Melperon hexal

Melperonheksal er et antipsykotikum som tilhører gruppen av butyrofenonderivater.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er stoffet melperon (under dekke av hydroklorid), som er inkludert i kategorien butyrofenoner. Denne komponenten har en nevroleptisk effekt som er karakteristisk for butyrofenoner, og som varierer fra svak til moderat. I følge dyreforsøk blokkerer butyrofenoner virkningen av dopaminender, og svekker dermed intensiteten av virkningen av dopamin-nevrotransmitteren.

[ 1 ]

Indikasjoner Melperon heksal

Det brukes mot følgende lidelser:

• søvnløshet, forvirring, psykose og agitasjon av psykomotorisk art (spesielt hos personer med psykiske lidelser og eldre);
• demens (assosiert med organiske lesjoner i sentralnervesystemet);
• hypofreni;
• nevroser (hvis det er umulig å bruke beroligende midler på grunn av overfølsomhet eller risiko for avhengighet);
• alkoholisme.

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tabletter - 20 stykker i en blisterpakning, 2 pakker i en pakning.

Farmakodynamikk

In vitro-testing har vist at melperon har en lavere syntesehastighet med D2-terminaler enn med haloperidol (nesten 200 ganger). I tillegg til dopaminerg aktivitet, viser legemidlet en sterk antiserotonerg effekt.

De sentrale og perifere antihistamin- og antikolinerge effektene av legemidlet er vanskelige å vurdere.

Den antipsykotiske effekten utvikles bare ved administrering av store doser av legemidlet.

I tillegg til effektene beskrevet ovenfor, som vanligvis observeres hos nevroleptika med svak aktivitet, er melperon i stand til å utøve en muskelavslappende effekt og en antiarytmisk effekt.

Legemidlet skiller seg fra andre nevroleptika ved at det ikke har en negativ effekt på hjernens anfallsterskel når det administreres i terapeutiske doser. Tilsvarende tester har vist at en liten økning i denne terskelen kan observeres ved bruk av legemidlet i gjennomsnittlige medisinske doser.

Effekten av melperon på ekstrapyramidal motorisk aktivitet er ganske svak.

Farmakokinetikk

Når melperon tas oralt, absorberes det fullstendig og raskt i blodet og deltar deretter i intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen. Plasma Cmax-verdier registreres 60–90 minutter etter oral administrering.

Økning av doseringen resulterer i en ikke-lineær økning i plasma Cmax-nivåer, som oppstår på grunn av særegenheter ved intrahepatisk metabolisme.

Syntesenivået med intraplasmisk protein er 50 % (hvorav 18 % er med serumalbumin).

Matinntak endrer ikke intensiteten av legemiddelabsorpsjonen eller blodnivåene.

Legemidlet gjennomgår intrahepatisk metabolisme nesten fullstendig og med høy hastighet. I dyreforsøk ble en rekke metabolske komponenter funnet i urinen.

5–10 % av virkestoffet skilles ut uendret gjennom nyrene. Halveringstiden for en enkelt dose er omtrent 4–6 timer. Etter gjentatt administrering øker dette tallet til omtrent 6–8 timer.

Dosering og administrasjon

Dosen av Melperon Hexal bør velges med tanke på personens vekt og alder, samt personlig toleranse, og i tillegg sykdommens intensitet og type. I dette tilfellet er det viktig at legen veiledes av muligheten for å redusere dosen og behandlingsvarigheten maksimalt.

Den daglige dosen bør deles inn i flere doser. En enkelt dose bør tas sammen med mat (spesielt hvis en beroligende effekt er nødvendig), før leggetid. Det er forbudt å bruke med te, kaffe eller melk.

For å oppnå et mildt beroligende middel og forsterket angstdempende effekt, som forbedrer humøret, brukes ofte en daglig dose på 20–75 mg. For å oppnå en sterkere beroligende effekt kan maksimal dosering brukes (om kvelden).

Personer med forvirring og agitasjon bør initialt ta 0,05–0,1 g av legemidlet per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 0,2 g over flere dager. I noen tilfeller med alvorlige lidelser, der aggressivitet, hallusinasjoner og illusjoner observeres, kan maksimal dose på 0,4 g administreres.

Det er ofte ingen begrensninger på bruksperioden for legemidlet. Den nødvendige antipsykotiske effekten kan ikke utvikles etter 2–3 ukers behandling. Deretter kan dosen reduseres, tatt i betraktning pasientens personlige reaksjon.

Kombinert bruk med litiumsubstanser krever en reduksjon i doseringen av begge legemidlene.

Bruk Melperon heksal under graviditet

Melperon Hexal skal ikke brukes under graviditet fordi det finnes for lite informasjon om sikkerheten for en nyfødt baby.

På grunn av manglende informasjon om volumet av den aktive komponenten som skilles ut i morsmelk, bør ammingen avbrytes under behandlingen dersom det er behov for å bruke legemidlet under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot melperon, andre butyrfenoner eller andre komponenter i legemidlet;
• akutt forgiftning eller koma forårsaket av inntak av opiater, alkohol, sovepiller og andre psykotrope legemidler som svekker sentralnervesystemet (inkludert antidepressiva og nevroleptika, samt litiumsalter);
• alvorlig leversvikt.

Bivirkninger Melperon heksal

Terapeutiske doser av legemidler har ofte ingen (eller har en svak) effekt på prosessene med blodsirkulasjon, respirasjon, vannlating, fordøyelse av mat og leverfunksjon.

I den første fasen av behandlingen kan det utvikles tretthet eller (av og til) ortostatisk dysregulering/reduksjon i blodtrykk, eller en refleksøkning i hjertefrekvensen. Personer med kardiopati bør få EKG-målingene sine overvåket regelmessig, fordi de noen ganger utvikler arytmi.

Bruk av store doser Melperon Hexal, tatt i betraktning kroppens individuelle reaksjon, kan føre til en forstyrrelse av ufrivillige bevegelser (forekomst av ekstrapyramidale lidelser). Blant tegnene er tidlig dyskinesi (spasmer i svelgmusklene, med en spastisk form for tungebitt, torticollis, okulogyr krise, spasmer som påvirker kjevemusklene og stivhet i nakkemusklene) og manifestasjoner av skjelvingsparese (stivhet eller tremor) og akatisi (forekomst av hyperkinesi).

Utviklingen av tidlig stadium av dyskinesi og tegn på skjelveparese kontrolleres ved å redusere dosen av legemidlet eller introdusere antikolinerge antiparkinsonmedisiner. Seponering av nevroleptika eliminerer disse tegnene fullstendig. Men akatisi er vanskeligere å kurere. Først kan du prøve å redusere dosen av legemidlet, og hvis det ikke er noe resultat, foreskrive behandling med introduksjon av bipyriden, beroligende eller hypnotiske legemidler eller stoffer som blokkerer virkningen av β-adrenerge reseptorer.

Noen ganger observeres en midlertidig sammenheng mellom forekomsten av en tidlig type dyskinesi og bruk av melperon. Men i alle slike tilfeller ble andre medisiner brukt sammen med dette legemidlet eller før dets administrering, noe som kan provosere frem et slikt bisymptom. Terapi for dette er ennå ikke utviklet.

I sjeldne tilfeller forekommer intrahepatisk kolestase eller gulsott, og virkningen av intrahepatiske enzymer økes midlertidig.

Ved administrering av butyrofenoner har det av og til blitt observert epidermale tegn på allergi (eksantem).

Noen ganger fører bruk av melperon til forekomst av lidelser forbundet med blodsystemet - pancytopeni, leukopeni eller trombocytopeni. Agranulocytose observeres sporadisk.

I sjeldne tilfeller, spesielt ved administrering av svært aktive nevroleptika i store doser, kan potensielt dødelig nevroleptika (NMS) (med temperaturavlesninger over 40 °C, bevissthetssuppresjon som når koma, rigiditet, samt dekompensasjon av vegetativ natur med økt blodtrykk og takykardi) utvikles, noe som krever øyeblikkelig seponering av legemidlet. Som ved rus krever slike bivirkninger øyeblikkelig medisinsk behandling.

Galaktoré, vekttap, dysmenoré og seksuell dysfunksjon observeres av og til.

Det er også mulig å utvikle termoregulerings- eller akkommodasjonsforstyrrelser, hodepine, luktforstyrrelser (på grunn av tett nese), xerostomi, forstoppelse, oppkast med kvalme, og i tillegg tap av matlyst, urinveisforstyrrelser og økning i nivået av intraokulært trykk.

Som med andre beroligende psykotrope legemidler øker bruken av legemidlet risikoen for å utvikle venøs trombose i bekken- og benområdet – denne faktoren bør tas i betraktning ved sengeleie, langvarig immobilitet eller predisposisjon for denne lidelsen.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdose

På grunn av det brede spekteret av terapeutiske doser av melperon, oppdages forgiftning kun i tilfeller av betydelig overdose. Ikke alle manifestasjonene som er oppført nedenfor er observert i tilfeller av rus, men ingen av dem kan utelukkes.

Tegn på forgiftning:

• døsighet, som kan utvikle seg til koma, og noen ganger er det også forvirring av delirisk art og agitasjon;
• antikolinerge symptomer (glaukom, urinretensjon, tåkesyn eller forstyrrelser i tarmmotiliteten);
• kardiovaskulære lidelser (bradykardi eller takykardi, svikt i blodstrømmen, redusert blodtrykk, ventrikulær takyarytmi eller hjertesvikt);
• hypo- eller hypertermi;
• alvorlige stadier av ekstrapyramidale lidelser (optiske spasmer, akutte dystoniske eller dyskinetiske manifestasjoner, spasmer som påvirker strupehodet eller svelget, samt skade på glossopharyngealnerven);
• isolerte lesjoner assosiert med respirasjonsaktivitet (aspirasjon, cyanose, lungebetennelse, respirasjonsstans eller -suppresjon).

Standard symptomatiske tiltak utføres, som ofte brukes i tilfeller av forgiftning; men i dette tilfellet er det noen særegenheter, fordi legemidlet absorberes raskt. Mageskylling kan bare utføres hvis forgiftning oppdages tidlig. Dialyse med tvungen diurese vil være ineffektiv.

Ved alvorlige ekstrapyramidale lidelser brukes antiparkinsonmedisiner (for eksempel intravenøs injeksjon av biperiden).

For å forhindre spasmer i svelgmusklene utføres intubasjon eller et muskelavslappende middel med kortvarig virkning administreres.

Ved reduksjon av blodtrykket, for å forhindre en paradoksal økning, er det nødvendig å bruke legemidler som ligner på noradrenalin (eller noradrenalin), men det er forbudt å bruke stoffer som ligner på adrenalin (eller adrenalin). Det er forbudt å bruke β-adrenerge reseptoragonister, fordi de fører til vasodilatasjon.

Kolinolytiske symptomer elimineres med fysostigminsalisylat (administrering av 1-2 mg med mulighet for gjentatt applikasjon). Standard doseringsskjema kan ikke brukes, da det kan forårsake alvorlige bivirkninger.

[ 4 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Å ta medisinen sammen med alkoholholdige drikker kan forsterke alkoholens effekt.

Administrasjon i kombinasjon med medisiner som undertrykker sentralnervesystemet (smertestillende, hypnotika, antihistaminer eller andre psykotrope midler) kan føre til økt beroligende effekt eller respirasjonsdepresjon.

Bruk sammen med trisykliske antidepressiva kan forårsake en gjensidig økning i aktivitet.

Effekten av antihypertensive legemidler kan forsterkes når de kombineres med Melperon hexal.

Kombinasjon med dopaminantagonister (for eksempel levodopa) forårsaker en reduksjon i dopaminagonistens terapeutiske aktivitet.

Samtidig bruk av nevroleptika med andre dopaminantagonister (for eksempel metoklopramid) kan provosere frem en forsterkning av intensiteten av motoriske ekstrapyramidale tegn.

Kombinert bruk av melperon og legemidler med antikolinerg effekt (for eksempel med atropin) forårsaker en potensering av denne effekten. Symptomer inkluderer dysopi, xerostomi, økt IOP eller hjertefrekvens, urinveisforstyrrelser, forstoppelse, hypersalivasjon, delvis hukommelsestap, taleproblemer og hypohidrose. Intensiteten av legemidlets effekt kan svekkes på grunn av redusert absorpsjon i mage-tarmkanalen.

Butyrofenoner kan danne dårlig løselige forbindelser med te, kaffe eller melk, noe som gjør det vanskelig for legemidlet å bli absorbert.

Selv om bruk av Melperone Hexal kun forårsaker en ganske svak og kortvarig økning i prolaktinnivåene, kan effekten av prolaktinhemmere (f.eks. gonadorelin) reduseres. En slik interaksjon er ennå ikke observert, men utviklingen av den kan ikke utelukkes fullstendig.

Selv om utviklingen av legemiddelinteraksjoner med legemidlene som er oppført nedenfor ikke er registrert tidligere, kan de ikke utelukkes fullstendig fordi melperon har α-adrenerg aktivitet.

Amfetaminlignende stimulanter: det observeres en svekkelse av den antipsykotiske effekten av melperon og den stimulerende aktiviteten til amfetamin.

Adrenalin (eller epinefrin) fører til takykardi eller en paradoksal reduksjon i blodtrykket.

Kombinasjon med fenylefrin forårsaker en reduksjon i effekten av dette legemidlet.

Bruk av dopamin forårsaker vasodilatasjon av perifere kar (f.eks. nyrearterier). Administrering av store doser dopamin forårsaker vasokonstriksjon under påvirkning av melperon. Bruk av melperon kan ha en antagonistisk effekt på vasodilatasjon av perifere kar (f.eks. nyrearterier) eller, med en stor dose dopamin, vasokonstriksjon.

[ 5 ]

Lagringsforhold

Melperon hexal skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Melperonheksal kan brukes i en periode på 3 år fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet bør ikke foreskrives til personer under 12 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffene Halomond, Halopril med Haloperdol og Senorm.