Ørn

Orlip har et perifert innflytelsesprinsipp; er et legemiddel som brukes mot fedme. Orlistat-komponenten er et spesifikt stoff som har en kraftig hemmende effekt på lipaser i mage-tarmkanalen (har en langvarig effekt).

Narkotikaeffekten av legemidler realiseres inne i tynntarmen og magesekken - kovalente leddbånd dannes med aktive serinregioner i bukspyttkjertelen og magelipasen. Det inaktiverte enzymet mister i dette tilfellet evnen til å bryte ned kostfett, som kommer i form av triglyserider, og i tillegg effekten på absorberte frie fettsyrer og monoglyserider. [1]

Indikasjoner Ørn

Det brukes i kombinasjon med en diett (moderat hypokalorisitet) hos overvektige (BMI er ≥30 kg / m2) eller overvektige (BMI er ≥28 kg / m2), inkludert de som har risikofaktorer knyttet til fedme.

Innføringen av orlistat må avbrytes etter 3 måneder hvis et vekttap på minst 5% ikke er registrert i forhold til det opprinnelige nivået.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i form av kapsler, i en mengde på 10 stykker inne i celleplaten. Boksen inneholder 3 slike poster.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Testing med normal vekt og overvektige frivillige har vist at vektens effekt på absorpsjonshastigheten er ekstremt lav. Etter 8 timer etter oral administrering av legemidler ble ikke det uforandrede stoffet inne i blodplasma registrert, hvorav vi kan konkludere med at indikatoren er mindre enn 5 ng / mol. [2]

Generelt, med introduksjonen av terapeutiske porsjoner av Orlip, var det mulig å bestemme uendret orlistat inne i blodplasma bare sporadisk; samtidig var indikatorene svært lave (<10 ng / ml eller 0,02 μmol). Samtidig ble det ikke observert tegn på akkumulering, noe som bekrefter den svake absorpsjonen av stoffet. [3]

Distribusjonsprosesser.

Fordelingsvolumet kan ikke påvises fordi stoffet absorberes dårlig. In vitro syntetiseres mer enn 99% av stoffet med intraplasmisk protein i blodet (det meste med albumin og lipoproteiner). Minste volum orlistat passerer inne i erytrocytter.

Utvekslingsprosesser.

Informasjonen som ble innhentet under testing med dyr viste at de metabolske prosessene til orlistat hovedsakelig realiseres gjennom veggene i mage -tarmkanalen. Omtrent 42% av minimumsverdiene for legemidler som gjennomgår total absorpsjon hos overvektige individer er 2 av Orlips viktigste metabolske produkter - M1 med MZ.

Molekyler av M1- og M3-typene har en åpen β-laktonring og bremser heller svakt aktiviteten til lipase (1000 og også 2500 ganger mindre enn orlistat). Gitt en så svak retarderende effekt og lave plasmaværdier (gjennomsnittsnivået er henholdsvis 26 og 108 ng / ml), etter administrering av terapeutiske porsjoner, anses disse metabolske produktene å ha ingen legemiddelaktivitet.

Utskillelse.

Det ikke -absorberte legemidlet elimineres hovedsakelig med avføring (ca. 97% av doseringen og 83% uendret).

Kumulativ renal utskillelse av alle stoffer som er strukturelt syntetisert med orlistat er mindre enn 2% av serveringen. Tiden til fullstendig utskillelse av medisiner (sammen med urin og avføring) er 3-5 dager. Andelen av utskillelsesveiene for stoffet hos frivillige med overvekt og normal vekt er helt like. Begge de metabolske elementene M1 med MZ og orlistat kan skilles ut i gallen.

Bruk Ørn under graviditet

Det er ingen klinisk informasjon om bruk av orlistat under graviditet.

Dyreforsøk avgjorde ikke om det var en indirekte eller direkte negativ effekt på graviditet, foster- / embryonal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Men orlistat er fortsatt forbudt å bruke i den angitte perioden.

Det er ingen informasjon om orlistat utskilles i morsmelk, og det er derfor det ikke er foreskrevet for amming.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive med et kronisk malabsorpsjonssyndrom eller med intoleranse overfor det aktive elementet eller andre komponenter i stoffet.

Bivirkninger Ørn

Blant bivirkningene:

• svekkelse av NS -funksjonen: hodepine utvikler seg vanligvis;
• lidelser forbundet med luftveiene, brystbenet og mediastinum: ofte er det lesjoner i nedre og øvre regioner i luftveiene;
• problemer med mage -tarmkanalen: fettutslipp fra endetarmen, smerter eller ubehag i mageområdet, oppblåsthet ledsaget av utslipp av en liten mengde avføring, steatoré, løs avføring, fet utslipp, tvingende avføring og en økning i avføring blir ofte observert. Ofte kan det være myk avføring, skade på tannkjøttet eller tennene, ubehag eller smerter i endetarmen og fekal inkontinens;
• brudd på nyre- og urinaktivitet: ofte er det en infeksjon i urinrøret;
• metabolske problemer: hypoglykemi utvikler seg vanligvis;
• invasjoner og andre infeksjoner: influensa vises ofte;
• systemiske tegn: svakhet observeres ofte;
• lidelser assosiert med brystkjertlene og reproduktiv funksjon: dysmenoré vises ofte;
• psykiske problemer: angst blir ofte notert.

Overdose

Kliniske tester hos personer med normal vekt og fedme som tok 1 gangs porsjoner på 0,8 g orlistat eller gjenbrukbare doser på 0,4 g 3 ganger daglig i 15 dager viste ikke utvikling av merkbare negative symptomer. I tillegg har overvektige personer erfaring med å bruke medisiner 3 ganger daglig i en dose på 0,24 g i seks måneder.

Vanligvis, med en overdose av et legemiddel under testene etter markedsføring, var negative tegn fraværende eller lik de som ble observert ved introduksjon av terapeutiske deler av legemidler.

Ved alvorlig forgiftning er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand i 24 timer. Bevis fra dyreforsøk og frivillige tester tyder på at den samlede effekten som kan være assosiert med den lipasehemmende effekten av orlistat vanligvis forsvinner raskt.

Interaksjoner med andre legemidler

Syklosporin.

Kombinasjonen av stoffet med cyklosporin fører til en nedgang i plasmaparametrene til sistnevnte. Som et resultat kan den immunsuppressive aktiviteten til cyklosporin svekkes. På grunn av dette er en slik kombinasjon forbudt. Men med et strengt behov for å bruke disse stoffene samtidig, må du regelmessig overvåke plasmaværdiene til cyklosporin. Plasmasyklosporinnivåer bør overvåkes til de stabiliserer seg.

Akarbose.

Fordi den farmakokinetiske interaksjonen mellom stoffet og akarbose ikke er undersøkt, kan de ikke kombineres.

Antikoagulantia tatt oralt.

Kombinasjonen av legemidler med warfarin og andre antikoagulantia krever regelmessig overvåking av INR -verdier.

Fettløselige vitaminer.

Administrasjon med orlistat forårsaker en svekkelse av absorpsjonen av retinol, kalsiferol, tokoferol og vitamin K. Samtidig, hos de fleste pasienter som brukte legemidlet i opptil 4 hele år, normale verdier av disse vitaminene også som β-karoten, ble observert i kliniske tester.

For å sikre tilstrekkelig ernæring for slankere, må du inkludere flere grønnsaker og frukt i kostholdet ditt og ta et multivitamintilskudd for å kontrollere vekten din.

Hvis du trenger multivitaminer, bør de konsumeres minst 2 timer etter introduksjonen av orlistat, eller om kvelden, før sengetid.

Amiodaron.

Kombinasjonen av stoffet med amiodaron førte til en liten nedgang i parameterne til sistnevnte i plasmaet hos et lite antall frivillige. Hos personer som bruker amiodaron, var det ikke mulig å avklare den kliniske betydningen av dette symptomet, men noen ganger kan det være viktig. Hos personer som kombinerer Orlip med amiodaron, bør klinisk observasjon og EKG -overvåking styrkes.

Andre kombinasjoner.

Administrering av medisinen sammen med antikonvulsiva (lamotrigin eller valproat) fører noen ganger til utvikling av anfall. Det var ikke mulig å bestemme sammenhengen mellom disse fenomenene, men pasientene bør overvåkes for mulig utseende av endringer i intensiteten eller frekvensen av anfall.

Noen ganger utvikler hypothyroidisme eller kontrollen svekkes. Det var ikke mulig å bevise mekanismen for dette bruddet, men det kan være en svekkelse av absorpsjonen av levotyroksin eller jodsalter.

Det er informasjon om en reduksjon i den terapeutiske aktiviteten til antiretrovirale legemidler hos mennesker med HIV, antipsykotika (blant dem litium) og antidepressiva, som sammenfaller med starten av legemiddelbehandling hos personer med et tilstrekkelig kontrollert forløp av patologier. På grunn av dette, før du starter behandlingen, er det nødvendig å nøye vurdere eventuelle komplikasjoner for slike pasienter.

Orlistat er i stand til indirekte å svekke aktiviteten til oral prevensjon, noe som noen ganger kan føre til uplanlagt unnfangelse. Ved alvorlig diaré bør ytterligere prevensjon brukes.

Lagringsforhold

Ørnen bør oppbevares utilgjengelig for barn, på et mørkt og tørt sted, med temperaturer i området 10-20˚С.

Holdbarhet

Orlip kan brukes innen en 36-måneders periode fra datoen for salg av det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Xenical, Orlikel og Xenistat med Olistat.

Anmeldelser

Orlip mottar blandede anmeldelser fra pasienter. Som et middel som lar deg fjerne overflødig vekt, regnes det som effektivt, men samtidig bemerkes et stort antall og høy intensitet i utviklingen av bivirkninger under bruk.