Tyenvir

Tenvir er et stoff som har effekt på hepatitt type B, samt HIV-infeksjon.

Indikasjoner Tenvira

Det brukes til terapi i HIV og AIDS. I tillegg brukes den i separate ordninger med kombinert behandling for type B-hepatitt. Det må også tas under antiretroviral behandling.

[1]

Utgivelsesskjema

Preparatet selges i tablettform, 30 stk. Per beholder, utstyrt med poser som inneholder silikagel. Det er 1 slik beholder inne i pakken.

[2]

Farmakodynamikk

Stoffet av tenofovirdisoproxil etter absorpsjon transformeres til det aktive elementet tenofovir, som er en analog av et monofosfatnukleotid. Etter dette blir stoffet omdannet til det aktive nedbrytingsproduktet, tenofovir 2-fosfat (med deltagelse av konstruktivt uttrykte celleenzymer).

Den intracellulære halveringstiden for tenofovir 2-fosfat er lik 10 timer i aktiv tilstand, og også 50 timer mens du bor i en rolig tilstand i mononukleære celler i perifert blod.

Dette elementet bremser revers transkriptase fra HIV-1 og HBV-polymerase ved bruk av konkurranse direkte syntese fra naturlig deoksyribonukleotidsubstratet delen, for derved å bryte DNA-kjeden etter tilkobling dertil.

Tenofovir 2-fosfat har en svak forsinkende effekt på polymerasecellerne a, β, samt γ. In vitro-tester viser at tenofovir på et nivå opptil 300 μmol / l påvirker både bindingen av mitokondriell DNA eller prosessen med dannelse av melkesyre.

[3]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Det er bevis på at inntak av pasienten med HIV, er tenofuvirdisoproksilfumarat absorberes med høy hastighet og omdannet til tenofovir element. I bruk, ble det observert en flerhet av partier av tenofovirdisoproksilfumarat med mat i personer med HIV-infeksjon for gjennomsnittlige tenofovir Parametere Cmax (326 (36,6%) ng / ml), nivået av AUC 0-∞ (3,324 (41,2%) ng · h / ml), samt Cmin-verdiene (64,4 (39,4%) ng / ml).

Maksimal serumverdier for tenofovir registreres etter ca. 60 minutter med fasting og ca. 120 minutter med mat. Etter å ha tatt narkotika på tom mage, er biotilgjengelighetenivået ca 25%. Når konsumert sammen med fettstoffer økte biotilgjengeligheten av medikamentet (i tillegg økte AUC (ca. 40%) og Cmax (ca. 14%) også.

Når man mottok den første delen av legemidlet, som ble introdusert etter å ha spist fettstoffer, var median serum Cmax-verdier ca. 213-375 ng / ml. I dette tilfellet hadde bruken av stoffet med lette retter ikke en signifikant effekt på dets farmakokinetiske profil.

Distribusjonsprosesser.

Det ble bemerket at upotreblonny innad Tenvir fordelt i flere vev, til tross for det faktum at dets høyeste verdiene observert i lever nyre og tarminnhold (preklinisk testing). Syntese med plasma eller serumprotein i in vitro tester var lik henholdsvis under 0,7% og 7,2% (med et område på LS i området 0,01-25 μg / ml).

Utvekslingsprosesser.

In vitro-test viste at verken det aktive stoffet i stoffet, eller dets metabolske produkter, er substrater av CYP450-enzymer.

Utskillelse.

Tenofovir utskilles hovedsakelig gjennom nyrene - gjennom filtrering, samt gjennom det aktive rørformede transportsystemet. Den uendrede komponenten utskilles i urinen (ca. 70-80% av den aksepterte doseringen).

Total clearance nivå er ca 230 ml / t / kg (ca. 300 ml / minutt). Verdiene for renal clearance er ca. 160 ml / t / kg (ca. 210 ml / minutt), som er høyere enn glomerulær filtreringshastighet. Dette faktum bekrefter den høye betydningen av tubulær sekresjon under utskillelse av tenofovir.

Ved oral administrasjon er den endelige halveringstiden for tenofovir 12-18 timer.

Dosering og administrasjon

Ta Tenwire er bare tillatt som en del av antiretroviral behandling. Hvis det tas som en monoterapi, uten tillegg av andre terapeutiske midler, vil den ønskede effekten ikke utvikle seg, fordi tenofovir har en svak hemmende effekt.

Du må konsumere stoffet før måltider eller med det, i mengden av den første pillen, en gang om dagen. Intervallet mellom bruksområder bør ikke være mer enn 24 timer. Hvis du savner tiden, må du ta medisinen så snart som mulig.

Ikke øk dosen. Per dag (en gang) får maksimalt 0,3 g medikament. Generelt er uavhengig økning eller reduksjon i størrelsen på en del forbudt, fordi den kan øke sannsynligheten for overdosering eller svekke stoffets effektivitet.

Tabletter brukes hele, uten foreløpig sliping. Drikk dem med rikelig med vann.

Bruk Tenvira under graviditet

Legemidlet bør forsiktig foreskrives for gravide kvinner. Siden det ikke foreligger informasjon om hvordan tenofovir påvirker fosterutvikling, er det nødvendig å først vurdere fordelene til kvinnen fra bruken og risikoen for fosterskader.

Personer som behandles med Tenvir, bør bruke pålitelige prevensjonsmidler i denne perioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• mennesker som, i tillegg til den underliggende patologien, også lider av polyneuropati;
• funksjonelle lidelser i nyrene i alvorlig grad;
• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor elementene som er en del av stoffet.

Forsiktig når bruk er nødvendig i slike tilfeller:

• nyresvikt, hvor nivået av CK ligger i området 30-50 ml / minutt;
• pasienten trenger hemodialyse økter.

Hvis du har ovennevnte faktorer, ta stoffet under oppsyn av en lege. Medisinsk kontroll er også nødvendig når det brukes hos personer over 65 år.

Hvis du må ta Tenvira fra en lakterende kvinne, må du slutte å amme under behandlingen.

[4]

Bivirkninger Tenvira

Bruk av stoffet kan forårsake noen bivirkninger:

• brudd på funksjonen av systemisk blodstrøm og lymf: utvikling av anemi eller nøytropeni;
• immunforstyrrelser: utseendet på tegn på allergi;
• problemer med metabolske prosesser: utvikling av melkesyreose, hyperglykemi, samt hypofosfatemi eller hypertriglyseridemi;
• psykiske lidelser: fremveksten av søvnløshet eller unormale drømmer;
• forstyrrelser i Nasjonalforsamlingsarbeidet: forekomsten av hodepine, thorax- eller luftveisforstyrrelser, samt svimmelhet og vanskeligheter i åndedrettsprosessen;
• forstyrrelser som påvirker fordøyelsessystemet: utvikling av oppkast, diaré, dyspeptiske symptomer, kvalme, smerte i epigastrisk region og pankreatitt. Det er også en økning i nivået av amylase (for eksempel i bukspyttkjertelen), oppblåsthet og en økning i verdiene av serumlipase;
• ødeleggelse av epidermis og subkutane lag: utslett, pustuløse ha, makulopapuløst eller dråpeform, fargeendring av epidermis (øket pigmentering), pruritus, og urticaria;
• problemer med muskuloskeletale aktivitet og funksjonen av bindevev: en økning i verdiene for kreatinkinase. Osteomalacia, rhabdomyolyse, samt svakhet i muskler og myopati kan utvikle seg;
• forstyrrelser i blærefunksjonen: proteinuri, økende kreatinin verdier, nyresvikt (akutt eller kronisk fase), i tubulopati ha proksimale karakter (her inkluderer Fanconi syndrom), og i tillegg til akutt tubulær nekrose, og en annen form.

[5], [6]

Interaksjoner med andre legemidler

Det bør bemerkes at det er forbudt å kombinere stoffet med de fleste medisiner. Dette skyldes at Tenvir er uforenlig med mange stoffer. Derfor kan samtidig bruk av legemidler utvikle ganske alvorlige negative symptomer, samt svekke eller fullstendig nøytralisere terapeutisk effektivitet av Tenvir. Nedenfor er interaksjonene av stoffet med individuelle medisiner.

Når det kombineres med didanosin, øker dets medisinske verdier. Derfor er en slik kombinasjon forbudt (kun i noen tilfeller kan en variant med en reduksjon i dosen av didanosin vurderes).

Kombinasjon med atazanavir forårsaker en nedgang i sine indekser, samt en parallell økning i verdiene for tenofovir. En slik medisinkombinasjon er bare tillatt med ytterligere forsterkning av effekten av atazanavir med ritonavir.

Samtidig mottak med ritonavir og lopinavir øker nivået av tenofovir, slik at denne kombinasjonen er forbudt.

Søknad sammen med darunavir ca. 20-25% øker verdiene for tenofovir. Bruk disse medisinene i standardporsjoner, mens de nøytrotoksiske effektene av tenofovir følges nøye.

Når Tenvir kombineres med cidofovir, ganciklovir eller valganciklovir, økes indeksene av tenofovir eller stoffet som tas samtidig med det. Derfor bør disse medisinene brukes med forsiktighet og unngår utvikling av bivirkninger. Nevrologiske stoffer kan også øke serumnivået av tenofovir.

Hvis pasienten har kroniske patologier der det kreves regelmessig bruk av medisiner, er det nødvendig å konsultere legen din om kompatibilitet med Tenvir.

[7], [8], [9]

Lagringsforhold

Tenvir må holdes på et sted som er lukket fra fukt og sollys, der det ikke er tilgang for små barn. Temperaturnivået må ikke overstige 30 ° C.

[10],

Holdbarhet

Tenier kan påføres innen 24 måneder etter utgivelsen av det terapeutiske legemidlet.

Søknad om barn

Ikke tilordne til personer under 18 år.

[11], [12]

Analoger

Analysene av stoffet er Zeffix, Lamivudin og Epivir med Sebivo, Azimite, Retrovir og Tenofovir-TL.

[13]