Bikalan

Bicalan er en antiandrogen medisin.

Indikasjoner Bikalana

Det brukes i den utbredte formen for prostatakreft (sene faser), sammen med en analog av LHRH-elementet eller i forbindelse med kirurgisk kastrering.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tablettform, i mengden av 10 stykker i en cellepakning. Inne i pakken er det 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Bicalutamid er et ikke-steroidalt antiandrogen uten andre hormonelle effekter.

Legemidlet er en racemisk blanding, hvor kun (R)-enantiomeren har en antiandrogen effekt. Denne komponenten syntetiseres med androgenender uten å forårsake genuttrykk – på denne måten undertrykker den androgenaktiviteten. På grunn av denne undertrykkelsen begynner svulsten i prostataområdet å regredere.

Farmakokinetikk

Bicalutamid har god absorpsjon i mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det finnes ingen informasjon om den klinisk signifikante effekten av mat på biotilgjengelighetsverdiene.

(S)-enantiomeren har en høyere utskillelsesrate fra kroppen enn (R)-enantiomeren; halveringstiden til sistnevnte er omtrent 7 dager.

Etter daglig administrering av bicalutamid øker plasmanivåene av (R)-enantiomeren omtrent ti ganger på grunn av den lange halveringstiden. Derfor bør legemidlet kun tas én gang daglig.

Etter daglig administrering av 50 mg bicalutamid er plasmanivåene av (R)-enantiomeren omtrent 9 μg/ml. Imidlertid er opptil 99 % av alle enantiomerer som transporteres i blodet den aktive (R)-enantiomeren.

De farmakokinetiske egenskapene til (R)-enantiomeren er ikke avhengige av alder eller grad av leversvikt (moderat eller mild) hos pasienten.

Det finnes informasjon om at hos personer med alvorlige leversykdommer er det en nedgang i plasmaeliminasjonen av (R)-enantiomeren.

Bicalutamid syntetiseres i store mengder med protein (for racematet er tallet 96 %, og for R-bicalutamid – 99,6 %), og i tillegg gjennomgår det intensive metabolske prosesser (oksidasjon og dannelse av glukuronsyre med konjugater).

Metabolske produkter av stoffet skilles ut i galle og urin i omtrent like deler.

Dosering og administrasjon

Mannlige pasienter (også eldre) bør ta 50 mg av legemidlet per dag (1 tablett). Behandling med Bikalan bør startes samtidig med oppstart av LHRH eller kirurgisk kastrasjonsprosedyre. Varigheten av den terapeutiske syklusen foreskrives av legen.

Hos personer med alvorlig eller moderat leverdysfunksjon bør legemidlet administreres med stor forsiktighet for å unngå risiko for akkumulering av legemidlet.

[ 3 ]

Bruk Bikalana under graviditet

Bikalan er ikke foreskrevet til kvinner.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig følsomhet for stoffets komponenter;
• brukes sammen med astemizol, terfenadin og cisaprid.

Bivirkninger Bikalana

Bicalutamid tolereres i de fleste tilfeller uten komplikasjoner. Bare i sjeldne tilfeller, når følgende bivirkninger oppsto, var det nødvendig å seponere legemidlet:

• lidelser som påvirker melkekjertlene og reproduksjonsorganene: oftest observert er gynekomasti ¹ eller smerter i melkekjertlene ¹;
• mage-tarmkanalen: kvalme eller diaré er ganske vanlig; oppkast er sjelden;
• problemer med funksjonen til lever og galleveier: gulsott utvikler seg ofte ² eller transaminaseverdier øker. I isolerte tilfeller oppstår leversvikt ³;
• immunforsvarets manifestasjoner: av og til oppstår tegn på intoleranse, inkludert urtikaria og Quinckes ødem;
• lesjoner i de subkutane lagene og epidermis: tørr hud utvikler seg av og til;
• thorax-, respirasjons- og mediastinumlidelser: interstitielle lungepatologier forekommer av og til;
• Systemiske lidelser: oftest oppstår hetetokter (følelse av varme) ¹. Kløe eller asteni observeres også ofte.

¹ Alvorlighetsgraden kan reduseres ved å utføre en ledsagende kastreringsprosedyre.

² endringer som påvirker leverfunksjonen er vanligvis midlertidige og forsvinner helt eller svekkes ved fortsettelse av den terapeutiske syklusen eller etter at den er fullført.

³ Leversvikt oppstår bare sporadisk, og ingen sammenheng med bruk av Bikalan kunne fastslås. Det er nødvendig å overvåke leverfunksjonsindikatorene regelmessig.

[ 2 ]

Overdose

Det finnes ingen informasjon om forgiftning med Bicalan.

Legemidlet har ingen motgift, så pasienten må foreskrives symptomatiske prosedyrer. Dialyse utføres ikke fordi bicalutamid har en høy grad av proteinsyntese og ikke påvises i urinen i uendret tilstand. Generelle støttende tiltak utføres også, og arbeidet til vitale systemer overvåkes.

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes ingen informasjon om legemiddelinteraksjoner mellom bicalutamid og LHRH-analoger.

In vitro-tester har vist at R-bicalutamid hemmer CYP 3A4 og, i mindre grad, CYP 2C9, 2C19 og 2D6.

Selv om testing med antipyrin, en markør for P450 (CYP)-aktivitet, ikke viste sannsynlighet for interaksjoner med bicalutamid, resulterte bruk av legemidlet i 28 dager under behandling med midazolam i en 80 % økning i midazolams AUC-verdier. En slik økning i verdier kan være viktig for legemidler med en smal legemiddelindeks. Av denne grunn bør legemidlet ikke kombineres med cisaprid, terfenadin eller astemizol.

Det er nødvendig å kombinere Bikalan med kalsiumkanalblokkerende legemidler eller ciklosporin med stor forsiktighet. Det kan være nødvendig å redusere dosene av disse legemidlene, spesielt ved mistanke om (eller utvikling av) bivirkninger. Personer som bruker ciklosporin trenger nøye overvåking, spesielt i den innledende fasen av behandlingen og når den avsluttes.

Det er nødvendig å kombinere legemidlet svært nøye med stoffer som hemmer oksidasjonsprosessene til legemidler (for eksempel cimetidin eller ketokonazol). I teorien kan en slik kombinasjon provosere frem en økning i bicalutamidverdier, noe som vil øke hyppigheten av bivirkninger.

In vitro-testing har vist at bicalutamid kan fortrenge warfarin (et kumarinantikoagulant) fra proteinsyntesestedene. Av denne grunn bør PT-verdiene overvåkes kontinuerlig når det brukes hos pasienter som bruker kumarinantikoagulantia.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Bikalan skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturmarkeringer – innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Bikalan kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Legemidlet kan ikke brukes i pediatri.

Analoger

Analoger av legemidlet er Apo-flutamid, Flutan, Frugil, Xtandi med Bicalutamid, og også Flutazin, Bicalutera, Flutamid med Calumid og Flucin med Casodex. På listen finner du også Flulem, Flutpharm med Flumid og Flutaplex med Flutamid.