Anastrozol

Anastrozol (anastrozol) er en medisin som tilhører klassen av aromatasehemmere. Det brukes i onkologi, spesielt i behandlingen av brystkreft hos kvinner etter menopausale.

Brystkreft kan være følsom for østrogen, et kvinnelig kjønnshormon som kan stimulere veksten av kreftceller. Anastrozol fungerer ved å blokkere virkningen av aromatase enzyme, som konverterer androgener (mannlige kjønnshormoner) til østrogen i vev, for eksempel fettvev, som ikke har blitt utsatt for hormonet. Dette reduserer østrogennivået i en kvinnes kropp, noe som kan bremse veksten og spredningen av østrogenfølsomme kreftceller.

Anastrozol tas vanligvis i tablettform en gang om dagen. Bruk og dosering bestemmes av legen avhengig av pasientens spesifikke situasjon og brystkreftets natur.

Det er viktig å merke seg at anastrozol kan forårsake bivirkninger inkludert muskelsmerter, tretthet, hodepine, hypertensjon, rødhet i huden og andre. Pasienter bør diskutere bivirkninger med legen sin og sikre regelmessig medisinsk overvåking under behandlingen.

Indikasjoner Anastrozol

1. Hormonfølsom brystkreft: Anastrozol brukes som en del av den omfattende behandlingen av hormonavhengig brystkreft hos kvinner etter menopausale.
2. Forebygging av gjentakelse: Etter kirurgisk fjerning av en brystsvulst (mammektomi), kan anastrozol brukes hos noen pasienter for å redusere risikoen for tilbakefall av kreft.
3. Forebygging av brystkreft hos kvinner med høy risiko: I noen tilfeller kan anastrozol anbefales for kvinner med høy risiko for å utvikle brystkreft for å redusere sannsynligheten for å utvikle den.

Utgivelsesskjema

Belagte tabletter: Anastrozol er ofte tilgjengelig som 1 mg orale tabletter. Dette er standard dosering som brukes til daglig administrering som en del av antihormonbehandling for brystkreft.

Farmakodynamikk

1. Aromataseinhibering: Hovedvirkningen til anastrozol er å hemme aromataseenzymet, som er ansvarlig for å konvertere androgener (som testosteron) til østrogener. Dette fører til en reduksjon i nivået av østrogen i blodet.
2. Redusere østrogennivåer: Ved å hemme aromatase reduserer anastrozol nivået av sirkulerende østrogen i kroppen. Dette er spesielt nyttig i tilfeller der forhøyede østrogennivåer kan være årsaken til visse sykdommer eller komplikasjoner, for eksempel brystkreft eller østrogenavhengige svulster.
3. Bruk i onkologi: Anastrozol brukes mye i behandlingen av brystkreft hos kvinner etter menopausale, spesielt hos de pasientene hvis svulster er østrogenceptor-positive.
4. Gynekologisk bruk: Anastrozol brukes noen ganger til å behandle visse gynekologiske tilstander assosiert med hyperestrogenemia eller høye østrogennivåer.
5. Sportsbruk: Anastrozol brukes noen ganger i idrettsmedisin for å senke østrogennivået hos menn, spesielt når du bruker anabole steroider, noe som kan føre til økt østrogennivå i kroppen.
6. Bivirkninger: Selv om anastrozol generelt tolereres godt, kan det forårsake bivirkninger som hodepine, hypertensjon, muskelsmerter, leddgikt, beinsmerter og dårlig beinhelse (spesielt hos kvinner etter menopausale).

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Anastrozol blir raskt og fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det tas vanligvis daglig i tablettform.
2. Distribusjon: Anastrozol har høy affinitet til blodplasmaproteiner (ca. 40%), spesielt til albumin. Det trenger inn i kroppsvev, inkludert brystsvulster.
3. Metabolisme: Anastrozol metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter, inkludert hydroksyanastrozol og triazolanastrozol. Hovedveien for metabolisme er hydroksylering av den aromatiske ringen.
4. Utskillelse: Hovedmekanismen for utskillelse av anastrozol og dens metabolitter er nyreutskillelse, hovedsakelig i form av metabolitter. Cirka 10% av dosen skilles ut uendret i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden til anastrozol fra plasma er omtrent 50 timer. Dette betyr at konsentrasjonen i kroppen avtar med halvparten av omtrent 50 timer etter administrering.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

Anastrozol tas oralt, uavhengig av matinntak. Det anbefales å ta tabletten samtidig hver dag for å opprettholde en stabil konsentrasjon av det aktive stoffet i blodet.

• Tabletter skal svelges hele og drikke tilstrekkelig vann.
• Det anbefales ikke å tygge eller knuse nettbrettet.

Dosering

Standard dosering av anastrozol er 1 mg en gang daglig. Doseringsanbefalinger for forskjellige kliniske situasjoner er gitt nedenfor:

Tidlig brystkreft

• Ta 1 mg en gang daglig.
• Det vanlige behandlingsforløpet varer 5 år, men kan utvides opp til 10 år avhengig av legens skjønn og individuelle risikofaktorer.

Formidlet brystkreft

• Ta 1 mg en gang daglig.
• Behandlingen fortsetter så lenge det er en positiv klinisk respons eller til det er tegn på sykdomsprogresjon.

Forebygging av brystkreft

• I noen tilfeller kan anastrozol bli foreskrevet for å forhindre brystkreft hos kvinner med høy risiko for sykdommen.
• Ta 1 mg en gang daglig i en periode bestemt av legen din.

Spesielle instruksjoner

• I nyreinsuffisiens: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig.
• I leverinsuffisiens: Forsiktighet bør utvises når du foreskriver anastrozol, spesielt i alvorlige former for leverfunksjon.
• Overdose: Tilfeller av overdose er sjeldne, men hvis symptomer oppstår, er symptomatisk behandling nødvendig.

Bruk Anastrozol under graviditet

Det er utelukkende ment for bruk hos kvinner etter menopausale og kan føre til fare for graviditet hvis det brukes under graviditet.

Her er noen av de potensielle risikoene ved å bruke anastrozol under graviditet:

1. Fødselsdefekter: Bruk av anastrozol under graviditet kan øke risikoen for fødselsdefekter i fosteret.
2. Fosterforsinkelse: Anastrozol kan påvirke fosterets utvikling negativt og forårsake fosterforsinkelse.
3. Abort: Bruk av anastrozol i første trimester av svangerskapet kan øke risikoen for abort.
4. Risiko for mors komplikasjoner: Anastrozol kan også ha en negativ innvirkning på morens helse under graviditet, noe som forårsaker en rekke komplikasjoner.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for anastrozol eller til noen av ingrediensene i stoffet bør unngå bruk.
2. Graviditet: Bruken av anastrozol er kontraindisert hos gravide, da det kan forårsake medfødte avvik hos fosteret. Hos kvinner under behandling med anastrozol er det nødvendig å bruke effektive prevensjonsmetoder.
3. Amming: Anastrozol anbefales heller ikke under amming fordi dens virkning på spedbarnet ikke har blitt studert.
4. Pediatrisk alder: Sikkerheten og effekten av anastrozol hos barn er ikke etablert, derfor anbefales det ikke for barn.
5. Elementer som krever forsiktighet: Pasienter bør være forsiktige når de opererer maskiner og deltar i aktiviteter som krever økt konsentrasjon, da anastrozol kan forårsake døsighet eller tretthet.
6. Ben- og skjelettsykdommer: Hos pasienter med osteoporose eller andre beinsykdommer, bør anastrozol brukes med forsiktighet fordi det kan forverre beinhelsen.
7. Hjerte- og vaskulær sykdom: Anastrozol kan også øke risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjerte- og vaskulær sykdom.

Bivirkninger Anastrozol

1. Muskel- og leddsmerter: Dette er en av de vanligste bivirkningene av anastrozol. Pasienter kan oppleve smerter og ubehag i musklene og leddene.
2. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine mens du bruker anastrozol.
3. Hypertensjon: Noen pasienter kan oppleve høyt blodtrykk.
4. Hyperkolesterolemi: Økt kolesterolnivå i blodet kan være en bivirkning av anastrozol.
5. Osteoporose: Langvarig bruk av anastrozol kan øke risikoen for osteoporose og beinbrudd.
6. Rask tretthet: Noen pasienter kan oppleve tretthet og svakhet under behandling med anastrozol.
7. Gynecomastia: Menn kan oppleve utvidelse av brystkjertlene.
8. Økt risiko for hjerte- og karsykdommer: Noen pasienter, spesielt de med disponering, kan oppleve hjerte- og vaskulære problemer.
9. Psyko-emosjonelle lidelser: inkluderer depresjon, angst, søvnforstyrrelser og andre psykiatriske symptomer.
10. Vaginal blødning: Kan forekomme hos noen pasienter.

Overdose

Informasjon om overdosering av anastrool er begrenset, ettersom tilfeller av alvorlig overdose vanligvis ikke er beskrevet i litteraturen på grunn av den lave toksisiteten til stoffet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som påvirker cytokrom P450: Anastrozol metaboliseres i leveren med deltakelse av enzymer i cytokrom P450-systemet, hovedsakelig CYP3A4 og CYP2D6. Derfor kan medikamenter som induserer eller hemmer disse enzymene endre blodkonsentrasjonen av anastrozol. For eksempel kan CYP3A4-hemmere (f.eks. Ketokonazol, itraconazol) øke konsentrasjonen av anastrozol, og indusere (f.eks. Rifampicin, fenytoin) kan redusere det.
2. Hyperestrogene medisiner: medikamenter som inneholder østrogener (f.eks. Hormonbehandling eller prevensjonsmidler) kan redusere effekten av anastrozol fordi de er i konflikt med dens virkningsmekanisme.
3. Hypoestrogene medisiner: medisiner som kan forårsake hypoestrogenisme (f.eks. Gonadotropinfrigjørende hormonagonister eller endometriose medisiner) kan øke effekten av anastrozol.
4. Legemidler som påvirker hematopoiesis: Noen medisiner, for eksempel cytostatics eller medikamenter som brukes i behandling av kreft, kan øke risikoen for anemi når de brukes sammen med anastrozol.
5. Medikamentvakende beinvev: Medikamenter som påvirker beinresorpsjon eller beindannelse (f.eks. Bisfosfonater eller raloksifen) kan forbedre effekten av anastrozol i å forhindre osteoporose forårsaket av dens administrasjon.