Indapamid-retard

Indapamid retard er et kardiovaskulært legemiddel i kategorien ikke-tiazid diuretika med moderat virkningsintensitet. Inneholder sulfonamider.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Indapamida-retard

Det brukes mot primær hypertensjon.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter, 10 stk hver, pakket i en blisterplate. Inni pakken er det 2 plater med tabletter.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet har vanndrivende og hypotensive egenskaper. Det er en representant for kategorien hypotensive/vanndrivende legemidler - indoliner (sulfonamidderivat). Det har en moderat saluretisk og vanndrivende effekt, på grunn av en nedbremsing av reabsorpsjonsprosessene av natriumioner i nefronets kortikale sløyfesegment, og i tillegg til dette en økning i utskillelsen av natriumioner og klor, samt, i mindre mengder, magnesium med kalium med urin, noe som resulterer i en antihypertensiv effekt.

Samtidig, når man utvikler en hypotensiv effekt, er effekten som utøves på transmembranbevegelsen av ioner (primært kalsium) inn i glatte muskelkarceller svært viktig, noe som resulterer i at de slapper av og perifer vaskulær motstand reduseres. I tillegg reduserer Indapamid retard følsomheten til vaskulære membraner med hensyn til noradrenalin med angiotensin 2, bidrar til å forbedre bindingen av antiaggregerende og vasodilatoriske PG (PGE2 og PGI2) og reduserer venstre ventrikkelhypertrofi inne i hjertet.

Når det brukes i en dose på 0,0015 g per dag, forårsaker legemidlet en langvarig hypotensiv effekt som varer i 24 timer, og sammen med dette en svak vanndrivende effekt. Hvis doseringen økes, er det ingen merkbar økning i den hypotensive effekten, men den vanndrivende effekten øker. Terapeutiske doser av legemidlet har nesten ingen effekt på prosessene med karbohydrat- og lipidmetabolisme.

Farmakokinetikk

Legemiddelformen fremmer jevn og gradvis frigjøring av stofffraksjonen i mage-tarmkanalen, hvor den absorberes med høy hastighet og fullstendig. Legemidlet når blod Cmax-verdier omtrent 12 timer etter oral administrering av en enkelt dose på 0,0015 g. Etter gjentatt administrering av legemidlet reduseres variasjonen i plasmanivåer av indapamid i intervallet mellom bruk av påfølgende doser. Matinntak reduserer absorpsjonshastigheten, men påvirker ikke omfanget.

Biotilgjengelighetsindeksen er 93 %, og proteinsyntesen i plasma er omtrent 79 %. Legemiddelkomponenten kan absorberes av erytrocytter. Legemidlet når likevektsverdier etter 1 uke med kontinuerlig bruk. Det passerer gjennom histohematiske barrierer (inkludert morkaken), og også over i morsmelk.

Biotransformasjonen av stoffet skjer i leveren, og utskillelsen i form av inaktive metabolske produkter skjer i større grad gjennom nyrene - 70 %. 22 % av stoffet skilles ut gjennom tarmene. Halveringstiden er 14–24 timer.

[ 6 ]

Dosering og administrasjon

Det anbefales å ta medisinen én gang daglig, om morgenen, i mengden 1 tablett (volum 0,0015 g). Den skal svelges hel og skylles med rent vann (0,5 glass). Tabletten skal ikke knuses eller tygges. Ovennevnte dosering er den maksimale dosen som er tillatt å bruke per dag.

[ 10 ]

Bruk Indapamida-retard under graviditet

Indapamid retard er ikke foreskrevet til gravide eller ammende kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffet;
• alvorlig nyre- eller leversvikt;
• hepatisk form for encefalopati;
• hypokalemi.

[ 7 ]

Bivirkninger Indapamida-retard

Bruk av legemidler kan føre til utvikling av visse bivirkninger:

• Vann-salt-ubalanse: hyponatremi eller β-kalemi kan av og til oppstå, og mot dette utvikles hypovolemi, dehydrering og ortostatisk kollaps. Med samtidig klortap kan det noen ganger forekomme en metabolsk form for alkalose, som har en kompenserende natur. Kalsiumnivået kan også av og til øke;
• metabolske forstyrrelser: økte nivåer av glukose og urea i blodplasmaet;
• problemer med hematopoietisk funksjon: leukopeni eller trombocytopeni, samt agranulocytose, forekommer av og til;
• fordøyelsesforstyrrelser: forstoppelse, kvalme eller munntørrhet forekommer av og til. Pankreatitt forekommer av og til. Personer med leversvikt kan utvikle leverencefalopati;
• lesjoner som påvirker nervesystemet: svimmelhet, asteni, tretthet, hodepine, asteni og parestesi oppstår av og til (forsvinner ofte når dosen reduseres);
• allergiske symptomer: personer med en predisposisjon for å utvikle allergier eller astmaanfall kan utvikle utslett på epidermis. I sjeldne tilfeller observeres en hemoragisk form for vaskulitt eller en forverring av DLE;
• Forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: av og til observeres et fall i blodtrykk eller arytmi.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Tegn på overdosering: sterk vanndrivende effekt, EBV-forstyrrelse (utvikling av hypokalemi eller -natremi), oppkast, kramper, følelse av forvirring eller døsighet, kvalme, svimmelhet og redusert blodtrykk, samt polyuri eller oliguri, som kan nå utviklingen av anuri.

For behandling av lidelser utføres mageskylling, aktivt kull foreskrives, og videre rehydreringsbehandling med korrigering av elektrolyttparametere utføres. Symptomatiske tiltak utføres også.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere med litiummedisiner, fordi i slike tilfeller kan blodnivået av litium øke.

Legemidlet bør ikke kombineres med vinkamin, sultopril og halofantrin, samt med terfenadin, pentamidin, astemizol og bepridil. På denne listen finner du også intravenøs erytromycin, sotalol, antiarytmika i kategori 1α og amiodaron. Kombinert bruk med GCS, avføringsmidler som har en stimulerende effekt på tarmperistaltikken, kaliumsenkende legemidler, inkludert intravenøs amfotericin B, og tetrakosaktid er forbudt - fordi dette kan forårsake hypokalemi eller alvorlig hjertearytmi.

Tetrakosaktid og GCS forårsaker natrium- og væskeretensjon, noe som svekker den antihypertensive effekten av indapamid.

Kombinasjon av indapamidretard med NSAIDs (systemiske) eller salisylater (i store doser) kan redusere den antihypertensive effekten av indapamid og føre til utvikling av nyresvikt i det akutte stadiet på grunn av en kraftig reduksjon i glomerulær filtrasjon.

Kombinasjonen av legemidlet med CG kan forsterke de kardiotoksiske egenskapene til sistnevnte.

Den antihypertensive effekten av legemidlet forsterkes når det kombineres med baclofen.

En økning i den diuretiske effekten av indapamid, sammen med en potensering av negative symptomer (hyper- og hypokalemi), observeres når det kombineres med kaliumsparende diuretika, spesielt hos diabetikere eller personer med nyresvikt.

Legemidlets antihypertensive egenskaper forbedres når det brukes samtidig med andre antihypertensive midler eller trisykliske antidepressiva fra imipraminkategorien.

Kombinasjon av legemidlet med ACE-hemmere, hvis pasienten har hyponatremi, øker sannsynligheten for et plutselig fall i blodtrykket eller utvikling av akutt nyresvikt. Av denne grunn bør slik kombinasjonsbehandling startes med små doser ACE-hemmere med påfølgende gradvis økning. Nyrefunksjonen bør overvåkes kontinuerlig under behandlingsforløpet.

Det er forbudt å kombinere medisiner med metformin hvis kreatininnivåene er under 15 mg/l (menn) eller 12 mg/l (kvinner).

Kombinasjon av indapamidretard med kalsiumlegemidler kan føre til hyperkalsemi.

Kombinasjon med ciklosporiner øker blodkreatininverdiene selv med optimale natrium- og vannnivåer.

Ved bruk av radiokontrastmidler som inneholder jod (spesielt i store doser) øker sannsynligheten for nyresvikt.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Indapamidretard skal oppbevares tørt og mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturnivå – mellom 15–25 °C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhet

Indapamidretard kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

[ 20 ], [ 21 ]

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri – personer under 18 år.

[ 22 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er legemidlene Indapamid, Indap, Arifon med Ravel SR, samt Arifon retard, 5 dager og Indapamid-teva med Indapamid retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Anmeldelser

Indapamid-retard bidrar til å normalisere blodtrykksindikatorene, og har også en mild vanndrivende effekt. Dette er fordelene med legemidlet som er nevnt i anmeldelser om det.

Ulempene inkluderer tilstedeværelsen av negative symptomer.