Olimestra

Olimetre er et middel til å blokkere reseptorene av stoffet angiotensin II.

Indikasjoner Olimestra

Det brukes på et økt nivå av blodtrykk av den essensielle typen.

Utgivelsesskjema

Utløsningen skjer i tabletter med et volum på 10 eller 20 mg. Inne i blistercellen er det 14 slike tabletter. I en pakke - 2 eller 4 blisterplater. Dessuten kan 15 tabletter fremstilles inne i blisterpakningen, 2 eller 4 blisterpakninger per pakke.

Det produseres også i tabletter med et volum på 40 mg, i en mengde på 7 stykker inne i blisterplaten. Pakningen inneholder 4 eller 8 slike blister. Dessuten produseres 10 tabletter inne i blistercellen, 3 eller 6 slike blisterpakninger i pakken.

[1], [2]

Farmakodynamikk

Olmesartanmedoksomil - er en kraftig og selektiv antagonist for angiotensin aktive ledere 2 (Skjema AT1), som er tatt oralt. Kanskje denne komponenten forsinker noen innflytelse angiotensin-2, som virker som en formidler 1 -reseptoren, uavhengig av kilde, og banen 2. Selektiv binding av angiotensin AT1 angiotensin antagonisme ledere 2 fører til en økning i plasma-reninaktivitet verdier, samt indikatorer av angiotensin 1 og 2, og i tillegg dette reduserer plasma nivået av aldosteron noe.

Angiotensin 2 er det viktigste vasoaktive hormonet av renin-angiotensin. Han er en viktig deltaker i de patofysiologiske prosessene som skjer ved forhøyet nivå av blodtrykk, forårsaket av virkningen av AT1-reseptorer.

Med økt blodtrykk bidrar stoffet til en langsiktig reduksjon i disse verdiene (effektiviteten avhenger av størrelsen på delen av legemidlet). Informasjon om den patologiske nedgangen i blodtrykket etter bruk av den første dosen av legemidlet der. Det er heller ingen informasjon om utviklingen av takykylaks etter langvarig behandling eller uttakssyndrom på grunn av uttak av legemidler.

Engangsbehandling av legemidlet per dag gir en forsiktig og effektiv reduksjon av blodtrykket, som fortsetter i 24 timer. En enkelt dose viser en nedgang i blodtrykket, som ligner på det som skjer når du bruker en total daglig dose på 2 doser.

Etter langvarig behandling, ble blodtrykket redusert så mye som mulig etter 8 uker fra starten av behandlingen, men hoveddelen av den hypotensive effekten ble observert etter 2 uker av kurset. Når det brukes sammen med hydroklortiazid, er det en ytterligere reduksjon i verdiene av blodtrykk, og fellesmetoden tolereres uten komplikasjoner.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon.

Olimestra er et prodrug som raskt konverterer til et medikament aktivt nedbrytingsprodukt av olmesartan. Dette skjer ved deltakelse av intra-portal blod og tarmslimhinne esteraser i prosessen med absorpsjon av legemidler fra mage-tarmkanalen.

Inne i plasma- eller utskillingsproduktene var det ingen uoppløst aktiv substans eller uendret sideforbindelse av medokomilkategorien. Den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengelighetsindeksen for metabolitten olmesartan fra legemiddelpillen er 25,6%.

De gjennomsnittlige toppverdiene for den aktive komponenten inne i plasma observeres etter 2 timer etter at stoffet er konsumert. Plasmaverdiene øker nesten lineært med en økning i en enkelt oral dose til 80 mg.

Mat har nesten ingen innvirkning på biotilgjengeligheten av metabolismen, noe som gjør at du kan ta medisinen uavhengig av å spise.

Proteinsyntesen av den aktive komponent i plasmaet er 99,7%, men de har stort potensial for behandling for å forskyve nivået av proteinbinding i løpet av medikament-interaksjon med andre legemidler som har en høy grad av syntese av proteiner forblir lav (bevis på dette er mangelen på en signifikant interaksjon Olimetre med warfarin, samt medoksomil). Syntese av olmesartan med blodceller er ganske svak. Gjennomsnittlig verdi av fordelingsvolumet for IV-injeksjon er også ganske lavt - i området 16-29 liter.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Det totale nivået av plasmaklaring er 1,3 l / h (19%). Det er ganske sakte i sammenligning med verdiene for leverblodstrømmen (ca. 90 l / t).

Når engangspartier 14C-merket aktiv substans, utskilles 10-16% den angitte radioaktive komponenten i urinen (mest - i løpet av 24 timer etter inntak), og det gjenværende vosstanovlonnogo radioaktive element utskilles med avføringen.

Gitt den systemiske tilgjengeligheten av en del på 25,6%, er det mulig å utlede at olmesartan etter absorpsjon utskilles både gjennom nyrene (ca. 40%) og i leveren med ZHVP (ca. 60%). Hele gjenvunnet radioaktiv del er et element av olmesartan. Ingen signifikante nedbrytningsprodukter finnes i kroppen. Resirkulering av stoffet inne i tarmen og leveren er minimal.

Den endelige halveringstiden til olmesartan er innen 10-15 timer med flere anvendelser. Stabile verdier når etter bruk av de første par porsjoner, kumulasjon etter at 2 ukers opptak ikke er notert. Nyrene er ca. 0,5-0,7 l / time og er ikke avhengig av størrelsen på delen.

Dosering og administrasjon

Størrelsen på den opprinnelige delen er 10 mg, som må tas en gang daglig. Personer som ikke har tilstrekkelig reduksjon i blodtrykk etter denne dosen, får lov til å øke den til den optimale størrelsen - et engangsinntak på 20 mg per dag. Hvis det er behov for ytterligere reduksjon i blodtrykket, kan legemidlets størrelse økes til 40 mg per dag (dette er den maksimalt tillatte dosen per dag) eller supplert med hydroklortiazid.

Den maksimale antihypertensive effekten av legemidlet er demonstrert etter 8 uker etter starten av behandlingen, men en markert reduksjon i blodtrykksverdiene er observert etter 2 ukers behandling. Det er nødvendig å ta hensyn til dette ved å justere doseringsplanen for enhver pasient.

For å overholde terapeutisk diett bør du bruke medisinen omtrent samme tid hver dag. Resepsjonen er ikke avhengig av å spise, slik at du kan ta pillen, for eksempel, med frokost.

I forstyrrelsen av nyreaktivitet.

Personer med mild eller moderat grad av uorden i nyrene (med CC verdier innenfor 20-60 minutters ml / min) kan ta mer enn 20 mg en gang per dag, fordi informasjonen om bruk av høyere doser i disse pasientene er begrenset .

Personer med alvorlig forstyrrelse (CC nivå er <20 ml / minutt) er forbudt å utnevne OliMestr, fordi for denne pasientkategori er det for lite informasjon om bruken av dette legemidlet.

I sykdomsforstyrrelsen.

Personer med mild grad av nedsatt funksjon trenger ikke å endre doseringen. Med en moderat form for lidelsen må man først ta 10 mg av legemidlet per dag, og maksimal daglig dose er 20 mg. I tillegg bør verdiene for blodtrykk og nyrefunksjon overvåkes nøye hos personer med nedsatt leverfunksjon som også tar diuretika eller andre antihypertensive stoffer.

Det er ingen erfaring med bruk av stoffet hos personer med alvorlige stadier av leverfunksjonelle lidelser, som det ikke er anbefalt å tildele det til personer fra denne kategorien.

[3]

Bruk Olimestra under graviditet

Olimestra kan ikke administreres til gravide og kvinner som planlegger graviditet. Når du diagnostiserer graviditet under bruk av dette legemidlet, må du umiddelbart slutte å ta det, og erstatte det med et annet legemiddel som må tas av gravide.

Barn som brukte mødre fra denne legemiddelkategorien bør undersøkes nøye for reduserte blodtrykksverdier. Det anbefales å utføre ultralyd av føtalhodeskallen, så vel som dets nyreaktivitet.

På grunn av det faktum at det ikke foreligger opplysninger om bruk av medisiner hos lakterende kvinner, bør det ikke foreskrives under amming. Det anbefales å bruke alternative legemidler, hvor sikkerheten som ble opprettet når de ble brukt av ammende mødre.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor den aktive komponenten av legemidler eller andre elementer av legemidlet;
• Obstruksjon i området GWP;
• avtale til barn.

Bivirkninger Olimestra

Bruk av medisinen kan av og til forårsake utseendet av visse bivirkninger:

• nederlag av systemisk blodstrøm og lymf: utvikling av trombocytopeni;
• forstyrrelser i fordøyelsesprosesser og metabolisme: utvikling av hyperkalemi;
• manifestasjoner av organene i nasjonalforsamlingen: forekomst av hodepine eller svimmelhet;
• brudd på åndedrettsfunksjonen: utseendet av hoste;
• symptomer på fordøyelseskanalen: utseende av kvalme, magesmerter eller oppkast;
• skade på subkutan lag og hudoverflate: utslett eller kløe, samt tegn på allergi - urticaria, hevelse i ansiktet, dermatitt av allergisk art og ødem Quincke;
• forstyrrelser i funksjon av bein og muskler: utvikling av myalgi eller utseende av muskelkramper;
• brudd på arbeidet i urinrøret og nyrene: en forstyrrelse av nyrefunksjon og nyresvikt i akutt stadium;
• systemiske lidelser: utseendet av trøtthet, hemming, ubehag, utvikling av en lethargisk tilstand eller asteni;
• Resultatene av laboratorietester: En økning i urea og kreatinin i blodet, samt indikatorer på leverenzymer.

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om forgiftningen av medisinen. Oftest som følge av overdosering er det en sterk reduksjon i blodtrykket. I dette tilfellet må du nøye overvåke pasientens tilstand, utføre prosedyrene for støttende og symptomatisk behandling.

Det foreligger ingen informasjon om tilbaketrekking av stoffet ved bruk av dialyseprosedyren.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av andre stoffer på stoffet.

Kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd.

Gitt den erfaring med bruk av andre legemidler som har virkninger på PAC, den kombinerte bruk av tilsetningsstoffer kalium, kaliumsparende diuretika, salterstatninger, som er sammensatt av kalium, så vel som andre stoffer som er i stand til å øke serumverdier av kalium (blant for eksempel heparin) kan øke kalium indikatorer inne i blodserumet. På grunn av dette er kombinasjon av disse stoffene forbudt.

Andre antihypertensive medisiner.

Antihypertensive effekter Oliestere kan potenseres ved kombinert bruk med andre antihypertensive stoffer.

Medisiner NSAIDs.

NSAID (inkludert aspirin i en dose på> 3 g / dag, og i tillegg til dette element inhibitorer av COX-2) sammen med antagonister av angiotensin-lederne 2 er i stand til å utøve en synergistisk virkning (på grunn av svekkelse av den glomerulære filtrerings). Når du tar stoffer fra kategorien antagonister av angiotensin 2-elementet i kombinasjon med NSAID, er det en risiko for å utvikle nyresvikt i en akutt grad. Det er nødvendig å konstant overvåke nyreneaktiviteten ved den første behandlingsstadiet, og i tillegg til å overvåke hele tiden, slik at pasientens kropp mottar den nødvendige mengden væske.

I tillegg kan kombinert bruk med NSAID redusere den hypotensive effekten av angiotensin II-lederantagonister, noe som fører til delvis tap av effekt.

Andre midler.

Når det brukes sammen med antacida (aluminium / magnesiumhydroksyd), er det en moderat reduksjon i biotilgjengeligheten av olmesartan.

Effekten av stoffet på andre medisiner.

Litium-stoffer.

En omvendt økning i serum litiumverdier, samt økning i toksisitet, ble observert med kombinert bruk av et medikament med ACE-hemmere. På grunn av dette er det forbudt å kombinere Olimestra med litium. Hvis en slik tilkobling kreves, er det nødvendig å følge plasmanivåene av litium nøye i løpet av behandlingsperioden.

[4]

Lagringsforhold

Olimestra er lagret i standard for medisinske stoffer, på et sted utilgjengelig for små barn.

Spesielle instruksjoner

anmeldelser

Olimestra anses som et legemiddel med en utmerket hypotensiv effekt - de fleste vurderinger peker på den høye effektiviteten av narkotika.

Men samtidig klager mange pasienter ofte på utviklingen av bivirkninger - smerter i brystbenet eller en konstant følelse av svakhet. Derfor, med utviklingen av slike manifestasjoner, bør du umiddelbart konsultere legen din.

[5], [6]

Holdbarhet

Olimestra kan brukes i 3 år siden utgivelsen av legemidlet.