Capreomycin

Capreomycin er et anti-TB-stoff.

[1], [2], [3],

Indikasjoner Capreomycin

Den brukes i pulmonell tuberkulose som utvikler seg på grunn av narkotikafølsomme Mycobacterium-stammer (Kochs stav er en mikroorganisme som provoserer forekomsten av tuberkulose), i situasjoner der den første typen TB-stoffer ikke har den ønskede effekten eller kan ikke brukes på grunn av toksiske effekter eller Tilstedeværelsen av resistente tuberkulose baciller.

[4], [5]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen utføres i form av et pulver til injeksjoner produsert intramuskulært.

[6], [7],

Farmakodynamikk

Et antibiotika som ekstraheres fra Streptomyces capreolus-elementet. Legemidlet demonstrerer aktiviteten til relativt forskjellige stammer av Koch-pinner.

Ikke observert kryssresistens mellom capreomycin og cykloserin, isoniazid, PAS, streptomycin, etionamid og også ethambutol. Samtidig er kryssresistens funnet når stoffet er kombinert med kanamycin, florimycin eller neomycin.

[8], [9], [10]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes nesten ikke i fordøyelseskanalen (mindre enn 1%). Etter intramuskulær administrering blir en 1000 mg plasmadose på Cmax (lik 20-47 mg / l) notert etter 1-2 timer. Ved bruk av en 60 minutters intravenøs infusjon av 1000 mg av legemidlet er Cmax-verdiene 30-50 mg / l. Nivået av AUC etter intramuskulær og intravenøs administrering er den samme. Legemidlet går gjennom moderkaken, men ikke gjennom BBB.

Det gjennomgår ikke metabolske prosesser. Utskillelsen utføres i uendret tilstand, hovedsakelig gjennom nyrene (i 12 timer - ca. 50-60% av delen) ved bruk av glomeruli. En liten del av elementet utskilles sammen med gallen. Inne i urinen er indikatorene for stoffet i 6 timer etter bruk av legemidlet i en del av 1 g i gjennomsnitt 1,68 mg / ml. Halveringstiden er i området 3-6 timer.

Hos personer med sunn nyrefunksjon akkumuleres ikke stoffet hver dag i en dose på 1000 mg (i 30 dager). Hvis en nyreforstyrrelse er tilstede, øker halveringstiden og en tendens til opphopning av medisiner utvikles.

[11], [12], [13]

Dosering og administrasjon

Før bruk, anbefales det å bestemme følsomheten til pasienten angående mikroflora stoffet som provoserte sykdommen. Legemidlet bør administreres på en dyp, intramuskulær måte. Det brukes forsiktig i personer med noen form for allergi (spesielt med medisinering).

Ofte injiseres 1000 mg medikament daglig (maksimalt 20 mg / kg stoff per dag) i løpet av 60-120 dager, og senere 2-3 ganger i uken i samme dose. Terapi bør vare 1-2 år.

Personer med nyreproblemer må justere doseringen og varigheten av intervallet mellom injeksjoner (med tanke på verdien av QC). Jo mer uttalt forstyrrelsen av nyrefunksjonen, desto lengre bør intervallene mellom injeksjoner gjøres.

Medisinsk pulver er forhåndsoppløst i en fysiologisk injeksjonsvæske eller sterilt injiserbart vann (2 ml). Det tar 2-3 minutter å fullstendig oppløse stoffet.

Nyrene må overvåkes kontinuerlig gjennom hele behandlingsperioden (1 gang i uken), og i tillegg må audiometri utføres (vurder hørselsskarphet) og det vestibulære apparatets funksjon bør kontrolleres.

Fordi bruk av Capreomycin kan provosere forekomsten av hypokalemi, er det nødvendig å konstant overvåke plasmaparametere for kalium.

[16]

Bruk Capreomycin under graviditet

Det er ingen informasjon om sikkerheten til capreomycin under amming eller graviditet, og derfor kan det kun forskrives etter at alle mulige farer og fordeler er vurdert.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med bruk av rusmidler;
• kombinert administrering med andre parenterale anti-tuberkulose stoffer som har en oto- og nefrotoksisk effekt (for eksempel florimitsin eller streptomycin);
• anvendelse av medikamentet sammen med amikacin, tobramycin, og tilsetning av polymyxin sulfat eller vancomycin, eller kolimitsinom neomycin, kanamycin eller bør gentamicin gjøres meget omhyggelig, fordi i dette tilfellet kan den stable Oto-og nefrotoksisk aktivitet.

Bivirkninger Capreomycin

Bruk av medisinering kan forårsake noen bivirkninger:

• en økning i plasmaverdier av kreatinin og urea, samt utseendet i urinen av erytrocytter med leukocytter;
• Det er enkle data om utvikling av elektrolyttforstyrrelser og giftig nefritis;
• utseende av ototoxicitet (skade på funksjonaliteten til hørselsorganene);
• Det var endringer i indikasjoner under tester av leverfunksjon hos mange som brukte stoffet for komplisert anti-tuberkulosebehandling;
• eosinofili, leukopeni eller leukocytose. Trombocytopeni er sjelden observert;
• Allergi symptomer i form av makulopapulær utbrudd, urticaria og en økning i temperaturen (observert med kombinert behandling);
• komprimering og smerte i injeksjonsområdet;
• Det er informasjon om utseendet av alvorlig blødning og abscesser av "kald" type (abscesser eller abscesser av tuberkuløs natur, med svak inflammatorisk manifestasjon) på stedet for legemiddeladministrasjon.

[14], [15]

Overdose

I tilfelle av forgiftning, er nyrens arbeid nedsatt, noe som kan utvikle seg til en akutt type tubulær nekrose (økt risiko i dette tilfellet hos eldre og personer med dehydrering eller et eksisterende problem i nyrene). Skader på vestibulære og auditive soner av det 8. Par kraniale nevroner er også notert. Det er mulig å blokkere aktiviteten til det nevromuskulære systemet, og noen ganger nå opphør av respiratoriske prosesser (ofte på grunn av rask introduksjon av legemidler) og en ubalanse av elektrolytter (hypokalemi, magneemi eller kalsium).

Symptomatiske tiltak utføres: Støtte for blodstrøm og respirasjonsfunksjon, og i tillegg hydrering, noe som gjør at urinutløpet kan nå 3-5 ml / kg / time (normal nyrefunksjon), som vil bidra til å forhindre nevromuskulær blokkering. For å forhindre apné og undertrykkelse av respirasjon, brukes anticholinesterase stoffer eller kalsiummedisiner, og hemodialyse utføres også (spesielt hos personer med alvorlige former for nyresvikt). Det er også nødvendig å spore verdiene til VEB og KK.

[17], [18]

Interaksjoner med andre legemidler

Cisplatin med vancomycin øker risikoen for nefro- eller ototoxiske manifestasjoner.

Ingen kompatibilitet med legemidler som har ototoxic (furosemid med aminoglykosider, og etakrynsyre med polymyxin) og nefrotoksiske (aminoglykosider med metoksyfluran og polymyxiner) effekter, og i tillegg til stoffene som provoserer blokkerende nevromuskulær aktivitet (polymyxiner med aminoglykosider, halogenerte hydrokarbonelementer for innånding anestesi, dietyleter, samt citrert blod konserveringsmidler).

Muskelavslappende effekten reduseres ved bruk av neostigmin-metylsulfat.

[19], [20], [21]

Lagringsforhold

Capreomycin må oppbevares på et sted som er lukket for små barn. Temperaturene er maksimalt 25 ° C.

[22]

Holdbarhet

Capreomycin kan brukes i en 2-årig periode fra det tidspunkt det farmasøytiske stoffet er produsert.

[23], [24]

Søknad om barn

Det foreligger ingen data angående sikkerheten ved bruk av stoffet i barn.

[25], [26]

Analoger

Analoger av stoffet betyr Benemycin, Rifampicin, Cycloserin med Kapocin, Merserin med Rifabutin, og i tillegg Coxerin, Rifapentin, Makoks med P-zinex og P-butin med Rifacin. Listen inneholder også Micobutin, R-ching og Rifapex.

[27], [28], [29]