Teikoplanin

Teikoplanin er et glykopeptidantibiotikum med bakteriedrepende egenskaper.

Indikasjoner Teicoplanina

Det brukes til å eliminere infeksjoner forårsaket av grampositive mikrober (dette inkluderer bakterier som er følsomme eller resistente mot meticillin). Denne gruppen inkluderer for eksempel personer med intoleranse mot β-laktamantibiotika:

• lesjoner som påvirker bløtvev og epidermis;
• infeksjoner i nedre og øvre urinveier (kan også være ledsaget av komplikasjoner);
• lesjoner i luftveiene;
• infeksjoner som oppstår i halsen, ørene eller nesen;
• endokarditt;
• smittsomme lesjoner i ledd eller bein;
• sepsis;
• Peritonitt forårsaket av regelmessige polikliniske peritonealdialyseprosedyrer.

Det brukes for å forhindre forekomst av endokarditt av infeksiøs opprinnelse ved intoleranse mot β-laktamantibiotika:

• under tannbehandling eller prosedyrer i øvre luftveier når generell anestesi brukes;
• under kirurgiske inngrep i mage-tarmkanalen eller urogenitalsystemet.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et injeksjonslyofilisat, i hetteglass på 0,2 eller 0,4 g. Pakken inneholder 1 slikt hetteglass, i tillegg til det er 1 hetteglass med et løsemiddel (injeksjonsvann) inkludert.

Den kan også produseres i 3,2 ml cellepakninger – 1 stk per pakning eller 15 pakninger per eske.

Farmakodynamikk

Legemidlet binder seg til acyl-D-alanyl-D-alanin i mukopeptidet som ligger inne i bakterieveggen, noe som blokkerer utviklingen og hemmer prosessen med sfæroplastdannelse. Det viser aktivitet mot koagulase-negative og Staphylococcus aureus (dette inkluderer mikrober som er resistente mot meticillin og andre β-laktamantibiotika), mikrokokker, streptokokker, Listeria monocytogenes, enterokokker (inkludert Enterococcus faecium), Corynebakterier fra JK-kategorien, gram-positive anaerober, inkludert Clostridium difficile, og peptokokker.

Resistens mot legemidler utvikler seg ganske sakte, og det er ingen kryssresistens med antibiotika fra andre legemiddelgrupper. Prevalensraten for ervervet resistens mot et gitt legemiddel hos individuelle typer patogener kan variere avhengig av tid og geografisk plassering. Derfor er det nyttig å gjøre seg kjent med data om lokal prevalens av resistens, spesielt under behandling i alvorlige stadier av infeksjoner.

Farmakokinetikk

Suging.

Legemidlet absorberes ikke ved oralt inntak. Biotilgjengelighetsnivået ved injeksjon er 94 %.

Distribusjonsprosesser.

Legemiddelets indikatorer i blodserumet fordeles i to stadier (først er det en rask distribusjonsfase, og deretter en langsom), hvis halveringstid er henholdsvis omtrent 0,3 og 3 timer. Etter distribusjonsfasen skjer langsom eliminasjon, og halveringstiden er 70–100 timer.

Utvekslingsprosesser.

Teikoplanin har ingen metabolske produkter. Mer enn 80 % av det administrerte stoffet skilles ut uendret i urinen etter 16 dager.

Utskillelse.

Hos personer med sunn nyrefunksjon skilles det medisinske elementet ut uendret – nesten utelukkende i urinen. Den terminale halveringstiden til komponenten er 70–100 timer.

Dosering og administrasjon

Brukes til forebygging.

For å forhindre utvikling av infeksiøs endokarditt hos voksne, bør 0,4 g av legemidlet administreres i forbindelse med induksjon av anestesi. Personer med proteser i hjerteklaffene bør kombinere teikoplanin med et aminoglykosid.

Søknad om terapi.

Kursets varighet bestemmes av sykdommens type og alvorlighetsgrad, samt pasientens individuelle egenskaper.

For voksne og eldre med normal nyrefunksjon.

Ved infeksjoner som påvirker luftveiene, halsen med ører og nese, urinrøret og bløtvev med epidermis, samt andre moderate infeksjoner:

• startdose: standard daglig dose er 0,4 g (ofte tilsvarende 6 mg/kg/dag) i form av en enkelt injeksjon (på den første dagen av kuren);
• Støttende tiltak: Standarddosen er 0,2 g/dag (ofte lik 3 mg/kg/dag) i form av en enkelt intramuskulær eller intravenøs injeksjon per dag.

Barn (unntatt nyfødte) med sunn nyrefunksjon.

Porsjonsstørrelsen og varigheten av kurset bestemmes av alvorlighetsgraden av sykdommen:

• startdose: 3 første injeksjoner på 10–12 mg/kg, administrert med 12-timers intervaller;
• støttende prosedyrer: 10 mg/kg/dag administreres.

For moderate former for infeksjoner som ikke er ledsaget av nøytropeni:

• Størrelse på startdosen: 3 første injeksjoner – 10 mg/kg, administrert med intervaller på 12 timer;
• støttende tiltak: administrering av 6 mg/kg/dag.

For å velge den optimale dosen av medisinering, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av det aktive elementet i legemidlet i blodplasmaet.

Påføringsmetode.

Legemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært. Det antas enten en halvtimes infusjon av legemidlet eller at stoffet injiseres over 60 sekunder.

Løsningen skal tilberedes som følger: løsningsmidlet tilsettes sakte i hetteglasset sammen med frysetørket væske, og deretter ristes det forsiktig mellom håndflatene til stoffet er fullstendig oppløst. Det er nødvendig å sørge for at det ikke dannes bobler i væsken. Hvis det dannes skum, hold hetteglasset vertikalt til det forsvinner. En slik isotonisk løsning (pH 7,5) kan lagres i maksimalt 24 timer ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C, eller i 1 uke ved en temperatur på 5 ± 3 °C.

Den tilberedte væsken kan administreres ved injeksjon eller fortynnes med følgende stoffer:

• 0,9 % NaCl-løsning. Det fortynnede stoffet beholder egenskapene sine i 24 timer (temperaturnivå opptil 25 °C) eller 1 uke (temperaturnivå opptil 4 °C);
• en løsning laget på basis av natriumlaktat. Den fortynnede væsken kan oppbevares ved 25 °C i opptil 24 timer eller 1 uke ved 4 °C;
• 5 % glukoseløsning eller 0,18 % NaCl-løsning i kombinasjon med 4 % glukose (disse løsningene kan oppbevares ved temperaturer opptil 25 °C i maksimalt 24 timer);
• løsning som brukes til peritonealdialyseprosedyrer (1,36 % eller 3,86 % glukose). Den kan oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 4 °C i opptil 28 dager.

Teikoplanin forblir stabilt i 48 timer hvis temperaturen ikke overstiger 37 °C, og selve legemidlet er en komponent i løsninger som brukes til peritonealdialyse (de inneholder heparin eller insulin).

[ 2 ]

Bruk Teicoplanina under graviditet

Dyreforsøk har ikke vist noen teratogene effekter, men det finnes ikke tilstrekkelige kliniske data på mennesker. Gitt teikoplanins høye effekt, kan det foreskrives til gravide kvinner når det er behov for bruk for vitale indikasjoner (uavhengig av svangerskapsalder). I slike tilfeller er det nødvendig å kontrollere den nyfødtes hørsel (otoakustisk emisjon) – på grunn av at teikoplanin kan ha en ototoksisk effekt.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt det aktive elementet teikoplanin går over i morsmelk, og det anbefales derfor å avstå fra å bruke legemidlet under amming.

Kontra

Kontraindikasjon er overfølsomhet for teikoplanin.

Bivirkninger Teicoplanina

Bruk av legemidlet kan føre til visse bivirkninger:

• symptomer på overfølsomhet: urtikaria, utslett, feber, kløe, forkjølelse og erytem, samt anafylaktiske manifestasjoner (som anafylaksi, bronkospasme og Quinckes ødem) og eksfoliativ dermatitt;
• lesjoner i subkutane lag og epidermis: alvorlige bulløse manifestasjoner (som TEN og Stevens-Johnsons syndrom, og i tillegg, i unntakstilfeller, erythema multiforme);
• leversykdommer: forbigående økning i transaminase- eller alkalisk fosfatase-verdier;
• forstyrrelser i hematopoietisk og lymfatisk funksjon: utvikling av trombocytoleuko- eller nøytropeni (sjelden i alvorlig form), samt agranulocytose (kurerbar hvis behandlingen seponeres), ofte oppstår ved introduksjon av store doser legemidler i den første behandlingsmåneden;
• problemer med fordøyelsen: oppkast, diaré eller kvalme;
• urin- og nyresvikt: forbigående økning i kreatininnivåer, nyresvikt, som ofte utvikler seg hos personer med alvorlige infeksjonsformer og tilstedeværelse av underliggende patologi, eller hos personer som tar andre legemidler som har evnen til å avsløre nefrotoksiske effekter;
• reaksjoner fra nervesystemet: hørselstap, svimmelhet, tinnitus, forstyrrelser som påvirker vestibulærapparatet og hodepine. Det finnes isolerte data om utvikling av anfall;
• lokale symptomer: flebitt, abscess, smerte og erytem;
• annet: utvikling av superinfeksjon (økning i antall resistente bakterier).

[ 1 ]

Overdose

Det er ikke mulig å fjerne legemidlet ved hjelp av hemodialyse, så symptomatiske tiltak vil være nødvendige ved forgiftning.

Interaksjoner med andre legemidler

På grunn av økt risiko for å utvikle negative symptomer, bør Teicoplanin brukes med forsiktighet hos personer som bruker det i kombinasjon med ototoksiske eller nefrotoksiske medisiner (for eksempel ciklosporin med aminoglykosider, samt amfotericin B med furosemid).

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Teikoplanin skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier – opptil 25 °C.

Holdbarhet

Teikoplanin kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Bruk hos barn

Det er forbudt å foreskrive medisinen til nyfødte babyer.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Glitak med Targocid, samt Teicoplanin-Pharmex.