Papaverinhydroklorid

Papaverinhydroklorid er et stoff som brukes til problemer med fordøyelseskanalen. Inkludert i kategorien papaverin og dets derivater.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikasjoner Papaverinhydroklorid

Den brukes i følgende situasjoner:

• eliminering og forebygging av glatt muskelspasmer innen indre organer mot bakgrunnen av den spastiske formen av kolitt, og i tillegg pylorospasm eller cholecystitis;
• eliminering av kolikk i nyrene, samt mage;
• Behandling av impotens, som har en vaskulær opprinnelse;
• terapi med utslettende form for endarteritt og spasmer i regionen av cerebrospinalkar, samt lemmer (et integrert element i kombinert behandling).

[7], [8],

Utgivelsesskjema

Utløsningen er laget i form av en 2% injeksjonsvæske, i ampuller på 2 ml. Inne i blisterplaten er det 10 slike ampuller. Boksen inneholder 1 eller 2 blister med ampuller.

[9], [10]

Farmakodynamikk

Legemidlet har antispasmodiske og antihypertensive egenskaper.

Effekten av papaverin skyldes den blokkerende effekten på aktiviteten til PDE4-komponenten. På grunn av blokkering av enzymet stopper hydrolysen av cAMP-elementet, og dets verdier inne i cellene i karene av glatte muskler og indre organer øker. CAMP element reduserer volumet inn i cellen kalsiumioner muskler, og utover det som inaktiverer lokalisert i den myosin lettkjede-kinase (dette kontraktile protein, forenkler prosessen med muskelkontraksjon).

Legemidlet hjelper til med å slappe av glatte muskler i karene og indre organer, samtidig som de reduserer tonen (luftveier og urogenitalt system, samt mage-tarmkanalen). Det aktive stoffet dilaterer blodkarrene i arteriene og øker volumet av blodstrømmen (dette inkluderer også cerebral blodstrøm).

[11], [12], [13]

Farmakokinetikk

Med / m og / eller introduksjonen av stoffet absorberes fullstendig og raskt. Drug-effektive verdier av legemidler i plasma er 0,2-2 μg / ml. Etter gjentatt administrering av legemidlet forblir dets farmakokinetiske parametre det samme.

Proteinsyntese inne i plasma når 90%. Legemidlet trenger lett inn i de gastrogematiske skjermhindrene. Former depotene i fettvev, samt leveren (inne i det er papaverin biotransformert). Halveringstiden for eliminering er 0,5-2 timer.

Ekskresjon skjer med urin, i form av forfallsprodukter. En liten del av legemidler (mindre enn 0,5%) vises uendret.

[14], [15], [16], [17]

Dosering og administrasjon

Løsningen administreres ved flere metoder - in / m, n / k eller iv injeksjon.

For voksne er det nødvendig med en dose på 20-40 mg (lik 1-2 ml av en 2% løsning), som administreres 2-4 ganger / dag (intervallet mellom injeksjoner er minst 4 timer). Hvis du trenger en IV-injeksjon på 10 mg av legemidlet (1 ml), må løsningen først fortynnes med natriumklorid (10-20 ml 0,9% oppløsning). For 1 injeksjon får ikke mer enn 0,2 g oppløsning (10 ml) gå inn og maksimalt 0,3 g (15 ml) per dag som helhet.

For å eliminere impotens av vaskulær opprinnelse, er det nødvendig å injisere intracavernosalt - i mengden 10 mg (0,5 ml). Prosedyren bør følges 20-30 minutter før den påståtte seksuelle kontakten.

Personer i en alder av 70 år kan innholde maksimalt 10 mg av legemidlet ad gangen (0,5 ml).

Barn 1-12 år, løsningen administreres i mengden 0,3-0,5 mg / kg 2-3 ganger daglig.

[26], [27],

Bruk Papaverinhydroklorid under graviditet

Løsningen brukes noen ganger i sen graviditet, kort før fødselen - for å redusere livmorhøytrykk og redusere risikoen for tidlig fødsel.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• spedbarn opptil 12 måneder;
• tilstand av koma eller undertrykkelse av respiratorisk aktivitet;
• glaukom;
• AV blokkering;
• Tilstedeværelsen av intoleranse mot papaverin;
• personer over 75 år (for høy risiko for hypertermi);
• Peyronie's sykdom (utfører intracavernøse injeksjoner).

[18], [19], [20], [21]

Bivirkninger Papaverinhydroklorid

Bruk av løsningen forårsaker noen ganger utseendet av slike bivirkninger:

• forstoppelse eller kvalme
• hyperhidrose eller følelse av døsighet;
• utviklingen av eosinofili og en økning i verdiene av transaminaser;
• AV blokkering, trykkreduksjon, ventrikulær ekstrasystole;
• Peyronies sykdom eller priapisme forårsaket av intracavernøs injeksjon.

[22], [23], [24], [25]

Overdose

Tegn på forgiftning oppstår etter injeksjon av løsningen i stor dose, spesielt hvis pasienten har nyre- eller leversykdom. Vanligvis utvikler diplopi, en følelse av døsighet eller svakhet, og trykket avtar.

Legemidlet har ingen spesiell motgift. For å eliminere bruddet bør du slutte å bruke narkotika, utføre magesvikt, gi den berørte personen aktivert kull og melk, og samtidig utføre prosedyrer for symptomatisk og støttende behandling. Dette vil bidra til å øke blodtrykket og fjerne andre lidelser.

For å bli kvitt priapisme, som utvikler seg som følge av intracavernøs injeksjon av løsningen, er det nødvendig å injisere fenylefrin og adrenalin intracavernously. I alvorlige former av sykdommen utføres hemoaspirasjon, så vel som shunting i området av karene i penis.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interaksjoner med andre legemidler

Som et resultat av kombinasjonen med papaverin, reduseres de antihypertensive egenskapene til metyldopa og effekten av alkohol øker.

For røykere er det en akselerert metabolisme av papaverin, derfor blir dets plasmaverdier, så vel som medisinske egenskaper, svekket.

Fentolamin øker effektiviteten av legemiddeleksponering til kavale legemer i penis ved kombinert bruk.

Metamizol med difenhydramin og diklofenak forbedrer den spasmolytiske effekten av papaverin.

Løsninger av papaverinhydroklorid har ikke stoffskompatibilitet med glukoseoppløsning (på grunn av delvis inaktivering av papaverin).

[33], [34]

Lagringsforhold

Papaverinhydroklorid må oppbevares utilgjengelig for barn, så vel som sollyspunktet. Temperaturindikatorer - maksimalt 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Holdbarhet

Papaverinhydroklorid får lov til å brukes i 2 år etter frigjøring av terapeutisk middel.

[40]