Berotec

Berotek er et legemiddel som inneholder fenoterol, en selektiv stimulator av β-2-adrenerge reseptorer, som hovedsakelig befinner seg i luftveiene.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Beroteca

Det brukes til å eliminere følgende sykdommer:

• kronisk obstruktiv lungepatologi;
• bronkiale spasmer som følger med bronkial astma;
• behandlingsbar innsnevring av luftveiene;
• obstruktiv form for kronisk bronkitt;
• lungeemfysem;
• for å forhindre utvikling av astma som følge av fysisk aktivitet.

Utgivelsesskjema

Produktet frigis som en inhalasjonsløsning, som finnes i glassdråpetellerflasker med en kapasitet på 20 ml (1 ml tilsvarer 20 dråper). Det er én slik flaske i esken.

Den kan også produseres som en aerosol for doserte inhalasjoner, i beholdere med dyse, med et volum på 10 ml (omtrent 200 spray). Pakken inneholder 1 beholder med aerosol.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Berotek fremmer avslapning av glatte muskler i blodårene med bronkiene, og forhindrer dermed utviklingen av bronkospastiske manifestasjoner som for eksempel oppstår med bronkial astma.

Innsnevring av bronkiallumen oppnås på grunn av påvirkning av histamin med metakolin, og i tillegg til dette, kald luft og forskjellige eksogene allergener (som respons på manifestasjoner av umiddelbar overfølsomhet).

Når fenotreol er inne i det regionale sirkulasjonssystemet, hemmer det prosessen med å frigjøre aktive betennelsesledere fra mastocytter (basofiler som har trengt inn i vevet). Det er denne effekten som bestemmer legemidlets medisinske effekt i behandlingen av bronkial obstruksjon.

Det biokjemiske grunnlaget for den aktive ingrediensens effekt er dets interaksjon med GS-proteinet, som stimulerer aktiviteten til celleadenylatcyklase. Reaksjonen på dette er en økning i prosessene med å binde cAMP, som er en sekundær budbringer. Budbringeren stimulerer aktiviteten til proteinkinase type A, som bidrar til å fosforylere målproteiner som ligger i glatte muskelceller.

Som et resultat skjer det inaktivering av lette myosinkjeder (en av hovedkomponentene i muskelfibre) og åpning av raske kaliumkanaler, noe som resulterer i avslapning av glatte muskler i luftveiene, samt karsystemet.

Det er også nødvendig å huske at β-adrenoreseptorer også er plassert inne i hjertemuskelen, derfor er effekten av det aktive elementet i legemidlet også observert inne i myokardiet og det tilsvarende karsystemet. Samtidig øker hjertefrekvensen og dens styrke betydelig, noe som resulterer i at hoved- og mikrosirkulasjonssirkulasjonen i perifere vev forbedres merkbart.

Store doser av legemidlet har et bredere aktivitetsspekter. Blant effektene det produserer er:

• potensiering av MCC-funksjonen;
• undertrykkelse av livmorens kontraktile aktivitet;
• forstyrrelse av glykogenolyse og lipolyseprosesser;
• reduksjon i plasmakaliumverdier.

Farmakokinetikk

Berotek er beregnet for utvortes bruk fordi kliniske tester av legemidlet har vist at dets terapeutiske effekt er nesten uavhengig av nivået av dets aktive elementer i serumet.

Etter inhalasjon når omtrent 10–30 % av den viktigste aktive ingrediensen den nedre delen av luftveiene. Resten av det sprayede stoffet legger seg i den øvre delen av luftveiene og i munnen, eller svelges, og trenger dermed inn i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten til fenoterolkomponenten er omtrent 18–19 %.

Absorpsjon fra lungeoverflaten skjer i to stadier. I løpet av de første 11 minuttene etter inhalasjon absorberes 30 % av den påførte dosen i kroppen, og deretter, i løpet av de neste 120 minuttene, overvinner resten i form av 70 % av stoffet ulike fysiologiske barrierer og passerer inn i bløtvevsområdet.

Maksimale plasmanivåer av legemidlet er 45,3 pg/ml. Disse verdiene observeres etter 15 minutters inhalasjon.

Fenoterol fordeles jevnt i kroppen, med et volum på 1,9–2,7 l/kg. Denne egenskapen kan best beskrives ved hjelp av et tretrinns farmakokinetisk skjema med halveringstider på 0,42 og 14,3 minutter, samt 3,2 timer. I blodet syntetiseres de aktive elementene med proteiner i en mengde på 40–55 % av den påførte dosen.

Det aktive elementet gjennomgår metabolske prosesser som forekommer inne i leveren eller tarmveggene ved konjugering (eller sulfonering), etterfulgt av dannelse av glukuronider med sulfater.

Etter at legemidlet har passert alle metabolske stadier og utøvd sin medisinske effekt, skilles det aktive elementet ut på flere måter. Hoveddelen skilles ut med galle gjennom fordøyelseskanalens lumen, med en hastighet på omtrent 1,1–1,8 ml/minutt. Omtrent 15 % av de totale verdiene for gjennomsnittlig clearancenivå kommer fra eliminering av komponenten ved glomerulær filtrasjon (omtrent 0,27 l/minutt). Samtidig, siden legemidlet syntetiseres med proteiner, skilles det også ut ved tubulær sekresjon.

Dosering og administrasjon

Bruk av inhalasjonsløsning.

Legemidlet brukes lokalt og påvirker vevet i luftveiene. Før bruk er det nødvendig å løse opp den nødvendige mengden av legemidlet i saltvann (det er strengt forbudt å bruke destillert vann til fortynning) til volumet er 3-4 ml.

Inhalasjon bør utføres ved hjelp av en spesiell øre-nese-hals-enhet kalt en forstøver. I tillegg kan andre oksygenpusteapparater brukes. Optimale luftstrømningshastigheter som inneholder den medisinske komponenten er 6–8 l/minutt. Porsjonsstørrelsene tilsvarer følgende volumer: 20 dråper er 1 ml løsning, og 1 dråpe inneholder omtrent 50 mcg fenoterolhydrobromid.

Dosestørrelser av inhalasjonsløsning:

• For barn under 6 år som veier mindre enn 22 kg, er dosen 0,05 ml (tilsvarende 1 dråpe)/kg, tatt tre ganger daglig. Enkeltvolumet av medisinen bør ikke overstige 0,5 ml (tilsvarende 10 dråper);
• For barn i alderen 6–12 år som veier 22–36 kg, er dosen 0,25–0,5 ml av legemidlet dersom det er nødvendig å raskt eliminere tegn på akutt bronkial sammentrekning (fire doser per dag er nødvendig). Dosen kan økes dersom alvorlige former for bronkial astma observeres;
• For voksne (og eldre fra 75 år), samt tenåringer fra 12 år, er doseringsstørrelsen 0,5 ml av legemidlet med inntak opptil 4 ganger daglig. Noen ganger er det mulig å øke eller redusere dosen hvis det foreligger passende medisinske data eller individuelle indikasjoner fra legen.

Påføring av Berotek N aerosol.

Før du bruker sprayen, rist boksen ved å trykke to ganger på bunnen for å forberede den til prosedyren. Følg deretter prosedyren beskrevet nedenfor for å injisere medisinen.

Først må du puste sakte og dypt ut, deretter gripe dysen på boksen med leppene slik at aksen er rettet opp ned. Deretter må du trykke på bunnen av boksen, samtidig som du puster dypt inn. Etter dette må du holde pusten en kort stund slik at den medisinske blandingen absorberes så fullstendig som mulig.

Hvis det finnes en tilsvarende resept fra lege, må prosedyren for å få en andre dose gjentas nøyaktig.

Sprayboksen er utstyrt med et spesielt munnstykke (det såkalte munnstykket, som er nødvendig for å beregne dosen av det inhalerte stoffet nøyaktig). Denne delen må ikke brukes i kombinasjon med andre aerosolbokser. Beholderen med legemidlet inneholder 200 spray (inhalasjoner).

[ 4 ]

Bruk Beroteca under graviditet

Berotek er kun tillatt å brukes i andre og tredje trimester av svangerskapet.

Ved amming er det lurt å foreskrive legemidlet kun når den sannsynlige fordelen oppveier muligheten for komplikasjoner hos babyen. Dette skyldes at det aktive stoffet i legemidlet kan skilles ut sammen med morsmelken.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot individuelle elementer i legemidlet;
• overfølsomhet for de bioaktive komponentene i legemidlet (arvelig eller ervervet);
• Første trimester av svangerskapet;
• Aortastenose;
• hypertrofisk kardiomyopati av obstruktiv natur;
• hypertyreose;
• takyarytmi;
• tilstedeværelsen av ulike hjertefeil;
• diabetes mellitus i et ukompensert stadium;
• glaukom;
• barn under 4 år.

Konservativ terapi med bruk av legemidler bør utføres under konstant tilsyn av leger og med regelmessige diagnostiske tester for følgende sykdommer:

• forhøyede blodtrykksverdier som ikke kan kontrolleres;
• alvorlige nosologiske former som påvirker det kardiovaskulære systemet;
• feokromocytom;
• tyreotoksikose;
• perioden etter hjerteinfarkt;
• diabetes mellitus i kompensert utviklingsstadium.

Bivirkninger Beroteca

Under det konservative behandlingsforløpet med Berotek kan følgende bivirkninger utvikle seg:

• forstyrrelser i sentralnervesystemet: svimmelhet, fine intensjonelle tremor, akkommodasjonsforstyrrelser, hodepine og mentale forandringer (den siste reaksjonen observeres bare av og til);
• problemer med det kardiovaskulære systemet: hjertebank, intens takykardi, redusert blodtrykk, økt systolisk blodtrykk og arytmi;
• lidelser som påvirker luftveiene: lokal irritasjon i slimhinnene, hoste og også paradoksal bronkospasme (sistnevnte symptom observeres bare av og til);
• lesjoner som utvikler seg i mage-tarmkanalen: forekomst av kvalme, vanligvis etterfulgt av oppkast;
• tegn på allergi: urtikaria, utslett og angioødem i leppene med tungen, samt i ansiktet;
• andre lidelser: hypokalemi, hvor ekstremt høye verdier observeres (spesielt hos personer med alvorlig bronkial astma, som tar vanndrivende legemidler, GCS og også xantin til behandling), en følelse av svakhet, muskelsmerter av ukjent opprinnelse, samt hyperhidrose og forsinkelser i vannlating.

[ 3 ]

Overdose

Når rusmiddel utvikler seg, observeres vanligvis følgende negative symptomer:

• anginasmerter;
• takykardi og hjertebank;
• anginaanfall eller arytmi;
• økning eller reduksjon i blodtrykksverdier (avhengig av pasientens individuelle predisposisjon);
• økning i pulstrykkindikatorer;
• intens hudhyperemi som påvirker ansiktet og hele overkroppen;
• forsettlig tremor.

Motgiften mot Berotek er vanligvis β-adrenoblokkere av den kardioselektive typen, spesielt β1-blokkere (antagonisteffekt). Men bruk av disse legemidlene kan øke bronkial obstruksjon, og det er derfor det er nødvendig å velge den nødvendige dosen av motgiften svært nøye.

I tillegg iverksettes symptomatiske tiltak, der beroligende midler og sedativer foreskrives. Ved medisinske indikasjoner brukes intensivbehandling (de viktigste indikatorene overvåkes).

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer som forsterker den generelle medisinske effekten av Berotek:

• beta-adrenerge reseptoragonister;
• antikolinerge midler;
• trisykliske antistoffer;
• MAOI-stoffer.

Kombinasjoner med disse medisinene fører til bivirkninger:

• β-adrenerge agonister;
• antikolinerge legemidler;
• xantinderivater (inkludert teofyllin).

Andre interaksjoner:

• stoffer som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer, når de kombineres med legemidlet, er i stand til å redusere bronkodilatasjon betydelig;
• Halogenerte hydrokarbonantiseptika (som enfluran, halotan eller trikloretylen) forsterker effekten av de aktive elementene i Berotek på aktiviteten til det kardiovaskulære systemet.

[ 5 ]

Lagringsforhold

Berotek skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorene bør ikke overstige 30 °C. Legemidlet skal også oppbevares mørkt. Aerosoler skal holdes unna åpen ild. Det er forbudt å fryse farmasøytisk væske.

[ 6 ]

Holdbarhet

Berotek kan brukes i 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Anmeldelser

Berotek får mange positive kommentarer fra besøkende på forum dedikert til behandling av luftveissykdommer. De fleste pasienter fremhever aerosolformen av legemidlet, mens løsningen er mindre populær. Vanligvis bemerker anmeldelser fordeler med legemidlet som brukervennlighet, samt varigheten av bruksforløpet. Det er også nødvendig å huske at en slik boks er liten i størrelse, noe som lar deg ta den med deg overalt, og dermed unngå å gå glipp av bruken.

Legenes anmeldelser er for det meste positive. Ja, det bør huskes at stoffet har mange bivirkninger, men samtidig er det i stand til å eliminere ganske mange sykdommer som påvirker luftveiene.

Legemidlet brukes til monoterapi i noen nosologiske former, og i tillegg brukes det i kombinasjon med andre legemidler og for forebyggende helseforbedring. Men det er nødvendig å følge instruksjonene for stoffet nøye angående dets terapeutiske interaksjoner, samt porsjonsstørrelser, slik at behandlingen ikke forårsaker komplikasjoner.