaktive metabolitten til Paracetamol NAPQI, bidrar til å redusere leverskade.[ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det bør tas i betraktning at samtidig bruk av kumarinantikoagulantia (warfarin) og antispasmodika med paracetamol forsterker effekten av disse legemidlene.

Ved samtidig bruk av antiemetika (metoklopramid eller domperidon) øker absorpsjonen av paracetamol.

Å ta paracetamol sammen med beroligende midler i barbituratgruppen, antikonvulsiva midler, antituberkuloseantibiotikumet rifampicin og etylalkohol øker risikoen for leverskade.

I tillegg fører kombinasjonen av paracetamol med barbiturater (spesielt ved langvarig bruk av sistnevnte) til en reduksjon i den febernedsettende effekten.

Lagringsforhold

Ved romtemperatur (opptil +25 °C).

Holdbarhet

Holdbarheten for tabletter er tre år, holdbarheten for sirup og suspensjon er to år.

Analoger

Paracetamol mot smerter har mange analoger - legemidler i gruppen ikke-narkotiske smertestillende midler, det vil si tabletter mot hodepine uten paracetamol, inkludert Analgin (Metamizolnatrium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Anmeldelser

Anmeldelser fra kirurger støtter bruken av paracetamol i kombinasjon med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) for å redusere postoperative smerter.

Europeiske nevrologer anbefaler å bruke en kombinasjon av paracetamol og koffein som ett av flere førstelinjemedisiner for behandling av migrene og psykogen hodepine.

Men for tannpine eller smerter som følge av tannbehandling, anses NSAIDs (Ibuprofen, Naproxen, etc.) som mer effektive.