Amiodaron

Amiodaron er et medikament som er mye brukt til å behandle kardiovaskulære lidelser som arytmier. Dens viktigste aktive ingrediens, amiodaron, har mangefasetterte effekter på det kardiovaskulære systemet.

Amiodaron tilhører klassen av antiarytmiske midler og brukes ofte til å kontrollere hjerterytmen for ulike typer arytmier, inkludert atrieflimmer, atrieflimmer, atrieflimmer, ekstrasystole og andre hjerterytmeforstyrrelser.

Virkningen av amiodaron er basert på dens evne til å blokkere ulike ionekanaler i hjerteceller, noe som fører til forbedret elektrisk stabilitet i hjertet og reduserer muligheten for arytmier.

Det er viktig å merke seg at amiodaron er en sterk medisin og kan ha betydelige bivirkninger, så bruken bør utføres under streng tilsyn av en lege og i samsvar med de anbefalte dosene.

Indikasjoner Amiodaron

1. Atrieflimmer (atrieflimmer): Amiodaron brukes ofte til å kontrollere hjerterytmen ved atrieflimmer, spesielt når andre antiarytmiske midler har vist seg å være ineffektive eller utilstrekkelige.
2. Atrieflimmer (atrieflimmertakykardi): Amiodaron kan også brukes til å behandle atrieflimmer, spesielt når det kommer tilbake.
3. Ventrikkeltakykardi: I noen tilfeller kan amiodaron brukes til å behandle ventrikkeltakykardi, spesielt når det er vedvarende eller livstruende.
4. Forebygging av tilbakefall av arytmier: Amiodaron kan foreskrives for å forhindre tilbakefall av hjertearytmier hos pasienter med høy risiko for å utvikle dem.
5. Postinfarktbehandling: I noen tilfeller kan amiodaron brukes for å forhindre utvikling av hjertearytmier hos pasienter etter hjerteinfarkt.
6. Andre kardiovaskulære lidelser: I sjeldne tilfeller kan amiodaron brukes til å behandle andre kardiovaskulære lidelser, som takykardier som ikke er relatert til arytmier, eller for å håndtere visse typer hjertedysfunksjon.

Utgivelsesskjema

1. Piller:

   • Den vanligste formen for utgivelse. Amiodaron tabletter inneholder vanligvis 200 mg av virkestoffet. Tabletter tas oralt og kan belegges for å forbedre absorpsjonen og redusere gastrointestinale bivirkninger.

2. Injeksjonsvæske:

   • Amiodaron er også tilgjengelig som en intravenøs løsning, som brukes i akutte situasjoner der det kreves en rask effekt på hjerterytmen. Injeksjonsvæsken brukes ofte på sykehus, spesielt ved akutte tilstander som ventrikulære takyarytmier.

Farmakodynamikk

1. Blokkering av ionekanaler : Amiodaron blokkerer flere forskjellige typer ionekanaler i hjertet, inkludert kalium-, natrium- og kalsiumkanaler. Dette fører til endringer i varigheten av kardiomyocyttaksjonspotensialet og forsinket repolarisering, noe som kan bidra til å forhindre forekomsten eller redusere frekvensen av hjertearytmier.
2. Antiarytmisk virkning: Amiodaron har klasse III antiarytmisk virkning i henhold til Wong-Baker-klassifiseringen, som betyr dens evne til å forhindre brudd i repolarisering av kardiomyocytter og dermed forhindre forekomst av tidlige og sene påfølgende depolarisasjoner.
3. Adrenoreseptorantagonisme : Amiodaron har også adrenoreseptorblokkerende egenskaper, som kan redusere hjertevevets følsomhet overfor katekolaminer som adrenalin og noradrenalin og dermed redusere risikoen for takykardi eller andre arytmier forårsaket av sympatisk stimulering.
4. Vasodilaterende virkning : Amiodaron kan også forårsake vasodilatasjon og en reduksjon i perifer motstand, noe som kan være nyttig i behandlingen av enkelte former for arytmier assosiert med økt perifer motstand og hypertensjon.
5. Anti-inflammatoriske og antivirale effekter : Noen studier har vist at amiodaron kan ha anti-inflammatoriske og antivirale egenskaper som kan hjelpe til med å behandle noen former for arytmier assosiert med inflammatoriske eller smittsomme prosesser i hjertet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Amiodaron har vanligvis høy biotilgjengelighet når det tas oralt. Det kan absorberes sakte og ufullstendig fra mage-tarmkanalen.
2. Distribusjon : Det er vidt distribuert i kroppsvev, inkludert hjertemuskel, lever, lunger og fettvev. Dette kan føre til forlenget halvfjerning og akkumulering av amiodaron i kroppen.
3. Metabolisme : Amiodaron gjennomgår betydelig metabolisme i leveren, inkludert dannelse av aktive og inaktive metabolitter. Hovedmetabolittene er deetylert amiodaron og n-desetylamiodaron.
4. Utskillelse : Utskillelsen av amiodaron og dets metabolitter skjer hovedsakelig gjennom galle og tarm, og i mindre grad gjennom nyrene.
5. Halv fjerning : Halv fjerning av amiodaron fra kroppen er lang, vanligvis fra 40 til 55 dager. Dette skyldes dens langvarige akkumulering i fettvev.

Dosering og administrasjon

Måter å bruke:

1. Oral administrering (tabletter):

• Amiodaron tabletter tas vanligvis sammen med et måltid eller umiddelbart etter et måltid for å redusere magebesvær.
• Tabletter bør svelges hele uten å tygge for å unngå irritasjon av munnslimhinnen.

2. Intravenøs administrering (injeksjoner):

• Amiodaron-injeksjoner administreres i medisinske fasiliteter under nøye oppsyn på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger.
• Injeksjonsvæsken administreres sakte, vanligvis over 10 minutter eller mer, for å forhindre alvorlige kardiovaskulære reaksjoner.

Dosering:

For voksne:

1. Oral administrering:

• Startdose (belastningsfase): Vanligvis 800-1600 mg daglig i 1-3 uker til terapeutiske blodnivåer er nådd.
• Vedlikeholdsdose: Etter ladefasen reduseres dosen vanligvis til 200-400 mg per dag. Legen din kan tilpasse dosen avhengig av tilstanden din og respons på behandlingen.

2. Intravenøs administrering:

• Startdose: 5 mg per kg pasientens kroppsvekt, administrert sakte over 20-120 minutter.
• Vedlikeholdsinfusjon: 10-15 mg/t, maksimal tillatt dose - 1,2 g per dag.

Spesielle instruksjoner:

• Før du starter behandling med amiodaron og under behandling, bør EKG utføres regelmessig og lever-, skjoldbruskkjertel- og lungefunksjoner bør overvåkes.
• Amiodaron kan samhandle med mange andre legemidler, noe som krever forsiktighet når det forskrives i kombinasjon med andre legemidler.
• På grunn av risikoen for lysfølsomhet, anbefales pasienter å bruke solkrem og bruke beskyttende klær for å forhindre solbrenthet i lyset.

Bruk Amiodaron under graviditet

Bruk av amiodaron under graviditet kan være forbundet med en risiko for utvikling av bivirkninger hos både mor og foster. Amiodaron kan trenge inn i placenta og påvirke fosteret i utvikling. Derfor bør bruken kun utføres i tilfeller av ekstrem nødvendighet og under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor amiodaron eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruken.
2. Bradykardi : Amiodaron kan forårsake bradykardi og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med sinusbradykardi eller hjerteledningsforstyrrelser.
3. AV-blokkering : Hos pasienter med AV-blokk kan bruk av amiodaron føre til økt ledningsblokkade.
4. Tyreotoksikose : Hvis tyreotoksikose er tilstede, kan bruk av amiodaron forverre tilstanden.
5. Leverinsuffisiens : Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leverinsuffisiens, da det kan forårsake en økning i aktiviteten til leverenzymer.
6. Graviditet og amming : Bruk av amiodaron under graviditet kan være begrenset på grunn av dets toksiske effekt på fosteret. Det anbefales heller ikke å bruke under amming på grunn av høy konsentrasjon av stoffet i morsmelk.
7. Lysfølsomhet : Å ta amiodaron kan øke følsomheten for sollys, noe som kan føre til lysfølsomhet og fotodermatitt.
8. Myasthenia gravis : Bruk av amiodaron kan øke muskelsvakhet hos pasienter med myasthenia gravis.

Bivirkninger Amiodaron

1. Økt følsomhet for sollys (lysfølsomhet): Pasienter som tar amiodaron kan bli mer følsomme for ultrafiolett lys, noe som kan føre til solbrenthet eller andre hudreaksjoner.
2. Levertoksisitet: Amiodaron kan forårsake leverskade, som manifesteres ved økte nivåer av leverenzymer i blodet og, i sjeldne tilfeller, utvikling av hepatitt.
3. Tyreotoksikose: Bruk av amiodaron kan forårsake skjoldbrusk dysfunksjon, inkludert hypertyreose eller hypotyreose.
4. Lungekomplikasjoner: Inkluderer pneumonitt, lungefibrose og andre lungekomplikasjoner.
5. Oftalmologiske komplikasjoner: Inkluder opasitet i hornhinnen (keratopati) og optiske nevropatier.
6. Nevrologiske komplikasjoner: Utvikling av perifer nevropati, myasthenia gravis og andre nevrologiske komplikasjoner er mulig.
7. Hudreaksjoner: Kan omfatte utslett, kløe, rødhet i huden og andre hudmanifestasjoner.
8. Andre sjeldne bivirkninger: Inkluder arytmier, hypotensjon, hypotyreose, arteriell emboli og andre.

Overdose

1. Hjertearytmier : Overdosering av amiodaron kan forårsake hjertearytmier, inkludert takykardi, bradykardi, atrieflimmer og andre hjerterytmeforstyrrelser. Dette skyldes dens antiarytmiske virkning og potensielle effekter på hjerteledning.
2. Forlenget QT-intervall : Amiodaron kan forårsake forlengelse av QT-intervallet på EKG, noe som kan øke risikoen for alvorlige arytmier som ventrikkelfladder.
3. Giftig effekt på skjoldbruskkjertelen : Amiodaron kan forårsake en toksisk effekt på skjoldbruskkjertelen, noe som resulterer i hypo- eller hypertyreose.
4. Lever- og lungeskade : Langvarig bruk eller overdosering av amiodaron kan forårsake lever- eller lungeskade, manifestert som hepatitt eller interstitiell pneumonitt.
5. Andre bivirkninger : Andre bivirkninger forbundet med bruk av amiodaron som retinal fortykningssyndrom, fotodermatitt, nevropatier, etc. Er også mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor amiodaron eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruken.
2. Bradykardi : Amiodaron kan forårsake bradykardi og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med sinusbradykardi eller hjerteledningsforstyrrelser.
3. AV-blokkering : Hos pasienter med AV-blokk kan bruk av amiodaron føre til økt ledningsblokkade.
4. Tyreotoksikose : Hvis tyrotoksikose er tilstede, kan bruk av amiodaron forverre tilstanden.
5. Leverinsuffisiens : Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leverinsuffisiens, da det kan forårsake en økning i aktiviteten til leverenzymer.
6. Graviditet og amming : Bruk av amiodaron under graviditet kan være begrenset på grunn av dets toksiske effekt på fosteret. Det anbefales heller ikke å bruke under amming på grunn av høy konsentrasjon av stoffet i morsmelk.
7. Lysfølsomhet : Å ta amiodaron kan øke følsomheten for sollys, noe som kan føre til lysfølsomhet og fotodermatitt.
8. Myasthenia gravis : Bruk av amiodaron kan øke muskelsvakhet hos pasienter med myasthenia gravis.