Paracetamol for smerter

Spørsmålet - hjelper Paracetamol med smerter - kan oppstå i tilfeller der tabletten til dette smertestillende-febernedsettende middelet ikke ga den forventede smertestillende effekten. Imidlertid er dette den mest brukte medisinen mot smerter og feber, og WHO har inkludert den i listen over essensielle medisiner - den mest effektive og sikreste.[1]

Andre handelsnavn for Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs og Efferapegan (Sheffel) stearinlys).

I tillegg er Paracetamol en del av medisiner som Askofen, Citramon, Excedrine og Farmadol (paracetamol + acetylsalisylsyre + koffein), Daleron C (med vitamin C), Fanigan og Panoxen (med diklofenak), Papaverine (i kombinasjon med drotaverin), Fervex (med askorbinsyre og antihistaminfeniramin), Tamipul (med ibuprofen og koffein), Pentalgin (med analgin, koffein, fenobarbital og kodein), Pharmacitron (med feniramin, fenylefrin og askorbinsyre).

Indikasjoner Paracetamol

Paracetamol tas som et febernedsettende middel mot forkjølelse og SARS (når kroppstemperaturen stiger til + 38,5 ° C og over), så vel som i tilfeller av lavgradige febertilstander av forskjellige etiologier.

Lindrer Paracetamol smerter? Det fjerner, men ikke alt, på grunn av dets farmakologiske egenskaper. Med mild til moderat manifestasjon av smerte, som et symptomatisk middel, brukes Paracetamol:

• fra en hodepine, inkludert migrene, med psykogen hodepine (spenning Kefalgi), hodepine ved giftig etiologi - fra en bakrus; Kombinasjonen av koffein og paracetamol i behandlingen av en bakrus kan føre til fare for leverskader.
• fra tannpine;
• med mindre leddgikt og myalgi, det vil si fra smerter i ledd og muskler. Paracetamol kan lindre smerter ved mild leddgikt, men påvirker ikke underliggende betennelse, rødhet og hevelse i leddet;[2]
• fra smerter i rygg og korsrygg assosiert med myositt. [3]

Paracetamol vil hjelpe kvinner med menstruasjonssmerter (menstruasjonssmerter) eller algodismenoré (selv om Spazmalgon eller Baralgin bedre kan takle sterke smerter). Noen studier har imidlertid sammenlignet NSAIDs med acetaminophen (paracetamol). De antyder at NSAID er litt mer effektive enn acetaminophen når det gjelder å lindre menstruasjonssmerter.[4]

Paracetamol er ineffektivt for smerter i nyrene, siden nyresmerter er assosiert med spasmer i glatte muskler i urinlederne, og antispasmodika brukes til å fjerne dem, spesielt No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen alene eller i kombinasjon med opioider med lav aktivitet har milde betennelsesdempende egenskaper og har vist seg å være effektive i både akutte og kroniske inflammatoriske tilstander i nyrene [5]. Selv om acetaminophen regnes som det sikreste ikke-narkotiske smertestillende hos pasienter med nyresykdom, må det huskes at det kan være nefrotoksisk ved langvarig bruk av høye doser.[6]

Ikke anvendelig Paracetamol for magesmerter av spastisk art.

Det må huskes at med psykogen cephalalgia anbefaler leger ofte til pasienter ikke Paracetamol, men medisiner som blokkerer H-kolinerge reseptorer (muskelavslappende midler) og / eller beroligende antidepressiva. Og når det gjelder leddsmerter, foretrekkes ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs), inkludert Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin og andre. Paracetamol brukes til akutt behandling av episodisk spenningshodepine hos voksne.[7], [8]

Otolaryngologer foreskriver ikke Paracetamol for sår hals eller øre, da det ikke hjelper å redusere betennelse.

Utgivelsesskjema

Paracetamol er tilgjengelig i form av tabletter (200, 325 og 500 mg hver), kapsler (325 mg hver), sirup, flytende suspensjon, injiserbare oppløsninger, rektale stikkpiller (0,08 g, 0,17 g og 0,33 g hver) hver).

Farmakodynamikk

Paracetamol - N-acetyl-p-aminophenol - er et acetylderivat av den fenoliske organiske forbindelsen anilin (paraaminophenol eller 4-aminophenol), dvs. Refererer til anilider.

I motsetning til NSAIDs, viser Paracetamol praktisk talt ikke betennelsesdempende egenskaper, siden dets farmakodynamikk først og fremst skyldes effekten på nevronene i de termoregulatoriske sentrene i hypothalamus og ryggmargen - med gjenoppretting av funksjonene deres som normaliserer temperaturen homeostase.

Paracetamol fra smerte virker på grunn av hemming av aktiviteten til membranenzymet til hjernebarkcellene - cyclooxygenase av den tredje typen (COX-3), som gir syntese av mediatorer (prostaglandiner) PGE2 og PGF2α.

I tillegg hemmer den aktive metabolitten av medikamentet N-arachidonoylaminophenol (AM404) på den ene siden produksjonen av cyclooxygenase COX-1 og COX-2, og på den annen side stimulerer TRPV1-reseptorer av nociceptive perifere nervesystemneuroner som er involvert i overføring, modulering og integrering av smerter signaler. [9]

Farmakokinetikk

Paracetamol er svært biotilgjengelig (88%) når det tas oralt, det absorberes godt i fordøyelseskanalen og når maksimale blodkonsentrasjoner 90 minutter etter en enkelt dose av standarddosen. Anestesi varer i to til fire timer.

Paracetamol går gjennom BBB og går over i morsmelken til ammende kvinner. For plasmaproteiner er stoffets forhold ubetydelig (ikke mer enn 22-25%), og halveringstiden er 1,5-2,5 timer.

Ved metabolismen av Paracetamol faller hovedbelastningen på leveren. Ved sulfotransferaseenzymer blir det brutt ned i farmakologisk inaktive konjugater av glukuronsyre og sulfater. Og cytokrom P450-enzymer katalyserer oksydasjonen til den reaktive metabolitten NAPQI (N-acetyl-p-benzokinonimin), som binder seg til sulfhydrylgruppen i leverglutation og deretter skilles ut i urinen i form av cystein og merkapturinsyreforbindelser.[10]

Dosering og administrasjon

Maksimal terapeutisk dose Paracetamol er 4 g / dag for voksne og 50–75 mg kg / dag for barn. Mer detaljert informasjon om doseringen av forskjellige former for dette stoffet presenteres i publikasjonen -  Paracetamol .

Hvor mye å drikke? Legemidlet er uønsket i mer enn tre til fem dager på rad.

Søknad for barn

I følge de offisielle instruksjonene er bruk av Paracetamol til barn tillatt fra en måned fra beregningen av den daglige dosen - 50 mg per kilo kroppsvekt. Barneleger anbefaler suspensjon av barn Kalpol, sirup og rektal suppositorier Efferalgan, suspensjon og rektal suppositorier Panadol baby.

På samme måte bestemmes den maksimalt tillatte daglige dosen av medikamentet, som ved forhøyet temperatur tillates å tas opp til fire ganger i løpet av dagen, idet man ser på 4-timers intervallet mellom dosene.

• Fra 3 måneder til 6 måneder: 2,5 ml spedbarnsparacetamolsuspensjon administrert opptil fire ganger om dagen.
• Fra 6 måneder til 24 måneder: 5 ml spedbarnsparacetamolsuspensjon administrert opptil fire ganger om dagen.
• Fra 2 til 4 år: 7,5 ml spedbarnsparacetamolsuspensjon, administrert opptil fire ganger om dagen.
• Fra 4 til 6 år: 10 ml barnas paracetamolsuspensjon, administrert opptil fire ganger om dagen.
• Fra 6 til 8 år: 5 ml av en suspensjon av paracetamol six plus er foreskrevet opptil fire ganger om dagen.
• Fra 8 til 10 år: 7,5 ml av en suspensjon av paracetamol six plus er foreskrevet opptil fire ganger om dagen.
• Fra 10 til 12 år: 10 ml av en suspensjon av paracetamol six plus er foreskrevet opptil fire ganger om dagen.

American Academy of Pediatrics (AAP) fortsetter å anbefale Paracetamol for smerter og feber hos barn, men eksperter anbefaler ikke det hvis barnet har astma eller risikoen for å utvikle det. Bruken av paracetamol i terapeutiske doser er generelt trygg, selv om hepatotoksisitet kan utvikle seg i anbefalte doser hos barn.[16]

Bruk Paracetamol under graviditet

Paracetamol er det første valget for en febernedsettende eller smertestillende behandling gjennom hele svangerskapet. Konsekvenser som økt risiko for astma [11]eller hyperaktivitetsforstyrrelse i oppmerksomhetsmangel ble diskutert. [12]Forbruket av paracetamol, spesielt i tredje trimester, fører til en reduksjon i den relative mengden av hematopoietiske stamceller i navlestrengsblod, uavhengig av mors alder, BMI i første trimester, forhold, svangerskapsalder og kroppsvekt ved fødselen.[13]

I løpet av svangerskapsperioden krever bruk av Paracetamol forsiktighet, spesielt er det forbudt å ta det i løpet av de tre første månedene. [14]

Detaljert informasjon i materialet -  Paracetamol under graviditet

Amming paracetamol

Alle detaljer og anbefalinger fra leger er gitt i artikkelen -  Er Paracetamol mulig for en ammende mor

Kontra

Kontraindikasjoner for å ta Paracetamol fra smerter og temperatur inkluderer:

• individuell overfølsomhet for stoffet;
• funksjonssvikt i leveren og / eller nyrene;
• forhøyede nivåer av bilirubin i blodet (medfødt eller funksjonelt);
• hemolytisk anemi med mangel på enzymet glukose-6-fosfatdehydrogenase;
• lavt antall hvite blodlegemer;
• barn under 4 uker.

Bivirkninger Paracetamol

Blant de mulige bivirkningene av Paracetamol er:

• utseendet på hudkløe og utslett, inkludert urticaria, samt eksudativt erytem og giftig epidermal nekrolyse av typen Stevens-Johnson syndrom;
• utvikling av en  akutt allergisk reaksjon  med angioødem;
• kvalme og magesmerter;
• brudd på den enhetlige sammensetningen av blodet, spesielt anemi, en reduksjon i nivået av blodplater og leukocytter, en økning i oksidert hemoglobin (methemoglobin);
• nyreskade med utvikling av interstitiell nefritis;

Langvarig bruk av stoffet i maksimale doser kan føre til leverskade. [15]

Overdose

Forbruk av en enkelt dose på mer enn 7 g for en voksen og 150 mg / kg for et barn anses som potensielt giftig for leveren. For detaljer, se -  Hepatotoksisitet av Paracetamol .

Tegn på en overdose begynner vanligvis å vises noen timer etter inntak - i form av kvalme, oppkast, overdreven svette og smerter i hypokondrium. [17]

Uten behandling kan en overdose føre til leversvikt og død i løpet av få dager. Aktivert karbon kan brukes for å redusere absorpsjonen av stoffet.

Motgift er N-acetylcystein, som fungerer som en forløper for glutation og nøytraliserer den reaktive metabolitten til Paracetamol NAPQI, og bidrar til å redusere leverskader. [18]

Interaksjoner med andre legemidler

Det må huskes at samtidig bruk av kumarinantikoagulantia (Warfarin) og antispasmodika med Paracetamol øker effekten av disse stoffene.

Med samtidig bruk av antiemetika (metoklopramid eller domperidon) øker absorpsjonen av Paracetamol.

Inntak av Paracetamol sammen med beroligende midler fra barbituratgruppen, antikonvulsiva, anti-tuberkulose-antibiotikaet Rifampicin og etylalkohol øker risikoen for leverskader.

I tillegg fører kombinasjonen av Paracetamol med barbiturater (spesielt ved langvarig bruk av sistnevnte) til en reduksjon i dens antipyretiske effekt.

Lagringsforhold

Ved romtemperatur (opp til + 25 ° C).

Holdbarhet

Holdbarheten til tablettene er tre år, sirupens og suspensjonens holdbarhet er to år.

Analoger

Paracetamol for smerte har mange analoger - medisiner fra den ikke-narkotiske smertestillende gruppen, dvs. Hodepinepiller uten Paracetamol, inkludert Analgin (Metamizolnatrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Anmeldelser

Gjennomganger av kirurger antyder bruk av Paracetamol i kombinasjon med ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs) for å redusere smerter etter operasjonen.

Europeiske nevrologer anbefaler å bruke en kombinasjon av Paracetamol med koffein som et av flere førstelinjemedisiner for behandling av hodepine med migrene og psykogen hodepine.

Men med tannpine eller smerter som følge av tannprosedyrer, anerkjennes NSAIDs som mer effektive (Ibuprofen, Naproxen, etc.).