Papaverin

Papaverin er et opium-lignende alkaloid. Legemidlet påvirker glatte muskler og fremmer deres avslapning. På grunn av disse egenskapene er legemidlet inkludert i kategorien myotropiske antispasmodika.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Papaverin

Det brukes til å eliminere følgende lidelser:

• glatte muskelspasmer i bukhinnen (utvikles ofte med spastisk kolitt, pylorospasme eller kolecystitt);
• hypertensiv krise (for kompleks konservativ behandling);
• endarteritt;
• kolikk i nyreområdet;
• spasmer i perifere kar;
• innsnevring av lumen i hjernekarene på grunn av sammentrekning av arteriemusklene;
• bronkiale spasmer og angina pectoris;
• reduksjon av arteriell tilstrømning gjennom nyrene, som har en vaskulær opprinnelse;
• urinretensjon forårsaket av spasmer i urinveiene.

I tillegg foreskrives papaverin i premedikasjonsstadiet før kirurgiske operasjoner i mageområdet, og også under urologiske og proktologiske prosedyrer - for å slappe av glatte muskler.

[ 7 ]

Utgivelsesskjema

Den er tilgjengelig i tabletter, injeksjonsvæske og rektale stikkpiller.

Tablettene har et volum på 0,01 eller 0,04 g (bruken bestemmes av pasientenes aldersgruppe - for eksempel er de første foreskrevet til spedbarn fra seks måneder). De finnes i en mengde på 10 stk i en blisterpakning.

Medisinsk injeksjonsløsning (2 %) – i 2 ml ampuller. En pakning inneholder vanligvis 10 slike ampuller.

Stikkpiller til rektal bruk har et volum på 0,02 g. Blisterpakningen inneholder 10 stikkpiller. Esken inneholder 1 blisterplate.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamikk

Mekanismen bak den medisinske effekten av den aktive komponenten skyldes effekten på sekundære mediatorer som overfører muskeleksitasjon. Legemidlet bremser PDE-elementet, som fremmer akkumulering av cAMP i cellene og reduserer mengden kalsiumioner. Som et resultat av slike biokjemiske endringer reduseres tonen i den glatte muskulaturen i de indre organene (karsystemet, urogenitalsystemet og luftveiene, samt fordøyelseskanalen) og slapper av.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetikk

Det aktive elementet absorberes raskt og nesten fullstendig ved enhver påføringsmetode av legemidlet.

Når stoffet er i blodet, syntetiseres det med plasmaprotein (90 %), noe som gjør at det kan trenge gjennom histohematiske barrierer. Biotransformasjonsprosessen skjer i leveren.

Halveringstiden er mellom 30 og 120 minutter (et mer presist tall bestemmes av typen hjelpestoffer i legemidlet). Utskillelse skjer i stor grad gjennom nyrene - i form av nedbrytningsprodukter.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dosering og administrasjon

Bruk av legemidler i tablettform.

Tablettene kan foreskrives til både barn og voksne, med samme bruksfrekvens - 3-4 ganger daglig. Doseringsstørrelsene for medisinen til oral bruk bestemmes av pasientens alder og foreskrives i henhold til følgende skjema:

• spedbarn fra seks måneder til 2 år – 0,005 g per dose;
• barn i alderen 3-4 år – ta 0,005-0,01 g;
• barn i aldersgruppen 5–6 år – forbruker 0,01 g;
• barn i alderen 7–9 år – bruk 0,01–0,015 g;
• barn og ungdom i alderen 10–14 år – bruk 0,015–0,02 g;
• For voksne pasienter – bruk 0,04–0,08 g.

Ordning for bruk av medisin i form av stikkpiller.

Papaverin i stikkpiller bidrar til å lindre symptomene på hemoroider. I begynnelsen av behandlingsforløpet bør en dose på 0,02 g brukes, og gradvis økes over tid til 0,04 g (i mangel av medisinsk effekt fra en lavere dose). Det er forbudt å administrere mer enn 3 stikkpiller per dag, fordi overskridelse av denne grensen fører til negative symptomer og utvikling av rus, på grunn av at medisinske komponenter absorberes raskere og mer fullstendig i endetarmen.

Bruksskjema for injeksjonsløsningen.

Det aktive elementet i den medisinske løsningen har høy biotilgjengelighet, noe som tillater både intramuskulære og subkutane injeksjoner – begge metodene gir en kraftig og effektiv effekt. Men det bør tas i betraktning at injeksjoner med den subkutane metoden ikke bør utføres i det distale området av underarmen, men i den ytre delen av låret eller skulderen, fordi hyppigheten av injeksjoner kan provosere frem utviklingen av et hematom. Injeksjoner av løsningen med den intramuskulære metoden utføres på standard måte – setet, deres øvre laterale del, brukes til injeksjon.

Før intravenøse injeksjoner utføres, er det nødvendig å fortynne dosen av legemidlet som er foreskrevet av legen med 10-20 ml natriumkloridløsning. Det er også nødvendig å ta hensyn til at løsningen må administreres med en svært lav hastighet for ikke å forårsake ubehag for pasienten.

Den subkutane metoden administrerer vanligvis 2 ml av legemidlet (1 ampulle).

• Dosestørrelser (i ampuller) ved administrering til en pasient via intramuskulære eller intravenøse injeksjoner:
• for en voksen: enkeltdose – 0,1 g, total daglig dose – 0,3;
• spedbarn 6–12 måneder: enkeltdose – 0,005 g, total daglig dose er 0,01 g;
• For barn under 2 år: en enkeltdose er 0,01 g, og den totale daglige dosen er 0,02 g;
• Aldersgruppe 3–4 år: enkeltporsjon – 0,015 g, total daglig porsjon – 0,03 g;
• innen 5-6 år: enkeltdose – 0,02 g, total daglig dose – 0,04 g;
• gruppe i alderen 7–9 år: enkeltporsjonsstørrelse – 0,03 g, totalt daglig – 0,06 g;
• For barn og ungdom i alderen 10–14 år: enkeltdose – 0,06 g, total daglig dose – 0,1–0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Bruk Papaverin under graviditet

Før du bruker Papaverine, er det nødvendig å bestemme riktig doseringsform - for å sikre maksimal mulig positiv effekt på mor og foster. Den mest optimale formen for legemidlet for gravide bør bestemmes med tanke på svangerskapsperioden. For eksempel anbefales det i de tidlige stadiene av svangerskapet å bruke tabletter til oral administrasjon, og på et senere tidspunkt anses en løsning for subkutan eller intramuskulær injeksjon som mer egnet.

Senere i svangerskapet anses det mest passende legemidlet å være i form av en løsning. I denne perioden kan livmorhypertonisitet eller smerter av krampe, spasmodisk art føre til at vannet brister og for tidlig fødsel.

Størrelsen på injeksjonsdosen og administrasjonshyppigheten velges individuelt for hver pasient. Ofte varierer det innenfor 1–10 ml (2 % løsning). Injeksjonen bør administreres 2–4 ganger daglig. Hvis det oppstår komplikasjoner under konservativ behandling, er det nødvendig å umiddelbart kontakte lege.

Tabletter til oral bruk foreskrives kun hvis det foreligger indikasjoner. Kriteriet for inntak er kvinnens subjektive følelser, og det er derfor det ikke finnes strenge dosegrenser for legemidlet. Leger anbefaler ikke å ta mer enn 4 papaverintabletter per dag. Inntaket bør gjøres 120 minutter før måltider – for å forsterke de medisinske egenskapene til det aktive elementet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor stoffets komponenter;
• problemer med intrakardial ledning, spesielt AV-blokk;
• tilstedeværelse av glaukom;
• alvorlig hepatocellulær insuffisiens;
• eldre pasienter (fordi dette øker sannsynligheten for å utvikle feber);
• spedbarn under seks måneder.

Bruken av legemidlet kan begrenses ytterligere i følgende tilfeller (det anbefales å bruke det kun under regelmessig tilsyn av medisinske spesialister og underlagt konstante diagnostiske tester):

• historie med nylig traumatisk hjerneskade;
• kronisk nyresvikt;
• sjokktilstand;
• hypotyreose;
• supraventrikulær takykardi;
• godartet prostatahyperplasi;
• problemer med binyrenes funksjonelle aktivitet.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bivirkninger Papaverin

Bruk av legemidlet kan føre til forekomst av noen bivirkninger:

• lesjoner i det hematopoietiske systemet og det kardiovaskulære systemet: ventrikulær takykardi, AV-blokk, samt en reduksjon i blodtrykksverdier;
• reaksjoner som påvirker funksjonen i mage-tarmkanalen: forstoppelse, luft i magen og kvalme, samt forstyrrelser i passasjen i fordøyelseskanalen og økt aktivitet av levertransaminaser;
• Andre: utvikling av eosinofili, forekomst av allergiske symptomer og en følelse av døsighet.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

Ved forgiftning med papaverin kan følgende symptomer oppstå: reduksjon i blodtrykk, utvikling av diplopi, samt en følelse av døsighet, svakhet eller alvorlig tretthet.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift, så standard symptomatiske og avgiftningsbehandlingsprosedyrer brukes for å eliminere lidelser. Det mest effektive er mageskylling og inntak av sorbenter (som aktivt kull eller melk) i den innledende fasen etter utviklingen av en overdose på grunn av inntak av piller.

I tillegg er det viktig å regelmessig overvåke blodtrykksnivåene ved ruspåvirkning og kunstig opprettholde dem om nødvendig.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet platifillin har vasodilatoriske, beroligende og antispasmodiske egenskaper, det vil si at den medisinske effekten ligner på virkningen av papaverin. Disse legemidlene skiller seg bare i mekanismene for deres farmakologiske virkning, så de kan brukes i kombinasjon i konservativ behandling av hypertensiv krise, spastiske syndromer og andre smertefulle tilstander.

No-shpa viser også god interaksjon med legemidlet. Legemidlene har en synergistisk effekt på glatt muskulatur. En slik legemiddelkombinasjon brukes ofte i gynekologi og obstetrikk ved utvikling av livmortonus, trusselen om spontanabort eller ekstremt aktiv og tidlig fødsel.

Det finnes informasjon om at egenskapene til levodopa svekkes kraftig ved kombinert konservativ behandling, derfor er bruk av papaverin i form av en injeksjonsløsning eller tabletter under medikamentell behandling for skjelvingsparese forbudt.

Kombinert bruk av legemidlet med antikolinerge legemidler manifesterer seg i form av potensering av den medisinske effekten av sistnevnte. På grunn av dette, hvis det er nødvendig å kombinere dem, er det nødvendig å konsultere legen din om å redusere doseringen eller midlertidig seponering av legemidlet.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Lagringsforhold

Papaverin skal oppbevares mørkt, beskyttet mot fuktighet og utilgjengelig for barn. Legemidlet skal oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Papaverin har et bredt spekter av medisinsk aktivitet, så anmeldelser av det vises på medisinske fora med ulike spesialiseringer. Dette middelet brukes til å behandle mange forskjellige sykdommer.

For eksempel er det mange positive anmeldelser av legemidlet fra proktologer, så vel som folk som bruker legemidlet til å behandle hemoroider, noe som er ganske vanlig i disse dager. Rektale stikkpiller Papaverin bidrar til å lette avføringsprosessen og delvis lindre smerte, og i tillegg eliminere blødning som oppstår i området med forstørrede hemoroider. Alle disse positive effektene nevnes ofte i diskusjoner på forum.

I tillegg nevnes ofte den positive effekten av stikkpiller under graviditet, fordi deres avslappende og krampestillende effekt fremmer rask og fullstendig eliminering av livmorhypertonisitet, og forhindrer risikoen for for tidlig fødsel. Det aktive elementet i legemidlet bidrar til å lindre smerter som ligner på sammentrekninger (de observeres ofte i de siste stadiene av svangerskapet). Samtidig brukes legemidlet ofte til forebygging på fødesykehus.

[ 47 ]

Holdbarhet

Papaverin må brukes innen 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]