Azoprol n retard

Azoprol og retard - et stoff som selektivt blokkerer aktiviteten av β-adrenerge reseptorer.

[1]

Indikasjoner Azoprol og retard

Det brukes til behandling av takyarytmi, angina pectoris, CHF av kompensert type (kombinert terapi med ACE-hemmere, diuretika og hypertensjon), og i tillegg til å redusere forhøyede blodtrykksverdier.

Også stoffet brukes til å forhindre koronar død og tilbakefall av myokardinfarkt etter sin akutte fase.

[2]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i tabletter, 10 stk hver i en blisterpakning. I esken er det 3 blisterplater.

Farmakodynamikk

Metoprolol blokkerer selektivt elementene av β1, er en racemisk kombinasjon av S-, så vel som R-isomerer. Evnen til selektivt blokkering av β1-termineringer gir S (-) isomeren av venstrehåndet karakter, men R (+) isomeren har ikke en positiv terapeutisk effekt. Aktiviteten av forholdet mellom isomerer av S: R er lik 33k1 fordi S-formen av metoprolol har større affinitet for β1-termini enn dets R-former. Et dobbelt klinisk studie av en randomisert, blindet karakter viste at S (-) -elementet i en 50 mg dose hadde en aktivitet som ligner på 100 mg racemisk metoprolol.

Den hypotensive effekten av svekkelse er gitt i hjertets minuttvolum, og i tillegg til bindingen av renin, såvel som undertrykkelse av PAC og reduksjonssensitive baroreceptors, noe som resulterer i reduserte manifestasjoner av perifere sympatiske karakter.

Antianginal effekter oppstår på grunn av en reduksjon av styrke, og samtidig, hyppigheten av hjertesammensetninger, energikostnader og i tillegg behovet for myokardium ved å skaffe oksygen. Legemidlet reduserer forekomsten og alvorlighetsgraden av anginaangrep og dødsfrekvensen hos personer som har blitt diagnostisert med hjerteinfarkt, og øker samtidig toleransen for ulike belastninger. Langvarig bruk av metoprolol øker overlevelsesraten og reduserer forekomsten av sykehusinnleggelse av personer med CHF, fordi stoffet forbedrer venstre ventrikulær funksjon.

Metoprololsuksinat bidrar til å redusere sannsynligheten for død (og også plutselig død) av hjerteinfarkt gjentagelse (også hos personer som lider av diabetes), og i tillegg forbedrer tilstanden til pasienter med hjerteinfarkt i den akutte fase, og samtidig med idiopatisk dilatert kardiomyopati.

Antiarrytmisk effekt er manifestert i form av fjerning av arytmogene effekten av sympatisk effekt i forhold til det ledende system av hjertet, eksitasjon av bremsehastigheten gjennom AV-noden og den sinusrytme, og samtidig avtar automatikk og forlengelse av ildfast trinn. Det aktive element har en svak membranstabiliserende virkning og har ingen aktivitet partiell agonist substans.

Metoprolol forsinker eller svekker agonistvirkningen på kardekolamines kardiale aktivitet, som frigjøres under påvirkning av fysiske og nervøse påkjenninger. Stoffet har evnen til å forhindre økning i hjertefrekvens, økt hjertefrekvens og frekvensen av minuttvolum, og med den økningen i blodtrykket, som oppstår under virkningen av en skarp frigivelse av katekolaminer.

Forlenget medikamentaktivitet sikrer en konstant konsentrasjon av stoff i plasma i løpet av 24 timer, for derved å utvikle en vedvarende terapeutisk virkning og redusert sannsynlighet for uønskede symptomer som er observert med topp-plasma verdier av PM (for eksempel en svakhet i de nedre ekstremiteter under gange eller bradykardi ). Stabil eksponering, som i tilfelle av terapi med andre β-blokkere, er notert etter 2-3 uker av kurset.

Metoprolol har en svakere effekt på karbohydratmetabolismen og insulinproduksjonen enn ikke-selektive p-blokkere.

Farmakokinetikk

S (-) komponenten absorberes godt etter bruk av stoffet. Peakverdier inne i plasma er 55,98 ng / ml, og de oppstår etter 6,83 ± 1,52 timer etter inntak. Biotilgjengelighetsnivået for en servering er ca. 94,54%. Biotilgjengelighetsverdiene kan øke ved bruk av stoffet sammen med mat.

Bare en liten del av metoprolol syntetiseres med protein. Det aktive elementet passerer gjennom moderkaken, og trengs i tillegg til morsmelken. Det meste av stoffet gjennomgår en metabolisme som involverer enzymer i hemoprotein P450-systemet i leveren.

Ekskresjon utføres for det meste ved levermetabolisme, middelverdiene av halveringstiden er 6,83 ± 1,52 timer. Behandlingsalderen påvirker ikke farmakokinetiske parametere for legemidler. Vanligvis utskilles mer enn 95% av den inntatt del av legemidlet i urinen. Omtrent 5% av denne doseringen er i form av en uendret komponent.

Systemiske indikatorer for biotilgjengelighet, samt utskillelse av metoprolol hos personer med nedsatt nyrefunksjon, endres ikke.

Dosering og administrasjon

For å redusere forhøyede verdier av blodtrykk: Ta en gang daglig, 25 mg av legemidlet. Delen kan også øke til 50-100 mg (enkeltdose per dag).

Med angina pectoris: Størrelsen på den opprinnelige delen - 25 mg (engangsmottakelse per dag). Hvis det ønskede resultatet ikke er observert etter å ha tatt en slik dose, kan det øke daglig dose til 50-100 mg eller foreskrive andre andre antianginale legemidler.

I tilfelle hjertesvikt: Pasienter bør forbli i stabil stadium av CHF uten tilfeller av eksacerbasjon i løpet av de siste 1,5 månedene, og også uten endringer i hovedbehandlingsskjemaet de siste 14 dagene. Behandling av denne sykdommen med legemidler som blokkerer β-adrenerge reseptorer, kan noen ganger forårsake en forbigående forverring av tilstanden. Noen ganger kan det være nødvendig å redusere doseringen eller avbryte medisinen. For å starte behandlingen er det nødvendig under legeens kontroll. Den anbefalte størrelsen på den opprinnelige delen er 6,25 mg. Denne doseringen i fremtiden økes gradvis med tanke på pasientens tilstand hver 14. Dag.

For å redusere bradykardi eller ved nedsatt trykknivå, må du kanskje redusere doseringen av medikamenter.

Når hjertearytmi: Det anbefales å ta en enkelt dose per dag, som utgjør 25-100 mg.

Legemidlet kan brukes som et hjelpestoff etter et hjerteinfarkt. Et langt terapeutisk kurs med engangsinntak per dag med en dose på opptil 100 mg utføres.

Bruk Azoprol og retard under graviditet

Det er forbudt å utnevne Azoprol og retard til gravide eller ammende mødre. Unntak er bare de situasjonene hvor bruk av medisin er ekstremt nødvendig når det gjelder vitale tegn.

Som andre antihypertensive midler, er β-blokkere i stand til å provosere fremveksten av bivirkninger (for eksempel bradykardi) hos spedbarn, foster eller nyfødte.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• tilstedeværelsen av intoleranse med hensyn til det aktive element av legemidler eller andre komponenter derav;
• AV blokkering av 2. Eller 3. Grad, blokkering av syndoatriell karakter, hjertesvikt i kronisk eller akutt stadium;
• Kort syndrom;
• sinus bradykardi i en markert grad (hjertefrekvens mindre enn 55 slag / minutt);
• kardiogent sjokk eller nedsatt blodtrykk (systolisk BP er mindre enn 100 mm Hg);
• forstyrrelser i perifer blodgassfunksjon i uttalt form.

Bivirkninger Azoprol og retard

Bruk av narkotika kan provosere utseendet på følgende medisinske symptomer:

• reaksjoner som påvirker funksjonen av sentralnervesystemet: hodepine, forverring av konsentrasjon, økt tretthet og svimmelhet. Av og til er det anfall med parestesi, depresjon, søvnløshet, mareritt, følelse av forvirring eller døsighet, forverring av oppmerksomhet, samt hallusinasjoner, hukommelsesforstyrrelser og brudd på seksuell funksjon;
• manifestasjoner av sansene: Noen ganger utvikler synsforstyrrelser, svekkelse av lacrimal kjertelens ekskretjonsfunksjon, øre støy og hørselshemmede, og i tillegg konjunktivitt;
• forstyrrelser av funksjonen til SSS: utviklingen av ortostatisk kollaps, sinusform av bradykardi, og i tillegg en reduksjon i verdiene av blodtrykk. Av og til er det en potensering av tegn på hjertesvikt, en reduksjon i myokardiums kontraktile aktivitet, og i tillegg cardialgi, AV-blokkering av 1. Grad, problemer med hjerterytme og ledning. Personer med Raynauds sykdom har verre perifere blodstrømsproblemer;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: utseende av oppkast, forstoppelse, magesmerter, diaré, kvalme og utvikling av tørrhet i munnslimhinnen. Avviket fra verdiene av leverenzymer, problemer i leveren av leveren, og også brudd på smakreseptorer er notert enkeltvis;
• Hudlesjoner: Noen ganger er det hyperemi, fotodermatitt, hud manifestasjoner som ligner psoriasis, og i tillegg til dette utslettet. Av og til utvikler alopecia. Forverring av psoriasis er notert;
• brudd på åndedrettsfunksjonen: bronkial spasmer, nesestopp og dyspné;
• problemer med det endokrine systemet: utvikling av hyperglykemi (hos personer med insulinavhengig diabetes mellitus) eller hypoglykemi (hos personer som tar insulin);
• allergi symptomer: utseendet av utslett eller kløe, og i tillegg til utvikling av urticaria;
• forstyrrelser i hematopoietisk funksjon: utvikling av trombocytopeni;
• brudd på ODA: utseende av myalgi eller artralgi;
• utvikling av seksuell dysfunksjon.

[3]

Overdose

Tegn på forgiftning: hjertesvikt i den akutte fasen, og i tillegg hjertestans, bradykardi eller AV blokkering, en reduksjon i blodtrykket. I tillegg kan bronkial spasmer, oppkast, kardiogent sjokk, generaliserte kramper, kvalme, psykisk og respiratorisk lidelse, samt koma og cyanose utvikle seg.

For å fjerne disse forstyrrelsene er det nødvendig med gastrisk skylning og følgende symptomatiske prosedyrer:

• i tilfelle problemer med AV-permeabilitet eller bradykardi - atropin sulfat administreres;
• med forverring av kontraktil aktivitet i myokardiet - dobutamin er introdusert med glukagon;
• for å øke de reduserte verdiene for AD-epinefrin med noradrenalin administreres;
• For å fjerne kramper - injiser diazepam;
• for å eliminere manifestasjoner av bronkospastisk karakter - en intravenøs stråleinjeksjon av euphyllin er laget, og i tillegg innånding av p-adrenomimetika;
• pacemakerprosedyren utføres også.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å nøye overvåke status for folk som er kombinert med Azoprol n retard-ganglioblokatorami og andre medikamenter som blokkerer aktiviteten av p-adrenergiske reseptorer (så som øyedråper), og i tillegg til antiarytmiske og MAOI medikamenter.

Personer som bruker stoffet sammen med diltiazem, amiodaron, verapamil, og også kinidinanaloger, kan utvikle negative kronotrope og inotrope manifestasjoner.

Plasma metoprolol reduseres ved kombinasjon av medisinering med rifampicin. Den reverserte effekten (økning i verdier) observeres når kombinert med SSRI, hydralazin, cimetidin og også alkoholholdige drikkevarer.

Når de brukes samtidig med hypoglykemiske legemidler til inntak, må doseringsstørrelsen endres.

[4]

Lagringsforhold

Azoprol og retard må holdes utilgjengelig for barn. Temperaturmerker - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Azoprol og retard får lov til å brukes i 2 år fra fremstillingsdatoen for medikamentet.