Karbidopa

Bidop har antiarytmiske, antianginale og antihypertensive egenskaper.

Indikasjoner Karbidopa

Den brukes i følgende tilfeller:

• forebygging av forverring av angina angrep (stabil form av patologi);
• økt blodtrykk.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidlet er implementert i tabletter, i mengden 14 stykker inne i celleplaten. I en separat boks er det 1, 2 eller 4 cellepakker.

Farmakodynamikk

Legemidlet er en selektiv β1-blokkering, som ikke har sympatomimetisk aktivitet; i tillegg har den ikke en membranstabiliserende effekt. Legemidlet reduserer reninaktivitet, reduserer oksygenbehovet av myokardceller, så vel som dets kontraktilitet.

Inhibering i små porsjoner av β1-adrenoreceptorer inne i myokardiet, forsinker medikament katecholaminstimulert binding av cAMP fra ATP-elementet. Samtidig reduseres transporten av kalsiumioner inne i cellene, har en negativ effekt, negativ krono og dromotrop effekt, og i tillegg reduserer de pågående ledningsprosessene med spenning.

Ved overstigning av anbefalt dose, forårsaker stoffet også en β2-adreno-blokkerende effekt.

Ved den første fasen av legemiddeladministrasjon, på den første dagen, blir motstanden som utøves av de perifere vaskulære veggene forsterket, etter 1-3 dager nærmer seg startnivået. Ved langtidsbehandling reduseres denne figuren.

Antihypertensiv aktivitet oppstår på grunn av en reduksjon i minuttvolum, svekkelse av ASD-funksjonen, sympatisk stimulering av perifere kar, samt på grunn av gjenopprettelsen av responsen på lavere blodtrykksverdier og virkningen på NS-arbeidet. Med økt blodtrykk utvikler terapeutisk effekt over en periode på 5 dager, og en stabil effekt blir observert etter 2 måneder.

Den antianginale effekten utvikles ved å redusere oksygenbehovet av myokardiale vev, senke hjertefrekvensen og redusere dens kontraktilitet, og i tillegg til å forbedre myokardial blodforsyningsprosesser og diastol forlengelse. Økt ventrikulært diastolisk trykk, samt strekk av ventrikulære muskler, forsterker oksygenbehov.

Antiarytmisk virkning utvikler seg etter eliminering for å fremkalle opptreden av arytmi (økt blodtrykksverdier, takykardi, aktivering av det sympatiske system og arbeidsytelser øke cAMP), hastighetsreduksjon pacemakere og bremseprosesser AV ledning.

Preparatet er forskjellig fra undertypene selektive betablokkere ved at den administrering av medisinerte midtpartier har en sterk innflytelse med hensyn til legemer med p2-adrenerge reseptorer (bukspyttkjertel, uterus, skjelettmuskler og perifer arteriell muskulatur i bronkiene), og karbohydratmetabolisme. Også, opprettholder stoffet ikke natriumioner. Kraften til den atherogene effekten er sammenlignbar med den for propranolol.

Farmakokinetikk

Absorbsjon av medisiner er 80-90%, forbruket av mat har ingen effekt på sin grad. Blod Cmax-verdier registreres etter 2-3 timer. Syntese med blodprotein - innen 28-32%.

Dårlig trenger gjennom BBB og placenta. 50% gjennomgår intrahepatisk transformasjon; Samtidig dannes nesten inaktive metabolske produkter.

Halveringstiden er opptil 12 timer. 98% utskilles gjennom nyrene; mindre enn 2% av stoffet utskilles i gallen.

[1], [2]

Dosering og administrasjon

Tabletter konsumeres inne, om morgenen. Det er nødvendig å gjøre dette på tom mage uten å tygge medisinen. Utvelgelse av porsjoner utføres separat for hver pasient - av behandlende lege.

Ved økte blodtrykksverdier, og i tillegg til å forhindre forverring av anginaangrep (stabil form av sykdommen), påføres en startdose på 5 mg daglig 1 ganger. Om nødvendig kan den økes til 10 mg (samme administrasjonsfrekvens). Maksimalt 20 mg av stoffet per dag er tillatt.

Hos mennesker med forstyrrelser av nyreaktivitet eller leverfunksjon i alvorlig grad, bør maksimal dose per dag være 10 mg.

[11], [12]

Bruk Karbidopa under graviditet

Prescribing Bidop under graviditet er kun tillatt i tilfelle vitale indikasjoner. Du må også ta hensyn til alle risikoene.

Det kan ikke angis under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• sjokk eller sammenbrudd
• hjertesvikt med akutt grad;
• pulmonal puffiness;
• sinoatriell blokkering;
• 2-3-grader AV-blokk (elektrostimulator fraværende);
• CHF av dekompensert natur i kronisk stadium, hvor inotrop behandling er nødvendig;
• SSSU;
• redusert blodtrykk;
• kombinasjon med MAOI (unntatt for B-type stoffer);
• Astma eller alvorlig KOL;
• kardiomegali, ikke ledsaget av hjertesvikt;
• uttalt bradykardi;
• Senere faser av endringer i perifere blodstrømsprosesser;
• feokromocytom (samtidig administrering av a-blokkere utføres ikke);
• Raynauds syndrom;
• metabolisk acidose;
• intoleranse mot elementene av stoffet eller andre p-blokkere;
• hypolaktasi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Forsiktighet er nødvendig når det brukes hos personer med kronisk leversvikt eller nyresvikt, psoriasis, diabetes, myastheni, og i tillegg førstegrads AV-blokkering, depresjon, hypertyreose, allergiske reaksjoner i historien og spontan angina; i tillegg er det nøye foreskrevet for eldre mennesker og de som diett.

[3], [4], [5], [6]

Bivirkninger Karbidopa

Administrasjon av medisinen kan forårsake noen bivirkninger:

• forstyrrelser i følelsesorganene: reduksjon av salivasjon, tørr okulær slimhinne, konjunktivitt og visuell forstyrrelse;
• problemer med arbeidet i nasjonalforsamlingen: en følelse av forvirring, angst, svakhet eller tretthet, depresjon, asteni, svimmelhet, hallusinasjoner og hodepine. I tillegg kan anfall, mareritt, tremor, parestesier i lemmer og søvnforstyrrelser forekomme;
• sirkulatoriske forstyrrelser prosess: sterk senkning av blodtrykket, ortostatisk kollaps, ledning uorden i myokardialt vev, sinus bradykardi karakter, forekomst av symptomer på CHF, AV-blokk, vasokonstriksjon og arytmier, og i tillegg til brystbenet smerte og redusert myokardial kontraktilitet;
• lesjoner som påvirker respiratorisk aktivitet: vanskeligheter i åndedrettsprosesser ved bruk av store deler av legemidler, eller hos personer med forutsetning for bronkospasme og laryngisme, samt nasal opphopning;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: forstoppelse, kvalme, diaré, tørrhet i munnslimhinnen, smerte i mageområdet, oppkast. I tillegg har hepatitt, smakreseptor eller leverfunksjonsforstyrrelse, hyperbilirubinemi, økte verdier av leverenzymer og hypertriglyseridemi;
• hormonelle lidelser: hyperglykemi, hypothyroid manifestasjoner og hypoglykemi (hos personer som bruker insulin);
• dermatologiske skader: alopecia, psoriasislignende symptomer, hyperhidrose, psoriasis i den akutte fasen, hudhyperemi og eksantem;
• problemer med hematopoietiske prosesser: leukopati eller trombocytopeni og agranulocytose;
• allergi symptomer: utslett, elveblest eller kløe;
• andre symptomer: svekkelse av potens, tilbaketrekningssyndrom, reduksjon i libido, artralgi, og i tillegg torcalgi eller lumbalgi;
• Effekter på fosteret: Bradykardi, hypoglykemi, og i tillegg redusering av intrauterin vekstprosesser.

[7], [8], [9], [10]

Overdose

Forgiftningssymptomer: arytmi, skarp blodtrykksfall, ventrikulær ekstrasystol, bradykardi med AV-blokkering og CHF. Cyanose i hendene, pustevansker, kramper, bronkospasme, hypoglykemi og svimmelhet med svimning er også notert.

For å eliminere bruddene utføres magesvikt etterfulgt av bruk av enterosorbenter, og deretter utføres symptomatiske prosedyrer.

Ved AV-blokkering må du oppgi opptil 2 mg epinefrin eller atropin i / i veien. En pacemaker kan også være midlertidig installert.

For ventrikulære ekstrasystoler benyttes lidokain;

Med en reduksjon i blodtrykksverdiene (under forutsetning av at det ikke er tegn på lungeødem), administreres plasmasubstitusjonsvæsker intravenøst. Om nødvendig kan dobutamin, dopamin eller epinefrin brukes.

I tilfeller av mangel i hjertets arbeid, brukes SG, vanndrivende legemidler og glukagon.

Diazepam brukes intravenøst for å eliminere anfall.

Spasmer av bronkiene lindres ved innånding av β2-adrenostimulerende midler.

[13], [14],

Interaksjoner med andre legemidler

Radiopakke stoffer som inneholder jod og administreres intravenøst øker risikoen for anafylaktiske tegn.

Allergene og allergifremkallende ekstrakter som brukes til immunterapi for scarifiseringstester, øker sannsynligheten for utvikling av systemiske manifestasjoner av allergi i alvorlige tilfeller (hos personer som bruker bisoprolol).

Fenytoin introdusert ved IV-metoden, samt narkotika for innåndingsbedøvelse, øke den kardiodepressive aktiviteten til legemidlet og risikoen for å senke blodtrykksnivåene.

Bidop kan maske tegn på utvikling av hypoglykemi.

Legemidlet øker blodverdiene for xantiner (unntatt teofyllin) og lidokain.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfacin med metyldopa, midler som blokkerer de langsomme kanalene Ca og andre antiarytmiske legemidler forsterker muligheten for utvikling eller forverring av strømmen av bradykardi med AV-blokkering eller hjertestans.

Sympatholytika, klonidin med nifedipin og hydralazin, og i tillegg kan diuretika, sammen med andre antihypertensive stoffer, kombinere med Bidop provosere en sterk nedgang i blodtrykksindikatorene.

Legemidlet forlener effekten av ikke-depolariserende muskelavslappende midler, og samtidig antikoagulerende effekten av kumarinmedikamenter.

Tetracyclics og tricyclics, etylalkohol, hypnotika eller sedativer og antipsykotika - forsterker den overveldende effekten på ytelsen til NA.

Rifampicin reduserer halveringstiden for bisoprolol.

Det er forbudt å kombinere stoffet med en MAOI (unntatt for B-type stoffer), fordi dette forårsaker en betydelig stimulering av antihypertensiv aktivitet. Mellom resepsjonen Bidopa og bruk av MAO bør ta minst 14 dager.

Ergotamin øker sannsynligheten for endringer i perifer blodstrøm.

Sulfasalazin øker plasmaprestansen av bisoprolol.

[15]

Lagringsforhold

Bidop må holdes på et mørkt og tørt sted, lukket fra barns mulige gjennomtrengning. Temperaturindikatorer - standard.

[16]

Holdbarhet

Bidop fikk lov til å søke innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for farmasøytiske midler.

Søknad om barn

Det er forbudt å bruke i pediatrisk behandling (personer under 18 år).

[17], [18]

Analoger

Analoger av det terapeutiske legemidlet er slike legemidler som Aritel Cor, Biprol, Bisomor med Aritel, Bisogamma og Bidop Cor, og i tillegg til denne Concor Cor, Biol, Corbis med bisoprolol, bisocard og bisoprolol-Teva. Også på listen er Concor, Dekk, Bisoprolol-OBL, Kordinorm og Coronal med hypertensjon.

[19], [20],

Anmeldelser

Bidop får ganske gode anmeldelser fra kommentatorer på forumet. Den reduserer trykket effektivt og reduserer manifestasjonene av koronararteriesykdommen betydelig. Men det bør bemerkes at negative tegn er sammenlignbare i deres alvorlighetsgrad med terapeutiske effekter og er ganske vanlig.

Det er nødvendig å ta hensyn til det faktum at hos 20% av angina pectoris er det mangel på effekt fra bruk av β-adrenerge blokkere (på grunn av økt diastolisk volum i venstre ventrikulær og koronar aterosklerose i uttalt form).