Razole 20

Razol 20 er et legemiddelpreparat beregnet for bruk som et antiulgeringsmiddel. Virkningen av den viktigste farmakologisk aktive substansen, rabeprazol, er at den hemmer protonpumpen på grunn av inhiberingen av enzymet H + -K + -ATPase i gastrisk parietalceller. Som et resultat er sluttfasen av prosessene der saltsyre er produsert blokkert. Denne effekten avventer avhengig av dosen av legemidlet, og som følge av dets bruk, er basal, så vel som stimulert utsetting av saltsyre utsatt for undertrykkelse, hvilken natur ikke ville være irriterende.

Dette stoffet har slike egenskaper som evnen til å bli nesten fullt absorbert i mage-tarmkanalen for den korteste tiden etter inntaket. Aktualisering antisekretorisk medikament virkning skjer i de første 60 minutter, og allerede etter 2-4 timer fra det tidspunktet når den første dose ble innført maksimal observert reduksjon i syre-alkalisk pH-miljø i magesekken. Optimaliseringen av nivået av magsyresekresjon oppnådd på denne måten stabiliseres og fikseres etter 3 dager fra begynnelsen av behandlingsforløpet.

Og til slutt, som en annen fordel med Razol 20, bør det nevnes at absorpsjonen ikke påvirkes av mat, og når maten foregår i løpet av dagen.

Indikasjoner Razole 20

Indikasjoner Rasoli 20 foreslå bruk av denne legemiddelformulering hovedsakelig for kortvarig behandling av sykdommer, som inkluderer spesielt: gastroøsofageal reflukssykdom, som er ledsaget av tilstedeværelsen av sår og erosjoner; Pasienten har Zollinger-Ellison syndrom. I tillegg er dette legemidlet også brukt som en av de forebyggende tiltakene som er rettet mot å forhindre aspirasjon med surt gastrisk innhold.

I tillegg er Razol 20 inkludert i listen over medisinske resept for peptisk sår i duodenum eller mage i eksacerbasjonsstadiet og med utseende av blødning og utvikling av alvorlig erosjon. I slike tilfeller er bruken av legemidlet i den orale doseringsformen umulig, det er tilrådelig å bruke det som en injeksjonsvæske, oppløsning.

Indikasjoner for bruk av Rasol 20 skyldes derfor hovedsakelig eksistensen av en eller annen av sykdommene i pasienten som er preget av økt produksjonsnivå av magesyre med muligheten for utløsning i mage-tarmkanalen. Legemidlet gir en positiv tendens til å gjenopprette og stabilisere syrebasebalansen i disse indre organene.

[1], [2], [3], [4]

Utgivelsesskjema

Formfrigivelse Razol 20 presenteres i form av et pulver hvorfra en oppløsning for injeksjoner fremstilles. Pulver er en helt frysetørket lyofilisert masse eller nesten hvit i farge. En 20 milligram mengde pulver er inneholdt i et glass hetteglass. I en eskeboks, avhengig av emballasjen, er det både 1 flaske (nr. 1) og 10 stykker av den - nr. 10.

I markedet for legemidler er preparatet også ofte funnet som et lyofilisert pulver i bulk i 20 ml flasker for fremstilling av en injeksjonsoppløsning i henholdsvis pakker nr. 50 og nr. 100. Formen i bulk innebærer ferdiglagde legemidler som er produsert i samsvar med alle nødvendige teknologiske prosesser av en produsent, pakking, endelig emballasje og merking som kan utføres av et annet selskap.

Den viktigste aktive ingrediensen i Razol 20 er rabeprazol. I innholdet i hver flaske er det 20 mg rabeprazolnatrium. I tillegg har denne form for frigjøring av dette legemidlet et antall hjelpekomponenter som natriumhydroksyd, manitol E 421.

[5]

Farmakodynamikk

Farmakodinamika Rasol 20 har en rekke egenskaper, idet nøkkelen er effekten av stoffet på enzymet H + -K + -ATPase i parietale magesceller. Det er at stoffet fungerer som en inhibitor i sluttstadiet av produksjon av saltsyre. Konsekvensen av dette er at både basal og stimulert utskillelse av saltsyre er hemmet.

Binding av rabeprazol i parietalceller med kovalente bindinger til protonpumpen forårsaker en reduksjon i nivået av syreutspresjon, som er irreversibel. Utslippet av syre blir bare mulig med deltakelse av den nylig dannede protonpumpen. Effekten av rabeprazol på parietalcellen når den aktiveres, bestemmer maksimal reduksjonsgrad i sekretorisk funksjon.

Denne effekten oppnås på grunn av intravenøs infusjonsinnføring av legemidlet. Som en konsekvens binder molekylene av rabeprazol til protonpumpen, som igjen fører til at produksjonen av saltsyre opphører. I et surt miljø i parietalceller i magen dannes en akkumulering av det aktive stoffet på kort tid, som aktiveres som følge av tilsetning av en sulfonamidgruppe til den. Cysteiner av protonpumpen vil bli aktivert i samspillet.

Når det administreres intravenøst, oppdages virkningen av Razol 20 innen 1 time og kommer til maksimal grad etter 2 til 4 timer. Verdien av gjennomsnittlig clearance for intravenøs infusjon i en dose på 20 ml er 283 ± 98 ml / min. Halveringstiden til en 20 ml dose er intravenøst preget av en indeks på 1,02 ± 0,63 timer. Etter seponering av bruk av legemidlet oppstår gjenoppretting av sekretorisk aktivitet i perioden fra 2 til 3 dager.

Farmakodynamikk vil helle 20 er slik at dens anvendelse i den foreskrevne daglig dose på 20 mg for behandling løpet av 14 vil det ikke føre til endringer i funksjonering av skjoldbruskkjertelen, har ingen virkning på karbohydratmetabolismen. Også den legemiddelkonsentrasjonen ikke endrer seg, i hvilke det er til stede i blodet aldosteron hormoner, glukagon, kortisol, parathyroid hormon, prolaktin, renin, sekretin, testosteron, cholecystokinin, østrogen.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk Rasol 20 er preget av absolutt biotilgjengelighet. Dette betyr at molekylene av den viktigste aktive substansen av legemidlet - rabeprazol i sin helhet 100% av dem er i stand til å nå parietalceller. Det bør bemerkes at det ikke er avhengighet av graden av biotilgjengelighet på om denne medisinen ble administrert en gang eller gjentatte ganger.

En av hovedtrekkene er at de farmakokinetiske egenskapene til Razol 20 er iboende i linearitet. Det er, avhengig av mengden dosering, både halveringstiden, og clearance og distribusjonsvolum, er det ikke iboende å gjennomgå endringer.

Metabolisme av rabeprazolnatrium i menneskekroppen forekommer i leveren, hvor den gjennomgår biotransformasjon, hvor hovedmetabolittene dannes: karbonsyre og tioeter. I en svært liten mengde kan man også observere tilstedeværelsen av andre metabolitter: dimetyltioester, merkaptinsyrekonjugat, bellows.

Halveringstiden krever en tidsperiode på ca. 60 minutter. En 90% dose er utsatt for utskillelse i urinen, hovedsakelig som to metabolitter: merkaptopurinsyre og karboksylsyrekonjugat. I liten grad forlater metabolitter pasientens kropp med avføring.

Farmakokinetikk Rasol 20 hos pasienter i alderen er preget av lengre utskillelse. Den kumulative effekten av stoffet ble ikke observert.

[10], [11], [12], [13]

Dosering og administrasjon

Ved utnevnelse av Razol 20 brukes følgende metode for administrasjon og dose av denne medisinen.

Først og fremst er det nødvendig å ta hensyn til at intravenøse injeksjoner og infusjon er vist utelukkende dersom det er umulig å bruke det i en doseringsform beregnet for oral administrering. Når det blir mulig å foreskrive oral inntak av stoffet, bør administrasjonen intravenøst avbrytes.

En løsning forberedt til infusjon og injeksjon bør kun administreres intravenøst ved den anbefalte daglige dosen på 20 milligram.

Fremstilling av injeksjonsoppløsningen fremstilles ved å oppløse innholdet av ampullen i sterilt vann i en mengde på 5 ml. Innføringen bør gjøres gradvis over en periode på 5 minutter til en kvart time.

Infusjonen gir en slik forberedende prosess: innholdet i ampullen må først oppløses i 5 ml sterilt vann, og deretter tilsettes til 100 ml av en infusjonsoppløsning på 0,9% natriumklorid. Tidsintervallet der legemidlet administreres, skal være 15-30 minutter.

Det er visse forhold for bruk av en ferdig løsning: Den må brukes i et tidsintervall på ikke over 4 timer fra det tidspunkt den ble tilberedt. Et annet viktig poeng er at det kun er mulig å komme inn i en løsning, som er forhåndskontrollert for å sikre at det ikke er sediment i det, om fargen har endret seg, og om det er andre endringer. Den riktig forberedte løsningen er klar, fargeløs, og ingen utenlandske inneslutninger bør observeres i den. En løsning som ikke er brukt innen tidsgrensen, er resirkulerbar.

Dosering og administrering av Razol 20, dersom alle foreskrevne regler og de nødvendige forholdene blir observert i denne forbindelse, sikrer effektiviteten av behandlingen med dette legemidlet.

[19], [20]

Bruk Razole 20 under graviditet

Bruken av Razol 20 under graviditet og i tillegg i løpet av perioden hvor barnet er ammet, refererer til kontraindikasjoner til medikamentet for denne medisinen.

Som vist ved resultatene av spesielt utførte eksperimentelle studier, er stoffet ikke fullt beholdt av placenta-barrieren og i en viss mengde kan trenge gjennom den. Det skal imidlertid bemerkes at det ikke er observert noen brudd på den fruktbare funksjonen eller forekomsten av abnormiteter i prosessen med intrauterin utvikling av fosteret.

Tilstedeværelsen av Razol 20 eller noen av dets bestanddeler kan forekomme i morsmelk hos en ammende mor.

Derfor bør avgjørelsen om det er tilrådelig å bruke Razol 20 under graviditet, under amming og laktasjon tas med all ansvar og forsiktighet, ettersom du har gjennomgått grundig og nøye veid alle fordeler og ulemper. Den grunnleggende faktoren i denne saken er det forventede større positive resultatet av dets anvendelse på moren, i stedet for muligheten for at den er skadelig for barnet.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Rasol 20 innebærer først og fremst at det ikke er tillatt at det administreres av de pasientene som har overfølsomhet overfor rabeprazol eller andre aktive stoffer fra benzimidazol-gruppen.

For stoffet som er uakseptabelt for bruk, inneholder preparatet en viss type mangel på luftveiene, nyre- og leverfunksjonen som pasienten har.

I lys av mangelen på klinisk erfaring med behandling av barn med rusmidler med rabeprazol, er Razol kontraindisert hos 20 barn og ungdom under 18 år.

Under graviditeten kan bruk av dette legemidlet kun være berettiget dersom oppnåelsen av en positiv effekt for moren ikke er forbundet med en risiko for negative konsekvenser for utviklingen av fosteret.

Når en kvinne under amming og amming er vist å bruke denne medisinen, bør amming barnet i løpet av slik behandling stoppes.

Med tanke på kontraindikasjoner for bruk av Razol 20, kan vi ikke unnlate å nevne en rekke tilfeller der det er nødvendig å fokusere på muligheten for bruk under visse eksisterende faktorer. Så utelukker formålet med stoffet, diagnostisert og identifisert i pasientens magekreft. Spesiell behandling av terapi med bruk av dette middelet i sine tidlige stadier kreves også ved alvorlige nyre- og leverdysfunksjoner.

[14], [15]

Bivirkninger Razole 20

Bivirkninger av Rasol 20 kan oppstå som utseendet på ulike typer symptomer som oppstår fra forskjellige organer og systemer i menneskekroppen.

Mage-tarmkanalen gir følgende negative reaksjoner på stoffet: utseendet av tørr munn, kløe, kvalme, oppkast, utseende av magesmerter, utvikling av forstoppelse og flatulens. Øker aktiviteten av levertransaminaser. Dyspeptiske fenomen er mulig, svært sjelden - stomatitt, gastritt, anoreksi.

I sentralnervesystemet kan slike brudd på hennes aktivitet som forekomsten av hodepine og svimmelhet, en opphisset tilstand, søvnløshet eller omvendt - døsighet forekomme. Det er ikke utelukket at pasienten kan bli deprimert, hans syn og smak kan forstyrres.

Respirasjonssystemet som påvirkes av påvirkning av Razol 20 er i stand til å oppstå hoste, utvikling av bronkitt, rhinitt, bihulebetennelse og faryngitt.

Det er mulighet for allergiske reaksjoner på bruken av dette legemidlet, som utslag på huden, i sjeldne tilfeller ledsaget av kløe.

Andre uønskede manifestasjoner kan oppfattes som ryggsmerter, utseendet på et influensa-lignende syndrom, utvikling av myalgi, artralgi og feber. De medisinske statistikk registrert isolerte tilfeller hvor, på grunn av bruken av medikamentet i pasienter med forhøyet kroppsmasse viste predisposisjon til kraftig svetting utviklet seg nøytropeni, trombocytopeni, leukocytose og leykotsitopeniya.

Hvis noen bivirkninger av Razol 20 observeres, bør den seponeres.

[16], [17], [18],

Overdose

Med hensyn til hva som er preget av overdosering av Razol 20, er det for tiden ingen informasjon tilgjengelig. Det antas at i tilfelle overskridelse av maksimalt tillatt doser av legemidlet, bør man forvente en økning i alvorlighetsgraden av bivirkningene som kan oppstå under påvirkning av denne medisinen.

For å behandle de uønskede effektene av en overdreven høy dose, vil Razol 20 ty til symptomatiske terapeutiske tiltak.

På grunn av den høye bindingsgraden av rabeprazol til proteiner i blodplasmaet virker dialyse for fjerning av stoffet fra pasientens kropp ineffektivt.

En spesifikk antidot som kan være hensiktsmessig når det er en overdose av dette legemidlet, er ikke kjent hittil.

[21], [22], [23], [24]

Interaksjoner med andre legemidler

Sammensetningene av Rasol 20 med andre legemidler skyldes i stor grad de farmakologiske egenskapene til rabeprazol som den viktigste aktive aktive ingrediensen i dette legemidlet.

Som alle andre inhibitorer av natriumprotonpumpe, gjennomgår rabeprazol metabolisme under påvirkning av enzymer i det hepatiske cytokrom P450-systemet. Ingen tiltrekning oppstår rabeprazol natrium til interaksjoner som har klinisk signifikans involverer amoxicillin, warfarin, diazepam, teofyllin, og fenytoin - det vil si de formuleringer som utfører deres metabolisme system P450-enzymene.

Ettersom natrium rabeprazol har en virkning, som fører til forbedret og forlenget reduksjon i nivået av dannet saltsyre er dens mulig interaksjon med medikament, der deres absorpsjonsegenskaper skyldes indeks av syre-base-balanse pH-verdien i magen. Således dannes i kombinasjon med ketokonazol konsentrasjon av den sistnevnte blir redusert med 33% i blodplasma, og med hensyn til digoksin -. 22% av sin minimale konsentrasjonen øker. Følgelig vil den nødvendige kontroll søknad hell felles 20, og preparatene ovenfor for å identifisere mulige behov for å justere dosen.

Den aktive metabolitten av klaritromycin i kombinasjon med rabeprazol i plasma gir en stor konsentrasjon på 50% for den første og 24% for den andre. Denne effekten ses som et positivt resultat av samspillet under utryddelsen av H. Piori.

Som en del av den kliniske studien ble ingen interaksjoner identifisert med antacida som hadde en medisinsk form for væske. Den kliniske signifikansen av interaksjoner med den inntatte maten er heller ikke fastslått.

Påvirkningen som utøves på metabolske prosesser av cyklosporin, er lik den som for andre hemmere av protonpumpen.

Som et resultat av in vitro-studier på humane levermikrosomer, har det blitt fastslått at metabolisme av rabeprazolnatrium forekommer under virkningen av isoenzymene i P450-CYP2C9, CYP3A-systemet. Basert på dette kan det hevdes at Razol 20s evne til å interagere med andre legemidler er lavt.

[25], [26], [27]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforhold Razol 20 sørger for at stoffet skal være utilgjengelig for barn, som opprettholder en konstant temperatur i omgivelsene ved 25 grader Celsius.

[28], [29], [30], [31]

Holdbarhet

Holdbarhet 20 - 2 år fra fremstillingsdatoen spesifisert av produsenten på emballasjen. Ikke bruk stoffet etter slutten av denne perioden.

[32], [33], [34], [35]