Rifapentin

Rifapentin er et antibiotikum som er mye brukt til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier av slekten Mycobacterium, inkludert Mycobacterium tuberculosis (bakterien som forårsaker tuberkulose). Det tilhører gruppen antibiotika i rifampicinklassen, som også inkluderer rifampicin.

Rifapentin har antimykobakterielle egenskaper og brukes ofte i kombinasjon med andre antibiotika for å behandle tuberkulose, spesielt hos multiresistente pasienter. Det kan også brukes til å forebygge tuberkulose hos personer i kontakt med smittede personer eller med høy risiko for å utvikle sykdommen.

Rifapentinbaserte legemidler tas vanligvis oralt i tablett- eller kapselform. Som alle antibiotika skal rifapentin kun brukes når det er foreskrevet av lege, etter anbefalt dosering og behandlingsvarighet. Det kan ha bivirkninger og kan samhandle med andre medisiner, så det er viktig å diskutere bruken med en lege.

Indikasjoner Rifapentina

1. Behandling av tuberkulose : Rifapentin kan brukes sammen med andre antibiotika for å behandle tuberkulose. Dette er spesielt viktig når multiresistent tuberkulose oppstår eller pasienten ikke er i samsvar med tidligere behandling.
2. Tuberkuloseprofylakse : Rifapentin kan brukes som et profylaktisk middel hos noen pasienter, spesielt de som er i kontakt med infiserte personer eller har økt risiko for tuberkulose (f.eks. Pasienter med HIV-infeksjon).
3. Forebygging av sekundære infeksjoner hos pasienter med Mycobacterium avium complex (MAC) : I sjeldne tilfeller kan rifapentin brukes for å forhindre sekundære infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium complex (MAC), spesielt hos immunkompromitterte pasienter, som de med HIV-infeksjon.

Utgivelsesskjema

Rifapentin er vanligvis tilgjengelig i form av tabletter for oral administrering. Rifapentintabletter kan inneholde forskjellige mengder av virkestoffet, men finnes oftest i doser på 150 mg og 300 mg. Denne formen tillater presis dosering av stoffet og er praktisk for pasienter å ta.

I tillegg til tabletter kan andre doseringsformer som kapsler eller pulver til suspensjon være tilgjengelig i enkelte land, men tabletter er den vanligste og mest brukte formen.

Farmakodynamikk

Dens farmakodynamikk er relatert til dens evne til å hemme bakteriell RNA-polymerase, noe som fører til forstyrrelse av RNA- og proteinsyntese i mottakelige bakterier. Dette fører til at bakteriene dør og kontrollerer spredningen av infeksjon.

Rifapentin har et bredt spekter av aktivitet mot mange bakterier, inkludert tuberkulosemikroorganismen Mycobacterium tuberculosis, samt andre Gram-positive og Gram-negative bakterier. Det brukes ofte i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner for å behandle tuberkulose og dens resistente former.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Rifapentin absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Mat kan redusere absorpsjonen, men påvirker ikke fullstendigheten.
2. Metabolisme : Rifapentin gjennomgår omfattende metabolisme i leveren via cytokrom P450-systemet. Hovedmetabolitten er 25-deaza-riboflavin, som også har aktivitet mot mikrober.
3. Eliminasjon : Rifapentin og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut via nyrene. Halveringstiden er omtrent 15-20 timer.
4. Interaksjoner med mat: Matinntak påvirker absorpsjonshastigheten for rifapentin, men påvirker ikke fullstendigheten. Derfor tas det vanligvis uavhengig av matinntak.
5. Proteinbinding : Rifapentin binder seg til blodplasmaproteiner i et nivå på ca. 80-85 %.
6. Systemisk eksponering : Blodnivåer av rifapentin kan variere avhengig av mange faktorer, inkludert dose, mat, lever- og nyrestatus til pasienten.
7. Farmakodynamikk : Rifapentin er et antibakterielt medikament som er aktivt mot mange typer bakterier, inkludert tuberkelbasill (Mycobacterium tuberculosis).

Dosering og administrasjon

For behandling av aktiv tuberkulose hos voksne:

• Rifapentin er vanligvis foreskrevet i en dose på 600 mg én gang daglig i kombinasjon med andre anti-TB-medisiner.
• Behandlingsforløpet og kombinasjonen av legemidler avhenger av sensitiviteten til mykobakterier og kan justeres avhengig av klinisk respons og laboratorietestresultater.

For behandling av latent tuberkulose:

• For voksne og barn over 12 år kan rifapentin forskrives i en dose på 900 mg en gang i uken i kombinasjon med isoniazid i 3 måneder.

Påføringsmetode:

• Rifapentin bør tas oralt, uavhengig av matinntak. Men å ta det sammen med mat kan bidra til å redusere gastrointestinale bivirkninger.
• Det er viktig å ta rifapentin regelmessig, til samme tid hver dag, for å sikre best mulig terapeutisk effekt.
• Ikke slutt å ta rifapentin uten å konsultere legen din, selv om du føler en bedring. Et fullstendig behandlingsforløp er nødvendig for å kurere infeksjonen fullstendig og forhindre at bakterier utvikler resistens mot antibiotika.

Bruk Rifapentina under graviditet

Bruk av rifapentin under graviditet kan være forbundet med visse risikoer for fosteret. Det er utilstrekkelige data om sikkerheten under graviditet, og derfor bør bruken kun brukes til strenge medisinske indikasjoner og under medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor rifapentin eller andre komponenter i legemidlet bør ikke ta det.
2. Leverinsuffisiens : Bruk av rifapentin kan være uønsket hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.
3. Graviditet og amming: Bruk av Rifapentin under graviditet eller amming bør kun utføres under strenge indikasjoner og under medisinsk tilsyn.
4. Pediatrisk : Data om bruk av rifapentin hos barn er begrenset, derfor bør bruk hos barn være under tilsyn av en lege.
5. Hyperbilirubinemi : Bruk av rifapentin kan føre til økte bilirubinnivåer i blodet og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med hyperbilirubinemi.
6. Interaksjoner med andre legemidler : Rifapentin kan samhandle med andre legemidler, noe som kan svekke deres effektivitet eller forårsake uønskede bivirkninger.
7. Andre tilstander : Hvis du har andre alvorlige medisinske tilstander, som hjerte-, vaskulær- eller nyresykdom, kan bruk av rifapentin kreve spesiell forsiktighet og tilsyn av legen din.

Bivirkninger Rifapentina

1. Gastrointestinale lidelser : Dette kan omfatte kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi (fordøyelsesbesvær), anoreksi (tap av matlyst) og ubehag i magen.
2. Nevrologiske symptomer : Svimmelhet, hodepine, døsighet, asteni (generell svakhet) eller økt irritabilitet kan forekomme.
3. Allergiske reaksjoner : Inkluderer hudutslett, pruritus, urticaria, angioødem, allergisk dermatitt og sjelden anafylaksi.
4. Endringer i blodtall : Det kan være en økning eller reduksjon i antall hvite blodceller, blodplater eller røde blodlegemer.
5. Økt følsomhet for lys : Rifapentin kan forårsake fotosensibilisering, noe som øker risikoen for solbrenthet ved langvarig eksponering for sollys.
6. Leverdysfunksjon : Økte blodnivåer av leverenzymer, gulsott og hepatitt kan forekomme.
7. Andre bivirkninger : Andre sjeldne bivirkninger som hudhyperpigmentering, myalgi (muskelsmerter), artralgi (leddsmerter) og takykardi kan forekomme.

Overdose

Det er begrenset informasjon om overdosering av rifapentin, men alvorlige bivirkninger som levertoksisitet, dyspepsi, hodepine, døsighet og risiko for hepatitt kan oppstå ved overforbruk.

Ved mistanke om overdosering av rifapentin bør lege oppsøkes. Behandling av overdose vil være symptomatisk, rettet mot eliminering av mulige manifestasjoner av overdose og vedlikehold av kroppsfunksjoner.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antibiotika : Rifapentin kan redusere effektiviteten til antibiotika som azitromycin, klaritromycin og tetracykliner.
2. Soppdrepende midler : Rifapentin kan påvirke metabolismen av soppdrepende legemidler som flukonazol, ketokonazol og itrakonazol, noe som kan føre til endringer i konsentrasjonene deres i blodet.
3. Antiepileptika : Interaksjon mellom rifapentin og antiepileptika, som karbamazepin og fenytoin, kan redusere konsentrasjonen av sistnevnte i blodet, noe som kan føre til forverring av epilepsikontrollen.
4. Antivirale legemidler : Rifapentin kan påvirke metabolismen av antivirale legemidler som lopinavir/ritonavir, noe som kan føre til endringer i blodkonsentrasjonen og økt risiko for bivirkninger.
5. Kardiovaskulære legemidler : Rifapentin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koaguleringstid og risiko for blødning.