Paracetamol

Paracetamol har en smertestillende og febernedsettende effekt.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Paracetamol

Det brukes til terapi i følgende tilfeller:

• ulike smertesyndromer (tann- eller hodepine, muskelsmerter, algomenoré, og i tillegg artralgi, nevralgi og migrene);
• en febertilstand som oppstår som følge av utviklingen av smittsomme sykdommer.

Hvis det er behov for rask lindring av betennelse og smerte (for eksempel etter et kirurgisk inngrep), og også i tilfeller der oral administrering av legemidlet (suspensjon eller tabletter) ikke er mulig, kan intravenøs administrering av stoffet foreskrives.

Medisinen er foreskrevet for symptomatisk behandling, samt for å redusere intensiteten av smerte og betennelse under bruk. Den påvirker ikke patologiens progresjon.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres:

• i tabletter (i mengden av 6 eller 10 stykker i blisterpakninger eller cellefrie plater);
• i form av en 2,4 % sirup (i 50 ml flasker), samt en 2,4 % suspensjon (i 0,1 l flasker);
• i rektalstikkpiller på 0,08, 0,17 og 0,33 g (5 stk i en blisterpakning; 2 blistere i en eske).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Paracetamol er et ikke-narkotisk smertestillende middel. Dets medisinske effekt og egenskaper er basert på dets evne til å blokkere (hovedsakelig i sentralnervesystemet) elementer av COX-1 og COX-2. Samtidig påvirker stoffet smerte- og temperaturreguleringssentre.

Legemidlet har ingen betennelsesdempende egenskaper (denne effekten er ekstremt ubetydelig, noe som gjør at man kan ignorere den), fordi effekten på COX nøytraliseres av enzymet peroksidase inne i det betente vevet.

Siden legemidlet ikke blokkerer bindingen av Pg i perifert vev, har det ingen negativ effekt på prosessene med vann-elektrolyttmetabolisme i kroppen og på slimhinnen i fordøyelseskanalen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av legemidlet er ganske høy, Cmax-verdiene ligger innenfor 5–20 mcg/ml. Paracetamol når disse verdiene etter 0,5–2 timer. Det aktive elementet er i stand til å trenge inn i blodåren (BBB).

Under amming skilles legemidlet ut i morsmelk (konsentrasjonen overstiger ikke 1%).

Legemidlet gjennomgår leverbiotransformasjonsprosesser. Metabolisme, som skjer med deltakelse av mikrosomale leverenzymer, fører til dannelse av giftige mellomliggende metabolske produkter (inkludert N-acetyl-b-benzokinonimin). Disse komponentene kan føre til skade og nekrose av leverceller hvis kroppen har reduserte glutationnivåer. Nedbrytning av dette elementet observeres ved bruk av 10+ g paracetamol.

To andre metabolske veier for paracetamol er konjugeringsprosessen med sulfater (ofte observert hos nyfødte, spesielt premature), og med glukuronider (mest observert hos voksne).

Konjugerte metabolske produkter har svak medisinsk aktivitet (dette inkluderer den toksiske effekten).

Halveringstiden er innen 1–4 timer (hos eldre kan denne verdien være høyere). Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene, i form av konjugater. Kun 3 % av den brukte paracetamolen skilles ut uendret.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og administrasjon

Porsjonsstørrelser for ungdom (12 år og eldre hvis de veier over 40 kg) og voksne er maksimalt 4 g per dag (20 tabletter på 0,2 g eller 8 tabletter på 0,5 g).

For 1 gangs bruk bør du ta 0,5 g av stoffet (om nødvendig kan det være 1 g). Tabletter av legemidlet kan brukes opptil 4 ganger daglig. Behandlingsvarigheten er 5-7 dager.

Paracetamoltabletter for barn kan brukes fra 2 år. Barn i den yngre aldersgruppen må ta 0,5 tabletter à 0,2 g med 4–6 timers mellomrom. Barn over 6 år kan ta en hel tablett med den hyppigheten som er angitt ovenfor.

Tabletter på 325 mg kan tas fra 10 år. For barn i alderen 10-12 år foreskrives de til oral administrasjon 2-3 ganger daglig (maksimal dose bør ikke overskrides - for denne pasientkategorien er den 1500 mg per dag).

Tenåringer fra 12 år og oppover og voksne bør ta 1–3 tabletter med 4–6 timers mellomrom. Du bør ikke ta mer enn 4 g av legemidlet per dag, og intervallene mellom dosene bør være minst 4 timer.

Bruk av stikkpiller.

Stikkpiller settes inn rektalt – i endetarmen. Før prosedyren er det nødvendig å rense tarmene.

Doseringen av legemidlet i stikkpiller for et barn bør beregnes med tanke på pasientens alder og vekt. Stikkpiller med et volum på 80 mg brukes til spedbarn fra 3 måneder; stikkpiller med et volum på 170 mg - for barn i alderen 1-6 år; stikkpiller med et volum på 330 mg - for barn i alderen 7-12 år.

Stikkpillene bør settes inn én om gangen, med minst 4 timers mellomrom mellom prosedyrene; 3–4 stikkpiller settes inn per dag (antall stikkpiller avhenger av pasientens tilstand).

Barn får ofte foreskrevet paracetamol i form av stikkpiller eller sirup. Når man sammenligner den terapeutiske effekten, bemerkes det at sirup har en raskere effekt, og stikkpiller har en lengre effekt.

Fordi stikkpiller er tryggere og mer praktiske å bruke (sammenlignet med tabletter), anbefales det å foreskrive dem til små barn (for eksempel, for nyfødte anses de som den optimale doseringsformen for denne medisinen).

For et barn er den toksiske dosen av legemidlet 150+ mg/kg. Dermed kan et barn som veier 20 kg dø av å ta 3 g av stoffet per dag.

Valget av en enkeltdose gjøres i henhold til formelen 10–15 mg/kg 2–3 ganger daglig (med 4–6 timers intervaller). Maksimal dose av legemidlet for et barn er 60 mg/kg per dag.

Bruksanvisning for suspensjon og sirup for barn.

Sirupen kan foreskrives til spedbarn fra 3 måneders alder, og suspensjonen kan brukes fra den første levemåneden (fordi den ikke inneholder sukker).

Størrelser på 1-dosesirupporsjoner for ulike aldersgrupper:

• spedbarn 3-12 måneder – 0,5-1 teskje;
• barn 1-6 år – 1-2 teskjeer;
• barn 6-14 år – 2-4 teskjeer.

Administrasjonshyppigheten varierer fra 1 til 4 ganger daglig (barnet bør ta legemidlet med minst 4 timers intervaller).

Doseringen av barnesuspensjonen ligner på den som brukes til sirupen. Bruksskjemaet for medisinen til spedbarn under 3 måneder velges utelukkende av den behandlende legen.

Dosene for medisinen bør velges med tanke på barnets vekt. Det er mulig å foreskrive maksimalt 10–15 mg/kg per dose og ikke mer enn 60 mg/kg per dag. Dermed bør et 3 år gammelt barn med en gjennomsnittsvekt på 15 kg ta 150–225 mg av medisinen per dose.

Hvis det ikke er noe resultat når du bruker suspensjonen eller sirupen i de angitte porsjonene, er det nødvendig å erstatte paracetamol med en analog som har en annen aktiv ingrediens.

For å eliminere feber brukes noen ganger en kombinasjon av paracetamol og analgin (hvis temperaturen er 38,5 °C og vanskelig å senke). Porsjonsstørrelsene er som følger: paracetamol i doseringene angitt ovenfor (med tanke på alder og vekt); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Denne kombinasjonen kan ikke brukes ofte, fordi bruk av analgin fører til irreversible endringer i blodsammensetningen.

En «troytchatka» kan også brukes, som i tillegg til paracetamol inkluderer aspirin og analgin. Paracetamol kan også suppleres med suprastin og no-shpa, analgin og no-shpa, eller suprastin og analgin.

No-shpa (papaverin kan også brukes i stedet) bidrar til å åpne krampaktige kapillærer, og antihistaminer (som tavegil eller suprastin) forsterker effekten av febernedsettende midler.

Hvis legemidlet er nødvendig for å gi en febernedsettende effekt, kan det brukes i maksimalt 3 dager på rad.

Hvis medisinen brukes til å lindre smerter, bør behandlingssyklusen vare maksimalt 5 dager. Muligheten for senere bruk avgjøres av den behandlende legen.

Det er viktig å huske at stoffet bidrar til å eliminere symptomene på sykdommen (som tannpine eller hodepine), men behandler ikke årsaken til forekomsten.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bruk Paracetamol under graviditet

Legemidlet kan krysse morkaken, men det er ikke identifisert noen negative effekter på fosterutviklingen så langt.

Under testene ble det fastslått at bruk av paracetamol under graviditet (spesielt i andre halvdel) øker sannsynligheten for at barnet utvikler astma, luftveisforstyrrelser, piping i brystet og tegn på allergier.

Det er nødvendig å ta hensyn til at i tredje trimester kan den toksiske effekten av smittsomme sykdommer være like farlig som effekten av individuelle legemidler. Ved hypertermi hos moren er det en mulighet for hypoksi hos fosteret.

Ved bruk av legemidlet i andre trimester (mer spesifikt fra tredje måned og omtrent til uke 18), kan barnet utvikle abnormaliteter i utviklingen av indre organer, ofte etter fødselen. På grunn av dette brukes legemidlet kun sporadisk og utelukkende som en siste utvei i denne perioden.

Men samtidig regnes denne medisinen som den sikreste smertestillende middelet for gravide kvinner.

Inntak av store doser av legemidlet under graviditet kan ha en negativ effekt på nyrer og lever. Hvis en gravid kvinne har feber på grunn av ARVI eller influensa, bør hun ta Paracetamol 0,5 tabletter per dose. Denne behandlingen bør vare i maksimalt 7 dager.

Bare en minimal mengde av legemidlet går over i morsmelken under amming. Dette gjør at ammingen ikke kan avbrytes i tilfeller der legemidlet brukes i maksimalt 3 dager på rad.

Under amming er det tillatt å ta maksimalt 3–4 tabletter à 0,5 g per dag (tablettene tas etter fôringsprosedyren). Det anbefales å gi neste gang minst 3 timer etter at legemidlet er tatt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot medisinen;
• medfødt hyperbilirubinemi;
• G6PD-enzymmangel;
• alvorlig lever- eller nyresykdom;
• blodsykdommer;
• alkoholavhengighet;
• alvorlig anemi eller leukopeni.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Paracetamol

Bivirkninger etter bruk av medisiner viser seg vanligvis som tegn på alvorlig følsomhet (allergi) – kløe i huden, angioødem, urtikaria og utslett.

Noen ganger fører bruk av legemidlet til utvikling av hematopoiesisforstyrrelser (trombocytopeni, nøytro-, leukopeni eller pancytopeni, samt agranulocytose) og dyspeptiske symptomer.

Langvarig bruk i store doser kan forårsake hepatotoksiske effekter.

[ 24 ]

Overdose

Manifestasjoner av rusmiddel som oppstår den første dagen: blek hud, smerter i mageområdet, kvalme, metabolsk acidose, oppkast, anoreksi og glukosemetabolismeforstyrrelser.

Symptomer på leverdysfunksjon kan utvikle seg etter 12–48 timer.

Ved alvorlig overdose observeres pankreatitt, leversvikt (med progressiv encefalopati), akutt nyresvikt (ledsaget av tubulær nekrose), arytmi og koma.

I noen tilfeller kan paracetamolforgiftning føre til død (i tilfeller av svært alvorlig ruspåvirkning).

For å behandle lidelsen trenger pasienten administrering av metionin sammen med acetylcystein (i løpet av 8–9 timer), som er forløpere for glutationbindingsprosessene, og i tillegg donorer av SH-kategoriene.

Senere behandling avhenger av hvor lenge legemidlet har blitt tatt og nivået i blodet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet reduserer effekten av urikosuriske legemidler. Bruk sammen med store doser av legemidlet forsterker effekten av antikoagulantia (ved å redusere produksjonen av prokoagulantia i leveren).

Legemidler som fremmer induksjon av mikrosomoksidasjonsprosesser i leveren, samt hepatotoksiske legemidler og etylalkohol, øker produksjonen av hydroksylerte metabolske produkter som har medisinsk aktivitet, og det er derfor selv med minimal overdose kan alvorlig forgiftning utvikle seg.

Medisinsk effekt svekkes ved langvarig bruk av barbiturater. Etanol forårsaker akutt pankreatitt. Legemidler som hemmer oksidasjonsprosessene til mikrosomer i leveren reduserer sannsynligheten for hepatotoksiske effekter.

Langvarig kombinasjon med andre NSAIDs kan provosere nekrotisk papillitt, smertestillende nefropati og utvikling av terminal (dystrofisk) stadium av nyresvikt.

Kombinasjonen av paracetamol (i store doser) med salisylater over lang tid øker risikoen for å utvikle nyre- eller blærekreft. Diflunisal øker plasmanivåene av paracetamol med 50 %, noe som øker sannsynligheten for levertoksisitet.

Myelotoksiske stoffer forsterker legemidlets hematotoksiske egenskaper; antispasmodika forsinker absorpsjonen; kolesterol med enterosorbenter reduserer biotilgjengeligheten.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Lagringsforhold

Paracet skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer for sirup er maksimalt 18 °C (den kan ikke fryses); for stikkpiller - maksimalt 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhet

Paracetamol i stikkpiller og sirup kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet. Holdbarheten for tabletter er 36 måneder.

[ 46 ]

Analoger

Legemidlets analoger er paracetamolholdige stoffer som Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan med Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs og Paracetamol Extratab med Panado Daleron, samt Paracetamol UBF og Efferalgan.

Legemidler som har lignende virkningsmekanisme, men et annet aktivt stoff: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin og Solpadeine med Caffetin og Fervex, og i tillegg Maxikold, Teraflu, Panadol Extra og Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Anmeldelser

Paracetamol nevnes oftest i sammenheng med behandling av barn, da de har større sannsynlighet for å bli smittet med akutte luftveisinfeksjoner, og legemidlet er mest effektivt mot slike sykdommer.

Foreldre gir generelt positive anmeldelser om stoffet – det senker raskt temperaturen og reduserer alvorlighetsgraden av negative febersymptomer. Samtidig tolereres det godt av mennesker i alle aldre – det fremkaller ekstremt sjelden utviklingen av negative symptomer som er typiske for NSAIDs.

Legene oppfordrer oss til ikke å glemme at medisinen bare lindrer symptomene på sykdommen, uten å eliminere den selv, og minner oss også om at for å oppnå en positiv effekt er det svært viktig å velge riktig form for legemidlet og beregne nødvendig dosering.