Urorek

Det innkapslede legemidlet Urorek tilhører gruppen av α-adrenerge reseptorantagonister, med silodosin som hovedvirkestoff.

Indikasjoner Uroreka

Urorek kapsler brukes i symptomatisk behandling av godartede prosesser i prostata.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Urorek produseres i form av tette kapsler, som inneholder 4 eller 8 mg av den aktive ingrediensen silodosin.

Emballasjen kan inneholde én, tre, fem eller ni blisterplater, med 10 kapsler i hver plate.

Farmakodynamikk

_{Den aktive ingrediensen i Urorek er en svært selektiv, konkurrerende α1α} -adrenoreseptorantagonist. Silodosin blokkerer postsynaptiske α1α adrenoreseptorer, som er lokalisert i glattmuskulaturen i prostata og urinveiene.

Urorek reduserer tonen i glatte muskler i prostata, noe som fører til lettere utstrømning av urin. Sammen med slike prosesser elimineres tegn på krenkelse og irritasjon forårsaket av godartet proliferasjon av prostatavev.

Affiniteten for α1a adrenoreseptorer, som er lokalisert i blæren, er 162 ganger større enn dens evne til å samhandle med α1b _{-adrenoreseptorer}, lokalisert i glatte muskelstrukturer i blodårene.

Som et resultat av sin høye selektivitet gir ikke Urorek en klinisk viktig reduksjon i blodtrykket hos personer med normale blodtrykksverdier.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes Urorek godt i fordøyelsessystemet. Fullstendig biotilgjengelighet er estimert til 32 %. Matmasser i magen kan redusere maksimalkonsentrasjon med 30 %, noe som øker tiden det tar å nå maksimalkonsentrasjon til 60 minutter.

Distribusjonsvolumet til virkestoffet Urorek er nær 0,81 liter/kg. Silodosins binding til plasmaproteiner er 96,6 %, mens bindingen til metabolitten kan være 91 %.

Den aktive ingrediensen i Urorek metaboliseres ved glukuronidering, med deltakelse av slike komponenter som alkoholdehydrogenase og aldehyddehydrogenase.

Den aktive hovedmetabolitten i serum anses å være karbamoylglukuronid, som har serumkonsentrasjoner som er nesten fire ganger høyere enn silodosin. Den aktive ingrediensen har imidlertid ikke noe induksjonspotensial og hemmer ikke cytokrom P450-isoenzymer.

Mesteparten av den aktive ingrediensen i Urorek (nesten 55 %) skilles ut fra kroppen med avføring, og en mindre del (mer enn 33 %) med urin.

Hovedmengden av virkestoffet Urorek skilles ut som resterende metabolske produkter, og en liten mengde i uendret form.

Halveringstiden for virkestoffet og metabolitten er estimert til å være henholdsvis 11 timer og 18 timer.

Dosering og administrasjon

Urorek brukes kun til behandling av voksne mannlige pasienter. Standard daglig dose av legemidlet er 8 mg om gangen. I noen tilfeller kan en dose på 4 mg én gang daglig foreskrives.

Urorek tas sammen med mat, helst til samme tid hver dag.

Urorek-kapselen må ikke skades eller knuses: den må svelges hel med et glass vann.

For behandling av eldre pasienter brukes samme dosering, som ikke krever justering.

Ved nyresykdom er heller ikke korreksjon nødvendig. Unntaket er alvorlige nyrepatologier, med kreatininclearance mindre enn 30 ml per minutt: under slike omstendigheter bør ikke Urorek brukes.

Ved leverpatologier anbefales ikke behandling med Urorek kun i alvorlige former av sykdommen.

[ 4 ]

Bruk Uroreka under graviditet

Urorek er ikke beregnet for bruk av kvinnelige pasienter.

Kontra

Du bør ikke ta Urorek hvis du er utsatt for allergiske reaksjoner på ingrediensene i medisinen.

Bivirkninger Uroreka

De vanligste bivirkningene ved bruk av Urorek er ejakulasjonsforstyrrelser – spesielt forverring eller fullstendig fravær av ejakulasjon. Hyppigheten av slike lidelser er 23 %, men de er forbigående og forsvinner etter at behandlingen med Urorek er avsluttet.

Sjeldnere kan andre uønskede bivirkninger også observeres:

• redusert seksuell lyst;
• svimmelhet;
• økt hjertefrekvens;
• senking av blodtrykket;
• følelse av tett nese;
• diaré, tørste, kvalme;
• laboratorieendringer i leverfunksjonstester;
• erektil dysfunksjon.

Overdose

Potensialet for overdosering har blitt studert med opptil 48 mg Urorek per dag hos menn. Hovedsymptomet var et kraftig blodtrykksfall.

Hvis Urorek ble tatt i økt dose relativt nylig, bør pasienten fremkalles oppkast eller magen skylles. Ved alvorlig hypotensjon bør det iverksettes tiltak for å sikre normal funksjon av det kardiovaskulære systemet.

Dialyse brukes ikke i dette tilfellet, siden den aktive ingrediensen Urorek nesten fullstendig danner bindinger med plasmaproteiner (mer enn 96%).

Interaksjoner med andre legemidler

Urorek bør ikke kombineres med andre legemidler fra α-blokkergruppen for å unngå mulig gjensidig forsterkning av effektene.

Samtidig administrering av legemidler som hemmer CYP3A4-isoenzymet (som ketokonazol, ritonavir, klaritromycin, itrakonazol) er uønsket på grunn av en økning i konsentrasjonen av silodosin i serum.

Kombinasjon av Urorek med fosfodiesterasehemmere (f.eks. Sildenafil eller Tadalafil) kan forårsake svimmelhet.

Legemidler med hypotensiv aktivitet, kalsiumantagonister, midler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, samt diuretika i kombinasjon med Urorek kan akselerere og forverre utviklingen av hypotensjon.

Når du bruker Urorek sammen med digoksinpreparater, er det ikke nødvendig å justere doseringen.

[ 5 ], [ 6 ]

Lagringsforhold

Urorek oppbevares i originalemballasjen, på et mørkt og tørt sted, ved en maksimal temperatur på opptil +30 °C. Barn bør ikke få lov til å komme i nærheten av steder der medisiner oppbevares.

[ 7 ]

Holdbarhet

Urorek kan lagres i opptil 3 år.