Metoprolol

Metoprolol er et medikament som tilhører klassen av betablokkere. Det er mye brukt til å behandle forskjellige kardiovaskulære sykdommer. Metoprolol brukes ofte til å redusere hjerterytmen, senke blodtrykket og kontrollhjertrytmen.

Metoprolol er tilgjengelig i forskjellige former, inkludert orale tabletter og intravenøse injeksjoner. Det er viktig å merke seg at bruk av metoprolol bør overvåkes av en lege og overholde anbefalte doser, da misbruk eller seponering kan ha alvorlige konsekvenser.

Indikasjoner Metoprolol

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Metoprolol brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon. Det hjelper til med å redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner som myokardinfarkt, hjerneslag og nyresvikt.
2. Angina (Koronar hjertesykdom ): Metoprolol kan være foreskrevet for å behandle stabil og ustabil angina (angina pectoris) for å redusere frekvensen og intensiteten til angrep
3. Hjertesvikt: Hos noen pasienter med hjertesvikt kan metoprolol brukes til å forbedre hjertefunksjonen og redusere symptomer som kortpustethet og hevelse.
4. Post-infarction: Metoprolol kan brukes som en del av omfattende behandling etter myokardinfarkt for å redusere risikoen for re-infarkt og dødelighet.
5. Hjertearytmier: stoffet kan brukes til å kontrollere hjerterytme hos pasienter med forskjellige arytmier som atrieflimmer eller takykardi.
6. Forebygging migrene: Hos noen pasienter med hyppige migrene kan metoprolol bli foreskrevet som en forebyggende behandling for å redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av migrene angrep.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter med øyeblikkelig frigivelse: Disse tablettene er designet for rask lindring av symptomer og krever flere doser gjennom dagen. De brukes vanligvis til å korrigere blodtrykket og håndtere visse hjerteforhold.
2. Tabletter med utvidet frigjøring: Denne formen for metoprolol er utviklet for å gi en jevnere frigjøring av den aktive ingrediensen gjennom dagen, og reduserer frekvensen av dosering til en gang daglig. Dette kan øke bekvemmeligheten og pasientens overholdelse av behandlingsanbefalinger.
3. Løsning for injeksjon: Metoprolol i form av injeksjon brukes vanligvis i sykehusinnstillinger for rask korreksjon av visse hjerteforhold, så som alvorlig angina, hjerteinfarkt eller visse typer arytmier.

Farmakodynamikk

1. Selektiv blokkering av β1-adrenoreceptorer: metoprolol blokkerer hovedsakelig β1-adrenoreceptorer, som er lokalisert i hjertemuskelen. Dette gjør at den kan senke hjertefrekvensen, og dermed redusere kontraktiliteten og frekvensen av impulsledning i hjertet.
2. Nedgang i hjerteutgang: Blokkering av β1-adrenoreceptorer i hjertemuskelen fører til en reduksjon i hjertekontraktilitet og følgelig til en reduksjon i hjertets ytelse. Dette fører til en reduksjon i blodtrykk og arbeidsmengden i hjertet.
3. Reduksjon av myokardiell kontraktilitet: Metoprolol reduserer sammentrekningskraften i hjertemuskelen, noe som fører til en reduksjon i myokardielt oksygen og energibehov, noe som er spesielt viktig i iskemiske hjertesykdommer.
4. Reduksjon av sympatisk aktivitet: Blokkering av β1-adrenoreceptorer fører også til en reduksjon i sympatisk nervesystemaktivitet, som igjen kan redusere hjerterytmen og blodtrykket.
5. Antiarytmisk virkning: Metoprolol kan forhindre visse typer arytmier, for eksempel takykardi og atrieflimmer, på grunn av dens evne til å redusere hjerterytmen og redusere myokardial eksitabilitet.
6. Antianginal virkning: Blokkering av β1-adrenoreceptorer gjør det mulig å redusere belastningen på hjertet og forbedre dens perfusjon, noe som kan hjelpe i behandlingen av angina pectoris og redusere risikoen for iskemiske komplikasjoner.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Metoprolol blir vanligvis raskt og fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Matinntak kan bremse absorpsjonshastigheten, men påvirker vanligvis ikke total absorpsjon.
2. Distribusjon: Metoprolol har en lav grad av binding til blodplasmaproteiner (ca. 10-30%), som sikrer dens ensartede fordeling i hele kroppen.
3. Metabolisme: Det meste av metoprolol metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter, inkludert a-hydroksymetoprolol og andre. Disse metabolittene har også ß-adrenoblocking-aktivitet.
4. Utskillelse: Metoprolol og metabolittene blir eliminert fra kroppen hovedsakelig gjennom nyrene (omtrent 95% av dosen) og i mindre grad gjennom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metoprolol er omtrent 3-7 timer hos friske pasienter, men kan øke hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
6. Handlingsmekanisme: Metoprolol blokkerer β1-adrenoreceptorer, noe som resulterer i en reduksjon i hjertefrekvens, hjertekontraksjonskraft og myokardiell kontraktilitet, noe som reduserer hjertets oksygenbehov og senker blodtrykket.

Dosering og administrasjon

Metoprolol øyeblikkelig frigjøring (tabletter)

• Høyt blodtrykk: Startdosen er vanligvis 100 mg per dag i en eller to doser. Avhengig av responsen på behandling, kan dosen gradvis økes med intervaller på flere uker. Maksimal dose overstiger vanligvis ikke 450 mg per dag.
• Angina pectoris: Den innledende dosen er vanligvis 100 mg per dag i to doser. Dosen kan gradvis økes til ønsket effekt er oppnådd, men ikke mer enn 400 mg per dag.
• Hjertearytmier og forebygging av hjerteinfarkt: Dosering bestemmes individuelt basert på din tilstand.

Metoprolol utvidet frigjøring (tabletter)

• Dette skjemaet tas vanligvis en gang om dagen. Startdosen for behandling av høyt blodtrykk eller angina pectoris er vanligvis 25-100 mg per dag. Avhengig av responsen på behandlingen, kan dosen økes gradvis.

Løsning for injeksjon

• Det brukes hovedsakelig på sykehus for akuttbehandling av visse hjerteforhold. Dosering og administrasjonsvei avhenger av den spesifikke medisinske saken.

Viktige merknader

• Ikke slutt å ta metoprolol plutselig, da dette kan føre til at tilstanden din forverres. Eventuelle endringer i behandlingen bør gjøres under strengt tilsyn av legen din.
• Å ta metoprolol kan være ledsaget av bivirkninger som tretthet, svimmelhet og kulde i ekstremitetene. Fortell legen din om disse eller andre bivirkninger blir tyngende.
• Metoprolol kan samhandle med andre medisiner, vitaminer og kosttilskudd, så det er viktig å fortelle legen din om medisiner du tar.

Bruk Metoprolol under graviditet

Bruken av metoprolol under graviditet krever spesiell oppmerksomhet. Generelt kan betablokkere, inkludert metoprolol, påvirke fosteret og den gravide kvinnen, spesielt med langvarig bruk i tredje trimester. Noen studier har koblet bruken av betablokkere under graviditet til risikoen for lav fødselsvekt, hypoglykemi hos nyfødte og andre komplikasjoner.

I noen tilfeller, hvis en kvinne har en alvorlig hjertesykdom som krever at metoprolol skal håndtere, kan legen hennes imidlertid bestemme at de potensielle fordelene med stoffet oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I disse situasjonene er det viktig å nøye diskutere alle mulige risikoer og fordeler ved å bruke metoprolol under graviditet med legen din.

Kontra

1. Allergisk reaksjon: Personer med kjent overfølsomhet for metoprolol eller andre beta-adrenoblockers skal ikke bruke den, da det kan forårsake allergiske reaksjoner.
2. Bradykardi: Metoprolol kan redusere hjerterytmen og bruken kan være kontraindisert hos personer med veldig lav hjerterytme (bradykardi).
3. Astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS): Beta-adrenoblockere, inkludert metoprolol, kan forverre symptomer på astma eller KOLS fordi de kan bidra til innsnevring av luftveiene.
4. Lavt blodtrykk: Metoprolol kan senke blodtrykket og bruken kan være kontraindisert hos personer med lavt blodtrykk.
5. Akutt hjerteskade (sjokk): Metoprolol kan være kontraindisert i akutt hjertesvikt eller kardiogent sjokk fordi det kan forverre hjertets kontraktile funksjon.
6. Hjerteblokkade: Metoprolol kan øke blokkeringen av ledning av elektriske impulser i hjertet og kan være kontraindisert i AV-ledningsblokkering.
7. Graviditet: Bruk av metoprolol under graviditet kan kreve ekstrem forsiktighet og bør bare tas når det er strengt medisinsk indikert og under tilsyn av en lege.
8. Amming: Metoprolol kan skilles ut til morsmelk, derfor kan bruken i amming kreve vurdering av fordeler og bør brukes med forsiktighet under medisinsk tilsyn.

Bivirkninger Metoprolol

1. Å senke blodtrykket: Dette er en av de ønskede effektene i behandlingen av hypertensjon, men noen ganger kan metoprolol forårsake for stort fall i blodtrykket, noe som resulterer i svimmelhet, svakhet eller til og med tap av bevissthet.
2. Bradykardi (redusert hjertefrekvens): Metoprolol kan bremse hjerterytmen din, noe som kan forårsake en følelse av hjertebank, tretthet eller svimmelhet.
3. Døsighet og tretthet: Noen pasienter kan oppleve døsighet eller tretthet mens de tar metoprolol.
4. Søvnløshet: Metoprolol kan forårsake søvnløshet eller søvnforstyrrelser hos noen mennesker.
5. Depresjon: Noen pasienter kan oppleve humørsendringer, inkludert depresjon eller angst, mens de tar metoprolol.
6. Mageproblemer: Metoprolol kan forårsake munntørrhet, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.
7. Perifert ødem: Hos noen pasienter kan metoprolol forårsake hevelse i bena eller armene.
8. Dyspepsi: Dette kan omfatte en rekke gastrointestinale symptomer som ubehag i abdominal, halsbrann eller pynting.

Overdose

1. Nedsatt hjertefrekvens (bradykardi): En overdose metoprolol kan forårsake en alvorlig avtakelse av hjerterytmen, noe som kan være farlig, spesielt for personer med en allerede redusert hjertefrekvens.
2. Hjertearytmier: Inkluder forskjellige hjerterytmeforstyrrelser som ventrikulær takykardi, atrieflimmer og andre som kan føre til alvorlige komplikasjoner inkludert hjertestans.
3. Nedsatt blodtrykk (hypotensjon): overdosering av metoprolol kan forårsake et blodtrykksfall, noe som kan føre til svimmelhet, svakhet, besvimelse og til og med sjokk.
4. Perifer vasodilatasjon (vasodilatasjon): Dette kan føre til en reduksjon i perifer vaskulær motstand og redusert perfusjon av organer og vev.
5. Åndedrettsdepresjon: Ved alvorlig overdose kan luftveisproblemer, inkludert respirasjonssvikt, oppstå.
6. Andre symptomer: inkluderer kvalme, oppkast, tap av bevissthet, anfall og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre antihypertensive medisiner: metoprolol kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensive medisiner, så som vanndrivende midler eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEIs), som kan føre til at blodtrykket synker til farlige nivåer.
2. Antiarytmiske medisiner: Samtidig administrering av metoprolol med antiarytmiske medisiner som amidaron eller klasse IC-medisiner (f.eks. Propafenon) kan øke den depressive effekten på hjerteledning og forårsake alvorlige arytmier.
3. Sympatomimetikk: medikamenter som stimulerer det sympatiske systemet (f.eks. Adrenalin eller fenylefrin) kan svekke den hypotensive effekten av metoprolol og føre til en økning i blodtrykket.
4. Ikke-selektive ß-adrenoblockers: samtidig administrering av metoprolol med ikke-selektive ß-adrenoblockere som propranolol kan føre til økt uønskede bivirkninger som bradykardi og bronkospasme.
5. Cytokrom P450-hemmere: medikamenter som hemmer cytokrom P450, så som cimedine eller ketokonazol, kan øke blodkonsentrasjonen av metoprolol og øke dens deprimerende effekt på det kardiovaskulære systemet.
6. Monoaminoksidaseinhibitorer (MAOIS): Bruk av metoprolol med Maois kan øke den hypotensive effekten og forårsake alvorlige bivirkninger som hypotensjon og ortostatisk kollaps.

Lagringsforhold

1. Temperatur: Metoprolol skal vanligvis lagres ved romtemperatur, som er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Tørrhet: Legemidlet skal lagres på et tørt sted for å unngå fuktighet, noe som kan påvirke dets stabilitet og kvalitet.
3. Lys: Metoprolol skal lagres på et mørkt sted beskyttet mot direkte sollys, da lys kan forårsake nedbrytning av de aktive ingrediensene.
4. Barn: Hold metoprolol utenfor rekkevidden til barn for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Emballasje: Følg instruksjonene på pakken eller legens instruksjoner om lagring av metoprolol.