Diklovit

Diklovit demonstrerer smertestillende, antiinflammatorisk, anti-aggregering, så vel som anti-pyretisk aktivitet.

Hovedprinsippet om effekten av stoffet er undertrykkelsen av COX-1 og COX-2 aktiviteter. Som et resultat forstyrres arakidonsyremetabolismen. Samtidig utføres også svekkelsen av PG-binding i inflammasjonsområdet. Dette medfører en svekkelse av smerten når du flytter eller hviler. I tillegg går hevelse, samt stivhet i leddene om morgenen, bort. Legemidlet øker motorartikkelvolumet.

Indikasjoner Diklovita

Det brukes til å behandle slike lidelser:

• lumbago og lumbodynia;
• ODA-lesjoner med degenerativ eller inflammatorisk aktivitet;
• periarthritis av humeroscapular karakteren;
• neuralgi eller bursitt;
• Trismer, puffiness, betennelse eller smerte forbundet med gynekologisk, dental, ortopedisk og andre prosedyrer;
• synovitt eller myalgi ;
• smerte relatert til skader eller operasjoner
• tenosynovitt;
• migreneangrep;
• kolikk.

I gynekologi brukes suppositorier - med adnexitt, primær dysmenoré og perimetrisk. Samtidig kan legemidlet brukes som en ekstra komponent i komplisert terapi for patologier som påvirker ENT-systemet (med betennelses- og smittsom aktivitet), ledsaget av alvorlig smerte.

[1],

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av den terapeutiske substans er i form av en gel, suppositorier og kapsler.

Farmakodynamikk

Legemidlet lindrer smerter som oppstår etter operasjon eller skade, og med den intensiteten av betennelse. Reduserer smerte og blødning som utvikler seg ved primær algomenorré.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Suppositorieabsorpsjon oppstår ved høy hastighet, men langsommere enn ved bruk av enteriske tabletter. Ved bruk av suppositorier i en 50 mg dose, oppdages plasma Cmax-verdier etter 60 minutter, men maksimumsverdiene per dosis er omtrent 2/3 av konsentrasjonen som er oppnådd ved bruk av enteriske tabletter (1,95 ± 0,8 μg / ml).

Biotilgjengelighet.

Som ved administrering av legemidlet inne, etter bruk av suppositorier, er AUC-verdiene lik omtrent halvparten når parenteral dose administreres. Ved gjentatt bruk av legemidler endres farmakokinetiske egenskaper ikke. Ved overholdelse av de fastsatte dosene akkumuleres ikke medisinen.

Distribusjonsprosesser.

Intlasma proteinsyntese er 99,7%; hovedsakelig stoffet er assosiert med albumin - med 99,4%.

Diklofenak passerer innenfor synovia, når Cmax-verdiene senere enn i blodplasma (2-4 timer). Den imaginære halveringstiden til synovia er 3-6 timer. Etter 2 timer etter å ha nådd Cmax-nivået i plasma, forblir verdiene av diklofenak inne i synovium høyere enn i blodplasmaet; Denne indikatoren fortsetter i 12 timer.

Små mengder medikamenter (100 ng / ml) er notert i morsmelken. Det estimerte volumet av et stoff som kommer inn i kroppen av et spedbarn med melk, tilsvarer en andel på 0,03 mg / kg per dag.

Utvekslingsprosesser.

Diclovit metabolisme er delvis realisert gjennom glukuronidering av det opprinnelige molekylet, men utvikler seg hovedsakelig med gjenbrukbar og 1-tiden metoksylering med hydroksylering, noe som resulterer i flere metabolske elementer av fenol typen, hvorav de fleste oppretter konjugater forbundet med glukuronsyre. To metabolske komponenter har bioaktivitet, men er signifikant lavere enn diklofenac.

Utskillelse.

Systemiske indikatorer for plasmaklaring av legemidler er lik 263 ± 56 ml per minutt (middelnivå ± MED). Den endelige termen for intra-plasma halveringstid er lik 1-2 timer. Begrepet halveringstid på 4 metabolske komponenter, hvorav 2 er farmakoaktive, er også korte og tilsvarer 1-3 timer.

Ca. 60% av delene utskilles i urinen i form av konjugater, sammen med glukuronsyre i det intakte molekylet, og også i form av metabolske komponenter, hvorav de fleste blir transformert til glukuronid-type-konjugater. Mindre enn 1% av stoffene utskilles uendret. Resten av delen utskilles med feces i form av metabolske elementer.

Dosering og administrasjon

Suppositorium bruk ordninger.

Legemidlet er tillatt å bruke hos ungdom over 15 år og voksne. Suppositorier settes inn i rektum etter tarmbevegelse eller rensende emalje. Etter introduksjonen av suppositoriet må du ligge ned i 20-30 minutter. Prosedyren må utføres to ganger om dagen. For dagen kan du ikke legge inn mer enn 3 rektale lys.

Varigheten av behandlingssyklusen velges individuelt, med tanke på pasientens bærbarhet av stoffet, samt sykdommens art.

Bruken av gelen.

Gelen brukes til ekstern behandling - en stripe på 1-2 cm i størrelse skal påføres det betente området 2-3 ganger per dag. Stoffet gnides med svake bevegelser til gelen er fullstendig absorbert. Hele behandlingssyklusen bør vare i maksimalt 14 dager. Øk varigheten av behandlingen er bare mulig med legenes avtale. Etter prosedyren må du vaske hendene.

Kapselmodus

Kapsler skal tas med mat, vaskes med rent vann; medisinen er svelget hele, uten å tygge. Bruk vanligvis 1-na-kapsel medikamenter 1-3 ganger daglig, hver dag. En voksen i begynnelsen av en syklus ordineres vanligvis 3 ganger daglig. Størrelsen på vedlikeholdsdelen per dag - 1 kapsel 1-2 ganger.

Barn eldre enn 6 år, du kan ikke legge inn mer enn 2-3 mg / kg Diklovit.

Kapslens varighet velges personlig av den behandlende legen.

[8]

Bruk Diklovita under graviditet

Det er forbudt å utnevne Diklovit under graviditet.

[2], [3], [4], [5], [6]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse mot elementene av stoffet eller andre NSAIDs;
• hematopoietiske sykdommer av uidentifisert natur;
• astma "aspirinovogo" type;
• sår i mage-tarmkanalen i den aktive fasen;
• aktiv stadium av utvikling av lesjoner i mage-tarmkanalen, som har en erosiv-ulcerativ form;
• "Aspirin" triade.

Forsiktighet er nødvendig når du bruker under indusert porfyri i leveren i den aktive fasen, og i tillegg når nedsatt nyrefunksjon eller leverfunksjonen er svekket.

Bivirkninger Diklovita

Viktigste uønskede hendelser:

• lesjoner i fordøyelsessystemet: gastralgi, forstoppelse, oppkast, ulcerøs kolitt i aktiv fase, magesmerter, blødning i mage-tarmkanalen og anoreksi. I tillegg er kvalme, oppblåsthet, ultrafast hepatitt, dyspepsi, ikke-spesifikk kolitt, ledsaget av blødning, pankreatitt, aktiv fase av regional enteritt, hepatitt og økt levertransaminaseaktivitet;
• urinvektssykdommer: OPN, proteinuri, nefrotisk syndrom, hematuri, samt nekrotisk papillitt og tubulo-interstitial nefritis;
• epidermis infeksjoner: eksem, bullous utslett, eksfoliativ type dermatitt, utslett, alopecia, lysfølsomhet, purpura og erytem multiforme;
• Forstyrrelser som påvirker NA: parestesi, diplopi, mareritt, hodepine, depresjon og økt tretthet, men også ørelyd, orienteringsfeil, svimmelhet, søvnløshet og irritabilitet. I tillegg er forvirring, psykotiske symptomer, kramper, smaksforstyrrelse, hukommelsestap, angst, svekkelse av hørsels- og synsstyrke, samt tremor;
• problemer med hematopoietisk arbeid: agranulocytose, leuko- eller trombocytopeni, samt anemi av hemolytisk eller aplastisk natur;
• allergiske tegn: urticaria, TEN, SSD, bronkial spasmer, allergisk purpura av natur og anafylaktiske symptomer;
• andre: smerter i brystbenet, impotens, hevelse, økte blodtrykksverdier og en følelse av hjerteslag;
• Lokale tegn: irritasjon i tarmens slimhinne, blodig slimutslipp og smerte under tarmbevegelser.

Uønskede symptomer avhenger av pasientens personlige egenskaper, størrelsen på delene og varigheten av behandlingen.

[7]

Overdose

Intoksisering med innføring av stearinlys er usannsynlig. Bruk av for høye deler av medikamentet kan føre til svimmelhet, bevissthetsklaring, hyperventilering, hodepine og negative manifestasjoner knyttet til arbeidet i mage-tarmkanalen. Et barn kan utvikle kvalme, magesmerter, oppkast, anfall av myoklonisk type og nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Ved utilsiktet inntak av legemidler inne, er det nødvendig å utføre magesvikt og gi pasienten aktivert karbon. Deretter utføres ulike symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker plasmaindikatorene for litiumstoffer og digoksin med fenytoin. Det senker også aktiviteten til antihypertensive og vanndrivende legemidler. Kombinasjon med vanndrivende stoffer av kaliumsparende type kan føre til utseende av hyperkalemi.

Kombinasjon med GCS eller andre NSAIDs øker risikoen for å utvikle negative symptomer i GI-systemet. Bruk sammen med aspirin fører til en reduksjon av serumindikatorene for den aktive komponenten Diklovit.

Kombinasjon med syklosporin fører til økte toksiske effekter på nyrene. Hypoglykemiske stoffer, når de brukes sammen med medisinen, kan forårsake hyper- eller hypoglykemi. På grunn av dette, med slik terapi, er det nødvendig å regelmessig overvåke blodsukkernivåer.

Legemiddeladministrasjon med metotreksat (innen 24 timer før eller etter bruk) kan føre til økning i verdiene til sistnevnte og til potensering av dets toksiske aktivitet.

Bruk med antikoagulantia krever konstant overvåkning av blodkoagulasjonsprosesser.

Lagringsforhold

Diklovit må holdes ved temperaturverdier som ikke er høyere enn merket på 25 ° С.

Holdbarhet

Diklovit i form av suppositorier kan brukes gjennom hele 24-måneders sikt fra øyeblikket av legemiddelimplementering. Holdbarhet på kapsler og gel - 36 måneder.

Søknad om barn

Legemidlet er ikke brukt hos personer yngre enn 6 år.

Analoger

Analoger av stoffer er stoffene Ortofen, Dicloran, Almiral med diklofenaknatrium, Rapten med Dicloberl, og i tillegg til denne Diclogen, Diklak, Naklofen, Diklo-F med Voltaren og Olfen.

Anmeldelser

Diklovit mottar vanligvis gode anmeldelser fra pasienter. Folk som brukte det i forskjellige doseringsformer, snakker om hurtig og effektiv effekt av stoffet. Av fordelene ved notatet at stoffet samtidig kan ha flere effekter - eliminere betennelse og hevelse, reduser smerte og så videre.

Men i kommentarene på suppositoriene som brukes i gynekologi, er det noen ganger rapporter om personlig følsomhet for stoffet, men de negative symptomene forsvinner raskt etter reduksjon av delen.

Av ulempene med gelen avgir bare behovet for lang gnidning - til den er fullt absorbert.