Agrenox

Agrenox tilhører en gruppe legemidler som har evnen til å påvirke blodets reologiske egenskaper. I følge klassifiseringen er dette legemidlet en hemmer av blodplateaggregering uten heparin. Den farmakoterapeutiske gruppen av legemidlet er midler som påvirker sirkulasjonssystemet og hematopoiesen.

Legemidlet er mye brukt til å behandle sykdommer hvis patogenese er assosiert med økte nivåer av trombedannelse i sirkulasjonssystemet. I tillegg brukes Agrenox til å forebygge og behandle komplikasjoner av akutte og kroniske patologiske tilstander.

Til tross for den høye effektiviteten til dette legemidlet, er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for bivirkninger. Før du tar Agrenox, bør kontraindikasjoner tas i betraktning, og doseringen foreskrives utelukkende av en lege.

Legemidlet, når det tas i riktig dosering og i riktig varighet, tolereres godt og forårsaker ikke bivirkninger forbundet med overdosering eller egenskapene til hver komponent, inkludert effekten av den viktigste aktive ingrediensen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Agrenoxa

Indikasjoner for bruk av Agrenox inkluderer forebyggende og terapeutiske tiltak. På grunn av stoffets evne til å forhindre blodplateaggregering og dannelse av konglomerater, er det mye brukt under patologiske tilstander, hvis opprinnelse er basert på denne egenskapen til blodplater.

Blant akutte tilstander bør transitorisk iskemisk anfall av hjernen fremheves; den patogenetiske forklaringen på utviklingen ligger i okklusjon av lumen i et blodåre av en trombe. Avhengig av trombens størrelse kan kliniske manifestasjoner variere.

Dermed, med en liten lukking av lumen, observeres en reduksjon i blodstrømmen i et bestemt kar som forsyner en del av hjernen. Som et resultat er svimmelhet og hodepine mulig. Men etter hvert som prosessen skrider frem og lumen blir ytterligere okkludert, oppstår mer uttalte kliniske symptomer med bevissthetstap og svekkelse av noen funksjoner i kroppen.

Indikasjoner for bruk Agrenox brukes også ved iskemisk hjerneslag, når den akutte tilstandens natur bekreftes ved hjelp av spesielle instrumentelle teknikker. I tillegg brukes legemidlet forebyggende hos personer som allerede har hjerneslag i anamnesen. Indikasjonene skyldes Agrenox' evne til å redusere trombedannelse.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsesformen bestemmer bruksmetoden for legemidlet. Dermed frigjøres Agrenox i form av kapsler, som sikrer levering av innholdet til magen, og omgår splittingsprosessen i munnhulen.

En kapsel av legemidlet består av dipyridamol med gradvis frigjøring i mengden 200 mg og acetylsalisylsyre - 0,025 g. I tillegg har kapselen noen hjelpekomponenter: gelatin, hypromellose, dimetikon 350, glyseryltriacetat, metakrylat-kopolymer (type B), titandioksid (E 171), akasie, mikrokrystallinsk cellulose og mange andre.

Alle de listede komponentene er kapsler med langvarig aktivitet. Den innkapslede frigjøringsformen forhindrer effekten av spyttenzymer på de viktigste aktive komponentene. Legemidlet frigjøres i et polypropylenrør med forskjellige mengder: 30 og 60 kapsler i hver.

Hver kapsel består av hard gelatin og er delt inn i to hetter: den ene er rød og ugjennomsiktig, og den andre er melkeaktig. Kapselen er fylt med gule granuler og en tablett. Sistnevnte er rund, bikonveks og har et skall med flate kanter.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til Agrenox bestemmes av flere biokjemiske mekanismer assosiert med acetylsalisylsyre og dipyridamol.

Acetylsalisylsyre har evnen til å forhindre syntesen av tromboksan A2, som fungerer som en aktivator for blodplateadhesjon og spasmer i blodårene. Denne mekanismen er basert på å blokkere cyklogenase i blodplater.

Dipyradamol påvirker flere mekanismer. Det er i stand til å forhindre absorpsjon av adenosin av blodceller og endotelceller. Aktiviteten i denne prosessen reduseres med 80 % forutsatt at den terapeutiske dosen ikke overstiger 2 mcg/ml.

Som et resultat er det en økning i mengden adenosin, som påvirker reseptorapparatet til blodplater A2, som igjen aktiverer syntesen av adenylatcyklase og øker innholdet av cAMP i blodplater.

Som et resultat av disse reaksjonene observeres en reduksjon i hastigheten på blodplateadhesjon som respons på påvirkningen av deres aktiverende faktor, kollagen og adenosindifosfat.

Redusert blodplateaggregering øker levetiden deres, noe som resulterer i normalisering av antallet. I tillegg er dipyradamol i stand til å utvide blodårene, ettersom det har vasodilatorisk aktivitet.

Farmakodynamikk Agrenox, ved hjelp av dipyridamol, reduserer trombocytogeneseaktiviteten forårsaket av subepiteliale strukturer ved å øke innholdet av den beskyttende mediatoren.

Dermed gir den kombinerte effekten av dipyridamol og acetylsalisylsyre hemming av blodplateaggregering, aktivering og adhesjon.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til Agrenox bestemmes av de patogenetiske effektene av dipyridamol og acetylsalisylsyre.

Absorpsjonen av dipyridamol gir en biotilgjengelighet av legemidlet på omtrent 70 %. Maksimal konsentrasjon av virkestoffet i blodet skjer i perioden - 2-3 timer etter inntak av 400 mg (200 mg to ganger) - dette er den daglige dosen.

Farmakokinetikken til Agrenox med gradvis frigjøring påvirkes ikke av matinntak. Distribusjonen av dipyridamol observeres i mange organer på grunn av dets høye lipofilisitet. Den aktive distribusjonsfasen ved intravenøs administrering av legemidlet er ikke forskjellig fra oral administrering.

Dipyridamol i små mengder kan trenge inn i blod-hjerne- og transplacentale barrierer. Det aktive stoffet transporteres i et kompleks med blodproteiner. Metabolismen skjer i større grad i leveren på grunn av dets kompleks med glukuronsyre med dannelse av mono- og diglukuronider.

Eliminasjonsprosessen av dipyridamol er delt inn i to faser. Den dominerende halveringstiden er 40 minutter, og den endelige halveringstiden er 13 timer. Gjentatt bruk av legemidlet forårsaker ikke akkumulering i kroppen.

En annen komponent i Agrenox er acetylsalisylsyre, som absorberes raskt i mage-tarmkanalen ved oral bruk. Maksimal blodkonsentrasjon nås innen 30 minutter ved inntak av 50 mg to ganger daglig.

Acetylsalisylsyre omdannes til salicylat, som binder seg til albumin og transporteres til alle organer og vev, inkludert morsmelk, sentralnervesystemstrukturer og fostervev. Konsentrasjonen av salicylat synker raskt, og metabolismen skjer ved hjelp av spesifikke esteraser.

Nesten 100 % av acetylsalisylsyre skilles ut i metabolisert form av nyrene. Uendret form av dette stoffet skilles ut i større mengder med økende doser.

[ 8 ]

Dosering og administrasjon

Agrenox tas uavhengig av måltider to ganger daglig. Det må overholdes et visst intervall mellom dosene, så Agrenox brukes morgen og kveld.

For at kapselinnholdet skal komme uendret ned i magen, må kapselen svelges hel, uten å tygge den. For å lette inntaket av Agrenox skylles kapselen ned med et glass vann.

Administrasjonsmåte og dosering for hver person bør velges individuelt, da noen kan oppleve kefalgi i begynnelsen av behandlingen med Agrenox. For å redusere manifestasjonen av bivirkninger er det nødvendig å redusere dosen som tas og la det være én kapsel per dag, helst før leggetid. Om morgenen bør en liten dose acetylsalisylsyre tas.

Det bør imidlertid huskes at for å oppnå ønsket resultat er det nødvendig å følge påførings- og doseringsmetoden, så så snart hodepinen slutter å plage, anbefales det å gjenoppta doseringen på to kapsler. Varigheten av det terapeutiske kurset bestemmes individuelt, basert på sykdommens alvorlighetsgrad og tilstedeværelsen av samtidig patologi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bruk Agrenoxa under graviditet

Bruk av Agrenox under graviditet er begrenset på grunn av utilstrekkelige data om bruk i denne perioden. På grunn av innholdet av acetylsalisylsyre i dette legemidlet kan det ha en negativ effekt på fosteret.

Å ta stoffet etter andre trimester av svangerskapet kan forårsake for tidlig fødsel av et prematurt barn, forekomst av intrakranielle blødninger i substansen og rommene i fosterhjernen, samt fødsel av et dødfødt foster eller død i de første timene etter fødselen.

Basert på det ovennevnte bør bruk av Agrenox under graviditet i tredje trimester forbys på grunn av legemidlets negative innvirkning på fosteret i form av kardiovaskulær patologi - lukking av arteriekanalen.

Det er ikke utført studier på gravide kvinner som bruker dette legemidlet, så bruk av det bør ikke anbefales i denne perioden. I tillegg, hvis et foster blir unnfanget mens man tar Agrenox, bør den gravide kvinnen advares om den mulige patologiske effekten av legemidlet på fosteret.

Når det gjelder ammeperioden, kan de viktigste aktive ingrediensene i legemidlet - dipyridamol og salisylater - trenge inn i morsmelk. Som et resultat anbefales ikke bruk av Agrenox i denne perioden.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Agrenox er basert på kroppens individuelle egenskaper og tilstedeværelsen av samtidige patologiske tilstander. Fra den genetiske intoleransen mot komponentene i Agrenox er det verdt å fremheve allergiske reaksjoner på dipyridamol og acetylsalisylsyre, samt tilleggskomponenter. Det anbefales ikke å bruke legemidlet i tredje trimester av svangerskapet og i barndommen.

Kontraindikasjoner for bruk av Agrenox inkluderer også visse sykdommer, som ulcerøse lesjoner i mageslimhinnen og tolvfingertarmen, patologi i blodkoagulasjonssystemet - hemofili, hemoragiske sykdommer eller diatese, som kan kompliseres av blødning.

På grunn av tilstedeværelsen av acetylsalisylsyre i sammensetningen av legemidlet, anbefales det ikke for personer med sykdommer av allergisk genese - bronkial astma eller polypper i nesehulen.

Nyre-, lever- og hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet er kontraindikasjoner for administrering av Agrenox. I tillegg er det ikke tilrådelig å ta dette legemidlet samtidig med metotreksat i en dose på mer enn 15 mg/uke.

[ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Agrenoxa

Alle bivirkninger av Agrenox er delt inn etter forstyrrelser i visse kroppssystemer. Fra sirkulasjons- og lymfesystemet er det nødvendig å fremheve en reduksjon i nivået av blodplater og erytrocytter i blodet. I tillegg kan jernmangelanemi utvikles på grunn av konstant blødning i magehulen.

Immunsystemet kan reagere på legemidlet med en overfølsomhetsreaksjon, noe som kan forårsake utslett, alvorlig bronkospasme, angioødem eller urtikaria.

Bivirkninger av Agrenox forårsaket av nervesystemet manifesteres av blødninger i vev eller rom i hjernen, cephalgia, svimmelhet som ligner på migrene.

Blødning kan forekomme i øynene, nesehulene, mage-tarmkanalen og huden, og det kan være vanskelig å stoppe den under kirurgiske inngrep eller andre manipulasjoner.

Det kardiovaskulære systemet kan reagere på Agrenox med økt hjertefrekvens, besvimelse, redusert blodtrykk eller en følelse av «varme».

Mage-tarmkanalen kan reagere på legemidlet med kvalme, oppkast, tarmlidelser og magesmerter. Myalgi er et symptom på skade i muskel- og skjelettsystemet.

[ 11 ]

Overdose

En overdose av legemidlet manifesteres vanligvis av kliniske symptomer på overdreven akkumulering av dipyridamol. Dette skyldes at kapselen inneholder 200 mg dipyridamol og kun 0,025 g acetylsalisylsyre. Som et resultat kan manifestasjonene av en overdose uttrykkes ved hetetokter, økt svette, nervøsitet og generell svakhet.

I tillegg kan det være smerter bak brystbenet, redusert blodtrykk og økt hjertefrekvens.

En overdose av acetylsalisylsyre er mindre intens, men svimmelhet, hyppig overfladisk pust, fordøyelsesforstyrrelser, tinnitus (spesielt i alderdommen), redusert visuell og auditiv persepsjon og bevissthetstap observeres fortsatt. Ved inntak av en stor dose er hypertermi med en økning i temperatur til 39 grader, samt symptomer på hypovolemi mulig. Mangel på væske i kroppen bidrar til utvikling av livstruende tilstander.

Disse kliniske manifestasjonene kan imidlertid bare forekomme i et lite antall tilfeller på grunn av den lille mengden acetylsalisylsyre i én kapsel med Agrenox.

Hvis symptomer på overdosering oppstår, bør symptomatisk behandling utføres. Dette inkluderer mageskylling og administrering av xantinderivater (aminofyllin), som kan redusere alvorlighetsgraden av overdoseringen. Andre metoder for å akselerere eliminasjonen av legemidlet er ikke av særlig betydning, siden Agrenox omdannes i leveren og vev, noe som forårsaker dets langvarige tilstedeværelse i kroppen.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjoner mellom Agrenox og andre legemidler er basert på forsterkning eller hemming av visse terapeutiske effekter av legemidler som tas samtidig.

Acetylsalisylsyre kan øke aktiviteten til antikoagulantia, antitrombotiske midler, valproinsyre og fenytoin, noe som kan øke sannsynligheten for å utvikle bivirkninger.

Kombinasjon med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (paracetamol og ibuprofen), hormoner og alkohol kan fremkalle komplikasjoner fra fordøyelsessystemet. Acetylsalisylsyre øker effekten av legemidler som senker blodsukkeret, samt de toksiske egenskapene til metotreksat, spesielt i doser over 15 mg/uke.

Denne syren hemmer aktiviteten til prostaglandiner og fører til redusert nyreblodstrøm med påfølgende retensjon av væske og salter. Som et resultat kan den terapeutiske effekten av betablokkere og diuretika (spironolakton) reduseres.

Dipyridamol kan øke konsentrasjonen av adenosin i blodet, så doseringen av sistnevnte bør vurderes. Kombinert bruk med warfarin fører ikke til utvikling av komplikasjoner, inkludert blødning, i større grad enn warfarin alene.

Dipyridamol forsterker aktiviteten til legemidler hvis virkningsmekanisme er basert på å senke blodtrykket, og hemmer effekten av antikolinesterasehemmere, som brukes ved ondartet myasteni.

Interaksjoner mellom Agrenox og andre legemidler i en dose acetylsalisylsyre på over 3 g/dag kan føre til en reduksjon i den terapeutiske effekten av ACE-hemmere på grunn av syrens effekt på reaksjonen med å omdanne renin til angiotensin.

Samtidig bruk av acetylsalisylsyre og acetazolamid kan forårsake en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i blodet og utvikling av bivirkninger.

[ 16 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforhold for Agrenox, som alle andre legemidler, krever overholdelse av visse regler, som inkluderer temperatur, fuktighet og unngåelse av direkte sollys på legemiddelemballasjen.

Temperaturen i rommet der dette legemidlet skal oppbevares, bør ikke overstige 30 grader. I tillegg er det nødvendig å overvåke emballasjens integritet.

Produsenten var bekymret for at barn kunne nå Agrenox og ta en stor dose, eller at kapselen kunne lukke lumen i de øvre luftveiene, så flasken har en spesiell kork. Som et resultat kan den bare åpnes med makt.

Oppbevaringsbetingelsene for Agrenox sikrer at de terapeutiske egenskapene som er spesifisert i instruksjonene, bevares i en viss periode. Datoen for siste dag for bruk av legemidlet er også angitt på den ytre pappemballasjen og den indre flasken. På grunn av slik emballasje påvirkes ikke det aktive stoffet av miljøfaktorer.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Holdbarhet

Utløpsdatoen er informasjon om legemidlet som er obligatorisk for hvert legemiddel. Det er en viss tidsperiode med en spesifikk dato for siste dose. I løpet av denne perioden garanterer legemidlets produsent tvil om de viktigste terapeutiske egenskapene, underlagt ovennevnte lagringsforhold.

Holdbarheten til Agrenox er 3 år. Etter denne perioden er det forbudt å bruke legemidlet, da det ikke bare kan miste sine medisinske egenskaper, men også ha en negativ effekt på kroppen med varierende intensitet.

Agrenox er et dokumentert effektivt legemiddel basert på dipyridamol og acetylsalisylsyre. På grunn av kombinasjonen har dette legemidlet en antitrombotisk effekt. Den oppnås ved å forhindre blodplateaggregering i blodet. Dens terapeutiske egenskap brukes til behandling og forebygging av transitorisk iskemisk anfall eller iskemisk hjerneslag.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]