Caduet 5/10

Kaduet 5/10 er et stoff som tilhører en gruppe medikamenter som direkte kan påvirke hjertet og det vaskulære systemet.

Ifølge ATC-koden, refererer Kaduet til en kombinasjon av hypolipidemiske stoffer, spesielt atorvastatin og amlodipin. Det internasjonale navnet lyder som Atorvastatin og Amlodipine. Farmakologisk gruppe - hemmere av HMG CoA reduktase.

Kaduet 5/10 viste sin effektivitet og er mye brukt i kardiologisk praksis. Takket være den sammensatte sammensetningen har stoffet samtidig en dobbel effekt - det senker blodtrykket og reduserer nivået av kolesterol, noe som er veldig praktisk ved påføring. 

Indikasjoner Caduet 5/10

Legemidlet anvendes i nærvær av hypertensjon, som har tre eller flere risikofaktorer for hjerte- og ekstrakardiale andre sykdommer, såsom myokardialt infarkt, forbigående ischemisk anfall, slag.

Indikasjoner for bruk av Kaduet 5/10 er behovet for kombinert administrasjon av slike legemidler som hypokolesterolemiske og antihypertensive stoffer.

I tillegg kan Kaduet kombineres med andre legemidler, når nivået av kolesterol forblir høyt, og doser av antihypertensive stoffer ikke gir det ønskede resultatet.

Indikasjoner for bruk av Kaduet 5/10 skyldes kombinert patologi når nivået av kolesterol stiger til et nivå når aterosklerotiske plakk begynner å danne seg. I sin tur reduserer sistnevnte blodkarets indre diameter.

Som et resultat er det en spasme av blodkar og en økning i intravaskulær motstand, noe som øker blodtrykket. Etter hvert som antallet og volumet av aterosklerotiske plakk øker, er det en økende byrde på hjertet, da det må presse blod gjennom karene mot høy vaskulær motstand.

Utgivelsesskjema

Tablettformen av frigjøring av legemidlet tillater deg å kontrollere doseringen og unngå forekomsten av bivirkninger dersom det ikke tas ordentlig.

De viktigste aktive ingrediensene i legemidlet er amlodipin og atorvastatin. Hver tablett inneholder 5 mg amlodipin og 10 mg atorvastatin. I tillegg bør det bemerkes tilstedeværelsen av hjelpekomponenter, så som kalsiumkarbonat, stivelse, kolloidalt vannfritt silisiumdioxid, hydroksypropylcellulose, magnesiumstearat og mange andre.

Formen av frigjøringen er en tablett belagt med en filmmembran. De viktigste fysisk-kjemiske egenskapene til tablettpreparatet er hvite, ovale, filmdrasjerte med påskriften "Pfizer" på overflaten på den ene siden og narkotikakoden ("CDT" og "051") på den andre.

Emballasje av legemidlet er 3 blister i ytterkartongen, som hver har 10 tabletter.

[1]

Farmakodynamikk

Kombinert legemiddelpreparasjon er preget av doble virkningsmekanismer, som bestemmer farmakodynamikken til Kaduet 5/10.

Det er nødvendig å vurdere de to aktive komponentene av legemidlet separat. Dermed er effekten av amlodipin basert på dets evne til å virke på muskelfibre ved å blokkere langsomme kalsiumkanaler, som er en representant for en gruppe kalsiumionantagonister.

Amlodipin-delen av Kaduet undertrykker strømmen av kalsiumioner gjennom membranen i midten av celler av glatte muskelfibre i blodkar og hjerte.

På den annen side har atorvastatin en hemmende virkning på HMG-CoA-reduktase. Det er en potent selektiv inhibitor av dette enzymet, hvis hovedoppgave er omdannelsen av 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A til en melatonitt. Sistnevnte er en forløper for steroler, blant annet kolesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 forårsaker mangel på modifikasjoner fra både amlodipin og atorvastatin. Innflytelse av amlodipin på nivået av arterielt trykk er notert i samme volum som når det brukes som monoterapi. I sin tur påvirker atorvastatin i sammensetningen av kadet også nivået av kolesterol, som når det tas separat.

[2],

Farmakokinetikk

I forbindelse med at medisinen består av to hovedkomponenter, er det nødvendig å vurdere hvert enkelt arbeid. Farmakokinetikk Kaduet 5/10 skyldes virkningen av amlodipin og atorvastatin.

Etter inntak gir kadetabsorpsjon av amlodipin ved en terapeutisk dose en toppkonsentrasjon i plasmaet i intervallet 6 til 12 timer etter en enkelt applikasjon. Biotilgjengelighet er observert i området 64-80%. Fordelingsvolumet er ca. 21 l / kg. I tillegg er biotilgjengeligheten av amlodipin ikke påvirket av å spise.

 In vitro-studier ble det påvist at i legemet, som lider av hypertensjon, sirkulerer stoffet med 97,5% langs blodbanen i forbindelse med plasmaproteiner.

Ca 90% av dosen av amlodipin som er tatt, passerer metabolisme i leveren og blir til inaktive metabolitter. Narkotikauttak er en prosess bestående av 2 trinn. Omtrent 10% av amlodipin og 60% av metabolittene utskilles i urinen. Etter en uke med vanlig inntak av stoffet i plasma, er dets stabile nivå notert.

 Farmakokinetikk Kaduet 5/10, vurderer atorvastatin, gir den første toppkonsentrasjonen på bare 1-2 timer etter en enkelt dose av legemidlet. Graden av absorpsjon avhenger direkte av dosen av atorvastatin. Det absolutte nivået av biotilgjengelighet er ca. 12%, og det systemiske nivået er 30%.

Lav systemisk biotilgjengelighet skyldes arbeidet i fordøyelseskanalen (mage, tarm, lever). Inntaket av stoffet påvirker inntaket av mat, noe som reduserer det.

Til tross for dette blir kolesterolreduksjonen gjort i samme grad, uansett matinntaket og brukstidspunktet for legemidlet.

Omtrent 95% av legemidlet er i bundet tilstand med plasmaproteiner og sirkulerer dermed gjennom blodbanen.

Utskillelsen av atorvastin og metabolitter utføres hovedsakelig av galle etter at metabolisme i leveren er overført. Bare 2% av legemidlet utskilles i urinen.

[3], [4], [5]

Dosering og administrasjon

Legemidlet i form av tablettformen for utløsning tas oralt. Ved begynnelsen av terapeutisk kurs bør dosen ikke overstige 1 tablett per dag.

Metoden for påføring og dose settes avhengig av stadium av hypertensjon, nivået av kolesterol i blodet og tilstedeværelsen av samtidig patologi.

Hvis denne dosen ikke gir det forventede resultatet (underlagt daglig inntak av Kaduet 5/10 i 7-10 dager), kan dosen økes til 10 mg amlodipin og 1 mg atorvastatin.

Legemidlet kan tas når som helst på dagen, uavhengig av måltidet.

En kadouette kan brukes i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer, men med unntak av rusmidler som er relatert til kalsiumkanalblokkere.

Når det gjelder lipidsenkende legemidler, anbefales det ikke å bruke kadet parallelt med en ekstra dose av statiner (legemidler som senker blodkolesterolnivået).

Du kan ikke akseptere Kaduet samtidig som fibrater. I tillegg bør man nøye bruke legemidlet til personer med lever- og nyrepatologi.

[6], [7]

Bruk Caduet 5/10 under graviditet

I løpet av graviditeten krever kvinner styrke og næringsstoffer til å danne og utvikle fosterorganet og -systemene. En viktig komponent i føtal vekst er kolesterol og dets derivater.

Gitt virkningsmekanismen for atorvastatin, som er inhiberingen av HMG-CoA-reduktase, og dermed senker nivået av kolesterol, er det fare for fosteret.

Kvinner som tar Kadueta for livet, må bruke prevensjonsmetoder for beskyttelse. Hvis en kvinne finner ut at hun er gravid, skal legemidlet trekkes tilbake.

Bruk av Kaduet 5/10 under graviditet er forbudt, siden fordelene for en fremtidig mor ikke overskrider farenivået.

Bortsett fra dette er det ingen pålitelige data som Amlodipin har evne til å trenge inn i morsmelk, men på grunnlag av bevis for gjennomtrengning av atorvastatin, så bruker Kaduet kontraindisert ved amming.

Kontra

Det er nødvendig å identifisere de viktigste kontraindikasjoner for bruk av Kaduet 5/10 for å unngå utvikling av bivirkninger og forverring av velvære.

Blant kontraindikasjonene er økt sensitivitet for gruppen dehydropyridinmedikamenter, atorvastatin og amlodipin, samt deres hjelpestoffer.

 I tillegg må du unngå å ta stoffet med alvorlig leversykdom, et forhøyet nivå av transaminaser som overstiger den øvre normen med 3 eller flere ganger.

Det anbefales ikke samtidig å ta Kaduet med itrakonazol, ketokonazol og telitromycin.

Kontra Kaduet 5/10 inkluderer også alvorlig hypertensjon, sjokk av forskjellig opprinnelse, aortic obstruksjon, hemodynamisk ustabilitet og tilgjengelighet ustabil angina etter hjerteinfarkt.

I løpet av terapeutisk kurs er det nødvendig å overvåke nivået av leverenzymer og sammenligne med baselineverdiene som ble registrert før inntak av kadett.

Det må tas hensyn til bruk av stoffet for personer som lider av alkoholavhengighet, så vel som i nærvær av alvorlig historie med leverdysfunksjon i anamnesen.

Atorvastanin er i stand til å påvirke skjelettmuskulaturen, forårsaker smerte, myosit og myopati. Selvfølgelig er det ikke nødvendig å kontrollere nivået av CKK gjennom hele terapeutiske kurs, men hos personer med tendens til akutt skjelettmuskulær nekrose og med tilstedeværelse av muskelsymptomer anbefales det likevel å følge CKs dynamikk.

Bivirkninger Caduet 5/10

En vurdering av bivirkninger ble utført hos 1092 pasienter som gjennomgikk et behandlingsforløp for hypertensjon og dyslipidemi sammenlignet med placebogruppen.

Dermed ble de hyppigste bivirkningene av Kaduet 5/10 identifisert. Av de nevrologiske symptomene bør man skille mellom svimmelhet, døsighet og hodepine i oksipitalt område. Fordøyelsessystemet kan reagere med dyspeptiske lidelser, kvalme og smerte i magen. I tillegg var det hevelse i leddene, en økning i nivået av leverenzymer og CK.

Av de sjeldne bivirkningene kan identifiseres allergiske reaksjoner, redusert sukkernivå, vektøkning, søvnløshet, depresjon, forandringer i følsomheten i huden og tinnitus.

Sjeldne bivirkninger 5/10 Kaduet inkludere endringer i sirkulasjonssystemet i form av redusert antall hvite blodlegemer, blodplater, vaskulære forstyrrelser - tachycardia, synkope, hjerteinfarkt og arytmi.

Meget sjelden kan observeres respirasjonssvikt, isolasjon fra nesehulene slimete karakter, hoste, oppkast, tarm dysfunksjon med periodisk forstoppelse og diaré, samt ulike lidelser i fordøyelsesorganene og urinveissystemene.

Overdose

Tilfeller av overdosering av medisiner er ganske sjeldne, siden stoffet er veldig enkelt i dosering, og med overholdelse er det godt tolerert av kroppen.

En overdose av amlodipin er truet av overdreven utvidelse av blodårene, noe som kan føre til en signifikant reduksjon av blodtrykket. Således, for en tid, vil hypotensjon i varierende grad bli observert.

En slik tilstand krever nødvendigvis kontroll av en lege og konstant overvåkning av hjertets arbeid. For å øke trykket, er det mulig å bruke medisiner som er i stand til å begrense karene (vasokonstriktorer).

Imidlertid er det verdt å bruke dem nøye, for ikke å gi en kraftig økning i blodtrykket. I tillegg er amlodipin godt egnet til dialyse, som også reduserer konsentrasjonen i blodet og reduserer terapeutisk effekt.

En overdose av atorvastatin er sjelden og har ingen spesifikk motgift. Symptomatisk behandling er nødvendig, inkludert ikke å glemme kontrollen av bakingsfunksjonen, studien av enzymer og nivået av CK. Dialyse i dette tilfellet vil ikke føre til forventet resultat, da atorvastatin i liten mengde binder seg til blodproteiner.

[8], [9],

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig bruk av kadet og visse legemidler kan provosere utviklingen av mange bivirkninger som påvirker tilstanden av menneskers helse negativt.

Interaksjon Cadqueta 5/10 med andre legemidler som fibrater anbefales ikke, spesielt med gemfibrozil og infusjonsdantrolen.

Som stoffet i dets sammensetning er atorvastatin, så er det en risiko, som andre medlemmer av gruppen antiholisteriemicheskih fond (statiner), akutt nekrose av muskelvev og myopati.

Dette er mulig når Kaduet anvendt i kombinasjon med medikamenter som er i stand til å øke konsentrasjonen av atorvastatin i plasma. Blant disse skal nevnes immunsupprimerende midler (syklosporin), makrolid-antibiotika (erytromycin, klaritromycin), triazolderivater (itrakonazol, ketokonazol og nefazodon), lipidomodifitsiruyuschie niacin, gemfibrozil og andre fibrater eller HIV-proteasehemmere.

I tillegg anbefales ikke fellesinntak av kadet og fusidinsyre. Hvis bruk ikke kan unngås, skal atorvastatin trekkes tilbake i løpet av terapeutisk kurs.

I tillegg bør amlodipin tas med forsiktighet i forbindelse med baklofen, antikonvulsiva - induserer CYP3A4, alfa - 1 blokkere, amifostin, imipraminovymi antidepressiva, betablokkere, hormoner, andre antihypertensive midler og sildenafil.

Angående atorvastatin, deretter behandling er nødvendig når det brukes sammen med hemmere av cytokrom P450 3A4, proteaseinhibitorer, warfarin, fusidinsyre, niacin, antacida, grapefruktjuice, hormonelle prevensjonsmidler, colestipol, diltiazem og fenazon.

[10]

Lagringsforhold

For hvert legemiddel forventes det å oppfylle visse betingelser for lagring. Dermed må lagringsbetingelsene for Kaduet 5/10 utføres for at stoffet ikke mister sine medisinske egenskaper før utløpsdatoen.

Lagringsforholdene forutsetter vedlikehold av det optimale nivået av temperatur, fuktighet og belysning av rommet, der det er planlagt å finne et stoff i lang tid.

Oppbevaringsforholdene til Kaduet 5/10 innebærer en temperatur som ikke overstiger 30 grader, samt fraværet av direkte sollys for å unngå for tidlig tap av nyttige egenskaper.

I tilfelle når visse forhold ikke overholdes, kan stoffet endre strukturen, noe som igjen gjør endringer i farmakokinetikken og farmakodynamikken.

En forutsetning for lagring av stoffet er mangelen på tilgang til det for barn, da det truer med å forgifte eller utvikle mer alvorlige konsekvenser som truer barns liv.

Holdbarhet

Ved fremstilling av et legemiddel skal fremstillingsdato og siste bruk av stoffet angis. Dette er angitt med den såkalte utløpsdatoen.

Det innebærer en viss tidsperiode hvor legemidlet beholder sine medisinske egenskaper, men bare hvis reglene for lagringen blir observert.

Holdbarhet Kaduet er 3 år. Det er angitt på ytterkartongen for rask tilgang, samt på hver blister, for å kjenne dato for siste mottakelse dersom pakken går tapt.

Etter utløpsdatoen er det forbudt å bruke legemidlet.

[11], [12]