Carvetrend

Carvetrend har vasodilaterende aktivitet og en vilkårlig β-blokkerende effekt; demonstrerer også antioksidantvirkninger og blokkerer selektivt aktiviteten til α1-adrenerge reseptorer.

Legemidlet svekker motstanden til perifere fartøyer, blokkerer selektivt virkningen av α1-adrenerge reseptorer, og undertrykker i tillegg påvirkning fra RAAS-gjennom den ikke-selektive blokkeringen av β-adrenerge reseptorer. Sammen med dette er det en reduksjon i aktiviteten til plasma renin, noe som reduserer sannsynligheten for forsinket utskillelse av væske. [1]

Indikasjoner Carvetrend

Det brukes ved stabil type kronisk angina pectoris, primær hypertensjon og i tillegg ved stabil hjerteinsuffisiens (kronisk type).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er realisert i form av tabletter - 14 stykker inne i en cellepakke (volumet av tabletter er 3,125, 6,25 og også 12,5 mg), 2 pakninger inne i pakningen. Også produsert i 28 stykker inne i en egen tallerken (volum 25 mg) - 1 stykke inne i esken.

Farmakodynamikk

Legemidlet har ikke ICA og har en membranstabiliserende effekt. Det er et to-stereoisomert racemat. Utviklingen av blokkering av virkningen av ß1-, så vel som ß2-adrenerge reseptorer realiseres hovedsakelig ved hjelp av S (-) enantiomeren, og α1-blokkerende effekt tilbys av S (-) enantiomerene, så vel som R (+). Carvetrend har en betydelig antioksidant effekt og fjerner frie radikaler.

Ved påføring med forhøyet blodtrykk ledsages ikke nedgangen under påvirkning av legemidler av en endring i prosessene for intrarenal sirkulasjon og forsterkning av den systemiske motstanden til perifere kar, noe som ofte observeres ved introduksjon av β-blokkere. [2]

Ved administrering til personer med angina pectoris forhindres utvikling av smerte og myokardiskemi. [3]

Hos personer med dysfunksjon i venstre ventrikkel eller CHF har medisinen en positiv effekt på hemodynamikk, størrelse på venstre ventrikkel og utkastningsfraksjon.

Legemidlet endrer ikke lipidmetabolismen.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten av stoffet er omtrent 25-30% (R-form), så vel som 15% (S-form). Plasmanivå Cmax er notert etter 1 time. Forholdet mellom dosering og plasmaverdier er lineært. Matinntak endrer ikke nivået på biotilgjengelighet av legemidler.

Carvedilol er et svært lipofilt element. Omtrent 98-99% av stoffet syntetiseres med protein. Fordelingsvolumet er ca. 2 l / kg. 60-75% av det absorberte legemidlet gjennomgår metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen.

Halveringstiden til et legemiddel er i området 6-10 timer. Klaringsnivået er 590 ml per minutt. Utskillelse utføres hovedsakelig med galle, og deretter med avføring. En del av det skilles ut i form av metabolske elementer gjennom nyrene.

Metabolske prosesser utføres inne i leveren - gjennom oksidasjon, samt glukuronisering i området til den aromatiske ringen. Metabolske komponenter viser en intens adrenerg blokkering og antioksidant effekt.

Plasmamedisiner hos eldre er omtrent 50% høyere.

Personer med forhøyet blodtrykk og moderat (CC - innen 20-30 ml per minutt) eller alvorlig (CC - <20 ml per minutt) nyresvikt viste en økning på 40-55% i plasmaverdier av legemidler.

Bruk Carvetrend under graviditet

Carvetrend er ikke foreskrevet for HB eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse for elementene i stoffet;
• kardiogent sjokk;
• å ha en dekompensert form av CH (4. Trinn i henhold til NYHA -klassifiseringen), der det er nødvendig å bruke inotrope stoffer;
• metabolsk acidose;
• Cor pulmonale og hypertensjon som påvirker lungene;
• feokromocytom;
• bruk sammen med verapamil, diltiazem, så vel som andre antiarytmiske legemidler;
• Trinn 2-3 AV-blokk (uten bruk av en pacemaker);
• SSSU;
• bradykardi (hjertefrekvensverdier er mindre enn 50 slag per minutt);
• redusert blodtrykk (SBP -nivå er mindre enn 85 mm Hg);
• å ha en ukompensert form for hjertesvikt, der det er nødvendig å foreskrive positive isotropiske legemidler og vanndrivende legemidler;
• BA og andre obstruktive lungeskader;
• alvorlig nedsatt leverfunksjon;
• bruk av IMAO-produkter (unntatt stoffer av IMAO-V-typen).

Bivirkninger Carvetrend

Blant sideskiltene:

• endringer i blodprøvedata: utvikling av hypo- eller hyperglykemi, hyperkolesterolemi, -kalemi eller -triglyseridemi, og i tillegg trombocyto- eller leukopeni, anemi og hyponatremi, samt en økning i verdiene av alkalisk fosfatase, kreatinin og urea og en reduksjon i protrombinverdier;
• allergisymptomer: anafylaktiske manifestasjoner;
• kramper, svimmelhet, ortostatisk kollaps og parestesier, vektøkning, hodepine, depresjon, søvnforstyrrelser og tap av bevissthet;
• tørrhet i øyeslimhinnen eller irritasjon i øyet, samt synsforstyrrelser;
• hevelse, angina pectoris, hjertesvikt, bradykardi, dyspné, kalde ekstremiteter og hypotensjon, hjertebank, økt blodtrykk, Raynauds sykdom og forverring av periodisk claudikasjon;
• nesestopp, lungeødem og astma;
• magesmerter, xerostomi, kvalme, periodontitt, forstoppelse eller diaré, melena og nedsatt leverfunksjon (økte nivåer av ALAT, ASAT og GGT);
• eksantem, alopecia, urticaria, hyperhidrose, kløe og dermatitt;
• artralgi og smerter som påvirker lemmer;
• urinveisforstyrrelser, nyresvikt, urininkontinens og hematuri;
• hyperurikemi, glukosuri eller albuminuri;
• erektil dysfunksjon;
• feber, asteni og influensalignende symptomer.

Overdose

Ved forgiftning registreres HF, bradykardi, kardiogent sjokk, blodtrykksreduksjon, oppkast, generaliserte anfall, luftveissykdommer, forvirring og hjertestans.

Mageskylling, bruk av sorbenter og også symptomatiske handlinger, overvåking og endring av verdiene til systemer som er viktige for livet; ved bradykardi foreskrives administrering av 0,5-2 mg atropin.

Interaksjoner med andre legemidler

Du kan ikke bruke stoffet i kombinasjon med verapamil, diltiazem eller andre type I antiarytmiske stoffer (IV), samt MAO-hemmer (i tillegg til MAO-B).

Bruker SG.

Administrasjon sammen med digoksin øker likevektsnivået med omtrent 16% (digitoksinindeksen øker også med omtrent 13%) hos personer med forhøyet blodtrykk. Det er nødvendig å overvåke plasmanivået av digoksin i begynnelsen av behandlingen med Carvetrend, ved slutten, samt justere porsjonene.

Ved bruk med SG -stoffer kan forlengelse av AV -ledning utvikle seg.

Det er nødvendig å nøye overvåke tilstanden til personer som bruker ß-blokkere eller legemidler som senker indikatorene for katekolaminer (for eksempel reserpin eller MAO-hemmer), siden dette kan provosere alvorlig bradykardi eller utvikling av symptomer på blodtrykksfall.

Resten av de antihypertensive legemidlene.

Legemidlet potenserer aktiviteten til andre antihypertensive medisiner (blant dem er α1-terminale antagonister). Potensiering av negative antihypertensive manifestasjoner av fenotiaziner, vasodilatatorer, barbiturater med alkohol og tricykliske midler er også mulig.

Syklosporin.

Det er nødvendig å overvåke plasmanivået av cyklosporin når du bruker Carverend, fordi det øker med denne kombinasjonen.

Hypoglykemiske legemidler, inkludert insulin.

På grunn av det faktum at når stoffet administreres, kan insulin og andre hypoglykemiske stoffer mer intensivt redusere blodsukkerindeksen, og karvedilol i seg selv er i stand til å maskere tegn på hypoglykemi, er det veldig viktig å konstant overvåke blodsukkerverdiene.

Klonidin.

Under kanselleringen av den komplekse behandlingen med bruk av Carvetrend og klonidin, må du først slutte å bruke den første, og deretter gradvis redusere andelen av klonidin.

Inhalert bedøvelsesmiddel.

Under innføringen av anestesi er det nødvendig å ta hensyn til den negative antihypertensive og isotrope interaksjonen mellom legemidlet og anestetika.

Medisiner som induserer eller bremser virkningen av hemoprotein -enzymer 450.

Personer som bruker medisiner som induserer enzymer i strukturen til hemoprotein 450 (barbiturater med rifampicin), eller bremser dem (inkludert ketokonazol, erytromycin med cimetidin, haloperidol og verapamil med fluoksetin) bør være under konstant kontroll mens de bruker slike legemidler med carvedilol som enzyminduktorer. Er i stand til å redusere serumverdiene til sistnevnte og hemmere - for å øke dem.

Østrogener med NSAID og kortikosteroider.

Den antihypertensive effekten av legemidler reduseres ved bruk av medisiner som beholder Na og væske inne i kroppen.

Sympatomimetikk og α-, samt ß-adrenerge agonister.

Administrasjon sammen med disse stoffene forsterker vasokonstriktoreffekten.

Muskelavslappende midler og ergotamin.

Kombinasjonen av et stoff og muskelavslappende midler eller ergotamin fører til en forsterkning av den blokkerende nevromuskulære effekten.

Xantinderivater.

Det er nødvendig å kombinere stoffet nøye med xantinderivater (dette inkluderer teofyllin med aminofyllin), fordi dette svekker den β-adrenerge blokkeringsaktiviteten.

Lagringsforhold

Carvetrend må oppbevares ved temperaturer i området 15-25 ° C.

Holdbarhet

Carvetrend kan brukes i en 36-måneders periode fra det tidspunkt det terapeutiske stoffet markedsføres.

Analoger

Analoger av stoffet er Atram, Cardivas og Coriol med Carvid, og i tillegg Dilator, Cardoz og Carvedigamma med Carvidex, Carvedilol og Cardiostad med Protecard, samt Carvium, Talliton og Corvazan med Medocardil.