Agrelid

Agrelide er kjent i medisinsk praksis som et stoff fra gruppen av antiplatelet agenter med det internasjonale navnet Anagrelide. I henhold til den generelt aksepterte farmasøytiske klassifikasjon, refererer dette middel til antiplastiske og immunmodulerende legemidler, spesielt antitumormidler. Som et resultat er Agregled kryptert under koden L01XX35. En kapsel inneholder 0,5 mg hovedaktivstoffet, som er anagrelidhydrokloridmonohydrat og flere ekstra komponenter.

Dette stoffet er mye brukt i onkologi praksis. Dens bruk bestemmes av høyt innhold av blodplater i blodet av en person. Som et resultat blir endringer i blodets reologiske egenskaper observert med en økning i viskositeten. Dette bidrar til en økning i sannsynligheten for trombusdannelse. Agrelide kan brukes av voksne og barn over 7 år. Imidlertid er det nødvendig å ta hensyn til tilstedeværelsen av bivirkninger og strengt overholde ordningen for å ta medisinen. Det er nødvendig å følge en bestemt ordning for å øke og redusere doseringen.

Indikasjoner Agrelida

Indikasjoner for bruk av Agrelid er basert på hovedvirkningen, som manifesterer seg i en reduksjon i antall blodplater i blodet. Denne effekten brukes både til behandling og forebygging av økt trombusdannelse.

Dette legemidlet er nødvendig for å behandle trombocytose i sykdommer hvis patogenese er spredning av myeloid vev. Som et resultat av slike prosesser er det en økning i nivået av blodplater i blodet.

I tillegg til hovedvirkningen reduserer Agreglide antall leukocytter og røde blodlegemer, men med overholdelse av doser endrer disse parametrene ikke signifikant.

Indikasjoner Agreglide inkluderer også symptomatisk terapi, når visse sykdommer er ledsaget av kliniske manifestasjoner i form av trombohemoragiske reaksjoner. I de fleste tilfeller er slike patologiske forhold karakterisert ved kronisk kurs, og krever derfor nøye utvalg av dosering.

Forhøyede blodplater i blodet forandrer signifikant sine reologiske parametere, som består i å øke viskositeten og økende trombogenese.

Utgivelsesskjema

Formen for frigjøring av medikamentet sikrer levering av hovedaktivstoffet til stedet for spaltning og absorpsjon. Agrelide er en kapsel. Takket være det er agenten ikke utsatt for enzymer i forveien og kommer inn i magen uendret. Kapsler er inneholdt i hetteglass med 50 stykker i hver.

Det viktigste aktive stoffet, som gir karakteristiske terapeutiske effekter, er anagrelid. En kapsel inneholder en viss mengde anagrelid, som tilsvarer en enkeltdose. Dermed inneholder kapselen av medikamentet 0,5 mg anagrelid, som er hydrokloridmonohydrat.

I tillegg har stoffet tilleggskomponenter som magnesiumstearat, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, vannfri laktose og krospovidon.

Kapselet består av gelatin, silisiumdioksyd, renset vann, titandioxid (E 171) og natriumlaurylsulfat. Takket være en lignende sammensetning, er legemidlet med hovedaktivstoffet beskyttet av en kapsel fra virkningen av det aktive medium av organismen til riktig øyeblikk.

Kapselet er eksternt et ugjennomsiktig skall av gelatin med en hvit eller litt kremaktig fargetone. Størrelse nr. 4, og innskriften på hver kapsel representeres av en dose på "0,5 mg". I tillegg er disse dataene også skrevet på hetteglassets hette. Kapselfyllinger er praktisk talt hvite granuler.

Farmakodynamikk

 Gir en reduksjon i totalt antall blodplater i blodet. Ved oral administrasjon av dette legemidlet, observeres en doseavhengig reduksjon i blodplaterivåer i perifere deler av sirkulasjonssystemet.

Kliniske studier viste inhibering av anagrelid ved overgrowth av megakaryocytter. Denne effekten er doseavhengig. I blodet av friske mennesker som tok Agrelid, var det brudd på postmitotisk stadium av utvikling av megakaryocytter. I tillegg var det en nedgang i størrelsen deres.

Terapeutiske doser av Agrelide bidrar ikke bare til en signifikant reduksjon i nivået av blodplater, men også til mindre leukopeni og anemi.

 Forårsaker inhibering av fosfodiesterase III av cyklisk AMP. Disse inhibitorene kan provosere en reduksjon i vedheft av blodplater. En mer utpreget terapeutisk effekt blir observert når man tar høye doser av legemidlet.

Agreglide har ingen signifikant effekt på parametrene til blodkoagulasjonssystemet, lengden på livscyklusen av blodplater og de morfologiske egenskapene til benmarg. Dette stoffet påvirker ikke systemisk blodtrykk, rytme og hjertefrekvens, samt urin og EKG.         

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk Agrelid forårsaker rask spaltning av anagrelid i mage og tarm, fordi mer enn 75% av kapselen absorberes nøyaktig i tarmen. Etter oral administrasjon av legemidlet med en dose på 0,5 mg til 2,0 mg, er farmakokinetikken til Agrelyde preget av typiske reaksjoner for legemidlet.

Inntak av dette legemidlet til en tom mage i en dose på 0,5 mg forårsaker halv eliminering i mer enn en time. Basert på disse funksjonene kan Agrelide tas 2 til 4 ganger om dagen. I tillegg har det viktigste aktive stoffet ikke en kumulativ effekt.

Etter oral administrering av legemidlet oppstår dets metabolisme raskt, noe som resulterer i at hoveddelen utskilles av urinorganer gjennom dagen. I tillegg er ikke mer enn 1% allokert uendret.

Det bør tas hensyn til at samtidig mottakelse av Agrelid med mat forsinker absorpsjonen, noe som resulterer i at dets aktive substans er lengre i blodet. Inntaket av anagrelid i en dosering på 0,5 mg etter et måltid kjennetegnes av en liten reduksjon i biotilgjengeligheten med 15%, parallelt øker eliminasjonshalveringstiden til nesten 2 timer.

Farmakokinetikk i en enkeltdose på 1 mg endres ikke i alvorlig form for nyresvikt med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min. Hos personer med moderat nedsatt leverfunksjon er halveringstiden forlenget 8 ganger.

Dosering og administrasjon

Administreringsmetoden og dosen bestemmes ved frigivelsesform og den kvantitative sammensetningen av en kapsel. I denne forbindelse tas legemidlet internt med en enkeltdose på 0,5 mg (1 kapsel). I begynnelsen av Agreglide-behandlingen er det nødvendig å overvåke en persons tilstand for korreksjon av dosering og forebygging av komplikasjoner.

Startbehandling bør ha en dose ikke høyere enn 2 mg / dag, delt inn i flere doser. Videre innen en uke bør opprettholde denne doseringen. Hvis effekten ikke er tilstrekkelig, øker dosen gradvis til et minimum effektivt. Dette betyr at du må velge minimumsdosen som ville ha den ønskede effekten.

For å bestemme resultatene av behandlingen, er det nødvendig å overvåke nivået av blodplater, som i begynnelsen ikke bør overstige 600 × 109 / L, og i løpet av tiden være i området fra 150 til 400 × 109 / L.

Måten for påføring og dose bør velges individuelt. I fravær av den ønskede effekten, bør dosen økes med 0,5 mg / dag i løpet av uken. En enkelt dose bør ikke overstige 2,5 mg, og daglig inntak bør ikke overstige 10 mg / dag.

I den første uka av behandlingen må blodplatetellingen kontrolleres hver annen dag. Videre, når du velger dosering - er det nok å sjekke mengden en gang i uken. Det første signifikante skiftet mot avtagende blodplater bør forventes ikke tidligere enn 2-3 uker etter starten av behandlingen. Vedlikeholdsdosen er i de fleste tilfeller 1-3 mg / dag.

Når det gjelder barn fra 7 til 14 år, er det rasjonelt å starte med en enkeltdose på 0,5 mg anagrelid og gradvis øke til 0,5 mg 4 ganger daglig. For å velge den minimale effektive dosen, må du følge samme ordning som for voksne.

Hos eldre er det ikke nødvendig å revidere doseringen i fravær av kontraindikasjoner. Personer med nedsatt lever og nyresvikt bør analysere fordelene og risikoen for å utvikle bivirkninger fra anagrelid.

[1]

Bruk Agrelida under graviditet

Studier som ville ha bevist effektiviteten av dette stoffet på kroppen av en gravid kvinne, ble ikke utført. I denne forbindelse er bruken av medikamentet ikke ønskelig på grunn av mangelen på pålitelige data ved bruk.

I tillegg gjelder dette kvinner som ammer, fordi penetrasjonen av det viktigste aktive stoffet i melken ikke er kjent. I tilfelle når en kvinne blir gravid under mottak av Agreglida, bør hun være oppmerksom på bivirkningene av hans handlinger og virkningen på fostrets utvikling.

For å unngå en slik situasjon er det nødvendig å i tillegg bruke prevensjon under bruk av denne medisinen. Disse kan være orale prevensjonsmidler eller en barriere metode for beskyttelse.

Både bruk av stoffet under graviditet og under amming bør diskuteres med legen. Dette skyldes mangel på informasjon om effektene av anagrelid på fosteret, så vel som den allerede fødte babyen. Dermed bør mottak av stoffet slutte å amme.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Agrelid inkluderer individuelle egenskaper av kroppen og tilstedeværelsen av samtidig patologi. Agreglidens intoleranse kan skyldes kroppens genetiske reaksjon til visse bestanddeler. Bivirkninger kan utvikles på hovedaktivstoffet - anagrelid eller annen hjelpestoff. Også bruk av stoffet hos barn under 7 år er forbudt.

Kontraindikasjoner for bruk av Agrelid i form av samtidig patologi kan forhindre bruk av denne medisinen over en lengre periode.

Slike tilstander inkluderer leverinsuffisiens tyngre enn mild. Indikatoren for alvorlighetsgrad av sykdommen er en økning i innholdet av leverenzymer mer enn 5 ganger. For å kontrollere leverfunksjonen er det nødvendig å ta hensyn til nivået av ALT og AST.

Det er også nødvendig å ta hensyn til alvorlighetsgraden av nyresvikt i valget av doser for langvarig bruk av Agrelyd. For å fastslå graden av dysfunksjon, samt å kontrollere nyrene, bør kreatininfiltreringsindeksen tas i betraktning.

Til tross for at stoffets hovedaktive substans bidrar til en reduksjon i antall blodplater i blodet, er Agreglide likevel ikke et stoff av valg for behandling av livstruende forhold fra komplikasjoner av trombocytose. 

Bivirkninger Agrelida

Bivirkninger Agreglid er generelt ikke veldig uttalt og går raskt uten spesifikk behandling. Ved overholdelse av doser og mottakets frekvens kan de i det hele tatt være fraværende.

I nærvær av myeloproliferative sykdommer, endrer frekvensen og alvorlighetsgraden av bivirkninger praktisk talt ikke med varigheten av behandlingen. I spesielle tilfeller kan det utvikle seg til en alvorlig tilstand av stagnasjon i hjertesvikt, kardiomyopati, perikarditt, hjerteinfarkt, hjerte større størrelser, total blokkade av den puls av hjertemuskelen og atrieflutter. Også det er et brudd på cerebral sirkulasjon, utseendet av infiltrasjon i lungen, lungefibrose, pulmonal hypertensjon, inflammasjon i mage, pankreas, dannelsen av sår i mage og tarm, samt anfall.

 Ved høyere doseringer Agrelid observert bivirkninger i større intensitet og hyppighet. Oftere enn ikke kan observeres hodepine, følelse av hjertebank, arytmi, hjertesvikt, redusert blodtrykk, tap av bevissthet, dyspeptiske symptomer, symptomer på pankreatitt og blødning fra fordøyelseskanalen, svekket funksjon av tarmen, spesielt diaré, oppblåsthet, kvalme, oppkast og smerte.

Svimmelhet, følsomhetsendringer, dyspné, hoste, brystsmerter, perifer puffiness og forskjellige utslett er også mulig.

Vanlige manifestasjoner kan inkludere svakhet, økt tretthet, redusert antall røde blodlegemer og blodplater i blodet, blødning og trombose.

Det er ofte mulig utseendet av smerte langs ryggraden, i leddene, muskler og ben. Nervesystemet kan provosere søvnløshet, nedsatt bevissthet, hallusinasjoner og økt irritabilitet.

Overdose

Overdosering kan oppstå ved manglende overholdelse av anbefalingene for brukte doser, samt langvarig administrasjon av dette legemidlet uten kontroll. Ved en overdose er kardiovaskulær og fordøyelsessystemet den første til å reagere, siden stoffet tas oralt.

Dermed er det nødvendig å revidere doseringen når kvalme, oppkast og rytmeforstyrrelser og pulsledning oppstår på hjertemuskulaturen. Anagrelid har ikke sin spesifikke motgift. Når de første symptomene på overdose oppstår, bør du umiddelbart konsultere en lege og være under kontroll i en vanskelig periode.

Overdosering truer med en slik tilstand som hemorragiske manifestasjoner på grunn av en reduksjon i antall blodplater i blodet. Det er nødvendig å avbryte stoffet og regelmessig overvåke nivået av blodplater. Bruk av Agrelide kan gjenopptas først etter normalisering av blodplatehøyde.

Hvis de anbefalte dosene av anagrelid overskrides, kan en reduksjon i systemisk arteriell trykk med periodiske hypotoniske forhold, bevissthet og sammenbrudd oppstå. Disse symptomene kan utvikles etter å ha tatt 5 mg anagrelid.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjon Agrelide med andre legemidler skyldes dets evne til å hemme fosfodiesterase III, slik at samtidig bruk av legemidler med en lignende virkningsmekanisme er kontraindisert. Disse stoffene inkluderer cilostazol, milrinon, amrinon, enoksimon og olprinon.

Omeprazol, sukralfat og fluvoxamin kan ha en negativ effekt på absorpsjonen av hovedaktiv ingrediens. Agreglid kan øke den terapeutiske effekten av andre midler som øker blodplaterivået i blodet, for eksempel acetylsalisylsyre. Som et resultat øker risikoen for å utvikle massiv blødning, så det er nødvendig å regelmessig overvåke nivået.

Agrelid interaksjoner med andre legemidler som warfarin, digoxin, paracetamol, ranitidin, furosemid, hydroksyurea, og allopurinol jerntilskudd, ble ingen negative effekter provosert.

Kompleks behandling med anagrelid i kombinasjon med flebotomi viste gode resultater, som med kombinasjon av anagrelid med aspirin, alkyleringsmidler, hydroksyurea og interferon.

[2], [3]

Lagringsforhold

Lagringsforhold Agrelid innebærer implementering av visse anbefalinger for overholdelse av temperatur, fuktighet og lagringsplass. Dette legemidlet krever at temperaturen holdes på et nivå ikke høyere enn 25 grader.

Stedet hvor det forventes ytterligere lagring, bør ikke påvirkes av direkte sollys. Det er også nødvendig å ta vare på barns utilgjengelighet til denne medisinen. Agreglide er kontraindisert til bruk hos spedbarn hvis alder ikke overstiger 7 år. Men hvis de har tilgang til stoffet, er det mulig å overdose eller blokkere øvre luftveiene.

Agrelide lagringsforhold sikrer bevaring av de angitte terapeutiske egenskapene til legemidlet i løpet av holdbarheten. Med forbehold om manglende overholdelse av lagringskrav, kan Agreglide miste sin karakteristiske effekt og forårsake bivirkninger etter administrasjon.

Det anbefales ikke å ta dette farmasøytiske produktet når det oppbevares under ugunstige forhold for å unngå utvikling av bivirkninger, både kjent og spontan.

[4]

Holdbarhet

Holdbarhet karakteriseres av en periode hvor legemidlet beholder sine terapeutiske egenskaper og forårsaker skade. Overholdelse av lagringsbetingelsene er imidlertid et nødvendig krav. I fravær av implementering av anbefalinger, kan anagrelid miste sine påviste egenskaper og påvirke kroppen negativt.

Holdbarhet for denne medisinen er 5 år. Agrelide har ikke lov til å bruke hvis emballasjen der legemidlet er lagret, er skadet. Hver pakning inneholder 50 kapsler i et hetteglass, hvis det er skadet, er det ikke mulig å følge oppbevaringsbetingelsene for preparatet.

Utløpsdatoen beregnes under hensyntagen til sikkerheten til det viktigste virkestoffet og tilleggskomponenter. Så snart den siste perioden når medisinen utløper, er det nødvendig å slutte å bruke den.

Agrelide er et effektivt legemiddel til bruk som en integrert behandling for mange sykdommer, som er basert på økende blodplatenivåer med endring i blodets reologiske egenskaper og økt trombose.