Ursosan

Ursosan reduserer produksjonen av kolesterol i leveren, så vel som absorpsjon gjennom tarmen. I tillegg, på grunn av dannelsen av flytende komplekser med kolesterol, reduserer dette stoffet mengden kolesterol i kroppen og fremmer oppløsningen.

Indikasjoner Ursosan

Legemidlet er foreskrevet ved forekomst av kolesterol-radiopaque steiner i galleblæren (under forholdene med normal funksjon av dette organet, samt med en steinstørrelse på maks. 15 mm i diameter). Også legemidlet brukes i tilfelle gastritt med samtidig gallrefluks. Ursosan kan foreskrives for symptomatisk behandling i primær galde cirrhose (med mindre dekompensert sykdomsform er observert).

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Ursosan er tilgjengelig i kapsler. En blisterpakning inneholder 10 kapsler. I 1 pakning kan det være 1, 5 eller 10 blister.

[3]

Farmakodynamikk

Stoffet er en hepatobeskyttende - beskytter leverfunksjon - og i tillegg har cholelitolitic, koleretisk, så vel som kolesterol-senkende og lipid-senkende effekter. I tillegg utfører det noen immunmodulerende funksjoner.

Siden UDCA sterke polare egenskaper, er det i stand til å integrere inn i membranet i fordøyelseskanalen celler og vev (for eksempel cholangiocytes, hepatocytter, og epitelceller), for å normalisere deres struktur, så vel som beskytte mot zholchnoy sure salter har toksisk virkning - for å redusere deres cytotoksiske innvirkning. Det skaper også en ikke-toksisk forbindelse i blandede miceller med gallesyrer, for derved å redusere muligheten av mageinnholdet for å ødelegge cellemembrankomponenter ved sykdommer så som galle refluksøsofagitt. I tillegg cholepoiesis UDCA stimulerer, dvs. Fordelingen av hepatocytter galle (samtidig reduserer dens konsentrasjon), som inneholder en flerhet av bikarbonater, for derved å eliminere intrahepatisk kolestase. Denne syren i kolestase aktiverer a-protease (Ca2 + -avhengige) og fremmer exocytose, redusering av forhøyde grunn av kroniske forstyrrelser i funksjonen av leveren konsentrasjonsnivået for gallesyrer med en giftig natur (for eksempel deoksycholsyre, chenodeoksycholsyre, litocholsyre i tillegg).

I tarmen er det en nedgang mengde av inntaks lipofile syrer øker deres fraksjonert omsetning med portal-biliær sirkulasjon, og induksjons cholepoiesis ved hvilken galle passasje med utgangen av gallesyre fra kroppen gjennom tarmen. Etter undertrykking av intestinal absorpsjon av kolesterol sammen med dens syntese i leveren, og i tillegg ved å redusere dets utskillelse i gallen utføres reduksjon metningsnivå på det stoff. Kolesteroloppløselighetsindeksene øker i dette tilfellet, som et resultat av hvilke flytende krystaller opptrer. En reduksjon i nivået av galle lithogenic indeks, og sammen med denne den øker frekvensen av metning av en gallesyre, hvor det finnes en styrke prosessen av pankreatisk og gastrisk sekresjon, øker aktiviteten av lipase produksjon. Da cholesterol blir mindre, er det best avledet fra steinene, og derfor er de mer oppløselige. På denne måten forhindres muligheten for dannelse av nye steiner i hepato-biliarsystemet.

Immunmodulerende effekter av stoffet blir utført ved å undertrykke ekspresjonen av histokompatibilitetsantigener (i veggene av hepatocytter (type HLA-1) og holanotsitov (type HLA-2)), stabilisering aktivitet NK / T-lymfocytter, for å redusere antallet eosinofiler av IL-2-hemming responderceller (ordnet IgM). Utført forsinkelse utvikling av fibrose.

Farmakokinetikk

UDCA absorberes gjennom tynntarm via passiv transport (ca. 90%), og gjennom ileum gjennom aktiv transport. Indikatorene på maksimalt mulige konsentrasjon når frem etter 1-3 timer. Etter å ha mottatt den indre halv time senere 50 mg / 1 time / 1.5 time tall er henholdsvis 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Tid for å nå maksimal konsentrasjon er 1 til 3 timer. Med plasmaproteiner binder seg til 96-99%. Passerer gjennom placenta barrieren. Hvis Ursosan tas systematisk, vil UDC-syre bli hovedgalle syre i blodserumet. Når spalting i leveren omdannes til taurinkonjugat og salisylsyre, hvorpå disse elementene frigjøres til galle. Samtidig utskilles ca. 50-70% av legemidlet. Resten av uabsorbert UDCA kommer inn i tykktarmen, hvor den spaltes av bakterier (under 7-dehydroxylering). Den resulterende prosess litocholinsyre fragmenter absorberes fra tykktarmen gjennom leveren og sulfaterte, hvoretter det allerede er vist, eller hvor sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe forbindelse.

[4]

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres oralt, det anbefales ikke å tygge kapslene før du tar det eller knuser det på andre måter. Vanligvis tas det daglige inntaket om gangen - det er best å bruke det før sengetid mens du vasker med vann. Dosering, samt varigheten av behandlingsforløpet, bør bestemmes av den behandlende legen.

Hvis pasienten har kolesterolgallesten, blir den daglige dosen vanligvis utledet ved beregning av 10 mg av legemidlet per 1 kg vekt. Behandlingsforløpet varer fra seks måneder til 2 år, men hvis forbedring (reduksjon i steinstørrelsen) ikke blir observert innen det første året etter starten av stoffet, bør behandlingen seponeres.

Ved begynnelsen av behandlingen er det nødvendig å sjekke aktiviteten av levertransaminaser hver måned. Også, du bør overvåke endringen i størrelsen på steinene - gjennom cholecystography eller ultralyd (minst en gang i seks måneder). I tillegg er under behandling trenger for å gjennomføre en undersøkelse for å være i stand til rettidig detektere begynnende forkalkning av steinene (hvis i galleblæren er forkalket kalkbehandling ursosan stopper).

Med kjemisk giftig refluks gastritis (C), blir legemidlet vanligvis gitt i en dose på 1 kapsel / dag. Det terapeutiske kurset varer vanligvis 10-14 dager.

Med PBC leverdosering av legemidlet er vanligvis 14 mg / 1 kg vekt per dag. I den innledende fasen av behandlingen den daglige dose er delt i tre separate Hour (siden like oppdele dosen oppnås ikke, fordi preparatet inneholder en kapsel 250 mg UDCA, blir det meste av medikamentet anbefales det å drikke om kvelden).

Behandlingsforløpet ved bruk av Ursosan med PBC-lever kan ha ubegrenset varighet. Noen ganger i begynnelsen av behandlingen forverres kliniske manifestasjoner av sykdommen. Hvis dette skjedde, bør du redusere den daglige dosen av legemidlet til 1 kapsel, øke den gradvis til ønsket mengde (legg til 1 kapsel hver ny uke).

[10], [11]

Bruk Ursosan under graviditet

Legemidlet bør ikke tas på 1. Trimester av svangerskapet. Ursosan kan administreres i 2. Eller 3. Trimester, men bare for livsangivelser. Før du begynner behandling med UDCA, må en kvinne som er i barnealder fullstendig eliminere risikoen for graviditet for behandlingsperioden, ved bruk av pålitelige prevensjonsmetoder.

Kontra

Ursosan er kontraindisert ved overfølsomhet overfor UDCA, samt tilleggs kapselelementer.

Legemidlet er ikke foreskrevet hvis pasienten har betennelse i galleblæren eller dens kanaler (akutt form), blokkering i galletrakten, eller problemer med motilitet av galleblæren.

Legemidlet er ikke brukt i behandlingen av pasienter med galdekolikk, kalsifiserte gallesteiner, så vel som de som ikke kan visualisere galleblæren ved hjelp av radiologiske metoder.

Kontraindikasjoner er brudd i lever og nyrer, samt barn under 5 år.

Med forsiktighet bør det tas hensyn til pasienter som har følgende sykdommer: sår, hepatitt eller cirrose, ekstrahepatisk kolestase, samt inflammatoriske prosesser i tarmen.

[5]

Bivirkninger Ursosan

Blant bivirkningene av medisinen Ursosan:

Gastrointestinale organer, samt hepatobiliære system: smerter i leveren (vanligvis forekommer hos personer med lever PBC), diaré, forbigående økning i transaminaser, forkalkning av gallestein, samt oppkast. Hos pasienter som lider av PBC, kan levercirrhose gå inn i et dekompensert stadium med delvis fremgang etter ferdigstillelse av behandlingen.

I begynnelsen av medisinsk terapi kan urtikaria observeres.

[6], [7], [8], [9]

Overdose

I tilfelle en overdose utvikler Ursosan diaré. For å behandle symptomet, er det ikke noe spesifikt stoff - hvis en overdose oppstår, bør dosen av legemidlet reduseres. Hvis dette ikke hjelper å bli kvitt ubehag, må du avbryte medisinen og utføre prosedyrer som gjenoppretter balansen mellom vann og salt i kroppen.

[12], [13]

Interaksjoner med andre legemidler

Som mottar medikamentet i kombinasjon med kolestyramin, kolestipol og syrenøytraliserende midler (som inneholder stoffer som oksyd og aluminiumhydroksyd, og magnesiumsilikat) kan senke UDCA absorpsjons-indeksene. Hvis disse medisinene fortsatt må tas sammen, bør du konsumere dem med minst et 2-timers intervall.

Med samtidig mottakelse med syklosporin, er det en økning i intestinal absorpsjon av dette stoffet. Derfor må du nøye overvåke mengden syklosporin i plasma og justere doseringen dersom nødvendig.

Det kan være en reduksjon i ciprofloxacinabsorpsjon når kombinert med UDCA.

Ursosan stimulerer produksjonen av cytokrom P450 3A, og kan også endre konsentrasjonen av legemidler som metaboliseres av dette enzymet i plasma. Kombinere mottak av dette legemidlet med bruk av dapson og nitrendipin, må du overvåke doseringen av sistnevnte.

Ved samtidig mottak med probucolum, klofibratom og også bezafibrate reduseres effektiviteten av behandlingen med bruk av UDCA.

Effekten av Ursosan reduseres dersom det tas i kombinasjon med østrogener, samt p-piller. I tillegg reduseres effekten dersom stoffet tas av en pasient som observerer en diett med høyt kolesterol og vice versa et lavt fiber diett.

[14]

Lagringsforhold

Legemidlet skal lagres i en temperatur på 15-25 ° C.

Holdbarhet

Ursosan har lov til å bruke i 4 år fra utgivelsesdatoen.