Mevakor

Mevakor er et lipidsenkende legemiddel fra kategorien statiner. Senker aktiviteten til HMG-CoA reduktase.

Indikasjoner MEVAK

Den brukes til terapi i slike tilfeller:

• karakter primær hyperkolesterolemi (hypolipoproteinaemias med IIa og IIb form), mot hvilken det er et høyt nivå av LDL (når diett terapi hos personer med koronar aterosklerose arten av forbedret sannsynlighet ikke har den ønskede virkning);
• hyperkolesterolemi, samt hypertriglyseridemi av en kombinert natur;
• aterosklerose.

[1], [2], [3],

Utgivelsesskjema

Utgivelsen finner sted i tabletter, 14 stykker inne i blisterplaten. I pakken er det 2 slike plater.

[4]

Farmakodynamikk

Statinringen av lakton-typen er lik struktur i forhold til delen av HMG-CoA-reduktase-enzymet. Ved hjelp av ordningen med konkurransemotstand, syntetiseres statinmolekylet med stedet for enden av koenzym A, som enzymet er festet til. Den andre delen av dette molekylet bremser prosessen med transformasjon av hydroksymetylglutarat til et mevalonatelement, som er en mellomliggende komponent i bindingen av kolesterolmolekylet.

Langsomt innsettende virkning på HMG-CoA-reduktase-inhibitor fører til en serie av etter hverandre følgende reaksjons manifestasjoner på grunn av hvilken det er en reduksjon i intracellulær kolesterol-nivå, og dessuten en kompenserende økning i aktiviteten av LDL-handling avslutninger, i samsvar med det som er akselerert nedbrytning av LDL-kolesterol.

Den hypolipidemiske effekten av statiner utvikler seg på grunn av en reduksjon i verdiene av total Xc grunnet elementene i Xc-LDL. Nedgangen i LDL-C avhenger av størrelsen på delen og har ikke-lineære og eksponentielle parametere.

Statiner har ingen effekt på lever- og lipoproteinlipase, og har i tillegg ingen signifikant effekt på katabolisme og binding av frie fettsyrer. På grunn av dette er deres effekt på TG-indeksene sekundær og mediert av hovedvirkningen av å redusere verdiene for Xc-LDL. Det som skjer under behandlingen med statiner moderate senke Tg-verdier mest sannsynlig forårsaket av ekspresjonssystemer avslutninger remnantnogo type (apo E) anbragt på overflaten av hepatocytter som er medlemmer av katabolske prosesser LPPP og inneholdende ca. 30% triglycerid.

Resultatene av kontrollerte tester viste at lovastatin øker HDL-C-verdiene opp til 10%.

Videre hypolipidemisk virkning, statiner har en positiv innflytelse i tilfelle av endotelial dysfunksjon (preklinisk symptom i de tidlige stadier av aterosklerose), og i tillegg i forhold til beholderveggene og tilstanden av atheroma. Sammen med dette forbedrer de de reologiske egenskapene til blodet og har en antiproliferativ og antioksidant effekt.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetikk

Inne i mage-tarmkanalen absorberes stoffet etter absorpsjon ikke fullstendig (ca. 30% av dosen) og sakte. Bruk av stoffet på tom mage reduserer absorpsjonen med ca. 30%. Nivået på biotilgjengelighet av legemidler som er fanget inne i sirkulasjonssystemet, er begrenset på grunn av aktiv utvinning under det første hepatiske pasienten, etterfulgt av tilbaketrekking av stoffet sammen med galle. Peakverdier for det aktive elementet og dets metabolske produkter i blodplasma er notert etter 2-4 timer etter bruk av en enkelt dose.

De metabolske produktene i blodplasmaet øker lineært i samsvar med økningen i delen av legemidlet til 120 mg.

Syntesen av Mevacor, så vel som dens aktive forfallsprodukter med blodplasmaproteinet, er over 95%. Legemidlet passerer gjennom GEB og placenta, og kumulerer også inne i leveren, der det gjennomgår en hydrolyseprosess, hvoretter aktive såvel som inaktive metabolske produkter dannes. Blant de viktigste aktive forfallene er 6-hydroksy; og i tillegg 6-hydroksymetyl- og 6-hydroksymetylenderivater av b-hydroksy-syre.

Ved daglig disponibel mottak av en medisin er vedvarende plasmaparametre for dets aktive, og i tillegg er det registrert inaktive stoffer-hemmere etter utløpet av 2-3 dagers behandling. Disse verdiene er omtrent 1,5 ganger høyere enn de metabolske produktene av legemidler med en enkelt dose.

Ca 10% av stoffet utskilles i urinen, og ca 83% - med avføring. Med avføring blir delen av stoffet som utskilles med galle utskilt, så vel som dets ikke-absorberte del. Halveringstiden til lovastatin er 3 timer.

Mennesker med alvorlig nyresvikt i trinn (QC-nivået er innenfor 10-30 minutters ml / min) indikatorer av aktive og inaktive produkter legemiddelmetabolisme i blodplasma etter en gangs bruk porsjon medikament omtrent det dobbelte av tilsvarende verdier i blodplasma fra sunne mennesker.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt. Størrelsen på den første delen er 10-20 mg, med engangsbruk for dagen - om kvelden, sammen med maten. Om nødvendig kan dosen økes, men dette er bare tillatt en gang per 1 måned.

Maksimal tillatt daglig dose er 80 mg, som tas for 1 eller 2 søknader (sammen med frokost og middag). Med en reduksjon i plasmaparametrene for Xc til 140 mg / dl (3,6 mmol / L) eller Xc-LDL opptil 75 mg / dl (1,94 mmol / l), bør dosen av lovastatin reduseres.

Når en kombinasjon av stoffet med immunosuppressorer skal tas innen en dag ikke mer enn 20 mg lovastatin.

[22], [23]

Bruk MEVAK under graviditet

Foreskrive ikke Mevakor til gravide kvinner eller ammende mødre.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• hepatisk patologi i akutt grad;
• en økning i aktiviteten av transaminaseaktiviteten av leveren inne i blodserumet (har en ukjent karakter);
• mistanke om graviditet
• den generelle alvorlige tilstanden til pasienten;
• Tilstedeværelsen av intoleranse mot lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bivirkninger MEVAK

Bruk av medisiner kan forårsake ulike bivirkninger:

• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: utseende av halsbrann. Av og til forstoppelse, kvalme, oppblåsthet, oppkast og tørr munn, og i tillegg anoreksi, smaksforstyrrelser og en økning i transaminaseaktiviteten i leveren i blodet. Individuell hepatitt, en lidelse i leveren, intrahepatisk kolestase, gastralgi og pankreatitt;
• lesjoner som påvirker ben og muskler struktur: myopati med myalgi, myositt og dess eller rabdomyolyse (i tilfelle av en kombinasjon med gemfibrozil, niacin eller ciklosporin), og artralgi og økt CK-nivåer ekstrakardiale fraksjoner i blodplasma;
• forstyrrelser i sentralnervesystemet og PNS: forekomsten av hodepine, svimmelhet, anfall med parestesier eller søvnproblemer. Individuelle lidelser i psyken er notert;
• problemer i hematopoietisk system: leuko- eller trombocytopeni, samt hemolytisk form for anemi;
• lesjoner som påvirker de visuelle organene: oversvømmelse av linsen, visuell tåke, atrofi som påvirker optisk nerve, så vel som katarakt;
• tegn på allergi: utslett på epidermis og kløe. TEN, angioødem og urticaria er notert enkeltvis;
• andre: svekket styrke, og i tillegg nyresvikt i akutt stadium (forårsaket av rabdomyolyse), sterk hjertebank og smerte i brystbenet.

[20], [21]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk med makrolidantibiotika, immunosuppressive midler (som inkluderer cyklosporin), gemfibrozil og niacin i tillegg til å øke sannsynligheten for rabdomyolyse, noe som videre fører til nyresvikt i den akutte fasen (spesielt i mennesker med diabetisk glomerulosklerose).

Kombinasjon av medikamenter med derivater av indandion og kumarin, samt med antikoagulantia, forårsaker en økning i blødning og forlengelse av PTV-verdiene.

Å ta medisiner sammen med oral prevensjon kan forstyrre utviklingen av hyperlipidemi forårsaket av bruk av hormonell prevensjon.

Det antas at en reduksjon i den hypolipidemiske effekten av lovastatin er observert når kombinert med tiazid og loop diuretika.

Verapamil med diltiazem, og bortsett fra dette isradipinet, reduserer aktiviteten til isoenzym CYP3A4, som deltar i metabolisme av lovastatin. På grunn av dette, når kombinert med Mevacore, kan plasmaindeksen av lovastatin og sannsynligheten for myopati øke.

Det er tegn på at når det kombineres med itrakonazol, kan hepatotoksisitet og rabdomyolyse i akutt stadium utvikles.

Et enkelt tilfelle av forekomsten av hyperkalemi i alvorlig grad hos en pasient med diabetes mellitus ble beskrevet som følge av narkotikabruk sammen med lisinopril.

[24], [25]

Lagringsforhold

Mevakor bør oppbevares på et mørkt og tørt sted, med temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.

[26], [27], [28]

Holdbarhet

Mevakor kan brukes i 3 år fra fremstillingsdatoen for stoffet.

[29], [30],

Søknad om barn

Det er ingen informasjon om effektiviteten av bruk og sikkerhet av medisiner for barn.

[31], [32], [33], [34]

Analoger

Analoger av medisinen er preparater Amvastan, Leskol og Choletar med lipantil.

[35], [36]