Bioran

Bioran er en medisin fra NSAID -undergruppen. Den aktive komponenten er diklofenak Na (et ikke-steroidalt element med en sterk antiinflammatorisk, antipyretisk og smertestillende effekt).

Hovedprinsippet for effekten av diklofenak er å bremse biosyntesen til PG (disse elementene er viktige deltakere i utviklingen av smerte, betennelse og feber). [1]

Under revmatiske lesjoner forårsaker de smertestillende og antiinflammatoriske effektene av legemidler en signifikant reduksjon i smerteintensiteten som oppstår under bevegelse eller under en rolig tilstand, stivhet om morgenen og felles hevelse, og i tillegg forbedrer de funksjonen til ledd.

Indikasjoner Bioran

Den brukes for følgende brudd:

• revmatiske lesjoner av degenerativ eller inflammatorisk art ( leddgikt av revmatoid art, artrose, ankyloserende spondylitt og spondylartritt);
• smerter som påvirker ryggraden;
• revmatiske lidelser i bløtvevsområdet utenfor leddene;
• aktiv fase av et urinsyregangangrep;
• smerte som følge av kirurgi eller skade (ledsaget av hevelse og betennelse);
• alvorlige former for migreneanfall;
• kolikk av gal eller renal art.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet realiseres i form av en injeksjonsvæske - inne i ampuller med et volum på 3 ml / 75 mg. Boksen inneholder 5 slike ampuller.

Farmakodynamikk

I in vitro -tester undertrykte ikke diklofenak Na i verdier som ligner de som ble observert under behandlingen biosyntesen av proteoglykaner som forekommer inne i bruskvev.

Ved betennelse forbundet med kirurgi eller skade, lindrer medisinen raskt smerter (spontan eller oppstår under bevegelse) og lindrer hevelse forårsaket av betennelse eller postoperativt sår. [2]

Legemidlet har en betydelig smertestillende effekt for alvorlige og moderate smerter av ikke-revmatisk art. Bioran kan lindre smerter og redusere intensiteten av blodtap ved primær dysmenoré.

Sammen med dette demonstrerer stoffet høy effektivitet i utviklingen av migreneanfall.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Med en intramuskulær injeksjon på 75 mg diklofenak begynner den umiddelbart å bli absorbert. Cmax -verdier i plasma, med et gjennomsnittlig nivå på ca. 2,5 μg / ml, registreres etter omtrent 20 minutter. Umiddelbart etter dette reduseres plasmamedisinverdien raskt. Volumene til det absorberte aktive elementet har en lineær avhengighet av størrelsen på dosen av legemidlet.

Ved gjentatt bruk av legemidler forblir farmakokinetikken uendret. Hvis de foreskrevne intervallene mellom injeksjoner av stoffet blir observert, oppstår det ikke akkumulering.

Distribusjonsprosesser.

Proteinsyntese av stoffet er lik 99,7% og realiseres hovedsakelig med albumin (med 99,4%). Fordelingsvolumindikatoren er 0,12-0,17 l / kg.

Dessuten finnes diklofenak inne i synovium (Cmax-verdiene observeres her 2-4 timer senere enn inne i blodplasmaet). Den imaginære termen for synovial halveringstid er 3-6 timer. Etter 2 timer fra tidspunktet for bestemmelse av Cmax i plasma, overstiger nivået av diklofenak inne i synovium det intraplasmiske merket, og disse indikatorene forblir høyere i ytterligere 12 timer.

Utvekslingsprosesser.

Utvekslingen av diklofenak realiseres delvis gjennom glukuronisering av et uendret molekyl, men hovedsakelig gjennom 1-gangs og flere metoksylering, noe som forårsaker dannelse av flere metabolske elementer av fenoltypen (3'-hydroksy-, 4'-, 5'-, og samtidig elementene 4 'og 5 dihydroksy-med 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenak), hvorav de fleste omdannes til konjugater av glukuronidformen. 2 av disse fenoliske nedbrytningselementene har bioaktivitet, men uttrykket er mye svakere enn diklofenak.

Utskillelse.

Systemiske indikatorer for legemiddelklarering er lik 263 ± 56 ml per minutt. Den siste halveringstiden er 1-2 timer. Begrepet halveringstid for 4 metabolske elementer (inkludert 2 komponenter med terapeutisk aktivitet) er også kortsiktig og er lik 1-3 timer. Samtidig er halveringstiden til 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenak lengre, men den har ikke en terapeutisk effekt i det hele tatt.

Omtrent 60% av en porsjon Bioran skilles ut sammen med urin i form av konjugater (glukuronisk type) av et uendret aktivt element, og samtidig i form av metabolske komponenter, hvorav de fleste også er konjugater av glukuronisk karakter.

Mindre enn 1% av utskilt diklofenak har en uendret form. Resten av legemiddeldelen skilles ut i form av forfallskomponenter sammen med avføring, så vel som galle.

Bruk Bioran under graviditet

Under graviditet er Bioran ikke foreskrevet.

Hvis du trenger å bruke medisiner under amming, må du først ta en beslutning om å avbryte amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• et sår som påvirker mage -tarmkanalen;
• alvorlig intoleranse overfor diklofenak eller andre elementer i stoffet (blant dem natriummetabisulfat);
• personer med en allergisk reaksjon på bruk av aspirin eller andre NSAIDs (blant symptomene på allergi er urtikaria, astmaanfall eller den aktive fasen av forkjølelse).

Bivirkninger Bioran

Blant sideskiltene:

• lidelser som påvirker funksjonen i mage -tarmkanalen: noen ganger kvalme, dyspepsi, flatulens, smerter i epigastrisk sone og anoreksi, og i tillegg magesmerter, diaré og oppkast. Noen ganger er det sår i mage -tarmkanalen (kan være ledsaget av perforering / blødning) og blødning fra mage -tarmkanalen (melena, oppkast eller blodig diaré). Mulig utvikling av glossitt, stomatitt, lidelser assosiert med nedre tarmen (dette inkluderer pankreatitt, forstoppelse, uspesifikk hemoragisk kolitt og den aktive fasen av transmural ileitt eller ulcerøs kolitt), og endringer i spiserøret, samt utseendet på membranlignende strikturer inne i tarmen;
• lesjoner assosiert med arbeidet i sentralnervesystemet: noen ganger oppstår svimmelhet (til tider alvorlig) eller hodepine. Døsighet er av og til notert. Kanskje utviklingen av hukommelsessvikt, søvnløshet, tremor, desorientering, følsomhetsforstyrrelser (for eksempel parestesier), depresjon og mareritt, og i tillegg til dette kramper, angst, irritabilitet, psykotiske symptomer og meningitt av aseptisk natur;
• forstyrrelser i sensoriske organers aktivitet: mulige hørselsforstyrrelser, tinnitus, synsforstyrrelser (diplopi eller tåkesyn) og smakssykdommer;
• tegn på allergi: epidermale utslett er noen ganger notert. Urtikaria utvikler seg sjelden. Du kan oppleve eksem eller blærende utslett;
• nyrefunksjon: sjelden oppstår hevelse. Det kan være akutt nyresvikt, tubulointerstitiell nefritt, endringer i urinsediment (proteinuri eller hematuri), nefrotisk syndrom eller nekrotiserende papillitt;
• nedsatt leverfunksjon: noen ganger øker serumaminotransferaseverdiene. Noen ganger utvikler hepatitt (med eller uten gulsott). Utseendet til fulminant hepatitt er mulig;
• hematopoietiske lidelser: anemi (aplastisk eller hemolytisk), leuko- eller trombocytopeni og agranulocytose kan utvikle seg;
• symptomer på intoleranse: noen ganger oppstår astma eller generelle anafylaktoide eller anafylaktiske manifestasjoner (blant dem en reduksjon i blodtrykksverdiene). Utvikling av lungebetennelse eller vaskulitt er mulig;
• skade på CVS -funksjonen: smerter i brystbenet, takykardi og CHF kan oppstå eller en økning i blodtrykket;
• Andre: Noen ganger er det symptomer i injeksjonsområdet (indurasjon eller smerte). Det er mulig forekomst av lokal nekrose eller abscesser innen medisinadministrasjon.

Overdose

Det er ingen informasjon som beskriver de typiske kliniske symptomene som utvikler seg ved forgiftning med Bioran.

Ved akutt forgiftning med et NSAID -stoff, bør symptomatiske og støttende tiltak iverksettes. For eksempel utføres de ved svikt i nyrene, undertrykkelse av respirasjon, reduksjon i blodtrykk og lidelser i mage -tarmkanalen. Sannsynligheten for at hemoperfusjon, tvungen diurese eller hemodialyse vil hjelpe til med å skille ut NSAID er svært lav, fordi de aktive elementene i disse stoffene hovedsakelig syntetiseres med protein og er involvert i intensive metabolske prosesser.

Interaksjoner med andre legemidler

Digoksin og litiumstoffer.

Legemidlet kan øke plasmaverdiene for digoksin eller litium.

Diuretika.

Som andre NSAIDs, er Bioran i stand til å svekke intensiteten til den vanndrivende effekten. Administrasjon sammen med kaliumsparende vanndrivende legemidler kan øke serum K-verdiene (med en slik kombinasjon av legemidler må denne indikatoren overvåkes kontinuerlig).

NSAID medisiner.

Systemisk bruk med NSAID kan øke forekomsten av negative tegn.

Antikoagulantia.

Selv om effekten av legemidler på antikoagulantia ikke er registrert i kliniske tester, er det noe informasjon som indikerer en økning i sannsynligheten for blødning hos personer som bruker slike kombinasjoner. På grunn av dette, med en slik kombinasjon, må du hele tiden og veldig nøye overvåke pasienten.

Hypoglykemiske stoffer.

I kliniske tester ble det bestemt at Bioran kan kombineres med hypoglykemiske legemidler uten å endre den terapeutiske effekten av sistnevnte. Men det er noen data om utseendet med en slik kombinasjon av hyper- eller hypoglykemi, og derfor var det nødvendig å endre dosen av antidiabetika når det ble administrert med et stoff.

Metotreksat.

Det er nødvendig å bruke NSAIDs med forsiktighet hvis de administreres mindre enn 24 timer før eller etter administrering av metotreksat, fordi dette kan øke blodtallene og potensere dets toksiske aktivitet.

Syklosporin.

NSAIDs påvirker prosessene for PG -binding i nyrene, noe som kan potensere de nefrotoksiske egenskapene til cyklosporin.

Antibakterielle midler (kinolonderivater).

Det er egen informasjon om forekomsten av anfall hos personer som har kombinert NSAIDs med kinolonderivater.

Ofte er det forbudt å blande væske fra Bioran -ampuller med injeksjonsløsninger av andre medisiner.

Lagringsforhold

Bioran må oppbevares utilgjengelig for barn, sollys og fuktighet. Ikke frys ampuller. Temperaturverdier- maks 25 ° С.

Holdbarhet

Bioran tillates brukt innen en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det medisinske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidler er medisinene Diclomelan, Difen, Artrex og Diclofenac med Diclorium, og i tillegg Veral, Diclonac og Dorosan med Voltaren, Diclofenacol og Diclak med Diclogen, samt Diclo-F og Diclofenaclong. I tillegg inneholder listen Diclobene, Dicloran med Diklovit, Ortofen og Diklomax med Sodium diclofenac, Penceid og Diclofen, samt Remetan og Naklofen med Sanfinac, Naklof og Flector, Ortofer, Uniclofen og Ortoflex med Tabak, Feloran og Ortoflex Feloran og Ortoflex med Tabak, Feloran og Diclofen.