Amiodaron

Amiodarone er et medisiner som er mye brukt til å behandle kardiovaskulære lidelser som arytmier. Den viktigste aktive ingrediensen, amiodaron, har mangefasetterte effekter på det kardiovaskulære systemet.

Amiodaron tilhører klassen av antiarytmiske midler og brukes ofte til å kontrollere hjerterytme for forskjellige typer arytmier, inkludert atrieflimmer, atriefibrillering, atriefibrillering, ekstrasystol og andre hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingen til amiodaron er basert på dens evne til å blokkere forskjellige ionekanaler i hjerteceller, noe som fører til forbedret elektrisk stabilitet i hjertet og reduserer muligheten for arytmier.

Det er viktig å merke seg at amiodaron er en sterk medisin og kan ha betydelige bivirkninger, så bruken av bruken bør utføres under strengt tilsyn av en lege og i samsvar med de anbefalte doseringene.

Indikasjoner Amiodaron

1. Atrieflimmer (atrieflimmer): Amiodaron brukes ofte til å kontrollere hjerterytme i atrieflimmer, spesielt når andre antiarytmiske midler har vist seg ineffektive eller utilstrekkelige.
2. Atrieflimmer (atrieflimmer takykardi): Amiodaron kan også brukes til å behandle atrieflimmer, spesielt når den gjentar seg.
3. Ventrikulær takykardi: I noen tilfeller kan amiodaron brukes til å behandle ventrikulær takykardi, spesielt når det er vedvarende eller livstruende.
4. Forebygging av arytmi-tilbakefall: Amiodaron kan foreskrives for å forhindre tilbakefall av hjertearytmier hos pasienter med høy risiko for å utvikle dem.
5. Postinfarction Therapy: I noen tilfeller kan amiodaron brukes for å forhindre utvikling av hjertearytmier hos pasienter etter hjerteinfarkt.
6. Andre kardiovaskulære lidelser: I sjeldne tilfeller kan amiodaron brukes til å behandle andre kardiovaskulære lidelser, for eksempel takykardier som ikke er relatert til arytmier, eller for å håndtere visse typer hjertedysfunksjon.

Utgivelsesskjema

1. Piller:

   • Den vanligste formen for frigjøring. Amiodaron tabletter inneholder vanligvis 200 mg av det aktive stoffet. Tabletter tas oralt og kan belegges for å forbedre absorpsjonen og redusere gastrointestinale bivirkninger.

2. Løsning for injeksjon:

   • Amiodarone er også tilgjengelig som en intravenøs løsning, som brukes i akutte omgivelser der det kreves en rask effekt på hjerterytmen. Løsningen for injeksjon brukes ofte i sykehusinnstillinger, spesielt for akutte forhold som ventrikulære takyarytmier.

Farmakodynamikk

1. Blokkering av ionekanaler: Amiodarone blokkerer flere forskjellige typer ionekanaler i hjertet, inkludert kalium, natrium og kalsiumkanaler. Dette fører til endringer i varigheten av kardiomyocytthandlingspotensialet og forsinket repolarisering, noe som kan bidra til å forhindre forekomst eller redusere hyppigheten av hjertearytmier.
2. Antiarytmisk virkning: Amiodarone har klasse III antiarytmisk virkning i henhold til Wong-Baker-klassifiseringen, noe som betyr dens evne til å forhindre brudd i repolarisering av kardiomyocytter og dermed forhindre forekomst av tidlige og sent påfølgende depolarisasjoner.
3. Adrenoreceptorantagonisme: Amiodaron har også adrenoreptorblokkerende egenskaper, noe som kan redusere følsomheten til hjertevev til katekolaminer som adrenalin og noradrenalin og derved redusere risikoen for takykardi eller andre arytmier forårsaket av sympatisk stimulering.
4. Vasodilating Handling: Amiodaron kan også forårsake causevasodilatasjon og en reduksjon i perifer resistens, noe som kan være nyttig i behandlingen av noen former for arytmier assosiert med økt perifer resistens og hypertensjon.
5. Antiinflammatoriske og antivirale effekter: Noen studier har vist at amiodaron kan ha antiinflammatoriske og antivirale egenskaper som kan bidra til å behandle noen former for arytmier assosiert med inflammatoriske eller smittsomme prosesser i hjertet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amiodaron har vanligvis høy biotilgjengelighet når den tas oralt. Det kan sakte og ufullstendig absorberes fra mage-tarmkanalen.
2. Distribusjon: Det er vidt distribuert i kroppsvev, inkludert hjertemuskulatur, lever, lunger og fettvev. Dette kan føre til langvarig halvfjerning og akkumulering av amiodaron i kroppen.
3. Metabolisme: Amiodaron gjennomgår betydelig metabolisme i leveren, inkludert dannelse av aktive og inaktive metabolitter. De viktigste metabolittene er deetylert amiodaron og N-desetylamiodaron.
4. Utskillelse: Utskillelsen av amiodaron og metabolitter er hovedsakelig gjennom galle og tarm, og i mindre grad gjennom nyrene.
5. Halvfjerning: Halvfjerning av amiodaron fra kroppen er lang, vanligvis fra 40 til 55 dager. Dette skyldes dens langvarige akkumulering i fettvev.

Dosering og administrasjon

Søknadsmåter:

1. Oral administrering (tabletter):

• Amiodaron tabletter tas vanligvis med et måltid eller umiddelbart etter et måltid for å minimere magen.
• Tabletter skal svelges hele uten å tygge for å unngå irritasjon av oral slimhinne.

2. Intravenøs administrering (injeksjoner):

• Amiodarone-injeksjoner administreres i medisinske fasiliteter under tett tilsyn på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger.
• Løsningen for injeksjon administreres sakte, vanligvis over 10 minutter eller mer, for å forhindre alvorlige kardiovaskulære reaksjoner.

Dosering:

For voksne:

1. Muntlig administrasjon:

• Opprinnelig dose (belastningsfase): vanligvis 800-1600 mg daglig i 1-3 uker til terapeutiske blodnivåer er nådd.
• Vedlikeholdsdose: Etter lastefasen reduseres dosen vanligvis til 200-400 mg per dag. Legen din kan tilpasse dosen avhengig av din tilstand og respons på behandling.

2. Intravenøs administrering:

• Innledende dose: 5 mg per kg pasientkroppsvekt, administrert sakte over 20-120 minutter.
• Vedlikeholdsinfusjon: 10-15 mg/t, maksimal tillatt dose - 1,2 g per dag.

Spesielle instruksjoner:

• Før du starter behandlingen med amiodaron og under terapi, bør EKG utføres regelmessig og lever, bør skjoldbrusk og lungefunksjoner overvåkes.
• Amiodarone kan samhandle med mange andre medisiner, noe som krever forsiktighet når man foreskriver det i kombinasjon med andre medisiner.
• På grunn av risikoen for lysfølsomhet, anbefales pasienter å bruke solkrem og bruke beskyttelsesklær for å forhindre solbrenthet i lyset.

Bruk Amiodaron under graviditet

Bruken av amiodaron under graviditet kan være assosiert med en risiko for utvikling av bivirkninger hos både mor og foster. Amiodarone kan trenge gjennom morkaken og påvirke det utviklende fosteret. Derfor bør bruken utføres bare i tilfeller av ekstrem nødvendighet og under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amiodaron eller andre komponenter i stoffet bør unngå bruk.
2. Bradykardi: Amiodaron kan forårsake bradykardi og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med sinus bradykardi eller abnormiteter i hjertet.
3. AV Block: Hos pasienter med AV-blokk kan bruk av amiodaron føre til økt ledningsblokkering.
4. Tyrotoksikose: Hvis tyrotoksikose er til stede, kan bruken av amiodaron forverre tilstanden.
5. Leverinsuffisiens: Medikamentet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med leverinsuffisiens, da det kan føre til en økning i aktiviteten til leverenzymer.
6. Graviditet og amming: Amiodaronbruk under graviditet kan være begrenset på grunn av dens giftige effekt på fosteret. Det anbefales heller ikke å bruke under amming på grunn av høy konsentrasjon av medikamentet i morsmelk.
7. Fotosensitivitet: Å ta amiodaron kan øke følsomheten for sollys, noe som kan føre til lysfølsomhet og fotodermatitt.
8. Myasthenia gravis: Amiodaronbruk kan øke muskelsvakheten hos pasienter med myasthenia gravis.

Bivirkninger Amiodaron

1. Økt følsomhet for sollys (lysfølsomhet): Pasienter som tar amiodaron kan bli mer følsomme for ultrafiolett lys, noe som kan føre til solbrenthet eller andre hudreaksjoner.
2. Hepatotoksisitet: Amiodaron kan forårsake leverskade, som manifesteres av økte nivåer av leverenzymer i blodet og i sjeldne tilfeller utvikling av hepatitt.
3. Tyrotoksikose: Amiodaronbruk kan forårsake dysfunksjon i skjoldbruskkjertelen, inkludert hypertyreose eller hypotyreose.
4. Lungekomplikasjoner: inkluderer pneumonitt, lungefibrose og andre lungekomplikasjoner.
5. Oftalmologiske komplikasjoner: Inkluder hornhinnene (keratopati) og optiske nevropatier.
6. Nevrologiske komplikasjoner: Utvikling av perifer nevropati, Myasthenia Gravis og andre nevrologiske komplikasjoner er mulig.
7. Hudreaksjoner: Kan omfatte utslett, kløe, rødhet i huden og andre hud manifestasjoner.
8. Andre sjeldne bivirkninger: inkluderer arytmier, hypotensjon, hypotyreose, arteriell emboli og andre.

Overdose

1. Hjertearytmier: Overdosering av amiodaron kan forårsake hjertearytmier, inkludert takykardi, bradykardi, atrieflimmer og andre hjerterytmeforstyrrelser. Dette skyldes dens antiarytmiske virkning og potensielle effekter på hjerteledning.
2. Langvarig QT-intervall: Amiodaron kan forårsake forlengelse av QT-intervallet på EKG, noe som kan øke risikoen for alvorlige arytmier som ventrikulær fladder.
3. Toksisk effekt på skjoldbruskkjertelen: Amiodaron kan forårsake en giftig effekt på skjoldbruskkjertelfunksjonen, noe som resulterer i hypo- eller hypertyreose.
4. Lever- og lungeskade: Langvarig bruk eller overdose av amiodaron kan forårsake lever- eller lungeskade, manifestert som hepatitt eller interstitiell pneumonitt.
5. Andre bivirkninger: Otherside-effekter assosiert med bruk av amiodaron som retinal fortykningssyndrom, fotodermatitt, nevropatier, etc. er også mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amiodaron eller andre komponenter i stoffet bør unngå bruk.
2. Bradykardi: Amiodaron kan forårsake bradykardi og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med sinus bradykardi eller abnormiteter i hjertet.
3. AV Block: Hos pasienter med AV-blokk kan bruk av amiodaron føre til økt ledningsblokkering.
4. Tyrotoksikose: Hvis tyrotoksikose er til stede, kan bruken av amiodaron forverre tilstanden.
5. Leverinsuffisiens: Medikamentet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med leverinsuffisiens, da det kan føre til en økning i aktiviteten til leverenzymer.
6. Graviditet og amming: Amiodaronbruk under graviditet kan være begrenset på grunn av dens giftige effekt på fosteret. Det anbefales heller ikke å bruke under amming på grunn av høy konsentrasjon av medikamentet i morsmelk.
7. Fotosensitivitet: Å ta amiodaron kan øke følsomheten for sollys, noe som kan føre til lysfølsomhet og fotodermatitt.
8. Myasthenia gravis: Amiodaronbruk kan øke muskelsvakheten hos pasienter med myasthenia gravis.