Gonapeptyl

Antitumor hormonmiddel Dekapeptil angår den farmakologiske gruppe av analoger (agonister) av hormonet GnRH (gonadotropin-frigivende hormon eller GnRH). 

Andre handelsnavn: Triptorelin, Decapeptil Depot, Diferelin. Analoger: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-lang), Leiprorelin (Lupron Depot, Leuprolid, Lekrin Depot). 

[1],

Indikasjoner Gonapeptyl

De viktigste indikasjoner for Dekapeptil som antitumormidler omfatter disseminert hormonavhengig kreft i prostata hos menn, og kan også administreres i endometriose, uterin fibromatose og benign neoplasi myometrium (myomas) hos kvinner.

Legemidlet brukes til behandling av hypogonadotrop amenoré (dvs. På grunn av en reduksjon i eggstokkens funksjoner).

Decapeptil har funnet søknad i reproduksjonsmedisin - for behandling av endokrin infertilitet hos kvinner og preparater (stimulering av eggstokkene) for in vitro befruktning (IVF).

[2]

Utgivelsesskjema

Decapeptil er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, i sterile sprøyter med et volum på 1 ml (hver pakket i en konturcelle).

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamikk

Farmakodynamikk av stoffet på grunn av virkningen Dekapeptil syntetisk analog av det endogene hypothalamus hormonet GnRH (gonadotropin-frigjørende hormon eller GnRH) - triptorelin (D-tryptofan-6-gonadorelinatsetata).

Effekten av decapeptal er to-trinns. For det første er stimulering av den fremre hypofysen til å frigjøre gonadotrope hormoner øke - luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH), som fører til en forbigående økning i nivåer av østradiol i kroppen av kvinner og menn, mediert av aktivering av interstitielle celler testitul for å øke testosteron-syntesen.

Men i andre fase blokkerer virkningen av dette stoffet på hypofysen fullstendig følsomheten av reseptorene for gonadoliberin, og utskillelsen av LH og FSH reduseres med en gradvis opphør av produksjonen. Følgelig er innholdet av kvinnelige og mannlige kjønnshormoner kraftig redusert: kvinner utvikler kunstig overgangsalder, menn stopper spermatogenese. Begge prosessene er reversible etter seponering av bruk av Decapeptil.

Faktor for å redusere kjønnshormoner og deres virkning på veksten av kreftceller blir brukt i onkologi for behandling av prostatacancer hos menn, så vel som medikamentterapi forbundet med økt celleproliferasjon av benigne lesjoner livmor hos kvinner. 

Dekapeptil i IVF brukes på grunn av sin effekt på eggløsning, fordi undertrykkelse av LH-syntese forhindrer for tidlig frigjøring av eggstokken fra eggstokken (tidlig eggløsning). Undertrykkelse av spontane utslipp av luteiniserende hormon bidrar til bedre follikulogenese og økt sannsynlighet for graviditet.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten av tryptorelin etter subkutan injeksjon av Decapeptal er 70%; stoffet går raskt inn i blodet, men binder ikke til plasmaproteiner. Maksimal konsentrasjon i blodet er notert 30-40 minutter etter administrering.

Halveringstiden varierer fra 3,5 til 6,5 timer.

Triptorelin spaltning forekommer i leveren, men den biokjemiske mekanismen av dette 

Dosering og administrasjon

Decapeptil administreres ved subkutan injeksjon. Ved behandling av prostatakreft injiseres de første syv dagene daglig i huden på bukveggdosen - 0,5 mg (en gang). Dosen blir deretter redusert til 0,1 mg - en gang om dagen.

Administrasjonsmåten og dosen ved behandling av endometriose, fibromatose i uterus og myom hos kvinner er lik.

For langvarig bruk, bør leger vedvarende frigjøring medikament triptorelin - Dekapeptil depot (inneholdende 3,75 mg av aktiv substans), hvor hver administreres en gang hver fjerde uke (injeksjon bør gjøres i de første fem dager av menstruasjonssyklusen).

Dekapeptil med IVF i en kort protokoll er introdusert på den første dagen i menstruasjonssyklusen -

0,1 mg (en gang daglig) i 10 dager.

For å stimulere eggløsning Dekapeptil IVF i det lange protokoll administreres i midten av det luteale fase (dvs. I 21-23 dagers menstruasjonssyklus) - en gang om dagen (samtidig), subkutant i den fremre abdominalvegg; dosen bestemmes av legen for hver pasient individuelt - i henhold til resultatene av blodprøver til nivået av hormoner. Følgende injeksjoner kan gjøres på egenhånd, sykepleieren skal instruere pasienten på hvordan de skal stikke Dekapeptil i magen. Legemiddelet administreres i 12-22 dager: varighet som bestemmes av en lege under ultralydovervåkning av ovarial status hver tredje dag - for nøyaktig å bestemme tidspunktet for administrering av preparater av humant choriongonadotropin, og påfølgende ovarisk punktering (for oppnåelse av modne oocytter). Normalt bør den månedlige etter Decapeptal være fraværende, siden stoffet blokkerer produksjonen av luteotropin ved hypofysen, som fører til en aminosyre.

Dekapeptil i cryoprotocol brukes i lavere dosering, og før embryoembryo er frosset (kryopreservering i flytende nitrogen).

[16], [17], [18], [19]

Bruk Gonapeptyl under graviditet

Decapeptil brukes ikke under graviditet og under amming.

Kontra

Dekapeptil er kontraindisert ved overfølsomhet overfor medikamentet og andre syntetiske analoger av gonadotropin-frigjørende hormon ved graviditet og amming, en hypofyse adenom, alvorlige allergier, osteoporose, polycystisk eggstokk-syndrom og pasienter på opp til 18 år.

[12],

Bivirkninger Gonapeptyl

De mest sannsynlige bivirkningene av decapeptol er:

• kvalme og forverring av appetitt
• kløe og rødme i huden:
• hyperhidrose, nattesvette, tidevann av blod til ansikt og bryst;
• økt blodtrykk;
• svimmelhet, svimmelhet og hodepine;
• kortpustethet og hjerterytmeforstyrrelser;
• nummenhet i lemmer (parestesi);
• mage-, muskels- og leddsmerter;
• redusert synsstyrke;
• økte nivåer av glukose og kolesterol i blodet;
• hyppige stemningsendringer, deprimert tilstand, søvnforstyrrelser, nedsatt seksuell lyst (nedsatt styrke hos menn);
• tørrhet av vaginal slimhinne, dyspareunia, uterin blødning, smertefull menstruasjon, utseendet av ovariecyster hos kvinner;
• redusere testikler og hår, øke brystkjertlene hos menn;
• redusert bein tetthet.

[13], [14], [15]

Overdose

Overdose av Decapeptal kan føre til økning i bivirkninger; i slike tilfeller er det nødvendig å avbryte behandlingen.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonen av decapeptil med andre legemidler er ikke undersøkt, derfor bør de ikke utelukkes. I alle fall kombinere dette antitumorhormonet og antibiotika, antihistaminer, neuroleptika, etc. Ikke anbefalt.

I tillegg kan Decapeptil og alkohol forverre slike bivirkninger av stoffet som svimmelhet og økt blodtrykk.

[20]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares på et mørkt sted ved t + 2-10 ° C (det kan ikke fryses).

Holdbarhet

36 måneder.