Navoʙan

Mange sykdommer eller terapeutiske behandlingsmetoder i deres symptomer har slike negative manifestasjoner som oppkast og kvalme. I dette tilfellet opplever pasienten både fysisk og psykisk ubehag. Serotonerg, antiemetisk Navoban er utviklet og introdusert i det farmakologiske markedet av det ledende internasjonale farmasøytiske selskapet Novartis, som har produksjonsanlegg i Sveits og Spania.

Sannsynligvis, minst én gang, hver person møtt med slike symptomer som oppkast og kvalme, hvilket ubehag det bringer. Og hvis du mener at denne symptomatologien ser ut mot bakgrunnen av antitumor-kjemoterapi, er pasienten allerede lidelse av flere lidelser, spesielt ikke ønskelig. I en slik situasjon er det nødvendig med medisiner for å fjerne disse bivirkningene av anticancerbehandling. Og ett av disse stoffene er Navoban - et svært effektivt antiemetisk stoff. 

[1], [2], [3], [4]

Indikasjoner Navoʙan

Den aktive substansen i Navoban er en kjemisk sammensatt tropisetron, hvis farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaper gir grunn til å bestemme indikasjoner på bruk av Navoban.

• Forebyggende tiltak for å forhindre forekomst av kvalme og oppkast, som alltid oppstår ved oppførsel av antitumor-kjemoterapi.
• Kupirovanie lignende symptomer, som vises etter kirurgisk behandling.

[5], [6]

Utgivelsesskjema

Et antiemetisk, serotonergt stoff er presentert på det farmakologiske markedet i form av en løsning som brukes til intravenøs injeksjon. Innholdet av den aktive forbindelsen tropisetronhydroklorid i oppløsningen er 1 mg. Ampuller fremstilles i en dose på 2 ml og 5 ml.

Den andre form for frigjøring - kapsler med en kapasitet på 5 mg, produserte Navoban-pakker inneholder fem enheter av denne kapasiteten.

[7]

Farmakodynamikk

Navobans hovedkraft er dens anti-emetiske effekt. Dermed farmakodynamikken til Navoban, valgt av apotekere på en slik måte at den oppfyller de nødvendige kravene. Kirurgisk behandling og bruk av visse antineoplastiske medikamenter i kjemoterapi kan provosere eliminering fra Enterochromaffin celler som er lokalisert i mukøse vev i mage-tarmkanalen, serotonin (5-HT). Denne faktoren initierer et signal som manifesteres av økt kvalme og refleksoppkast.

Grunnleggende kjemiske forbindelse tropisetron er svært selektiv (dvs. Retnings) som har sterk slagfast materiale, som reduserer effekten av den serotonin-reseptor-undergruppen - presynaptiske 5-NTZ - himioretseptory. Disse proteinholdige molekylene er i sentralnervesystemet (CNS) og perifere neuroner. De, i tilfellet med å sende eksiteringssignalet til area postrema (hypothalamus) og provosere brekkmiddel reflektoriku.

Navoban blokkerer effektivt slike signaler, som er grunnlaget for den antiemetiske effekten av den aktive substansen. Varigheten av fysisk og kjemisk stabilitet av Novoban bestemmes av 24 timer, noe som gjør det mulig å introdusere det i kroppen en gang i løpet av dagen. Bruken av det aktuelle stoffet i behandlingsprotokollene gir ikke anledning til ekstrapyramidale bivirkninger.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet i et anti-emetisk stoff blir nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Dens komponent overstiger 96%. I gjennomsnitt tar det omtrent tjue minutter for halvparten av Navoban å suge i slimhinnen. Maksimal mengde aktiv kjemisk forbindelse troposetron (C _max ) i blodplasma er nådd etter tre timer (i gjennomsnitt).
Farmakokinetikken til Navoban når den binder seg til et blodprotein, viser omtrent 71% av forbindelsen. I de fleste tilfeller forekommer samspillet med et protein som alfa1-glykoprotein. På mange måter bestemmes biotilgjengeligheten av troposetron av mengden av stoffet administrert til kroppen. Omtrent 60% av biotilgjengeligheten gir 5 mg Navoban, dersom dosen økes til 45 mg, så har frekvensen en tendens til 100%.

Det er lagt merke til at farmakokinetikken til Navoban hos barn ligner de tilsvarende egenskapene hos voksne pasienter. Tropisetron metaboliseres til glukuronid eller sulfater og utskilles fra kroppen gjennom urinveiene sammen med urin og galle. En liten brøkdel (ca. 20%) forlater pasientens kropp sammen med avføring.

Aktiviteten av derivater av det aktive stoffet, med hensyn til 5-HTZ-reseptorer, er signifikant redusert. Som et resultat deltar metabolitter ikke i farmakologiske prosesser av stoffet.

Ved gjentatt daglig administrasjon av Navoban i doser over 10 mg, kan overmetning av det enzymatiske leversystemet, som tar en aktiv rolle i troposetron metabolisme, observeres. En slik handling kan provosere en økning i den kvantitative komponenten av det aktive stoffet i blodet. Men selv hos pasienter med svake metabolske prosesser (i tilfelle administrering av slike doser av legemidlet), er det ingen økning i serum-tropisetronkonsentrasjonen, mer enn det tolerable nivået av tolerable indikatorer. Derfor er det ganske enkelt ganske enkelt å foreskrive Navoban 5 mg, tatt en gang om dagen i seks dager. I dette tilfellet når kumuleringen av det aktive stoffet i pasientens blod ikke kritiske verdier.

Halveringstiden for stoffet og dets metabolitter (T1 / 2) hos pasienter med høy metabolsk aktivitet er ca. 8 timer. Hos personer med lav metabolisk aktivitet i tropospira kan denne indikatoren strekke seg i 45 timer.

Total fjerningshastighet av tropospeter og dets metabolitter er i gjennomsnitt 1 l / min. Samtidig opptar nyrereguleringen i utnyttelsesprosessen bare 10% av denne faktoren. Hvis pasienten har en svak metabolisk hastighet av den aktive substansen, faller totalklarasjonen til 0,1 til 0,2 l / min, mens prosentandelen av renal ekskresjon forblir uendret. Reduksjon av den samme ekstracellulære løsningsmetoden for metabolske produkter bidrar til en økning i halveringstid på omtrent fire til fem ganger. I dette tilfellet øker området i "konsentrasjonstid" -diagrammet (AUC), plassert under kurven, fem til syv ganger. Den maksimale konsentrasjon av det aktive medikament (C _maks ) i blodet til pasienten, og den kvantitative fordeling av produktet, ikke avviker fra den fremviste parametrene av pasienter med en høy grad av metabolisme av virkestoffet Navoban. Forskjellen kan observeres i mengden av ikke-metabolisert troposetron, utskilt av kroppen sammen med urin. Hos pasienter med lavt nivå av metabolisme er det høyere.

[14], [15], [16],

Dosering og administrasjon

Det er nødvendig å observere spesielle forholdsregler i tilfelle pasienten utvikler ukontrollert hypertensjon. Personer som er faglig assosiert med arbeid på potensielt traumatiske mekanismer eller kjøretøyer, bør ta hensyn til at Navoban kjører oppmerksomhet og reduserer reaksjonshastigheten.

Bruksmåten og dosen varierer i forhold til orienteringen av behandlingen:

Med forebyggende tiltak for å stoppe kvalme og oppkast, forårsaket av kreftbehandling, varer terapien seks dager.

For voksne pasienter er den daglige mengden av legemidlet administrert 5 mg. Inngangsplan: På den første behandlingsdagen, umiddelbart før kjemoterapi, administreres Navoban intravenøst. I de neste fem dagene blir preparatet administrert oralt per kapsel.

Ungdom og barn eldre enn to år, beregnes den daglige dosen med formelen på 0,2 mg per kilo av barnets vekt, men den resulterende mengden bør ikke overstige 5 mg. Inngangsplanen ligner opptakssekvensen for en voksen pasient: Den første dagen er intravenøs, fem påfølgende oralt: Åpne ampullen og legg innholdet til appelsinjuice eller en annen naturlig drikkevare.

Ved forebygging eller kontroll av oppkast og kvalme, som reaksjoner etter operasjonen, bestemmes mengden medikament som administreres av en dose på 2 mg administrert intravenøst, kort før påføringen av anestesi. Leger legger merke til en god toleranse for tropospeter-spedbarn, eldre enn to år.

Navoban bør gå sakte inn i kroppen (det nødvendige volumet i form av infusjon skal innføres minst ett minutt). Legemidlet i form av kapsler tas fortrinnsvis om morgenen, omtrent en time før måltider. Drikk rikelig med væsker.

Hvis den terapeutiske effekten ikke oppstår under behandling av troprissetron, bør en parallell mottakelse av dexametason tilsette det ønskede resultatet.

Administrasjonsmåten og dosen for pasienter med pensjonsalder er ikke justert.

For å oppnå den løsningen som er nødvendig for intravenøs behandling, må den fortynnes med ett av følgende legemidler:

• 5% oppløsning av dextrose.
• 0,9% oppløsning av natriumklorid.
• Ringers løsning.
• 0,3% kaliumkloridoppløsning i en konsentrasjon på 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitoloppløsning.

Det bør legges merke til at personer som lider selv før behandling av arteriell hypertensjon, administrering Navobana i en mengde som overstiger den terapeutiske dosering (mer enn 10 mg), kan føre til en ytterligere økning i trykket. I dette tilfellet er det nødvendig med konstant overvåkning av pasientens BP-indekser som er behandlende.

[24], [25], [26], [27], [28]

Bruk Navoʙan under graviditet

Farmakokinetikken og farmakodynamikken til det terapeutiske legemidlet tillater ikke bruk av Navoban under graviditet. Et unntak kan være en situasjon der abort vurderes - avbrudd av barnets bærer i de tidlige stadiene. Hvis det av medisinske årsaker faller nødvendig behandlingsforløp i perioden med å mate den nyfødte babyen med et bryst, bør fôringen stoppes. 

Kontra

Med indikasjonene på introduksjonen av Navoban i timeplanen for behandlingsforløpet, er det verdt å vite kontraindikasjoner for bruk av Navoban:

• Individuell intoleranse av pasientens kropps tropisetron og andre antagonister av 5-HTs-reseptorer.
• Overfølsomhet overfor andre komponenter i legemidlet.
• Alder på barn under to år.
• Tid for å bære en baby.
• Fôringsperiode for nyfødte.
• Det er nødvendig å utvise spesiell forsiktighet ved utnevnelse av Navoban til pasienter med patologiske abnormiteter i hjertearbeidet (rytme eller ledningsforstyrrelse).
• Forsiktighet bør tilskrives pasienter som foreskrives en introduksjon til protokollen for terapi av beta-blokkere og antiarytmiske legemidler. 

[17], [18], [19], [20],

Bivirkninger Navoʙan

Ved bruk av det aktuelle stoffet i de normative terapeutiske doser, observeres bivirkningene av Navoban ganske begrenset antall ganger. Med en økning i mengden av stoffet administrert til 2 mg, og enda mer, kan dosen på 5 mg Navoban forårsake noen bivirkninger i pasientens kropp.

• Det kan være smerte symptomer i magen og hodet.
• Ulike manifestasjoner av allergi:

• Hyperemi av huden.
• Kløe.
• Hudutslett.

• En bevisstløs eller pre-staining tilstand.
• Det er en feil i tarmen:

• Forstoppelse.
• Diaré.

• Svimmelhet kan oppstå.
• Redusert generell vitalitet, svakhet i hele kroppen.
• Enkelte tilfeller av sirkulatorisk sjokk, sammenbrudd, er rapportert.
• Hjertesvikt.
• En overfølsomhetsreaksjon av den første typen oppstod alene:

• Generell urtikaria.
• Tung vekt.
• Følelse av et flush av blod til ansiktets hud.
• Raskt angrep av bronkospasmer med akutt manifestasjon av det.
• Fristen.
• Et sterkt fall i blodtrykket.

Men den utvetydige tilkoblingen av disse manifestasjonene med mottak av Navoban har ikke blitt bekreftet hittil, og årsakene til disse fenomenene er ikke blitt avklart. Noen manifestasjoner av denne symptomatologien kan være konsekvensene av andre sykdommer som er i pasientens anamnese, eller medisinering samtidig behandling.

[21], [22], [23],

Overdose

Hvis et stort antall troposetron gjeninnføres til pasienten, kan en overdose av legemidlet, uttrykt av visuelle hallusinasjoner, observeres. Hvis pasientens historie ble diagnostisert med et tidligere vedvarende høyt blodtrykk (arteriell hypertensjon), er det en rask økning i blodtrykket.

I dette tilfellet er det behov for symptomatisk behandling, konstant overvåkning av pasientens generelle tilstand og arbeidet til alle pasientens vitale organer. 

[29]

Interaksjoner med andre legemidler

Som følge av at basekomponenten av medikamentet er troposetronkomponenten, er interaksjonen av Navoban med andre legemidler avhengig av farmakokinetiske og farmakokinetiske egenskaper av denne kjemiske forbindelsen. 

Har ingen signifikant effekt på de dynamiske parametrene til troposetronhemmere av det enzymatiske systemet av cytokrom P450. Derfor er det ikke nødvendig å justere mengden av det ene eller det andre legemidlet som administreres. Globale studier av interaksjonen av det aktive stoffet Navoban med anestetiske preparater ble ikke utført.

Samtidig bruk av det aktuelle legemidlet med rifampicin reduserer signifikant den kvantitative komponenten av troposetron i blodet. En lignende situasjon med andre legemidler som stimulerer produksjonen av leverenzymer (for eksempel med fenobarbital). I denne situasjonen ser legen på nivået av pasientens metabolisme. Hvis det er høyt, bør mengden av Navoban introduseres økes. Hvis det er lavt metabolisme, blir ikke dosen av medisinen korrigert.

Hjerteovervåkning av felles bruk av troposetron med legemidler utviklet for å øke QT-perioden på et kardiogram, viser enda mer av forlengelsen. På en tid da monoterapi av Navoban (administrert i en terapeutisk mengde) ikke ble observert økning i QT. Men i denne situasjonen er det likevel nødvendig å følge spesiell forsiktighet ved bruk av disse to stoffene.

Det legges merke til at innføringen av tropospitron i pasientens kropp i forbindelse med matvarer, tillater økt biotilgjengelighet av Navoban (denne tallet fra 60% kan øke til 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Lagringsforhold

Det fortynnede stoffet tropisetron er kjemisk og fysisk stabilt i de neste 24 timene. Og fra biologisk synspunkt (muligheten for forurensning av mikroorganismer), er det ønskelig å bruke medikamentet umiddelbart etter fremstillingen av oppløsningen. Resten av stoffet kan lagres en annen dag etter avl, på et kjølig sted med en temperatur på to til åtte grader over null. Lagringsforholdene for Navoban inkluderer følgende:

• Legemidlet bør ikke fryses.
• Oppbevaringsstedet bør ikke være tilgjengelig for ungdom og barn.
• Temperaturen i rommet bør ikke overstige + 30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Holdbarhet

Produksjonsdato og sluttperiode for salg av legemiddelet må spesifiseres på emballasjen. Bruk av Navoban utover datoen for bruk er strengt uakseptabelt. Gyldighetsperioden Navoban - fem år. På apotek er utgitt på tilgjengeligheten av resept.

[40],