Herceptin

Herceptin inneholder den aktive komponenten trastuzumab, som er i stand til å samhandle med terminalapparatet for kutan vekstfaktor av type 2, undertrykke multiplikasjonen av tumorceller med overuttrykk av HER2 -typen og svekke prosessen med overuttrykk av HER2.

Trastuzumab er også i stand til å utvise selektiv cytotoksisitet mot tumorceller. I tillegg skal det bemerkes at det er nettopp overuttrykket av HER2 som regnes som hovedårsaken til de fleste tilfeller av utvikling av brystkarsinom og den vanlige formen for magekreft. [1]

Indikasjoner Herceptin

Det brukes til behandling av onkologiske sykdommer (som monopreparat og i kombinasjon med andre onkologiske stoffer), inkludert metastatisk brystkreft (mot bakgrunn av HER2 -overuttrykk av tumorceller), tidlige stadier av brystkarsinom (med overuttrykk) som adenokarsinom som påvirker spiserør-mage-tarmkanalen og magen (med utvikling av HER2-overuttrykk).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen realiseres i form av et pulver for fremstilling av infusjonsvæske: innside hetteglass med volum 0,15 г (1 flaske inne i pakningen), og 0,44 г (inne i esken - 1 flaske pulver og 1 flaske løsningsmiddel 20 ml).

Farmakodynamikk

Trastuzumab er et rekombinant DNA -derivat av monoklonale humaniserte antistoffer som selektivt interagerer med det ekstracellulære domenet til endene av kutan vekstfaktor type 2 (HER2). Disse antistoffene er IgG1 omfattende de menneskelige områdene (tunge kjede -konstante regioner), i tillegg til å bestemme komplementariteten til de murine områdene i HER2 -antistoffet p185 i forhold til HER2. [2]

Elementet trastuzumab forhindrer multiplikasjon av tumorceller med utvikling av HER2 -overuttrykk under in vivo- og in vitro -prosesser. I in vitro-tester påvirker antistoffavhengig cytotoksisitet til trastuzumab-celler hovedsakelig tumorceller med utvikling av HER2-overuttrykk. [3]

Farmakokinetikk

Brystkreft.

Etter introduksjon av legemidler i form av korte intravenøse infusjoner i porsjoner på 0,01, 0,05, samt 0,1, 0,25, 0,5 g en gang i uken, var de farmakokinetiske parametrene ikke -lineære. Økning av doseringen førte til en reduksjon i legemiddelklarering.

Halveringstiden er 28-38 dager, derfor er utskillelsen etter bruk av Herceptin opptil 27 uker (190 dager og 5 halveringstider).

En vanlig form for magekreft.

Med høye legemiddelfrekvenser er systemisk clearance generelt lineær, og halveringstiden er omtrent 26 dager.

Medianen for de forventede AUC -verdiene (likevektsnivå over 3 uker) er 1213 mg / L per dag, medianen for likevekt Cmax er 132 mg / L, og medianen for Cmin er 27,6 mg / L.

Bruk Herceptin under graviditet

Det er forbudt å forskrive Herceptin for HB og graviditet. Etter avsluttet behandling må en kvinne som er i fruktbar alder bruke pålitelig prevensjon i ytterligere seks måneder, siden stoffet kan provosere dødelig lunge- og nyrehypoplasi hos fosteret, så vel som oligohydramnios.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive med alvorlig intoleranse for trastuzumab, og i tillegg med alvorlig dyspné forbundet med lungemetastaser, eller med dyspné i en fase som krever oksygenbehandling.

Det brukes med forsiktighet ved angina pectoris, hjerteinfarkt og økt blodtrykk, eller i tilfeller der behandling med introduksjon av karyotoksiske legemidler ble utført før bruk av legemidler.

Bivirkninger Herceptin

Bivirkninger kan forekomme, inkludert forverring / utvikling av infeksjoner (lungebetennelse, herpes, influensa, urea og epidermale lesjoner). Vekst av svulster (godartet og ondartet) er mulig. Det kan også være manifestasjoner forbundet med bukspyttkjertelen, nyrene, leveren, CVS, NS og det hematopoietiske systemet.

Tegn på allergi forbundet med luftveiene (trakeitt eller bronkitt) og epidermis (urtikaria eller kløe) kan utvikle seg, samt anafylaksi, angioødem og kardiogent sjokk.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet er ikke kompatibelt med 5% dekstrose, da dette kan provosere proteinaggregasjon.

Herceptin må ikke blandes eller oppløses i kombinasjon med andre medisiner.

Lagringsforhold

Herceptin må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer er innenfor 2-8 ° С.

Holdbarhet

Herceptin kan brukes i 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet. Den ferdige løsningen, når den lagres under aseptiske forhold, har en holdbarhet på 1 måned.

Analoger

Analoger av medisinen er Vektibeks, Mabthera med Avastin, Gazyva og Arzerra med Mabkampat, samt Erbitux og Trastumab.