Iressa

Iressa har en antitumor -effekt, og undertrykker aktiviteten til tyrosinkinase - endene på en faktor som stimulerer veksten av epidermis, som finnes i de fleste bulk -neoplasmer. Effekten av stoffet er rettet mot å redusere veksthastigheten til en neoplasma, forhindre dannelse og spredning av metastaser, og i tillegg til å redusere angiogenesehastigheten og øke apoptosehastigheten til den dannede svulsten.

Ved å forhindre vekst av neoplasmer potenserer legemidlet også effektiviteten av hormonelle, strålings- og kjemoterapeutiske stoffer. [1]

Indikasjoner Iressa

Det brukes til å redusere utviklingshastigheten for ikke-småcelletumorer av ondartet art i bronkiene og lungene , samt metastatiske former for lungekarsinom .

Legemidlet er effektivt for behandling av onkologiske patologier og resistens av sykdomsfremkallende celler i forhold til effekten av cellegift ved bruk av platinastoffer.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av et terapeutisk middel utføres i tabletter med et volum på 0,25 g, 10 stykker hver inne i en cellepakke; inne i pakken er det 3 slike pakker.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Etter oral administrering er absorpsjonen ganske treg. Plasma Cmax-verdier er notert over en periode på 3-7 timer. [2]

Indikatorer på absolutt biotilgjengelighet er i gjennomsnitt 59%. Å spise mat endrer ikke biotilgjengeligheten av stoffet. Ved en mage -pH på mer enn 5, reduserte biotilgjengeligheten til gefitinib med 47%.

Distribusjonsprosesser.

Kontinuerlig inntak av stoffet en gang daglig forårsaker en økning i konsentrasjon med 2-8 ganger (i sammenligning med 1 gangs bruk). Css-nivået noteres etter inntak av 7-10 porsjoner.

Vd -verdiene for gefitinib etter å ha nådd Css er lik 1400 liter - dette indikerer at Iressa distribueres mye i vevet.

Proteinsyntese (med α1-glykoprotein og serumalbumin) er omtrent 90%.

Utvekslingsprosesser.

Gefitinib er involvert i oksidative metabolske prosesser med deltagelse av CYP3A4 -isoenzymet.

De metabolske prosessene for gefitinib realiseres på tre måter: metabolisme som påvirker N-propylmorfolin-undergruppen, demetylering av kinazolindelen av metoksylundergruppen og den oksidative formen for defosforylering av den halogenerte fenylgruppen.

Det viktigste nedbrytningsproduktet som er registrert i humant blodplasma er O-desmetylgefitinib. Den har en mindre uttalt aktivitet sammenlignet med gefitinib (14 ganger) i forhold til cellevekst stimulert av epidermal vekstfaktor, og derfor er det lite sannsynlig at den har en signifikant effekt på den kliniske effekten av gefitinib.

Utskillelse.

Systemiske indikatorer for intraplasmisk clearance av gefitinib er omtrent 0,5 liter per minutt. Gjennomsnittlig halveringstid er 41 timer. Det meste av stoffet skilles ut i avføringen. Utskillelse i urinen er mindre enn 4% av den godkjente dosen.

Bruk Iressa under graviditet

Du kan ikke bruke Iressa under graviditet, så vel som under amming.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke medisinen hvis du er allergisk mot elementene som utgjør den.

Forsiktighet er nødvendig i nærvær av slike samtidige sykdommer: pneumokoniose, idiopatisk form for lungefibrose, økte nivåer av leverenzymer og bilirubin, samt en arvelig form for hypolaktasi. Hvis pasienten har en medisinindusert, interstitiell eller poststrålende form for lungebetennelse, bør behandlingen utføres under tilsyn.

Bivirkninger Iressa

Ofte forårsaker bruk av medisiner slike bivirkninger: dehydrering, stomatitt, diaré, tørre slimhinner og epidermis, samt kløe og utslett (akne eller pustulær). I tillegg er det kvalme, asteni, anoreksi, oppkast med tendens til blødning (fra nesen eller hematuri), konjunktivitt, xeroftalmi, blefaritt, økt ASAT -aktivitet med ALT, interstitiell lungebetennelse (hvis du ignorerer økningen i manifestasjoner, er døden mulig), hypertermi og endring i form negler. Iressa påvirker noen tester: urinproteinnivåer og blodkreatinin- og bilirubinnivåer øker.

Noen ganger, når du bruker medisiner, pankreatitt, TEN, hepatitt, hypokoagulasjon, urtikaria, Quinckes ødem, MEE eller en ondartet form for ekssudativ erytem, behandlingsbar erosjon i hornhinnen, øyenvippevekstforstyrrelse, epidermal vaskulitt og leversvikt.

Overdose

Ved overdosering observeres alvorlige fordøyelsesproblemer, epidermale utslett og en økning i intensiteten av bivirkninger.

Interaksjoner med andre legemidler

Å ta medisinen sammen med indusere av CYP3A4 isoenzymproduksjon (rifampicin, karbamazepin, barbiturater og fenytoin med johannesurt tinktur) svekker den medisinske effekten av gefitinib betydelig.

Effekten av Iressa forsterkes med 80% når den administreres med hemmere av CYP3A4 -isoenzymet (for eksempel itrakonazol).

Sannsynligheten for nøytropeni øker når den kombineres med vinorelbin.

Ved en økning i mage-pH under påvirkning av visse legemidler, svekkes aktiviteten til stoffet med 45-50%.

Bruk i kombinasjon med antikoagulantia øker sannsynligheten for blødning. Det er nødvendig å kombinere disse stoffene, kontrollere blodproppene.

Lagringsforhold

Iressa bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30oC.

Holdbarhet

Iressa kan brukes innen en 4-års periode fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske produktet.