Carvidex

Karvidex er en kompleks medisin som blokkerer aktiviteten til α1- så vel som β-adrenerge reseptorer. Viser ikke endogene sympatomimetiske effekter; andelen av blokkeringseffekten i forhold til α1- og ß-endene er 1d100. Legemidlet har en antioksidant effekt, samt en moderat antagonistisk effekt på kalsiumioner.

Langvarig bruk av legemidler har en positiv effekt på lipidparametere i blodserumet. Legemidlet endrer ikke blodsukkerverdier og reduserer venstre ventrikulær hypertrofi. [1]

Indikasjoner Carvidex

Det brukes ved CHF , iskemisk hjertesykdom , så vel som ved økt blodtrykk.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffelementet er laget i tablettform - 10 stykker inne i en separat stripe. Det er 2 slike strimler inne i esken.

Farmakodynamikk

Vasodilatasjonsprosessen realiseres for det meste med antagonistisk interaksjon med α-adrenerge reseptorer. Legemidlet er en racemisk forbindelse som består av 2 stereoisomerer. S (-) enantiomerer virker blokkerende på β-adrenerge reseptorer. Karvidex har ikke sin egen sympatomimetiske effekt.

Legemidlet forbedrer myokardaktiviteten betydelig hos mennesker med CHF assosiert med dysfunksjon i venstre ventrikkel - det svekker etterbelastning uten å påvirke det venstre ventrikkels ende -diastoliske volum negativt. [2]

Hos personer med et moderat stadium av primær hypertensjon, når det brukes medisiner, er det en nedgang i venstre ventrikkelhypertrofi. [3]

Farmakokinetikk

Ved oral administrering skjer rask absorpsjon ved å oppnå Cmax-verdier i plasma etter 1-2 timer.

Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 25-35%, på grunn av metabolske prosesser etter den første intrahepatiske passasjen. En økning i biotilgjengelighetsverdiene observeres hos personer med leverpatologier og eldre. Med levercirrhose øker dette tallet firedoblet og høyere. Forbruk med mat endrer ikke Cmax -verdien og biotilgjengeligheten, men forkorter perioden for å nå Cmax -nivået.

Omtrent 99% av stoffene er involvert i proteinsyntese. Under intrahepatisk hydroksylering og demetylering dannes 3 metabolske elementer som har en mer intens β-blokkerende effekt og antioksidant effekt enn carvedilol.

Begrepet halveringstid varer i området 6-10 timer. Det meste av stoffet skilles ut i avføring og galle i form av metabolske komponenter. En liten mengde skilles ut i urinen.

Bruk Carvidex under graviditet

Carvidex brukes ikke til amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forårsaket av carvedilol eller andre elementer i medisinen;
• aktiv fase av hjertesvikt eller hjertesvikt på dekompensasjonsstadiet;
• nedsatt leverfunksjon;
• blokkering i 2.-3. Etappe (i fravær av permanent pacemaker);
• alvorlig bradykardi (under 50 slag per minutt);
• SSSU;
• SA blokkade;
• en sterk nedgang i blodtrykksverdiene;
• å ha en obstruktiv form for lesjoner i luftveiene, inkludert bronkial spasme;
• en historie med astma.

Bivirkninger Carvidex

De viktigste sidesymptomene:

• problemer med arbeidet i sentralnervesystemet: svimmelhet, hodepine og svakhet. Parestesier, humørsuppresjon, asteni og søvnforstyrrelser er sjeldne;
• dysfunksjon av CVS: reduksjon i blodtrykk, bradykardi og ortostatiske tegn. Noen ganger forstyrres den perifere blodstrømmen (kalde ekstremiteter), manifestasjoner av Raynauds sykdom eller periodisk claudikasjon forverres, og besvimelse oppstår. HF -progresjon og AV -ledningsforstyrrelse observeres enkeltvis;
• lidelser i mage -tarmkanalen: magesmerter, kvalme, diaré og xerostomi. Noen ganger er forstoppelse, oppkast og en økning i verdiene av intrahepatiske transaminaser notert;
• endringer i metabolske prosesser: hypo- eller hyperglykemi, samt hyperkolesterolemi og vektøkning;
• brudd på hematopoietiske prosesser: leuko- eller trombocytopeni;
• urinveisskade: Hos personer med nedsatt nyrefunksjon kan svekkelsen forverres. Noen ganger vises hevelse eller svikt i nyrene;
• respiratoriske lidelser: nysing, nesestopp og bronkial spasme;
• tegn på allergi: epidermale manifestasjoner av allergi (urtikaria og kløe), samt forverring av eksemforløpet;
• skade på synsorganene: irritasjon i øyet og synshemming;
• andre: artralgi eller myalgi. Noen ganger erektil dysfunksjon.

Overdose

Med forgiftning, HF, bradykardi, oppkast, kardiogent sjokk, kan det oppstå en sterk reduksjon i blodtrykket, og i tillegg kan generaliserte anfall, forvirring, åndenød og hjertestans.

Symptomatiske handlinger utføres. Kontroll og korreksjon av aktiviteten til organer som er viktige for livet utføres; om nødvendig kan pasienten legges på intensiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Den kombinerte bruken av stoffet med digoksin forårsaker en økning i sistnevnte. Administrasjon sammen med SG forlenger AV -ledningsperioden. På grunn av dette, med begynnelsen av bruken av carvedilol, under valg av dosering, eller når legemidlet avbrytes, er det nødvendig å konstant overvåke plasmaverdiene for digoksin.

Legemidlet kan potensere aktiviteten til andre antihypertensive medisiner eller stoffer som har en antihypertensiv effekt.

Det er en risiko for økte plasmanivåer av cyklosporin kombinert med karvedilol. Det er nødvendig å hele tiden overvåke nivået av cyklosporin med begynnelsen av bruk av Karvidex og justere dosen av førstnevnte om nødvendig.

Ekstremt forsiktig er det nødvendig å utføre generell anestesi hos personer som bruker stoffet, for når det kombineres med individuelle bedøvelsesmidler, kan en synergistisk negativ isotrop effekt av legemidler noteres.

Stoffer som har ß-blokkerende aktivitet kan øke den antidiabetiske effekten av insulin eller hypoglykemiske legemidler som tas gjennom munnen.

Kombinasjonen med klonidin kan provosere bradykardi og potensere den hypotensive effekten av karvedilol. Under kanselleringen av den kombinerte behandlingen med klonidin, må du først slutte å ta Karvidex, og etter noen dager - klonidin.

Stoffer som induserer intrahepatiske mikrosomoksider (som rifampicin med fenobarbital) øker metabolske prosesser, reduserer plasmaværdiene til carvedilol; samtidig øker midler som reduserer prosessen ovenfor (for eksempel cimetidin) plasmanivået av legemidler.

Bruk av medisinen sammen med midler som blokkerer aktiviteten til Ca -kanaler (med verapamil) eller type I antiarytmiske stoffer krever overvåking av EKG -avlesninger og blodtrykksnivåer, fordi det er tegn på ledningsforstyrrelser når medisiner brukes sammen med diltiazem. Legemidlet bør ikke brukes til personer som får intravenøse injeksjoner av verapamil eller diltiazem, da dette kan provosere alvorlig bradykardi og redusert blodtrykk.

Medisiner som reduserer katekolaminnivåer (dette inkluderer MAO -hemmer og reserpin) øker sannsynligheten for intens bradykardi og en reduksjon i blodtrykk.

Det er nødvendig å kombinere stoffet nøye med stoffer som bremser virkningen av enzymer i strukturen til hemoprotein P450 2D6 (dette inkluderer propafenon og omeprazol med kinidin, så vel som tricykliske), siden det deltar i metaboliske prosesser av carvedilol ( det kan øke sannsynligheten for negative symptomer på legemidler - spesielt senke blodtrykket).

Lagringsforhold

Carvidex skal oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for små barn, beskyttet mot fuktighet. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Carvidex kan brukes i en 2-års periode fra utgivelsesdatoen for det farmasøytiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidler er medisinene Coriol, Cardivas og Corvazan med Carvedigama, og i tillegg Carvid, Carvedilol, Cardiostad med Carvetrend og Cardilol. I tillegg er Medocardil med Talliton, Protekard og Lacardia på listen.