Anaprilin

Anapriline er handelsnavnet på et medisinprodukt, hvis viktigste ingrediens er propranolol. ProPranolol tilhører klassen av betablokkere, som brukes til å behandle forskjellige forhold relatert til det kardiovaskulære systemet.

Propranolol har flere farmakologiske egenskaper inkludert:

1. Antiarytmisk virkning: forhindrer forekomsten eller reduserer hyppigheten av hjertearytmier.
2. Antihypertensiv handling: Reduserer blodtrykket.
3. Antianginal virkning: Reduserer frekvensen og intensiteten av angina-angrep (smerter i brystet forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet).
4. Anti-stress-handling: Reduserer kroppens svar på stress, for eksempel hjertebank og risting.
5. Migrene profylakse: Noen migrenepasienter kan ha nytte av propranolol.

Anaprilin brukes til behandling av hypertensjon, angina pectoris, arytmier, hypertrofisk kardiomyopati, tyrotoksikose (i kombinasjon med andre medisiner), samt for å forhindre migrene. Imidlertid bør bruken av anaprilin finne sted under tilsyn av en lege, siden den har bivirkninger og kontraindikasjoner, og doseringen bør individualiseres for hver pasient.

Indikasjoner Anaprilina

1. Hypertensjon: Anaprilin brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon.
2. Angina: Legemidlet kan brukes til å redusere frekvensen og intensiteten av angina-angrep (brystsmerter forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet).
3. Arytmier: Anaprilin kan brukes til å behandle forskjellige typer arytmier, inkludert atrial ventrikulær takykardi, atrieflimmer og ekstrasystol.
4. Hypertrofisk kardiomyopati: propranolol kan brukes til å redusere symptomer og bremse progresjonen av denne tilstanden.
5. Tyrotoksikose: I kombinasjon med andre medisiner kan propranolol bidra til å kontrollere noen symptomer på tyrotoksikose, for eksempel rask hjerteslag og risting.
6. Migrene profylakse: Anaprilin kan brukes til migrene profylakse hos noen pasienter.

Utgivelsesskjema

1. Piller

Tabletter er den vanligste formen for frigjøring av anaprylin. De er beregnet på oral administrering og kommer i forskjellige doser:

• Vanlige tabletter: inneholder vanligvis 10 mg, 40 mg eller 80 mg propranolol. Disse tablettene tas flere ganger om dagen, avhengig av dosering og legens resept.

2. Kapsler med langvarig frigjøring

Langvarige frigjørings kapsler er designet for å opprettholde stabile nivåer av et medikament i blodet i lang tid:

• Langvarig frigjøringskapsler: inneholder ofte 80 mg eller 160 mg propranolol. Disse frigjøringsformene lar deg redusere antall ganger du tar stoffet i løpet av dagen, vanligvis til en gang om dagen.

3. Løsning for injeksjon

Selv om det ikke er like vanlig, er anapriline også tilgjengelig i form av en injiserbar løsning som brukes i kliniske omgivelser:

• Injiserbar løsning: Brukes til rask lindring av hjertesymptomer når oral administrering ikke er mulig eller er ineffektiv.

4. Løsning for oral administrering

I noen tilfeller kan en oral løsning være tilgjengelig, noe som er praktisk å bruke hos pasienter som har problemer med å svelge tabletter.

Farmakodynamikk

1. Beta-adrenoreceptorblokkade: propranolol er en direkte blokkering av beta-adrenoreceptorer, hovedsakelig beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Blokkering av disse reseptorene resulterer i redusert respons på adrenalin og noradrenalin, som er nevrotransmittere i det sympatiske nervesystemet.
2. Reduksjon av hjerteutgang: Blokkering av beta-1 adrenoreceptorer i hjertet fører til en reduksjon i hjerteutgangen og en reduksjon i hjerterytmen. Dette kan føre til en reduksjon i blodtrykk og en reduksjon i arbeidsmengden i hjertet.
3. Reduksjon av blodtrykk: Propranolol har også en direkte vasokonstriktoreffekt ved å blokkere beta-2 adrenoreceptorer på blodkar. Dette resulterer i perifer vasokonstriksjon og en reduksjon i blodtrykket.
4. Antiarytmisk virkning: propranolol har antiarytmisk virkning på grunn av reduksjon av hjerteautomatisme, hemming av ledning og reduksjon av myokardial eksitabilitet.
5. Migrene profylakse: propranolol kan brukes til profylakse av migrene angrep på grunn av dens effekt på vaskulær tone og reduksjon av eksitabilitet av nevronale strukturer assosiert med migrene.
6. Effekter av anti-angst: Propranolol brukes noen ganger for å redusere symptomer på angst, da det kan redusere kroppens fysiologiske respons på stress.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Anaprilin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjon kan reduseres ved samtidig administrering med mat.
2. Distribusjon: Propranolol trenger godt gjennom blod-hjerne-barrieren og kommer inn i hjernen. Det er også fordelt i kroppsvev, inkludert lever, nyrer, lunger og hjerte.
3. Metabolisme: ProPranolol gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, hovedsakelig involverer cytokrom P450 2D6 isoenzym. De viktigste metabolittene av propranolol er alfa-naftoksyeddiksyre og 4-hydroksypropranolol.
4. Utskillelse: propranolol og dens metabolitter skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene. Omtrent 90% av dosen skilles ut innen 4 dager, hovedsakelig som metabolitter.
5. Halveringstid: Blodhalveringstiden for propranolol er omtrent 3-6 timer, men kan forlenges hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

• Oral administrering: Anaprilin tas oralt, helst samtidig hver dag for å sikre en jevn konsentrasjon av medikamentet i blodet.
• Injeksjoner: Den injiserbare formen for propranolol brukes i døgninnstillinger for raskt å stabilisere pasientens tilstand.

Dosering

Doseringen av anaprylin avhenger av den spesifikke sykdommen, alvorlighetsgraden og pasientens respons på behandling. Her er generelle anbefalinger:

For voksne

1. Hypertensjon:

   • Innledende dose: 40 mg to ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 120-240 mg per dag, delt inn i flere doser.

2. Angina:

   • Innledende dose: 40 mg tre ganger om dagen.
   • Vedlikeholdsdose: 120-240 mg per dag.

3. Arytmier:

   • Startdose: 10-40 mg tre eller fire ganger daglig.

4. Migrene (forebygging):

   • Startdose: 40 mg to eller tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 80-240 mg per dag.

5. Skjelving:

   • Innledende dose: 40 mg to til tre ganger om dagen.
   • Vedlikeholdsdose: opptil 120 mg per dag.

6. Hjelp med tilbaketrekning fra alkoholavhengighet:

   • Dose: 10-40 mg tre eller fire ganger daglig.

For barn

• Arytmier, hypertensjon og andre kardiovaskulære forhold:
  • Innledende dose: 0,5-1 mg/kg per dag, delt inn i flere doser.
  • Vedlikeholdsdose: Dosen økes gradvis i henhold til klinisk respons og toleranse.

Spesielle instruksjoner

• Propranolol bør tas før eller med måltider for å forbedre absorpsjonen.
• Når du avbryter anaprilin, bør dosen gradvis reduseres for å unngå risikoen for tilbaketrekning.
• Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykemi hos diabetespasienter.
• Forsiktighet bør tas hos pasienter med bronkial astma, da propranolol kan øke bronkospasmen.

Bruk Anaprilina under graviditet

Bruken av anaprilin (propranolol) under graviditet bør bare gjøres under strengt tilsyn av en lege, da det kan ha alvorlige konsekvenser for både moren og fosteret.

ProPranolol, som en betablokker, kan trenge gjennom placentalbarrieren og påvirke fosterutviklingen. Her er noen av de mulige risikoene ved å bruke anaprylin under graviditet:

1. Fosterens hjerterytme: propranolol kan forårsake føtal hjerterytme.
2. Lavt blodtrykk: Dette stoffet kan senke blodtrykket til både mor og foster, noe som kan føre til hypoksi og andre komplikasjoner.
3. Risiko for for tidlig fødsel: bruk av propranolol hos gravide kan øke risikoen for for tidlig arbeid.
4. Fødselsdefekter: Noen studier indikerer en mulig risiko for fødselsdefekter ved bruk av betablokkere, for eksempel propranolol, i første trimester av svangerskapet.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for anaprilin eller til noen av ingrediensene i stoffet bør unngå bruk.
2. Hjertesvikt: Anaprilin er kontraindisert hos pasienter med alvorlig hjertesvikt eller de med betydelige symptomer på hjerte-dekompensasjon.
3. Hjerteblokk: Anapriline er kontraindisert i nærvær av AV-ledningsblokkering (andre og tredje grad).
4. Sinus Bradycardia-syndrom: Legemidlet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med bihule Bradycardia-syndrom, da det kan forverre bradykardi.
5. Astma og obstruktiv luftveissykdom: Pasienter med bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom bør bruke anaprilin med forsiktighet på grunn av muligheten for økt bronkospasme.
6. Reiters syndrom: Bruken av anaprylin kan være kontraindisert hos pasienter med Reiters syndrom på grunn av risikoen for å forverre tilstanden.
7. Graviditet og amming: Bruk av anaprilin under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av utilstrekkelig data om dens sikkerhet for foster og barn.
8. Pediatrisk: Sikkerheten og effektiviteten til anaprylin hos barn er ikke etablert, så det anbefales ikke generelt for barn.

Bivirkninger Anaprilina

1. Tretthet og svakhet: Noen pasienter kan oppleve tretthet, svakhet eller en generell følelse av tretthet.
2. Nedgang i blodtrykk: propranolol, som en betablokker, kan forårsake en reduksjon i blodtrykk, noe som kan føre til svimmelhet eller til og med tap av bevissthet, spesielt med plutselige endringer i kroppsposisjonen.
3. Bradycardia: Dette er en reduksjon i hjerterytmen til under normalen. Det kan føre til at pasienter føler hjertebank, svakhet eller svimmelhet.
4. Søvnproblemer: Propranolol kan forårsake søvnløshet eller endringer i søvnkvaliteten hos noen pasienter.
5. Fordøyelsesproblemer: Dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter eller diaré kan oppstå.
6. Maskeringssymptomer på hypoglykemi: Propranolol har evnen til å maskere noen symptomer på lavt blodsukker hos pasienter med diabetes.
7. Pusteproblemer: Noen pasienter kan oppleve forverringssymptomer på astma eller obstruktiv lungesykdom.
8. Seksuell dysfunksjon: propranolol kan forårsake reduserte libido- eller ereksjonsproblemer hos noen pasienter.
9. Nedgang i blodplatetall: I sjeldne tilfeller, spesielt med langvarig bruk, kan endringer i hemostase, inkludert en reduksjon i blodplatetall, observeres.

Overdose

1. Nedsatt blodtrykk: En overdose av anaprylin kan forårsake et plutselig blodtrykksfall, noe som kan forårsake svimmelhet, besvimelse eller til og med sjokk.
2. Bradykardi: Propranolol kan bremse hjertefrekvensen og overdreven bruk kan føre til at hjertet slår for sakte (bradykardi).
3. Pusteproblemer: Noen mennesker kan ha pusteproblemer som langvarig apné, spesielt hvis det er astma eller andre luftveisforhold.
4. Hypoglykemi: propranolol kan maskere symptomer på hypoglykemi (lavt blodsukker), noe som kan være farlig for pasienter med diabetes.
5. Økt døsighet: overdreven bruk av anaprilin kan forårsake døsighet eller til og med koma.
6. Tap av bevissthet: I alvorlige tilfeller av overdosering av anaprilin kan det oppstå tap av bevissthet eller koma.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antihypertensive midler: propranolol kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensive medisiner, for eksempel vanndrivende midler, ACE-hemmere og kalsiumkanalblokkere, noe som kan føre til en reduksjon i blodtrykket til farlige nivåer.
2. Antiarytmiske medisiner: kombinert administrering av propranolol med andre antiarytmiske midler, så som amidaron eller klasse III antiarytmika, kan føre til økt antiarytmisk virkning og økt risiko for hjertearytmier.
3. Hjertesglykosider: Propranolol kan øke effekten av hjertegykosider som digoksin, noe som kan føre til en økning i deres giftige effekter på hjertet.
4. Monoaminoksidaseinhibitorer (MAOIS): Propranolol kan øke den hypotensive effekten av maois, noe som kan føre til et farlig blodtrykksfall.
5. Bedøvelsesmidler: Propranolol kan øke den deprimerende effekten av anestesimidler og øke den hypotensive effekten av noen bedøvelsesmidler.
6. Bronkodilatorer: Propranolol kan blokkere bronkodilatoreffekten av beta-agonister og øke risikoen for bronkospasme hos pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom.