Amlodipin

Amlodipin er et medisiner i kalsiumantagonistklassen som brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon) og angina pectoris (brystsmerter forårsaket av iskemi i hjertemuskelen). Det fungerer ved å blokkere kalsium fra å komme inn i musklene i blodkarene og hjertet, noe som får dem til å slappe av og utvide. Dette forbedrer blodstrømmen og lar hjertet lettere pumpe blod, og senker trykket i blodårene og reduserer arbeidsmengden på hjertet.

Amlodipin kan brukes i monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner for å oppnå målverdier for blodtrykk. I tillegg kan det foreskrives til pasienter med angina pectoris for å forhindre smerter i brystet.

Dette stoffet er tilgjengelig i form av orale tabletter og kan brukes enten daglig eller som foreskrevet av en lege. Det er viktig å bruke amlodipin strengt i henhold til legens anbefalinger og ikke å slutte å ta det uten hans samtykke, selv om du opplever forbedring.

Indikasjoner Amlodipin

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Amlodipin brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon. Det hjelper med å forhindre komplikasjoner forbundet med høyt blodtrykk som hjerneslag, hjerteinfarkt og nyreproblemer.
2. Angina (stabil og variant): Amlodipin kan brukes til å behandle stabil og variant angina, som kan manifesteres av brystsmerter eller ubehag under fysisk aktivitet eller stressende situasjoner.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan brukes til å forhindre og behandle vasospasmer som vasospasme fra subarachnoid blødning eller koronar spasme.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter for oral administrering:

   • Den vanligste formen for frigjøring av amlodipin er orale tabletter.
   • Dosering: tabletter inneholder vanligvis 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg amlodipin (i form av amlodipin besylat).
   • Tabletter kan være vanlig eller belagt for å forbedre absorpsjonen og redusere bivirkningene.

2. Tabletter med modifisert frigjøring:

   • Kontrollerte/modifiserte tabletter av amlodipin er også tilgjengelig, som gir en jevnere frigjøring av medisinen gjennom dagen.

Farmakodynamikk

1. Blokkering av kalsiumkanaler av L-type: Amlodipin blokkerer kalsiumkanaler av L-type i vaskulær glatt muskel og myokard. Dette fører til en reduksjon i intracellulær kalsiumtilstrømning, noe som reduserer kontraktiliteten til vaskulær glatt muskel og hjertemuskel.
2. Perifer vaskulær utvidelse: På grunn av blokkering av kalsiumkanaler i den glatte muskelen til arterier og arterioler, forårsaker amlodipin deres utvidelse. Dette fører til en reduksjon i total perifer vaskulær motstand og blodtrykk.
3. Forbedring av koronar blodstrøm: Utvidelse av koronararterier under påvirkning av amlodipin bidrar til økt blodstrøm i myokardiet, noe som kan være spesielt gunstig hos pasienter med koronar hjertesykdom.
4. Reduksjon av hjertelastning: Ved å redusere hjertemuskelkontraktilitet og synkende hjertebelastning forårsaket av vasodilatasjon, kan amlodipin forbedre hjertefunksjonen hos pasienter med hjertesvikt.
5. Minimal effekt på ledning: Sammenlignet med noen andre kalsiumkanalblokkere, har amlodipin generelt minimal effekt på ledning i ledningssystemet i hjertet, noe som gjør det relativt trygt for de fleste pasienter med hjerterytmeforstyrrelser.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amlodipin blir vanligvis raskt og fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Den har en høy biotilgjengelighet, omtrent 60-65%.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon er amlodipin raskt fordelt i kroppsvev. Det er hovedsakelig bundet til blodplasmaproteiner på et nivå på omtrent 95%.
3. Metabolisme: Amlodipin metaboliseres i leveren med dannelse av inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er desetylamlodipin, som også har en blokkerende effekt på kalsiumkanaler.
4. Utskillelse: Det meste av amlodipin og dets metabolitter skilles ut gjennom nyrene (omtrent 60-70% uendret).
5. Halveringstid: Halveringstiden til amlodipin fra kroppen er omtrent 30-50 timer, noe som betyr at effekten av den kan fortsette i lang tid etter seponering.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

• Oral administrering: Amlodipin tas oralt, uavhengig av måltider. Tablettene skal svelges hele med mye vann. Nettbrettet skal ikke tygges eller ødelages, spesielt hvis det er en tablett for modifisert frigjøring.

Dosering

For voksne:

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk):

   • Startdose: vanligvis 5 mg en gang daglig.
   • Vedlikeholdsdose: Avhengig av pasientens respons, kan dosen økes til en maksimal dose på 10 mg per dag.
   • Kommentar: Hos eldre pasienter, de med nedsatt leverfunksjon, eller når du bruker amlodipin i kombinasjon med andre medisiner, kan den innledende dosen reduseres til 2,5 mg daglig.

2. Angina (brystsmerter):

   • Standarddose: vanligvis 5 mg en gang daglig, noe som kan økes til 10 mg en gang daglig avhengig av pasientens individuelle terapeutiske respons.

For barn (6 år og oppover):

• Hypertensjon:
  • Startdose: 2,5 mg en gang daglig.
  • Vedlikeholdsdose: Kan økes til 5 mg en gang daglig etter 1-2 ukers behandling, avhengig av respons på behandling.

Spesielle instruksjoner

• Regelmessig overvåking: Pasienter som tar amlodipin trenger regelmessig medisinsk tilsyn for å overvåke effektiviteten og sikkerheten til behandlingen.
• Bruk under graviditet: Amlodipin bør tas under graviditet bare hvis det er absolutt nødvendig under streng medisinsk tilsyn.
• Interaksjon med andre medisiner: Amlodipin kan samhandle med andre medisiner, som krever dosejustering og medisinsk tilsyn.

Bruk Amlodipin under graviditet

Bruken av amlodipin under graviditet kan være problematisk, spesielt i første trimester når babyens organer dannes. Amlodipine tilhører kategori C i FDA graviditetssikkerhetsklassifisering, noe som betyr at data om dens sikkerhet hos gravide er begrenset.

Hvis du tar amlodipin og blir gravid eller planlegger å bli gravid, er det viktig å diskutere dette med legen din. Han eller hun vil kunne vurdere fordelene ved å ta amlodipin sammenlignet med den potensielle risikoen for deg og babyen din.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amlodipin eller andre dihydropyridin kalsiumantagonister bør unngå bruk.
2. Hjertesvikt: Pasienter med hjertesvikt, spesielt de med lavt blodtrykk, bør ta amlodipin med forsiktighet.
3. Angina: Hos pasienter med anginapectoris (angina), spesielt med angrep av ustabil angina, krever bruk av amlodipin forsiktighet.
4. Akutt hjerteinfarkt: Amlodipin kan brukes med forsiktighet de første ukene etter akutt hjerteinfarkt.
5. Alvorlig leverdysfunksjon: Pasienter med alvorlig leverfunksjon i lever bør ta amlodipin med forsiktighet på grunn av mulig intensivering av medikamentvirkningen.
6. Graviditet og amming: Bruk av amlodipin under graviditet kan være begrenset og bør bare brukes når det er absolutt nødvendig. Derfor bør beslutningen om å bruke amlodipin under graviditet tas av lege.
7. Barn: Data om effektiviteten og sikkerheten til amlodipin hos barn er utilstrekkelige, derfor krever bruk hos barn spesiell oppmerksomhet og tilsyn av lege.
8. Aldring: Hos eldre pasienter kan bruken av amlodipin være begrenset på grunn av mulig forbedring av dens hypotensive effekt og økt risiko for ortostatisk hypotensjon.
9. Kombinasjon med andre medisiner: bruk av amlodipin i kombinasjon med visse andre medisiner, for eksempel CYP3A4-hemmere eller beta-adrenoblockers, kan kreve dosejustering og nøye overvåking.

Bivirkninger Amlodipin

1. Svimmelhet og svakhetsfølelse: Mange pasienter opplever svimmelhet eller følelse av svakhet i begynnelsen av å ta amlodipin. Disse symptomene forsvinner vanligvis på egen hånd når kroppen tilpasser seg stoffet.
2. Belgelevelse: En av de vanligste bivirkningene av amlodipin er hevelse i bena. De kan fremstå som hevelse og ødem i bena eller underbena. I noen tilfeller kan hevelsen spre seg til andre deler av kroppen.
3. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller forverring av eksisterende hodepine mens du tar amlodipin.
4. Døsighet og tretthet: Noen pasienter kan oppleve døsighet eller tretthet mens de tar amlodipin.
5. Fordøyelsesforstyrrelser: Gastrointestinale bivirkninger som kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré kan oppstå.
6. Hjertebank: Hos noen pasienter kan det å ta amlodipin forårsake en følelse av hjertebank eller hjertebank.
7. Perifere nevrologiske symptomer: I sjeldne tilfeller kan amlodipin forårsake bivirkninger i nervesystemet som parestesier (prikking eller nummenhet) i ekstremitetene.

Overdose

1. Alvorlig reduksjon i blodtrykk: Amlodipin, som en kalsiumkanalblokkering, kan forårsake en betydelig reduksjon i blodtrykket i overdose. Dette kan føre til hypotonkrise, besvimelse og til og med sjokk.
2. Takykardi eller bradykardi: unormale hjerterytmer kan oppstå som et resultat av overdose av amlodipin. Dette kan omfatte en raskere hjerterytme (takykardi) eller en bremsing av hjerterytmen (bradykardi).
3. Hyperkalemia: Overdosering av amlodipin kan føre til økt kaliumnivå i blodet (hyperkalemi), spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
4. Depresjon av sentralnervesystemet: Det er en risiko for å utvikle depresjon av sentralnervesystemet, inkludert døsighet, redusert bevissthetsnivå, koma og til og med anfall.
5. Othersymptoms: Andre mulige symptomer på overdose av amlodipin kan omfatte svimmelhet, hodepine, kvalme, oppkast, diaré osv.

Interaksjoner med andre legemidler

1. CYP3A4-enzymhemmere: CYP3A4-enzymhemmere som ketokonazol, itraconazol, Clarithromycin, erytromycin, ritonavir og andre antiretrovirale medikamenter kan øke blodnivået av amlodipin, som kan føre til en økt hypottensiv effekt som en økt bivirkning av bivirkninger som en økt risiko.
2. CYP3A4-enzymindusere: CYP3A4-enzymindusere som rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og urtepreparater som inneholder tutti frutti kan redusere blodnivået av amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i sin hypotensive effekt og en økt risiko på amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i sin hypotensive effekt og en økt risiko på amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i sin hypotensive effekt og en økt risiko for amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i sin hypotensive effekt og en økt risiko for amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i sin hypotensive effekt og en økt risiko for amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i sin hypotensm, kan redusere blodnivået av amlodipin.
3. Beta-adrenoblockers: Kombinasjonen av amlodipin med beta-adrenoblockers kan øke den hypotensive effekten og redusere hjerterytmen. Dette kan føre til en reduksjon i hjerterytmen og økt risiko for bradykardi.
4. Andre antihypertensive medisiner: kombinert bruk av amlodipin med andre antihypertensive medisiner, som ACE-hemmere eller vanndrivende midler, kan føre til økt hypotensiv effekt og økt risiko for ortostatisk hypotensjon.
5. Statiner: Statiner som atorvastatin og simvastatin kan øke risikoen for myopati når det kombineres med amlodipin, spesielt når de brukes samtidig i høye doser.