Syentor

Centor - et stoff fra kategorien angiotensin 2 antagonister.

[1], [2]

Indikasjoner Sentora

Det brukes til behandling av slike sykdommer:

• hjertesvikt, har en kronisk grad (det er bare mulig å bruke i kombinasjonsbehandling eller hvis pasienten er intolerant med hensyn til ACE-hemmere);
• økte blodtrykksverdier (dette inkluderer pasienter med den første typen diabetes mellitus i kombinasjon med proteinuri).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i form av tabletter, i en mengde på 10 stykker inne i blisterplaten. Boksen inneholder 1 eller 3 slike plater.

Farmakodynamikk

Losartan er en kunstig antagonist av endene av angiotensin 2 (type AT1), som påføres oralt. Elementet er en vasokonstriktor angiotensin 2 med en kraftig innflytelse, så vel som den aktive hormonet PAC - en av de viktigste faktorene patofysiologiske øke blodtrykksverdier. Denne komponenten blir syntetisert med ende AO1, plassert inne i flerheten av vev (for eksempel i vaskulær glatt muskulatur, og i tillegg til hjertet nyrene og binyrene), som bidrar til utvikling av mange viktige biologiske responser, så som slippmidlet og aldosteron vasokonstriksjon. Sammen med dette har angiotensin 2 en stimulerende effekt på prosessen med reproduksjon av glatte muskelceller.

Losartan syntetiseres selektivt med terminering av AO1. Ved in vitro og in vivo tester blokkerer dette elementet, med dets farmakoaktive metabolske produkt (karboksylsyre) alle fysiologisk signifikante effekter av angiotensin 2, uten binding til bindingsveien og kilden til forekomsten.

Når de administreres losartan øket plasma renin-verdier, noe som resulterer i en lignende økning i verdiene for angiotensin 2 (i likhet med effektene forbundet med å slå av den negative tilbake virkningen fremkalt av angiotensin 2). Men selv med disse effektene i tankene, fortsetter effekten av legemidler i form av en reduksjon i blodtrykk og en reduksjon i aldosteronverdier. Dette demonstrerer effektiviteten av stoffet i blokkering av aktiviteten til slutten av angiotensin 2.

Losartan viser selektiv syntese av ende AO1 ikke syntetisere og er ikke blokkerer den andre enden av de hormonelle eller ione-kanaler som er viktige fra reguleringen av kardiovaskulær funksjon. Sammen med dette aktive element ikke hindrer ACE-aktivitet (kininazu 2 spalter bradykinin), slik at det for å unngå utvikling av enkelte uttrykk, uten direkte forbindelse med blokade lukke AT1 (henviser potensiering reaksjoner forårsaket av bradykinin - for eksempel en tendens til å utvikle ødem ).

Losartan blokkerer utviklingen av effekter fremkalt av virkningen av angiotensin 1 og 2, uten å påvirke effekten av bradykinin. Således ACE-hemmere blokkerer de virkninger av angiotensin 1, og potensiere responsen på virkningen av bradykinin, uten å påvirke den tilsvarende virkningen av angiotensin samtidig 2. Det er denne effekten er grunnlaget for farmakodynamiske forskjeller mellom ACE-hemmere og losartan.

Hos mennesker med forhøyede blodtrykksverdier (uten diabetes, men med proteinuri) fører bruk av kalium losartan til en signifikant svekkelse av proteinuri, samt periodisk sekresjon av proteiner med immunglobulin av type G.

Det aktive elementet i legemidlet opprettholder høyhastighets glomerulære filtreringshastigheter, og reduserer samtidig filtreringsfraksjonen. Det senker også intraplasma urea nivåer (middelverdien er <24 μmol / L), som forblir på samme nivå med langvarig behandling.

Losartan påvirker ikke de autonome refleksene, men i tillegg til plasmanivåene av noradrenalin.

Legemidlet i en dose på ikke mer enn 150 mg en gang daglig påvirker ikke verdiene av kolesterol med triglyserider, samt nivået av serumkolesterol hos personer med hypertensjon. Lignende doser av losartan påvirket ikke blodsukkerverdiene når de ble administrert på tom mage.

[3], [4]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Når det administreres oralt, er absorpsjonen av losartan ganske god. Stoffet gjennomgår prosessen med primærmetabolismen, hvor 1 aktivt karboksyledbrytingsprodukt og andre metabolitter som ikke har narkotikaaktivitet, dannes. Nivået av biotilgjengelighet av stoffet er ca. 33%. Toppverdiene for losartan, sammen med dets aktive metabolske produkt, er notert etter henholdsvis ca. 1 time og 3-4 timer. Bruk av mat fører ikke til en signifikant endring i farmakokinetiske parametere av legemidler.

Distribusjonsprosesser.

Mer enn 99% av det aktive elementet med dets aktive metabolske produkt syntetiseres med proteiner tilstede i blodplasmaet (hovedsakelig - med albuminer). Fordelingsvolumet av stoffet er 34 liter. Test hos rotter har vist at bare en liten del av losartan kan passere gjennom BBB (eller det overgår ikke i det hele tatt).

Utvekslingsprosesser.

Om lag 14% av den inntatt del er omdannet til et aktivt forfallsprodukt. Etter oral administrering av 14C-merket losartan øker nivået av radioaktivitet i blodplasmaet under påvirkning av det aktive elementet i legemidlet med dets metabolitt. I et lite antall personer (ca. 1%) av losartan, dannes det minste volumet av metabolisk produkt.

I tillegg til det farmakoaktive henfallsproduktet dannes også en rekke metabolitter som ikke har aktivitet. De viktigste er dannet ved hydroksyleringen av butylsidekjeden, mens den mindre signifikante komponenten er N-2-tetrazol-glukuronid.

Utskillelse.

Klargjøringsnivået for det aktive stoffet er 600 ml / minutt, og dets aktive metabolitt er 50 ml / minutt. Oppklaringen av disse elementene i nyrene er henholdsvis 74 og 26 ml / minutt. Etter å ha tatt medikamenter, utskilles ca. 4% av uendret komponent og 6% av det aktive dekomponeringsproduktet i urinen. Stoffene utviser lineære farmakokinetiske egenskaper.

Når du bruker medisiner inni, reduseres verdiene av det aktive stoffet med metabolitten polyexponentielt. Den terminale halveringstiden til losartan er ca. 2 timer. Metabolismen er ca. 6-9 timer. Ved en daglig dose på 0,1 g er det ingen signifikant kumulasjon av begge aktive elementer i legemidlet inne i blodplasmaet.

Losartan, sammen med dets metabolitter, utskilles gjennom urinrøret, og også med galle.

Etter inntak av 14C-losartan merket med en isotop registreres om lag 35% av radioaktiviteten i urinen og i avføring - ytterligere 58%.

[5], [6]

Dosering og administrasjon

For noen foreskrevne indikasjoner, bør tabletter tas en gang daglig på samme tid av dagen. Legemidlet er tillatt å bruke uten binding til mottak av mat, vaske tabletter med vanlig vann (1 glass).

Økt blodtrykk.

Ofte blir pasienter tildelt en enkeltdose på 50 mg LS per dag (start- og vedlikeholdsdose). Den maksimale antihypertensive effekten kan oppnås etter 3-6 ukers bruk av Centor. Noen pasienter kan øke doseringen til 0,1 g / dag (tatt om morgenen).

Legemidlet kan kombineres med andre antihypertensive medisiner, spesielt med diuretika (som hydroklortiazid).

Med forhøyede blodtrykksverdier (hos personer med venstre ventrikulær hypertrofi, diagnostisert med EKG).

For å redusere sannsynligheten for komplikasjoner og risikoen for død, bør slike pasienter foreskrives 50 mg av legemidlet med engangsbruk per dag. I lys av endringene i blodtrykk kan en liten del hydroklortiazid tilsettes eller dosering av losartan kan økes til 0,1 g en gang daglig.

Gir beskyttelse av nyrene hos mennesker med type 1 diabetes mellitus og proteinuri.

Størrelsen på den opprinnelige delen er 50 mg en gang daglig. Med hensyn til parametrene for blodtrykk, kan en enkelt dose økes til 0,1 g.

Legemidlet tillates å bli kombinert med andre antihypertensive midler (så som kanalblokkere, Ca, diuretika, legemidler med sentral virkning av enten a- og p-blokkere), og tilsetning av insulin og mange andre medikamenter som anvendes for behandling av diabetes (glitazoner, sulfonylurea derivater og α-glukosidaseinhibitorer).

Med hjertesvikt.

For å eliminere denne lidelsen må du bruke legemidlet i startdosen, som er 12,5 mg / dag. Denne dosen bør økes med ukentlige intervaller og med tanke på graden av toleranse for pasienten (det er nødvendig å nå nivået på vedlikeholdsdosen, som er en enkeltdose på 50 mg per dag). Maksimum tillatt dose for en dag er 150 mg.

Betingelser der hypovolemi er notert.

Personer med nedsatt BCC (for eksempel på grunn av innføring av høye doser diuretika) bør i utgangspunktet ta CENTOR i en daglig dose som er 25 mg (engangsinntak).

Bruk hos personer med leverproblemer.

Personer med en historie om disse lidelsene bør vurdere muligheten for å bruke en lavere dose medikamenter.

Data om bruk av stoffet hos personer med alvorlige former for forstyrrelser er fraværende, derfor er det forbudt å tildele det til denne kategorien personer.

Barns alder.

Informasjon om stoffets sikkerhet og narkotika effektivitet i behandlingen av høyt blodtrykk hos barn i alderen 6-18 år er begrenset. Liten informasjon er også tilgjengelig på farmakokinetiske parametere ved bruk av rusmidler hos spedbarn eldre enn 1 måned med høyt blodtrykksnivå.

Barn som er i stand til å svelge tabletter hele, og hvis vekt ligger i området 20-50 kg, bør bruke CENTOR i en dose på 25 mg (en gang daglig). I eksepsjonelle situasjoner kan dosen økes til maksimalt tillatt - 50 mg en gang daglig. Porsjonsstørrelsen bør justeres med tanke på påvirkning av legemidler på blodtrykksverdiene.

Barn som veier over 50 kg, skal ta 50 mg en gang daglig. Om nødvendig er det mulig å øke doseringen til maksimumsverdien - en enkeltdose på 100 mg per dag.

Barn ble ikke evaluert for daglige doser større enn 1,4 mg / kg eller 0,1 g. Det er forbudt å foreskrive narkotika til barn, den glomerulære filtreringshastigheten er <30 ml / minutt / 1,7 Zm ² fordi Det er heller ingen tilsvarende informasjon om slik bruk.

Ikke administrer losartan til barn som har leverproblemer.

[11]

Bruk Sentora under graviditet

Sensoren skal ikke gis til gravide eller til de som er i planleggingsstadiet av graviditet. Hvis graviditet oppdages i behandlingsstadiet, bør du umiddelbart slutte å ta stoffet og erstatte det med et alternativt legemiddel som er tillatt for bruk under graviditet.

Siden det ikke foreligger data om bruk av losartan ved amming, er det forbudt å foreskrive det til ammende mødre. Det anbefales å velge en alternativ terapi med bruk av medisiner, hvis sikkerhetsprofil for laktasjonsmottak er studert grundigere. Dette gjelder spesielt for nyfødte og for tidlige babyer.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• tilstedeværelsen av høy følsomhet med hensyn til det aktive element i legemidlet eller andre komponenter derav;
• funksjonelle leverforstyrrelser i alvorlig grad.

[7], [8]

Bivirkninger Sentora

Forhøyede verdier av blodtrykk.

I tester hvor voksne med en essensiell form for hypertensjon tok losartan, ble disse bivirkningene identifisert:

• brudd i arbeidet i nasjonalforsamlingen: ofte er det svimmelhet eller svimmelhet. Noen ganger utvikler hodepine, muskelkramper, søvnløshet eller følelse av døsighet;
• hjertesykdommer: noen ganger er det angina, hjertebank eller takykardi;
• problemer med det kardiovaskulære funksjon: ofte utvikler seg i en hypotonisk syndrom (spesielt hos pasienter med intravaskulær dehydrering - personer med hjertesvikt i alvorlige trinn, eller under behandlingen med bruk av store deler av diuretiske medikamenter), utslett og avhengig av størrelsen på dosen ortostatisk sammenbrudd;
• forstyrrelser som påvirker fordøyelsessystemet: noen ganger er det dyspeptiske symptomer, magesmerter eller forstoppelse;
• manifestasjoner som påvirker respiratorisk aktivitet: rhinitt med faryngitt og bihulebetennelse, samt hoste og infeksjon i øvre del av luftveiene;
• Generelle lidelser: ofte en følelse av svakhet, asteni og hevelse;
• indikasjoner på laboratorietester: klinisk signifikante endringer i standard laboratorieverdier kan av og til være forårsaket av narkotikabruk. Blant disse forekommer en sjelden økning i ALT-verdier (stabilisering skjer ofte etter uttak) og hyperkalemi (serumkaliumnivåer> 5,5 mmol / l).

Pasienten har hjerte venstre ventrikulær hypertrofi.

Blant de negative reaksjonene:

• lesjoner av NA-funksjonen: ofte oppstår svimmelhet;
• forstyrrelser i hørselsorganets funksjon: Vertigo utvikler ofte;
• systemiske sykdommer: ofte er det en følelse av svakhet eller asteni.

Hvis pasienten har CHF.

De viktigste negative manifestasjonene:

• Forstyrrelser i Nasjonalforsamlingen: Noen ganger er det hodepine eller svimmelhet. Noen ganger utvikler parestesi;
• problemer med hjertefunksjon: noen ganger er det et slag, synkope og atrieflimmer;
• forstyrrelser i vaskulær aktivitet: noen ganger er det en reduksjon i blodtrykket (dette inkluderer også ortostatisk sammenbrudd);
• tegn på brystkroppens og mediastinumets organer, i tillegg til luftveiene: noen ganger oppstår dyspnø;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: noen ganger er det kvalme, diaré eller oppkast;
• lesjoner av subkutan vev og epidermis: noen ganger er det utslett, elveblest eller kløe;
• systemiske lidelser: ofte en følelse av svakhet eller asteni;
• Laboratorietestdata: Urea eller serumkreatinin eller kaliumnivå øker noen ganger.

Personer med forhøyede verdier av blodtrykk og type 1 diabetes, mot hvilke nyresykdommer er notert.

Blant bruddene:

• lidelser som påvirker Nasjonalforsamlings arbeid: ofte er det svimmelhet;
• problemer innen det vaskulære systemet: ofte senking av blodtrykket;
• systemiske lesjoner: ofte er det en følelse av svakhet eller asteni;
• Informasjonslaboratorietester: utvikler ofte hyperkalemi eller hypoglykemi.

Data fra ettermarkedsundersøkelsen.

I ettermarkedsforsøk ble følgende negative manifestasjoner identifisert:

• forstyrrelser i lymfatiske og hematopoietiske funksjoner: utvikling av trombocytopeni eller anemi
• skade på hørselsorganene: utseendet på en øretring;
• immunsykdommer: noen ganger vises intoleranse symptomer (som angioødem (hevelse her er inkludert i larynx og glottis som forårsaker obstruksjon av luftkanaler, og i tillegg, hevelser i ansiktet, halsen med en tunge eller lepper) og anafylaktiske manifestasjoner);
• reaksjoner fra NA: dysgeusi eller migrene;
• symptomer som påvirker brystbenet med mediastinum og luftveiene: utseendet av hoste;
• fordøyelsesproblemer: oppkast eller diaré, samt pankreatitt;
• Generelle lidelser: Utseendet til en følelse av ubehag
• manifestasjoner i hepatobiliærsystemet: hepatitt observeres av og til. Mulige problemer med leverfunksjonen;
• lesjoner av epidermis og subkutant lag: erythroderma eller urticaria, og i tillegg til utslett, kløe og lysfølsomhet;
• forstyrrelse av funksjonen av bindevev og muskuloskeletale aktivitet: artralgi eller myalgi, samt rhabdomyolyse;
• lidelser som påvirker bryst- og reproduktive organer: utvikling av impotens;
• problemer med arbeidet i urinveiene og nyrene: På grunn av redusert aktivitet i RAS, var det endringer i nyres funksjon, blant annet nyresvikt hos mennesker i fare. Slike forstyrrelser er reversible hvis behandlingen stoppes umiddelbart;
• psykiske lidelser: tilstanden av depresjon;
• laboratoriedata: utvikling av hyponatremi.

[9], [10]

Overdose

Blant tegn på forgiftning - ta hensyn til mengden av rusmidler, kan bradykardi eller takykardi utvikle seg, samt redusere nivået av blodtrykk. Men generelt ble det ikke observert rapporter om utviklingen av en overdose.

Formen for terapi for forgiftning avhenger av varigheten av tidsintervallet som har gått siden bruk av narkotika, og i tillegg til naturen og alvorlighetsgraden av manifestasjonene av lidelsen.

Det viktigste ved beruselse er å stabilisere CCC. Det er nødvendig å utnevne offeret for å motta riktig del av aktivert karbon. Deretter må du regelmessig overvåke viktige funksjoner, justere disse prosessene, om nødvendig. Fjern losartan med dets aktive nedbrytningsprodukter ved hemodialyse, vil ikke fungere.

Interaksjoner med andre legemidler

Den kombinerte bruk av stoffet med stoffer som warfarin, hydroklortiazid, ketokonazol, cimetidin, og i tillegg med fenobarbital, digoksin og erytromycin, ingen signifikante legemiddelreaksjoner.

Det er noen data som tyder på at kombinasjonen av Centor med rifampicin, samt flukonazol, fører til en nedgang i indeksene for desintegreringsproduktet av losartan i humant blod. Samtidig er det ingen offisielt bekreftet informasjon om disse dataene.

Samtidig bruk av narkotika og vanndrivende preparater av kaliumsparende type (som spironolakton, triamteren eller amilorid) kan føre til utvikling av hyperkalemi.

Kombinasjon med NSAID kan forårsake forstyrrelser i nyreaktivitet, og i tillegg øke verdiene av kalium. Slike reaksjoner kan elimineres. Kombinasjonen av denne legemiddelkategorien hos eldre krever konstant overvåkning av nyrefunksjonen i løpet av hele behandlingsperioden.

Samtidig mottak med litiumsalter gir en herdbar økning i verdiene av litium inne i blodet, og derfor må indikatorene følges kontinuerlig.

Sensoren kan kombineres med andre antihypertensive medisiner, inkludert insulin, diuretika og andre legemidler som aktivt brukes til å behandle diabetes.

[12]

Lagringsforhold

Avsenderen skal holdes på et tørt sted, lukket fra barns tilgang. Temperaturverdiene er maks. 25 ° C.

Holdbarhet

Sensoren kan brukes i 5 år fra datoen for frigjøring av det terapeutiske legemidlet.

[13]

Bruk til barn

Effekten og sikkerheten til medisinsk bruk hos barn under 6 år er ikke definert, så denne alderskategorien er ikke foreskrevet.

Analoger

Drug analoger er legemidler slik som Angisartan, rundt nyttår og Angizaar med Cozaar, og Bloktranom Loristoy, og i tillegg Lozap, Tarnazol, Ripeys og andre.

Anmeldelser

CENTOR mottar gode vurderinger om stoffets effektivitet, og vurderes positivt på grunn av sin enkelhet og brukervennlighet. Blant fordelene er tilgjengeligheten av et stort antall forskjellige analoger som kan erstatte stoffet om nødvendig.

Blant manglene er tilstedeværelsen av en tilstrekkelig stor liste over negative symptomer, og i tillegg til denne kontraindikasjonen.