Dyklobryu

Diclobru er et stoff fra NSAID-undergruppen, et derivat av etansyre.

Det aktive elementet i stoffet er stoffet Diklofenac Na, en forbindelse av ikke-steroid type, som har en sterk antiinflammatorisk, antipyretisk, antirheumatisk og smertestillende aktivitet. Undertrykkelse av PG-biosynteseprosesser er hovedmekanismen for terapeutisk effekt av legemidler. GHG-komponenter er viktige deltakere i utviklingen av smerte, betennelse og feber.

[1]

Indikasjoner Dyklobryu

Brukes til behandling av slike sykdommer:

• degenerative eller inflammatorisk variasjon revmatisme, osteoartritt, revmatoid artritt tegn spondylitt, revmatisme nesustavnogo typen, Bechterews sykdom og smerte ryggvirvel karakter;
• gikt i den aktive fasen;
• biliær eller renal kolikk;
• hevelse og smerte som skyldes kirurgi eller skade;
• alvorlige migreneangrep.

Via IV infusjon injiseres legemidlet for å forhindre eller behandle postoperativ smerte.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemiddelkomponenten er laget i form av injeksjonsvæske, inne i en ampulle med en kapasitet på 3 ml. Inne i pallen inneholder 5 slike ampuller. I en pakke - 1 pall.

Farmakodynamikk

Under behandling gir patologier med reumatisk art, smertestillende og antiinflammatoriske virkninger en klinisk respons der de følgende symptomene på ubehag forsvinner: smerte som oppstår under bevegelse eller i ro og leddhevelse og endogen stivhet, og i tillegg er det en signifikant forbedring i aktiviteten.

Diklofenak Na gir en uttalet smertestillende effekt på relativt alvorlig og moderat smerte, med en ikke-reumatisk etiologi over en 15-30 minutters periode. I tillegg er stoffet effektivt i utviklingen av migreneangrep.

Legemidlet brukes i kombinasjon med opioid analgetika som brukes til å eliminere postoperativ smerte; bruken av diclofenac Na reduserer behovet for dem betydelig.

Diclobru kreves ved den første behandlingsstadiet av å ha degenerativ og inflammatorisk aktivitet av reumatisk patologi, samt smerte som følge av betennelse i ikke-reumatisk genese.

Farmakokinetikk

Suge.

Ved bruk av 75 mg av legemidlet via injeksjon begynner absorpsjonen umiddelbart; gjennomsnittlig plasma Cmax-verdier på ca. 2,5 μg / ml blir notert etter ca. 20 minutter. Absorberende volum kan være lineært avhengig av størrelsen på delen.

Ved bruk av 75 mg diklofenak via infusjon, etter 2 timer, er de gjennomsnittlige Cmax-verdiene ca. 1,9 μg / ml. Med kortere infusjoner øker Cmax-nivået inne i blodplasmaet, mens med lengre prosedyrer blir det observert indikatorer som er proporsjonale med infusjonsverdiene etter 3-4 timer. Under injeksjoner eller bruk av gastro-resistente tabletter, reduseres plasmaverdiene raskt etter utviklingen av et Cmax-nivå.

Biotilgjengelighet.

AUC-verdiene for legemidlet for i / v eller i / m-administrasjon er omtrent dobbelt så høyt etter oral bruk, fordi i sistnevnte tilfelle gjennomgår halvparten av det aktive element den første intrahepatiske passasjen.

Farmakokinetiske egenskaper endres ikke ved gjentatt bruk. Ved overholdelse av de nødvendige intervaller mellom injeksjoner av medisiner, utvikler ikke kumulation.

Distribusjonsprosesser.

Syntese av stoffet med myseprotein er lik 99,7% (det meste av albuminet - 99,4%). Distribusjonsvolumindikatorer - i størrelsesorden 0,12-0,17 l / kg.

Den aktive komponenten av legemidlet passerer inn i synoviumet og når Cmax-verdier der etter 2-4 timer fra øyeblikket for å oppnå plasma-nivået Cmax.

Den imaginære halveringstiden til synovia er 3-6 timer. Etter 2 timer fra øyeblikket for å motta plasma Cmax inne i synovia, overskrider disse verdiene plasmanivået og forblir høyt de neste 12 timene.

Utvekslingsprosesser.

Diklofenak metabolisme prosesser er delvis realisert gjennom glukuronidering av et intakt molekyl, men hovedsakelig gjennom 1-gangs og gjenbrukbar metoksylering og hydroksylering, noe som resulterer i dannelsen av fenolske metabolske elementer, hvorav de fleste omdannes til et glukuronidkonjugat. To fenolske metabolske komponenter har bioaktivitet, men deres effekt har en mye lavere intensitet enn diklofenac.

Utskillelse.

Den totale plasmaklaring av stoffet er 263 ± 56 ml per minutt (middel ± SD). Den terminale halveringstiden for blodplasma er 1-2 timer. Fire metabolske komponenter (også begge aktive) har også kortvarig halveringstid i plasma - i løpet av 1-3 timer. Ett metabolsk element har en langt lengre halveringstid fra blodet, men det har nesten ikke terapeutisk aktivitet.

Omtrent 60% av den brukte dosen utskilles i urinen i form av konjugater kombinert med glukuronsyre, dannet fra det intakte molekylet, og også i form av metabolske komponenter, hvorav de fleste blir transformert til glukuronid-type-konjugater. Mindre enn 1% av stoffet utskilles uendret. Delrester elimineres under dekning av metabolske elementer sammen med avføring og galle.

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan brukes i maksimalt 2 dager. Hvis fortsatt behandling er nødvendig, er det nødvendig å bruke andre former for diclofenakutslipp. Legemidlet er foreskrevet i de mest effektive delene i løpet av kort tid, med tanke på det kliniske bildet av pasienten.

Ampuller av medisinering kan bare brukes 1 ganger, det er nødvendig å injisere medisinsk væske umiddelbart etter at ampullen er åpnet. Ubrukte rester må kastes.

Innledning gjennom injeksjon.

For å forhindre skade på nerve og andre vev i injeksjonsområdet, er det nødvendig å følge instruksjonene som er beskrevet nedenfor.

En enkelt del er ofte 75 mg per dag (1 ampul); Det administreres gjennom en injeksjon, dypt inne i ytre øvre kvadrant av muskler i baken. I alvorlige lidelser (for eksempel kolikk), kan den daglige dosen øke til 2 injeksjoner på 75 mg; Samtidig mellom dem er det nødvendig å observere et gap på flere timer (1 injeksjon i hver bøtte). Et alternativt skjema kan også brukes - 75 mg fra en ampulle i kombinasjon med andre former for diclofenac Na, med en total maksimal tillatelig daglig del på 0,15 g.

I tilfelle av migreneangrep anbefales det å injisere 75 mg medikament i begynnelsen (1 ampulle).

I løpet av dagen (første) kan den totale delen ikke overstige 175 mg.

Tilgjengelig informasjon om bruk av medisiner for migreneangrep i en periode som er lengre enn 1 dag er ikke tilgjengelig.

Intravenøs infusjon

Legemidlet er forbudt å bruke gjennom en bolusinjeksjon.

Før prosedyren oppløses legemidlet i 0,9% NaCl eller 5% glukosevæske (0,1-0,5 liter) bøyd med injeksjon natriumbikarbonat (8,4% flytende 0,5 ml eller 4, 2% væske (1 ml hver eller annen nødvendig volum) tatt fra en nyåpnet beholder. Kun gjennomsiktige væsker er tillatt. I nærvær av sediment eller krystaller i den, brukes det ikke til infusjon.

Du kan bruke 2 alternative doseringsregimer:

• behandling av alvorlig eller moderat postoperativ smerte - 75 mg av stoffet administreres kontinuerlig i 0,5-2 timer. Når det er nødvendig, kan terapien gjenta etter 4-6 timer, men doseringen skal ikke overstige 0,15 g per dag.
• advarsel etter smerter etter behandling - etter 15-60 minutter fra operasjonens øyeblikk, administreres en lastdose på 25-50 mg, og deretter brukes en kontinuerlig infusjon på ca. 5 mg / time med en maksimal daglig dosering på 0,15 g.

Eldre mennesker.

Siden de eldre farmakokinetiske parametrene for legemidlet ikke endres for mye, må de være svært forsiktige med bruk av NSAID, fordi de har en høyere tendens til utseendet av negative tegn. For eksempel må svekkede eldre eller personer med lav vekt kreves for å bruke de minste effektive delene. Samtidig bør slike pasienter undersøkes for blødning i mage-tarmkanalen under behandlingen av NSAID.

I løpet av dagen anbefales det ikke å introdusere mer enn 0,15 g Diklobryu.

[2]

Bruk Dyklobryu under graviditet

I 1. Og 2. Trimester får legemidlet kun foreskrives i situasjoner hvor den sannsynlige fordel for kvinnen er mer forventet enn risikoen for komplikasjoner for fosteret; Bare minimal effektive doser kan brukes, og varigheten av behandlingen skal være så kort som mulig. Som andre NSAIDs kan Diclobru ikke administreres i 3. Trimester (fordi det kan undertrykke kontraktiliteten i livmoren, og i fosteret kan det være for tidlig å lukke arteriellkanalen).

Sakte GHG-binding kan ha negativ innvirkning på graviditeten eller utviklingen av embryoet / fosteret. Under epidemiologisk testing ble det funnet at det er økt sannsynlighet for miskramper eller utseendet på hjertefeil etter introduksjon av midler som reduserer syntesen av drivhusgasser i et tidlig stadium av svangerskapet. Absolutt risikoindikatorer for forekomsten av kardiovaskulære abnormiteter økte fra under 1% til 1,5%.

Det er sannsynlig at denne risikoen øker med økende dose og varighet av behandlingen. Det har blitt fastslått at hos dyr med bruk av en GHG-bindende hemmer, øker post- og preimplantasjonstap og dødelighet av embryoet eller fosteret.

I tillegg ble det hos dyr som ble injisert med inhibitorer av prosesser av PG-binding under organogenese, en økt frekvens av forskjellige utviklingsavvik (også forbundet med CVS). Når du bruker diclofenak hos kvinner som planlegger å bli gravid, eller i 1. Trimester, skal delen være så lav som mulig, og varigheten av kurset er så kort som mulig.

I 3. Trimester kan medisiner som senker bindingen av drivhusgasser, påvirke fosteret på denne måten:

• pulmonal og hjerte toksisitet (med pulmonal hypertensjon og for tidlig lukning av arteriell vei);
• forstyrrelse av nyrearbeid, som kan nå utviklingen av insuffisiens kombinert med oligohydramnios.

Effekter på det sentrale stadiet av svangerskapet, samt på kvinnen og den nyfødte:

• antiaggregant aktivitet kan utvikle seg, som observeres selv ved ekstremt lave deler, og forlenger blødningsperioden;
• senking av livmor sammentrekninger, på grunn av hvilken det er en forlengelse eller forsinkelse av arbeidsprosessen.

Som andre NSAIDs, diclofenac i små porsjoner er i stand til å passere inne i mors melk. Derfor, for å unngå negativ påvirkning av barnet, brukes ikke legemidlet under amming. Med et sterkt behov for terapi, bør amming bli forlatt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med det aktive elementet, natriummetabisulfitt eller andre elementer av legemidlet;
• Som andre NSAIDs, bør diclofenak ikke foreskrives til personer som bruker aspirin, ibuprofen og andre NSAIDs, forårsaker quincke ødem, BA, en akutt form for rhinitt eller urticaria;
• tilstedeværelsen i perforering eller blødningshistorie i mage-tarmkanalen, forårsaket av tidligere behandling med NSAIDs;
• blødning eller et sår i den aktive fasen, eller blødning og gjentatt sår, tilgjengelig i historien (2 + enkelte tilfeller med diagnose av blødning eller sår);
• betennelser som påvirker tarmområdet (for eksempel ulcerøs kolitt eller regional enteritt);
• nyre- eller leversvikt;
• høy sannsynlighet for postoperativ blødning, hemostaseforstyrrelser, blodkoagulasjon, hematopoietiske manifestasjoner eller cerebrovaskulær blødning;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Koronararteriesykdom hos personer med angina som led av hjerteinfarkt;
• cerebrovaskulær patologi hos personer som tidligere har hatt et slag, eller som har hatt TIA-angrep;
• sykdommer som rammer perifere arterier
• eliminering av perifere smerter som oppstår ved koronararterie-bypassoperasjon (eller som følge av AIC).

Kontraindikasjoner for på / i introduksjonen:

• kombinasjon med antikoagulantia eller NSAIDs (også med lave deler av heparin);
• Tilstedeværelsen av diatese i historien om hemorragisk natur, samt cerebrovaskulær karakter diagnostisert eller mistenkt for blødning (sammen med dette og en historie om);
• operasjoner der det er stor sannsynlighet for blødning;
• astmahistorie;
• alvorlig eller moderat nyresvikt (serumkreatininnivåer er> 160 μmol / l);
• dehydrering eller hypovolemi forårsaket av noen faktorer.

Bivirkninger Dyklobryu

Blant bivirkningene:

• lesjoner av lymfekreft og hematopoietisk system: leuko- eller trombocytopeni forekommer enkeltvis, samt agranulocytose og anemi (aplastisk eller hemolytisk art);
• immunforstyrrelser: sjelden intoleranse, pseudoanafylaktiske eller anafylaktiske symptomer (blant dem sjokk og hypotensjon). Quincke ødem er utelukkende utelukkende (også ansikts ødem);
• psykiske problemer: depresjon, irritabilitet, desorientering, mareritt, søvnløshet og psykiske lidelser blir sjelden observert;
• Forstyrrelser i Nasjonalforsamlingsarbeidet: Svimmelhet eller hodepine er ofte kjent. Av og til oppstår alvorlig tretthet eller døsighet. Kramper av spasmer, hukommelsesforstyrrelser, parestesier, tremor, gustasjonsforstyrrelser, angst, hjerneslag og aseptisk type meningitt opptrer enkeltvis. Kanskje utviklingen av hallusinasjoner, ubehag, forvirring og følsomhetsforstyrrelser;
• Visuelle forstyrrelser: Visuell misting eller synsforstyrrelser, så vel som diplopi, blir sjelden observert. Mulig neuritt, som påvirker de optiske nerver;
• lesjoner av hørselsorganene og labyrinten: Vertigo er ofte merket. Hørselsforstyrrelser eller øre ringing forekommer sporadisk;
• manifestasjoner som påvirker hjertet: en eneste smerte i brystområdet, hjerteinfarkt, hjertebank og hjertesvikt;
• nedsatt vaskulær funksjon: Enkel vaskulitt utvikler seg, blodtrykksindeksen stiger eller reduseres;
• thorax-, respiratoriske og mediastinum sykdommer: BA forekommer noen ganger (også med dyspnø). Pneumonitt blir observert individuelt;
• patologier som påvirker fordøyelsessystemet: ofte diaré, oppblåsthet, oppkast, magesmerter, og også kvalme, anoreksi og dyspepsi. Av og til forekommer sjelden sjeldne melena, gastritt, hematemese, hemoragisk diaré, gastritt, blødning i tarmen og magesår i mage-tarmsonen, ledsaget (eller ikke) ved blødning eller perforering (noen ganger føre til døden, særlig hos eldre). Glossitt, kolitt (også en hemorragisk variasjon, ulcerativ i aktiv fase eller granulomatøs enteritt), stomatitt (også ulcerøs form), forstoppelse, pankreatitt, tarmmembranstrengninger og lidelser relatert til spiserøret;
• forstyrrelser assosiert med hepatobiliær funksjon: en økning i transaminaseverdier er ofte notert. Av og til utvikler en leverforstyrrelse, gulsott eller hepatitt. Hepatonekrose, ultrafast hepatitt og leversvikt er sporadiske;
• lesjoner av det subkutane lag og epidermis: utslett forekommer ofte. Noen ganger utvikler urticaria. Eksem, SJS, erythema polyforma og dets andre varianter, bullous utslett, eksfoliativ dermatitt, TEN, fotosensibilisering, alopecia, kløe og purpura (også av allergisk art) blir sjelden observert;
• forstyrrelser i urin- og nyreaktivitetene: hematuri, akutt nyresvikt, nekrotiserende papillitt, nefrotisk syndrom, proteinuri og tubulo-interstitial nephritis;
• systemiske lidelser og manifestasjoner i injeksjonsområdet: symptomer på injeksjonsstedet observeres ofte, herding og smerte. Av og til merket nekrose og puffiness i injeksjonsområdet. Absorber forekommer sporadisk;
• lesjoner som påvirker brystkjertlene og reproduktive organer: Impotens oppstår sjelden.

Epidemiologisk informasjon og informasjon hentet fra kliniske tester viser økt sannsynlighet for trombotiske komplikasjoner (for eksempel hjerneslag eller hjerteinfarkt) forårsaket av bruk av diklofenak, for eksempel i store terapeutiske doser (0,15 g per dag) og ved langvarig administrering.

Overdose

I tilfelle diclofenakforgiftning kan symptomer som epigastrisk smerte, diaré, kvalme, gastrointestinal blødning og oppkast forventes. I tillegg er hodepine, agitasjon, døsighet, kramper, svimmelhet, koma, desorientering, bevissthet og øre ringing mulig. Ved alvorlig forgiftning kan nedsatt leverfunksjon eller akutt nyresvikt forekomme.

I 60 minutter etter innføringen av den potensielt giftige mengden av stoffet, kan du ta aktivt kull. Imidlertid kan magesvikt også utføres i dette gapet. Hvis det er langvarige eller hyppige anfall, er det nødvendig i / i bruk av diazepam. I samsvar med det kliniske bildet kan andre terapeutiske tiltak foreskrives. Symptomatiske prosedyrer utføres også.

Interaksjoner med andre legemidler

Litiumprodukter.

Kombinasjon med diclofenak kan føre til en økning i plasmaindikatorer for litium, derfor bør serumverdiene for litium overvåkes ved denne behandlingen.

Digoksin.

Kombinering av Diclobe med digoksin øker plasmanivåene til sistnevnte, derfor under behandling er det nødvendig å overvåke serumnivået av digoksin.

Antihypertensive og vanndrivende legemidler.

Som med andre NSAIDs, kan kombinasjonen av diklofenak og hypotensive eller diuretika (for eksempel ACE-hemmere eller β-blokkere) svekke sin hypotensive aktivitet på grunn av lavere binding av vasodilaterende prostaglandiner. Derfor brukes denne kombinasjonen svært nøye, spesielt for eldre mennesker - de må nøye overvåke blodtrykksindikatorer. Pasienter må sikre den nødvendige hydrering og samtidig overvåke nyrene (også etter behandlingens slutt), spesielt når det gjelder kombinasjon av diuretika og ACE-hemmere, fordi dette øker sannsynligheten for nefrotoksiske egenskaper.

Stoffer som kan forårsake hyperkalemi.

En kombinasjon med syklosporin, et vanndrivende middel av kaliumsparende natur, trimethoprim eller takrolimus kan provosere en økning i serumkaliumindikatorer, som følge av at pasientenes tilstand må overvåkes kontinuerlig.

Andre NSAIDs, inkludert GCS og selektive inhibitorer av COX-2-aktivitet.

Kombinasjonen av medisinering med andre systemiske NSAIDs eller GCS kan føre til økt sannsynlighet for sårdannelse eller blødning i mage-tarmkanalen. Det er nødvendig å forlate samtidig bruk av 2+ NSAID.

Antitrombotiske legemidler og antikoagulantia.

Det er nødvendig å utføre slik behandling med stor forsiktighet, fordi en slik kombinasjon øker sannsynligheten for blødning. Selv om kliniske tester ikke viste virkningene av diklofenak på effekten av antikoagulantia, er det noen opplysninger som bekrefter økt sannsynlighet for blødning hos individer som bruker diclofenak sammen med antikoagulantia. Slike pasienter bør overvåkes nøye.

Stoffer SSRIer.

Kombinert bruk av systemiske NSAID med SSRI kan øke sannsynligheten for blødning inne i fordøyelsessystemet.

Hypoglykemiske stoffer.

Diklofenak kan brukes i kombinasjon med antidiabetika for oral administrering uten å påvirke stoffets effektivitet. Men det er tegn på utvikling av en hyper- eller hypoglykemisk effekt, der under behandling med diclofenak er en endring i delen av den hypoglykemiske substansen nødvendig. Under slike forhold er det nødvendig å overvåke blodsukkerindikatorene - som en forholdsregel.

Kolestyramin med kolestipol.

Kombinasjonen av Diclobrus med kolestyramin eller kolestipol kan føre til en reduksjon eller forsinkelse i absorpsjonen av diklofenak. Derfor bør legemidlet brukes minst 60 minutter før eller 4 til 6 timer etter administrering av kolestyramin eller kolestipol.

Legemidler som stimulerer aktiviteten til enzymer som metaboliserer medikamenter.

Stimulering av enzymaktiviteten til stoffer, blant annet karbamazepin, johannesurt og rifampicin med fenytoin, kan i teorien redusere plasmaindikatorene for diklofenak.

Metotreksat.

Ved bruk av NSAIDer mindre enn 24 timer før eller etter bruk av metotrexat, må det tas hensyn, fordi blodindikatorene til sistnevnte kan øke, og dermed øke giftig egenskapene til dette verktøyet.

Legemidlet kan hemme clearance av metotrexat inne i nyrene i nyrene, på grunn av hvilke dets indikatorer vokser. Det foreligger informasjon om utvikling av sterk toksisitet ved bruk av NSAID med metotrexat i løpet av en 24-timers periode. Med denne interaksjonen er metotrexat kumulert på grunn av en forstyrrelse av nyresekretjonsfunksjonen på grunn av virkningen av NSAIDs.

Takrolimus med ciklosporin.

Som andre NSAIDs kan diklofenak forsterke den nefrotoksiske aktiviteten til syklosporin, som påvirker nyre-PG. En lignende risiko oppstår med takrolimusbehandling. På grunn av dette bør den brukes i lavere deler enn de som ikke bruker syklosporin.

Antibakterielle kinoloner.

Det er noen opplysninger om anfall som kan utvikle seg som følge av en kombinasjon av NSAIDer med kinoloner. De kan forekomme hos personer med en historie med anfall eller epilepsi, og hos personer uten slike anamnese. Derfor er det nødvendig å bruke kinoloner med ekstrem forsiktighet hos personer som allerede bruker NSAID.

Fenytoin.

Innføringen av fenytoin sammen med stoffet krever kontinuerlig overvåking av plasmaparametrene til den første, fordi det er risiko for å øke eksponeringsnivået for fenytoin.

Hjerteglykosider.

Kombinasjonen av SG med NSAID kan forsterke sviktet i hjertefunksjonen, øke plasmaglykosidindeksene og redusere frekvensen av CF.

Mifepriston.

Stoffer NSAID kan ikke foreskrives i 8-12 dager fra brukstidspunktet for mifepriston, fordi de kan svekke dets medisinske egenskaper.

Potentielle midler som reduserer aktiviteten til CYP2C9.

Kombinering av slike legemidler (for eksempel vorikonazol) med diklofenak kan øke plasmaverdiene for Cmax og AUC for sistnevnte, noe som fører til undertrykkelse av metabolske prosesser.

[3]

Lagringsforhold

Diklobryu må holdes på et lukket sted fra små barn og sollys. Temperatur - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Diclobru har lov til å søke om 36 måneder siden produksjonen av terapeutisk middel.

Søknad om barn

Diclobru injeksjonsløsninger kan ikke foreskrives i pediatrisk behandling.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffene Almiral, Diklak med Voltaren, samt Divido og Diklo-Denk 100 Rectal.

Anmeldelser

Diklobru får gode anmeldelser fra pasienter. Kommentarene indikerer at medisinen raskt eliminerer selv de sterkeste og skarpeste smerter, som effektivt virker i tilfeller der andre betyr feil. Det er bare nødvendig å ta hensyn til at stoffet ikke kan brukes i lang tid, fordi det er en sterk substans.