Uromiteksan

Et spesifikt middel for motgiftsterapi brukes til å redusere eller eliminere forgiftning forårsaket av antitumor-legemidler.

Indikasjoner Uromiteksana

Uromitexan brukes til å forhindre toksiske effekter av antitumormidler som Ifosfamide, Cyclofosfamid, Trofosfamid i urinsystemet. Spesielt ofte brukes Uromitexan hos pasienter som tilhører en bestemt risikogruppe - for eksempel etter bestråling av bekkenområdet, med betennelse i blæren etter antitumorbehandling, med en historie med urinfunksjonsforstyrrelse.

[1], [2], [3]

Utgivelsesskjema

Antidot Uromitexan er en væske uten en bestemt farge og lukt, forseglet i ampuller på 0,4 g (4 ml).

Kartongboksen inneholder 15 ampuller.

Uromitexan kan produseres i tablettform - 10 hvite konvekse tabletter 0,4 g eller 0,6 g i en blisterplate laget av aluminium.

Den aktive ingrediensen i Uromitexan er mesna - stoffet motgift av akrolein (en metabolitt av antitumormedisiner av en rekke oxazafosforiner).

Farmakodynamikk

Uromitexan tjener som motgift mot substansen av akrolein, som igjen er et produkt av stoffskiftet av antitumormedisiner av en rekke oxazafosforiner som ødelegger slimhinnen i urinsystemet.

Beskyttelsesevnen til uromitexan er forklart av forbindelsen mellom mesna og akroleinmolekylet: denne prosessen provoserer dannelsen av en stabil, ikke-toksisk tioester.

Ved å redusere den urotoksiske effekten av antitumormedisiner, har Uromitexan ikke en negativ effekt direkte på deres antitumoregenskaper.

Farmakokinetikk

Etter intravenøs injeksjon transformeres den aktive ingrediensen, Uromitexan, snart til disulfid, og i det nyretilfiltrerende systemet gjenopptas det. Som et resultat dannes en fri tiolforbindelse som er i kontakt med alkyleringsderivatet for å danne en ikke-toksisk stabil ester.

Den begrensede halveringstiden er 2-3 timer etter intravenøs injeksjon.

Halveringstiden på 60 mg per kg i akselerert fase er 0,17 timer, og i nedsatt fase, 1,08 timer.

Uromitexan utskilles fullstendig gjennom nyrene i åtte timer.

Etter oral inntak av tabletter, begynner absorpsjonen av Uromitexan i tynntarmen. Det gjennomsnittlige toppinnholdet av metabolitter i urinvæsken er funnet etter 2-4 timer. Omtrent 25-35% av mengden som brukes Uromitexan er i urinvæsken som en fri substans for de første fire timene. Mengden av 2-4 g per m ² varighet halv-giftstoffet er 5-7 timer.

For å opprettholde den nødvendige mengden Uromitexan i urinsystemet, er det nødvendig å observere den riktige mangfoldet av stoffets inntak i kroppen. Biologisk tilgjengelighet i urinvæske med intern bruk av Uromitexan kan variere fra 45 til 79%, i forhold til tilgjengelighet etter intravenøs injeksjon.

Tilstedeværelsen av diettmasser i fordøyelseskanalen påvirker ikke kvaliteten på stoffets tilgjengelighet i urinen etter inntak.

Etter kombinert intravenøs og oral administrasjon av Uromitexan økes systemisk eksponering til 150%, noe som gjør det mulig å opprettholde en konstant utskillelse av den aktive ingrediensen innen 24 timer.

Ca. 5% av den aktive bestanddelen utskilles i 12-24-timers intervallet i forhold til intravenøs injeksjon. Graden av binding til plasmaproteiner er fra 69 til 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosering og administrasjon

Uromitexan brukes oftest som en intravenøs intravenøs infusjon (redusert). En enkeltdose bør være 20% av en enkelt mengde av et antitumormiddel.

Den første injeksjonen av Uromitexan utføres i forbindelse med den første infusjonen av antitumor-legemidlet, og den andre og tredje injeksjonen administreres fire og åtte timer etter infusjonen av antitumor-legemidlet.

Når uavbrutt daglige infusjonspreparater oksazafosforinov UROMITEKSAN-administreres i en mengde av 20 volum-% av den antitumor-middel ved begynnelsen av infusjonen, da - i en mengde på 100% av det antineoplastiske middel tilført per dag, og på fullførelse av infusjonen cytostatisk middel injeksjon UROMITEKSAN utført for 6- 12 timer i samme beløp.

I den kombinerte utførelsesform UROMITEKSAN behandling skal administreres som en langsom intravenøs injeksjon stråle på en gang med den første infusjon av antineoplastiske midler enkelt mengde av stoffet bør være 20% av en enkelt dose av cytostatisk middel. To og seks timer etter intravenøs injeksjon, skal oral Uromitexan tas i en mengde på 40% av volumet av cytostatikumet.

Ved behandling av Uromitexan hos pediatriske pasienter er det hensiktsmessig å bruke hyppig og langvarig infusjon av løsningen (for eksempel hver tredje time, opptil seks ganger).

Uromitexan har kun en beskyttende effekt på urinveiene, men lindrer ikke andre bivirkninger ved bruk av cytotoksiske stoffer. Derfor, sammen med Uromiteksan, bør andre støttende og symptomatiske midler foreskrives.

[11], [12], [13]

Bruk Uromiteksana under graviditet

En løsning eller Uromitexan tabletter kan ikke brukes av gravide og pleiepasienter, og de kan heller ikke utføres direkte ved cytostatisk behandling.

Hvis legen fremdeles stiller seg til utnevnelsen av Uromitexan, må han nøye veie de mulige risikoene og fordelene ved slik behandling for hver pasient individuelt.

Kontra

En løsning eller Uromitexan tabletter er vanligvis ikke foreskrevet:

• med en tendens til en allergisk reaksjon på stoffet;
• kvinner med pleie eller ammende baby.

[9], [10]

Bivirkninger Uromiteksana

Gitt at Uromitexan alltid er foreskrevet mot antitumorbehandling, er det ofte vanskelig å bestemme hvilket stoff som fører til utvikling av bivirkninger. Likevel er det ofte antatt at de negative konsekvensene av behandling med Uromiteksan kan være:

• kvalme, diaré, magesmerter;
• feberiske stater, tidevann;
• svimmelhet, søvnforstyrrelser, sløvhet, hodepine;
• utslett og lokale reaksjoner.

Under behandling med Uromitexan kan falske positive reaksjoner oppstå ved påvisning av ketonlegemer i urinanalyse. Urinvæske kan skaffe en rødlig lilla farge som forsvinner etter å ha tilsatt urinen av kald eddiksyre.

Overdose

Det er bevist at enkelte mengder Uromitexan fra 4 til 7 g kan føre til utvikling av tegn på overdosering:

• kvalme og magesmerter, diaré;
• smerte i hodet, tretthet;
• ledsmerter;
• hudutslett;
• økt kroppstemperatur;
• senking av blodtrykk;
• en forandring i hjerterytmen
• nummenhet av lemmer;
• fenomener av bronkospasme.

Hvis disse tegnene ser ut, er det nødvendig å gi pasienten akuttmedisinsk behandling i henhold til de oppdagede symptomene.

Antidot til stoffet Uromiteksan eksisterer ikke.

[14], [15]

Interaksjoner med andre legemidler

Uromitexan kan fritt kombineres med antitumormidler fra en rekke oxazafosforiner: motgiften kan administreres i en infusjon, uten noen interaksjon på stoffet.

Farmakologisk kombinerer uromitexan ikke med cisplatin på grunn av dets binding og deaktivering, så denne kombinasjonen anses ikke for farmasøytisk anbefalt.

Uromitexan kan ikke påvirke medisinske effekter av hjerteglykosider, så vel som rusmidler som Adriamycin, Vincristine, Methotrexate, Carmustine.

[16], [17]

Lagringsforhold

Uromiteksan i form av medisinsk væske holdes i temperaturområder fra +15 til +30 ° C og tabletter - opp til + 25 ° C.

Det er viktig å ikke tillate barn å lagre medisiner.

[18]

Holdbarhet

Uromiteksan-oppløsningen oppbevares i intakte ampuller opptil 5 år.

Tablettmedikamentet Uromitexan kan lagres i opptil 3 år.