Kaberlon

Cabernon er en ny generasjons medisin hvis handling er rettet mot behandling av parkinsonisme - et syndrom av det gradvise nederlaget for hele nervesystemet hos mannen.

Vår organisme, inkludert kroppsbevegelser, styres av nervesystemet, som også inkluderer hjernens og ryggmargens arbeid. En person som utvikler parkinsonisme over tid, mister evnen til å kontrollere sine bevegelser og kontrollere kroppen. Sykdommen manifesteres av slike symptomer som skjelving, langsommelighet av bevegelser (bradykinesi), generell reduksjon i aktivitet, utseende av smerter av forskjellig etiologi, endringer i tale, økt muskelton, kronisk depresjon.

Vanligvis påvirker sykdommen mennesker (både menn og kvinner) i alderen 55-60 år, men i 10% av tilfellene utvikler den skadelige sykdommen i en ganske ung alder - selv før fylte 40 år. I dette tilfellet snakker vi om såkalt. "Juvenile parkinsonisme." Dessverre, på et sent stadium i løpet av denne sykdommen, er livskvaliteten og pasientaktiviteten betydelig redusert. På grunn av langvarig immobilitet oppstår død oftest, noe som skyldes tilleggsfaktorer: trykksår, svelging dysfunksjon som fører til utmattelse av kroppen, og ulike respiratoriske lidelser. Blant årsakene til Parkinsons sykdom kan man merke legemets aldringsprosess, genetisk predisponering, negative virkninger på giftige stoffers kropp, samt aterosklerose, virusinfeksjoner, alvorlig craniocerebral trauma.

[1]

Indikasjoner Kaberlon

Cabernon brukes i medisin som et hjelpemiddel til behandling av Parkinsons sykdom hos pasienter som lider av ulike forstyrrelser i motorisk aktivitet. Ofte opplever slike pasienter ufrivillige bevegelser og skjelving i lemmer. Før behandling med legemidlet påbegynnes, er det viktig å undersøke pasienten for mulige patologier av hjertevalvularapparatet. Det anbefales å bestemme ESR, utføre en røntgenstråle, bestemme indikatorene for nyrefunksjon og utføre lungeforsøk.

Indikasjoner for bruk Caberlone: Legemidlet brukes tidlig i Parkinsons sykdom som en monoterapi, eller i kombinasjon med en inhibitor av dopa-dekarboksylase og levodopa. Det tilhører en gruppe dopaminergiske midler, dopaminagonister.

1 tablett inneholder 1 eller 2 mg av dette stoffet. Som hjelpestoffer ble laktose, magnesiumstearat (E 572) og L-leucin anvendt. Derfor er pasienter med alvorlig galaktoseintoleranse eller laktasemangel kontraindisert.

Cabergoline er et derivat av ergotalkaloider. Det stimulerer visse reseptorer av hypofysen, og forårsaker dermed langvarig undertrykkelse av utskillelsen av prolaktin - hormonet i den fremre loben. Stoffet er i stand til å ha en terapeutisk effekt i nærvær av hyperprolactinemi, noe som reduserer dets manifestasjoner som galaktorré, infertilitet, impotens, menstrual uregelmessighet, nedsatt libido.

Caberlon er foreskrevet med munnen, helst - under måltider, for å utelukke negative reaksjoner på stoffet fra mage-tarmkanalen. Det er nødvendig å ta hensyn til det faktum at cabergoline er i stand til å senke blodtrykket og dermed påvirke pasientens responsrespons. Derfor anbefales det at pasienten avhenger av å håndtere motor transport, når man tar stoffet, samt arbeider med komplekse mekanismer og krever økt oppmerksomhet.

Utgivelsesskjema

Moderne medisiner er produsert i ulike former, avhengig av sammensetningen, egenskapene til stoffets effekt på kroppen og måtene for administrasjonen. Tabletter refererer til faste doseringsformer av legemidler. De inkluderer den viktigste aktive ingrediensen og alle slags hjelpestoffer (stivelse, sukker, talkum, etc.), som tjener til å forbedre smak og gi stoffet volum.

I dag er det viktig å vite hva et medisinsk produkt ser ut til å forhindre risikoen for å skaffe seg forfalskning.

Cabernon er tilgjengelig i tabletter på 1 eller 2 mg (i begge versjoner - 30 tabletter i en glassflaske). Hver flaske med tabletter pakkes separat.

Skjema for utstedelse:

• tabletter av 1 mg hvit, oval, bikonveks, med hakk og merking "CBG" og nummer "1" fra forskjellige sider;
• tabletter med 2 mg hvit farge, kapsulær, bikonveks, med hakk og merking "CBG" og nummer "2" fra forskjellige sider.

Denne form for frigjøring letter praktisk lagring og enkel transport av stoffet.

Legemidlet Caberlon er utgitt på resept. Produsent: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamikk

Cabernon har en effekt på menneskekroppen som ikke korrelerer med den terapeutiske effekten, det påvirker bare reduksjonen av blodtrykk.

Farmakodinamika Caberlon: Det maksimale nivået av den hypotensive effekten av det aktive stoffet - cabergolin, oppnås i løpet av de første 6 timene etter at legemidlet er i en enkelt dose og er doseavhengig med hensyn til frekvens og maksimal reduksjon.

Cabergoline er et dopaminerge derivat av ergolin og har egenskapene til en potent agonist av dopamin D2-reseptorer. Under testen reduserte legemidlet sekretjonen av prolaktin i en dose på 3-25 mg / kg hos rotter gitt cabergolin oralt. Dette skyldtes virkningen av hypofysen på dopamin D2-reseptorer. I tillegg har legemidlet en dopaminerg effekt ved stimulering av D2-reseptorer i doser som overstiger doser for å redusere prolactinnivåer i serum. Dyr viste forbedring i motorforstyrrelser, da den orale dosen var 1-2,5 mg / kg for rotter og intramuskulær dose 0,5-1 mg / kg for aper.

Hos frivillige som ikke hadde helseproblemer, da de tok cabergolin i en dose på 0,3-2,5 mg, var det en markert reduksjon i serumprolactinnivået, som er doseavhengig.

Cabernon virker raskt (innen 3 timer etter administrering) og har en varig effekt (7-28 dager).

Farmakokinetikk

Cabernon har et ganske høyt absorpsjonsnivå. Etter oral administrering kommer dette stoffet raskt inn i blodet gjennom passasje og absorpsjon gjennom mage-tarmkanalen. Maksimal nivå av konsentrasjon i blodplasma nås på 30 minutter - 4 timer etter inntak. Samtidig påvirker matinntaket ikke absorpsjonen og viderefordelingen av det aktive stoffet (cabergolin).

Farmakokinetikk Caberlon: Ifølge resultatene av medisinsk forskning er det kjent at med cabergolin er det i stand til å binde av plasmaproteiner i konsentrasjoner på 0,1-10 ng / ml ved 41-42%. Når det gjelder metabolsk prosessen, er hovedmetabolitten som ble identifisert i urinen til individet 6-allyl-8ß-karboksy-ergolin. Det var 4-6% av dosen. Antall andre metabolitter er mindre enn 3% av dosen. Ifølge resultatene av medisinske studier in vitro er deres aktivitet i å hemme sekresjonen av prolaktin mye lavere enn det aktive stoffet - cabergoline.

Etter de ovennevnte opplysningene kan vi konkludere om en forholdsvis lang halveringstid av stoffet Cabernon fra kroppen. Hos pasienter med hyperprolactinemi når den 79-115 timer. Selv etter 10 dager etter siste administrasjon av dette legemidlet oppdages opptil 18% av dosen i urinen (2-3% i opprinnelig form) og opptil 72% av dosen i avføring.

[2]

Dosering og administrasjon

Cabernon anbefales for langvarig bruk. Dens effektivitet, samt bivirkninger, er forbundet med individuell følsomhet. I kliniske studier er sikkerheten til stoffet bekreftet i 24 måneder eller mer, men i hvert enkelt tilfelle bør behandlingsvarigheten bestemmes av den behandlende legen. 

Dosering og administrasjon: Legemidlet er beregnet til oral administrasjon. Kaberlona anbefalte terapeutiske dose på 0,5-1 mg / dag, er dens optimalisering oppnås ved gradvis titrering startdose (0,5 mg / dag - for pasienter som ikke får dopaminagonister, og 1 mg / dag - for pasienter som mottar L- dopa). Gradvis er det mulig å redusere dosen av levodopa som påføres parallelt, og tvert imot å øke dosen av cabergolin for å oppnå det optimale forholdet. Maksimal dose av legemidlet bør ikke overstige 3 mg / dag. Den ukentlige terapeutiske dosen Caberlon er vanligvis 500 μg, om nødvendig økes den gradvis med ytterligere 500 μg per uke i intervaller på 1 måned.

Ved behandling av pasienter med hyperprolactinemi velges doser individuelt. For å forebygge laktasjon anbefales en enkeltdose på 1 mg Caberlone på den første postnatale dagen. For å undertrykke den allerede tilgjengelige amming hos kvinner, blir legemidlet vanligvis gitt i en dose på 250 mikrogram hver 12. Time i 2 dager.

[4]

Bruk Kaberlon under graviditet

Caberlon ble testet på dyr. Spesielt har resultatene av studier vist sin evne til å trenge inn i placenta barrieren hos rotter. Hvorvidt en slik effekt finnes hos mennesker er ukjent.

Bruk av Caberlon under graviditet er ikke studert tilstrekkelig. I forsøk på rotter var det ingen effekt av stoffet på reproduktiv funksjon, og ingen teratogen effekt ble observert. I følge resultatene av kliniske studier øker risikoen for medfødt sykdom, for tidlig fødsel, graviditetstap eller forekomst av andre problemer forbundet med den kvinnelige kroppens reproduktive funksjon ved å ta denne medisinen.

På grunn av utilstrekkelig klinisk erfaring, samt en lang periode med utskillelse av legemidlet Cablon fra kroppen, planlegger kvinner graviditet, anbefales det å slutte å ta det en måned før ønsket oppfattelse. Dette vil forhindre den mulige effekten av stoffet på fosteret. Hvis graviditeten oppstod i løpet av legemidlet, må det avhendes raskt for å forhindre noen effekt på fosteret.

Evnen til cabergolin og dets metabolitter til å trenge inn i melk hos rotter er vist. Ifølge noen forutsetninger, når du tar Caberlon, kan laktasjon forsinkes eller undertrykkes fordi stoffet har egenskapene til en dopaminagonist.

På grunn av mangelen på data om effekten av cabergolin på amming, anbefales det at kvinner slutter å amme hvis det er noen symptomer på stoffet, særlig forsinkelse eller undertrykkelse av amming.

Kontra

Cableron anbefales ikke å brukes sammen med antibiotika og antipsykotiske legemidler på grunn av økt biotilgjengelighet av cabergolin og alvorlighetsgraden av bivirkningene. Det skal bemerkes at etter administrering av Caberlone kan symptomatisk hypotensjon forekomme.

Kontraindikasjoner til bruk av Caberlon:

• alvorlig hjertesykdom og funksjonsfeil i kardiovaskulærsystemet;
• dysfunksjon av lever og nyrer;
• pasienten har mavesår (inkludert magesår) og duodenalt sår;
• forekomsten av gastrointestinal blødning;
• Raynauds syndrom;
• alvorlige psykiske lidelser i anamnesen;
• lungesykdommer i anamnesen (særlig fibrose, pleurisy), i behandlingen hvor dopaminagonister ble brukt;
• arteriell hypertensjon;
• eclampsia, preeklampsi.

Det er nødvendig å justere dosen av legemidlet til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Med forsiktighet gi Caberlon med samtidig mottakelse av legemidler, hvis virkning er rettet mot å senke blodtrykket.

Pasienter som tok dopaminagonister hadde tegn som hypersexualitet, økt libido, risiko appetitt.

Informasjon om effekten av alkohol på toleransen av stoffet er foreløpig ikke tilgjengelig.

Bivirkninger Kaberlon

Cabernon, som alle andre legemidler av lignende virkning, har en rekke bivirkninger.

Bivirkninger av Cabernon er av kortsiktig natur og manifesteres i moderat omfang. I dette tilfellet observeres tilbaketrekking av legemidlet kun i svært sjeldne tilfeller.

Generelt, når du tar stoffet, oppstår bivirkninger fra nervesystemet og mage-tarmkanalen og manifesterer seg som:

• giperkinezii,
• dyskinesi
• hallusinasjoner
• forvirring av bevissthet;
• kvalme, oppkast, forstoppelse;
• dyspepsi, utvikling av gastritt.

Mindre vanlige bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet. De manifesteres i form av hyppige angrep av svimmelhet og arteriell hypotensjon. Det er også utviklingen av inflammatoriske prosesser, som kan distribueres til slimhinnen og fiber: pulmonal fibrose, pleuritt, perikarditt, pleural fibrose, perikard effusjon, valvulær patologi.

Det bør bemerkes at hos pasienter som tok Caberlon, ble forekomsten av en patologi av hjerteventiler, inkludert oppkast, samt tilknyttede brudd i form av perikarditt og perikardial effusjon, observert svært ofte. Andre bivirkninger oppstod på grunn av vasokonstriktoregenskapene til dette legemidlet og relatert til utviklingen av angina pectoris, perifert ødem, erytromelalgi. Imidlertid ble det ikke observert under behandling med Caberlon EKG og hjertefrekvensendringer.

Krenkelser av magefunksjonene ble observert oftere hos kvinner enn hos menn, og side symptomene fra CNS - hos eldre pasienter.

Resept av stoffet kan også ledsages av døsighet, sjeldnere - tilfeller av plutselig sovner.

Ved langvarig bruk av stoffet kan det forekomme avvik i resultatene av standard laboratorietester.

Ved mottak av høye doser av dopaminagonister, inkludert kabergolin, pasienter utviklet symptomer på patologisk risiko, og øket libido og hyper som var reversible Når behandlingen, eller dosereduksjon.

[3]

Overdose

Når det brukes riktig ved anbefalte doser, forårsaker Caberlon ingen negative symptomer. Men i tilfeller av overdose kan tegn som magesmerter, kvalme, oppkast, forstoppelse, svimmelhet bli notert. Pasienten som har tatt en stor dose av legemidlet kan også ha følgende symptomer:

• en reduksjon i blodtrykket,
• hudutslett,
• svekket bevissthet,
• døsighet,
• psykomotorisk agitasjon,
• hallusinasjoner.

Overdose skjer av flere grunner, blant annet kan nevnes oftest menneskelig tendens til selv som fører til farlige konsekvenser, ukontrollert behandling med ignorering medisinske råd og uten resept stoffet. Dessverre kan en overdose være bevisst (i tilfelle et selvmordsforsøk).

I alle fall krever de første symptomene på overdosering av Caberlon akutt medisinsk hjelp. Alvorlighetsgraden av tilstanden på samme tid avhenger av alder, kjønn, pasientens samtidige sykdommer og kroppens generelle tilstand.

Behandling for overdose er symptomatisk. I dette tilfellet introduseres narkotika av reversering, og tiltak tas, primært rettet mot å opprettholde leveren.

Interaksjoner med andre legemidler

Cabernon virker på menneskekroppen ved å stimulere dopaminreseptorer. Av denne grunn anbefales dette stoffet ikke til bruk i kombinasjon med dopaminantagonister (metoklopramid, butyrofenon, fenotiazin, tioxanthen).

Samspillet mellom Caberlone og andre stoffer kan forårsake en rekke uønskede konsekvenser. For eksempel, med kombinert bruk av Caberlone med makrolidantibiotika (spesielt erytromycin), kan pasienten oppleve en økning i nivået av bromokriptin i blodplasmaet. Med særlig forsiktighet bør dette legemidlet tas i kombinasjon med andre legemidler, hvis virkning er rettet mot å senke blodtrykket.

Hvis vi tar hensyn til gjeldende opplysninger om metabolisme av cabergolin, kan det farmakokinetiske interaksjonen av legemidlet Caberlone med andre legemidler ikke gis på forhånd. I medisinske studier av pasienter med Parkinsons sykdom, er farmakokinetisk interaksjon av dette legemidlet med L-dopa og selegilin ikke observert.

Når det gjelder effekten av alkohol på stofftoleranse, er det for øyeblikket ingen pålitelig informasjon om dette problemet. Imidlertid, med tanke på alkoholens negative påvirkning på medisiner generelt, kan det antas at samtidig inntak av Caberlone med alkohol vil ha en betydelig negativ effekt.

[5], [6], [7]

Lagringsforhold

Caberlon anbefales å oppbevare i originalemballasjen ved en lufttemperatur på ikke over 30 ° C. Oppbevaringsområdet skal være godt beskyttet mot sollys og fuktighet, og også utilgjengelig for små barn. I dette tilfellet anbefales det ikke å fjerne en kapsel silikagel fra flasken med preparatet, beregnet for adsorberende fuktighet.

Lagringsbetingelsene for Caberlon er også avhengige av de generelle kravene til lagring av legemidler. Etter dette bør dette legemidlet holdes vekk fra lyset, helst i et mørkt sted. For å unngå at fuktighet kommer inn i tabletter, bør de oppbevares på et tørt sted. Derfor er badet eller annet rom der et ustabilt fuktighetsnivå observeres ikke egnet for dette formålet.

Det er forbudt å oppbevare legemidlet i åpen tilstand, fordi Dette kan føre til absorpsjon av flyktige stoffer, og også forårsake reaksjon med oksygen. Derfor, etter at du har tatt neste dose av legemidlet, bør flasken være tett lukket. Det er ønskelig å lagre tablettene i en forseglet fabrikkpakke, og ikke helles i noen annen beholder.

Det skal huskes at medisiner for innendørs og utendørs bruk holdes best mulig. I dette tilfellet er det ønskelig å plassere dem på forskjellige hyller i skapet, eller å lagre dem i separate pakker.

Holdbarhet

Cabernon refererer til medisiner, hvor lagringsrammer er tydelig merket. Holdbarhet for dette legemidlet er 2 år.

Ved "utløpsdato" menes den tidsperiode hvor medisinene oppfyller alle betingelsene og kravene til den aktuelle dokumentasjonen, med henvisning til hvilke de ble produsert. Den opprinnelige oppbevaringsperioden for preparatet bestemmes direkte av produsenten. Deretter forplikter produsenten seg etter å ha registrert legemidlet og starten på sin industrielle utgivelse å fortsette forskningsarbeid for å studere nivået på stabiliteten til denne medisinen. Dermed oppstår bekreftelse eller klargjøring av den angitte holdbarhet.

Det er ikke mulig at utløpsdatoen for medisinen overstiger 5 år, selv om de endelige resultatene av å studere stabiliteten tillater dette.

Datoen for utgivelsen av legemidlet Cabernon er opprinnelig dato for regning av brukstid. Under lagringen av legemidlet må alle betingelsene som er foreskrevet i instruksjonene og på etikettene til pakken, overholdes.

Ved slutten av utløpsdatoen er ethvert legemiddel strengt forbudt å bruke. Dette er full av irreversible helseeffekter. Tabletter skal lagres i en "innfødt" pakke, på et tørt sted og beskyttet mot fukt og sol.