Aminokapronsyre

Aminokaprosyre (også kjent som ε-aminokaprosyre) er en syntetisk aminosyreforbindelse som brukes i medisinsk praksis som et hemostatisk middel. Det viser egenskapene som et antifibrinolytisk middel, dvs. det forhindrer nedbrytning av blodpropp og forhindrer oppløsning.

Aminokaprosyre brukes ofte til å kontrollere blødning i en rekke situasjoner, inkludert kirurgi, traumer, resept for spredt intravaskulær koagulasjon (DIC) og for å redusere menstruasjonsblødning hos kvinner med hyperfibrinolyse.

Denne medisinen er tilgjengelig i forskjellige former for bruk, inkludert løsning for injeksjon og aktuell påføring som smøremidler eller munnvinløsninger. Dosering og administrasjonsvei kan variere avhengig av den spesifikke situasjonen og legens råd.

Indikasjoner Aminokapronsyre

1. Kirurgi: Ved kirurgi, spesielt på organer med høy risiko for blødning, som hjerte, lever eller prostata. Aminokaprosyre hjelper til med å kontrollere blødningen og redusere mengden blod som går tapt.
2. Skader: for alvorlige skader og sår for å forhindre eller redusere blødning.
3. Hyperfibrinolyse: aminokaprosyre kan brukes til å kontrollere økt nedbrytning av blodpropp hos pasienter med hyperfibrinolyse, for eksempel i komplikasjoner assosiert med kirurgi og under hemoragiske forhold som fibrinolytisk anemi.
4. Blødning på grunn av spredt intravaskulær koagulasjon (DIC): aminokaprosyre kan brukes til å redusere risikoen for blødning i denne tilstanden.
5. Menstruasjonsblødning: For kontroll av kraftig og langvarig menstruasjonsblødning hos kvinner.

Utgivelsesskjema

Løsning for infusjon

Dette er den vanligste formen for frigjøring av aminokaprosyre. Løsningen er vanligvis tilgjengelig i en konsentrasjon på 5% og er beregnet på intravenøs administrering.

• Konsentrasjoner og emballasje:
  • 100 ml, 200 ml eller 250 ml hetteglass eller plastbeholdere.
  • Løsningen kan brukes til å kontrollere aktiv blødning eller for å forhindre blødning under kirurgiske inngrep.

Farmakodynamikk

1. Antifibrinolytisk virkning: Hovedmekanismen for virkning av aminokaprosyre er dens evne til å hemme aktiviteten til plasminogen-plasmin-systemet, som er ansvarlig for ødeleggelse av fibrin. Plasmin, den aktive formen av plasminogen, bryter ned fibrin, hovedkomponenten i blodpropp, noe som fører til deres oppløsning. Aminokaprosyre blokkerer omdannelsen av plasminogen til plasmin, og reduserer dermed aktiviteten til det fibrinolytiske systemet.
2. Forebygging av blødning: aminokaprosyre brukes ofte for å forhindre eller stoppe blødning assosiert med forskjellige tilstander som kirurgi, spredt intravaskulær koagulasjon, hemoragisk diatese og andre.
3. Aktuell bruk: I tillegg til intravenøs administrering, kan aminokaprosyre brukes lokalt, for eksempel som en løsning for gurgling, instillasjon eller impregnering, for å redusere blødning i tannkirurgi, i gynekologi og andre.
4. Ytterligere effekter: I noen tilfeller kan aminokaprosyre ha noen betennelsesdempende og anti-allergiske effekter.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Aminokaprosyre absorberes godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Toppplasmakonsentrasjoner oppnås vanligvis 2-3 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Det er godt fordelt over kroppen, inkludert plasma, vev og organer. Binding til blodplasmaproteiner er lavt.
3. Metabolisme: aminokaprosyre metaboliseres praktisk talt ikke i leveren og skilles ut fra kroppen i uendret form.
4. Utskillelse: Det meste av aminokaprosyre skilles ut uendret av nyrene.
5. EXCRETIONHALF-LIVE: Halveringstiden for aminokaprosyre fra kroppen er omtrent 2 timer.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode:

• Intravenøst sakte (for å forhindre risiko for trombose og andre bivirkninger).

Dosering:

• Voksne: Den innledende dosen er 4-5 g (80-100 ml 5% løsning) administrert i løpet av den første timen, deretter 1 g (20 ml 5% løsning) hver time de første 8 timene eller til blødningen stopper. Den maksimale daglige dosen skal ikke overstige 30 g.
• Barn: Doseringen for barn er 100 mg per kg kroppsvekt i løpet av den første timen, deretter 33 mg per kg hver time deretter i 8 timer eller til blødningen stopper.

Bruk Aminokapronsyre under graviditet

Bruken av aminokaprosyre under graviditet kan bare rettferdiggjøres under strenge medisinske indikasjoner og under medisinsk tilsyn. Det er ingen pålitelige data om sikkerheten til dette stoffet for gravide, så dets bruk bør være basert på vurdering av potensielle risikoer og fordeler for moren og fosteret.

Hvis en gravid kvinne har en medisinsk indikasjon for bruk av aminokaprosyre, bør legen vurdere risikoen for mulige komplikasjoner og bestemme seg for en passende behandling basert på den individuelle kliniske situasjonen.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for aminokaprosyre eller andre komponenter i stoffet bør unngå bruk.
2. Trombose og tromboembolisme: stoffet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelser og hos de med økt risiko for trombose eller tromboembolisme.
3. Kardiovaskulær sykdom: I nærvær av alvorlig hjerte- og karsykdommer som atrieflimmer eller hjerteinfarkt, kan bruk av aminokaprosyre være begrenset eller krever spesiell forsiktighet.
4. Cerebrovaskulær sykdom: Pasienter med en historie med cerebrovaskulær sykdom, som hjerneslag eller forbigående iskemisk angrep, bør bruke aminokaprosyre med forsiktighet.
5. Nyresykdommer: På grunn av det faktum at aminokaprosyre metaboliseres og skilles ut av nyrene, kan bruken kreve dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
6. Graviditet og amming: Informasjon om bruk av aminokaprosyre under graviditet og amming er begrenset. Derfor bør bruk bare utføres når den er strengt indikert og under tilsyn av en lege.
7. Pediatrisk alder: Instruksjoner for bruk kan inneholde aldersbegrensninger for barn, så les instruksjonene og instruksjonene nøye.

Bivirkninger Aminokapronsyre

1. Systemiske reaksjoner: kan omfatte kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, arteriell hypotensjon og svimmelhet.
2. Kardiovaskulære reaksjoner: kan omfatte tromboemboliske komplikasjoner, inkludert trombose og emboli.
3. Blodreaksjoner: Blodkoagulasjonsforstyrrelser kan forekomme, noe som kan føre til trombocytopeni eller hyperkoagulerbarhet.
4. Leverreaksjoner: Økt aktivitet av leverenzymer og gulsott i huden kan oppstå.
5. Allergiske reaksjoner: kan inkludere hudutslett, kløe, urticaria eller angioødem.
6. Andre sjeldne reaksjoner: kan omfatte hodepine, hypertensjon, søvnløshet eller døsighet, anfall, arytmier og anemi.

Overdose

1. Trombose og tromboembolisme: Overdose kan føre til økt blodpropp og utvikling av trombose eller tromboembolisme, noe som kan føre til alvorlige komplikasjoner som hjerteinfarkt, hjerneslag eller lungeemboli.
2. Hyperkoagulerbarhet: Økt blodpropping kan føre til utvikling av hyperkoagulerbarhet, noe som kan være spesielt farlig hos pasienter med trombofili eller andre koagulasjonsforstyrrelser.
3. Økning i blodtrykk: Høye doser aminokaprosyre kan forårsake en økning i blodtrykket, noe som kan være spesielt farlig for pasienter med hypertensjon eller hjerte- og vaskulær sykdom.
4. Økt sannsynlighet for blødning: Periodontal blødning, neseblødninger og annen blødning kan oppstå på grunn av nedsatt hemostase på grunn av overdosering av aminokaprosyre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Protrombinmedisiner: aminokaprosyre kan øke effekten av antikoagulantia som heparin eller warfarin. Dette kan føre til økt blødningstid og risiko for blødning. Derfor bør blodkoagulasjonsindekser overvåkes forsiktig under samtidig bruk.
2. Antifibrinolytiske medisiner: Kombinert bruk av aminokaprosyre med andre antifibrinolytiske medisiner, som traneksaminsyre, kan føre til en økning i deres virkning, noe som kan øke risikoen for trombose.
3. Aminoglykosidantibiotika: aminokaprosyre kan øke de nefrotoksiske effektene av aminoglykosidantibiotika som gentamicin eller amikacin, derfor kan deres samtidig bruk kreve forsiktig overvåking av nyrefunksjon.
4. Antikonvulsiva: Bruk av aminokaprosyre med antikonvulsiva som fenytoin eller karbamazepin kan redusere effektiviteten deres fordi aminokaprosyre kan konkurrere med dem om bindingssider på plasmaproteiner.
5. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: aminokaprosyre kan ha bivirkninger på nyrefunksjonen, spesielt når de administreres i høye doser eller hos pasienter med eksisterende nyrefunksjon. Derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter som tar andre medisiner som også kan påvirke nyrefunksjonen.