Tasigna

Antineoplastisk antineoplastisk Tasignon basert på proteinkinaseinhibitor nilotinib.

Indikasjoner Tasigna

Påfør Tacos i følgende tilfeller:

• for behandling for første gang av det detekterte kroniske løpet av myeloid leukemi hos voksne med karakteristisk kromosomal translokasjon;
• for behandling for første gang påvist kronisk og akselerert strøm av myeloid leukemi hos voksne, med en karakteristisk translokasjon, samt avhengighet eller hypersensitivitet overfor tidligere terapeutisk skjema (som betyr, blant annet, og imatinib).

Utgivelsesskjema

Den er produsert i kapsform:

• tette kapsler 150 mg er de rødaktige skjemaene med en innskrift svart farge NVR og BCR;
• Tette kapsler 200 mg er gulaktige former med påskriften rød i farge NVR og TKI.

Kapsler inneholder en pulveraktig substans av en hvitaktig-farget fargetone.

Blisterplaten inneholder fire kapsler på 150 mg hver, eller fire eller fire kapsler på 200 mg hver. En pakke med papp holder 2-7 blisterplater.

Aktiv ingrediens i Tasigne er nilotinib g / x monohydrat.

Farmakodynamikk

Tasigna - er et potent medikament som hemmer tyrosinkinase-aktiviteten til Abl oncoprotein Bcr-Abl, som opptrer i suksessive generasjoner av cellulære strukturer og primær Philadelphia leukemiceller påvirkes.

 Taxon danner et tett bindemiddel i ATP-bindingssonen, som danner den sterkeste inhibitoren av Bcr-Abl, og fortsetter å være aktiv mot 32 mutant imatinibresistente Bcr-Abl-arter.

Som et resultat av den biologiske og kjemiske aktivitet Tasigna selektivt inhiberer prolifererende forandringer og induserer apoptose i etterfølgende generasjoner av cellulær og positiv i primær infiserte leukemiceller isolert fra pasienter med kronisk myelogen leukemi form.

Taposignificantly påvirker eller påvirker ikke det store antallet proteinkinaser, inkludert serinproteinkinas. Det eneste unntaket er blodplate FR, reseptortyrosinkinaseaktivitet og efrinoreceptorkinaser: Tazosin hemmer dem på nivået observert etter oral administrering av terapeutisk dose av legemidlet.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetikk

Grenseinnholdet av Taws i blodet observeres i 3 timer etter oral administrering av kapslene. Absorbsjon kan være ca 30%. Når du bruker Taksi i forbindelse med mat, øker maksimalt innhold av stoffet i blodet. Ved bruk av Tasign om en halv time eller 2 timer etter et måltid økes biotilgjengeligheten av medisinen med henholdsvis 29 eller 15%. Absorbsjon av tacos kan forstyrres hos pasienter som gjennomgår gastrektomi kirurgi eller delvis gastrektomi.

 Bindingen til plasmaproteiner kan være ca. 98%.

De grunnleggende måtene for metabolisme av Tasign er prosessene for oksidasjon og hydroksidering. Hovedbestanddelen i blodserumet er nilotinib.

Etter en enkeltdose blir mer enn 90% av legemidlet utskilt gjennom hele uken, med de fleste kalorimasser.

Den forventede halveringstid, beregnet for å bestemme de kinetiske egenskapene til de mange Tasigne-teknikkene, var 17 timer.

Eksponering av den aktive ingrediensen i Tasigne i en tilstand av likevekt betraktes som doseavhengig. Likevekten oppnås oftest på den åttende dagen. Økningen i serumeksponering av nilotinib mellom inntaket av innledende dose og utbruddet av likevekt var to ganger når det ble tatt en gang daglig, eller 3,8 ganger ved bruk av Tasox to ganger daglig.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og administrasjon

Kapsulert medisin Tasone anbefales for opptak to ganger om dagen (en gang om 12 timer), 2 timer etter å ha spist. Etter å ha tatt kapslene, kan du ikke spise mer enn seksti minutter.

Tapos vaskes med vann, ikke knusing eller tømming av kapslene. Unntaket er pasienter som har problemer med å svelge mat: de har lov til å fortynne pulveret fra kapslene i 1 ts. Apple puree.

Hvis pasienten ved et uhell savner å ta Taksi, må ingen ekstra kapsel tas. Den neste foreskrevne dosen av Tasigne er tatt.

Før behandlingsstart skal pasienten utføre et EKG og bestemme kvantitativt innhold av kalium og magnesium i blodet.

Standardverdien av Tasign bestemmes i en dose på 300 mg medisin to ganger daglig - 2 kapsler med en dose på 150 mg. Hvis legen foreskrev 400 mg to ganger daglig, bruk kapsler med en dose på 200 mg.

Varigheten av Tasigna bestemmes av stoffets kliniske effekt.

[21], [22], [23], [24], [25]

Bruk Tasigna under graviditet

Studier har bevist Tasigns reproduktive toksisitet, derfor kan denne medisinen ikke brukes til å behandle graviditet: det er stor risiko for komplikasjoner for fosteret.

Pasienter i fertil alder i behandlingen av Tasign skal bruke pålitelige prevensjonsmidler. Deres bruk fortsetter i to uker etter avslutning av behandlingen.

Eksperimenter på dyr har vist at Tasea kommer inn i morsmelken. Bruk derfor ikke denne medisinen i løpet av hele ammingsperioden.

Kontra

Spesialister anbefaler ikke å utnevne Taksi:

• under graviditet;
• ved thoracal fôring;
• hos barn (barn under 18 år);
• med mangel på laktase, med forstyrret absorpsjon av glukose-galaktose, med galaktose overfølsomhet;
• med en tendens til allergi mot Taxon.

 Relative kontraindikasjoner er:

• dekompensert og alvorlig hjerteskade;
• komplisert leverpatologi;
• pankreatitt.

[16], [17]

Bivirkninger Tasigna

Tapox terapi kan være ledsaget av noen bivirkninger:

• smittsomme komplikasjoner i form av follikulitt, faryngitt, lungebetennelse, herpes, trøst, gastroenteritt;
• kutan papillom;
• trombocytopeni, anemi, nøytropeni;
• dysfunksjon av skjoldbruskkjertelen;
• emakiering, elektrolyttutvekslingsforstyrrelser, diabetes mellitus, nedsatt appetitt;
• smerte i hodet, svimmelhet, nevropati, skjelving i lemmer, migrene;
• søvnforstyrrelser, angst, depressive tilstander;
• blødning i retina, konjunktivitt, nedsatt visuell funksjon;
• svimmelhet;
• hjerte rytmeforstyrrelser, angina pectoris, takykardi, økt blodtrykk, forstyrrelse av blodkoagulasjon;
• kortpustethet, blødning fra nesen, brystsmerter, lungeødem;
• kvalme, opprørt av stolen, smerte i magen, tørst, gulsott;
• hyperhidrose, rødhet og utslett på huden, nedsatt pigmentering, utseende av blærer og cyster på huden;
• smerte i muskler og ledd, smerte i hender og føtter;
• forstyrrelser av urinering;
• smerte bak brystbenet, erektil dysfunksjon, utvidelse av brystkjertlene;
• en følelse av tretthet, hevelse, feber, hetetokter.

[18], [19], [20],

Overdose

Det foreligger informasjon om flere tilfeller av bevisst overdosering av Taksin, samt tilfeller av kombinasjon av et stoff med alkoholholdige drikkevarer eller andre legemidler. I de oppførte situasjonene ble symptomer som nøytropeni, emetiske anfall og tap av styrke observert. Lever og hjerte ble ikke kontrollert. Pasientens død etter episoder av overdose ble ikke notert.

Hvis det er mistanke om at pasienten mottar for mye av Tasign, anbefales det å foreta en grundig diagnose av kroppens funksjonalitet, og deretter foreskrive symptomatisk og støttende behandling.

Interaksjoner med andre legemidler

• Medisinske substanser som kan øke konsentrasjonen av Thyssin i blodserumet:
  • imatinib;
  • ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin.
• Legemidler som senker konsentrasjonen av Taxol i blodserumet:
  • induktorer av isoenzym CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, preparater av johannesurt).
• Det er lov å foreskrive en tason i kombinasjon med warfarin, hvis antikoagulasjonsegenskaper ikke lider. Bruk av taoxa med midazolam fører til en liten økning i konsentrasjonen av sistnevnte, men graden av metabolisme av midazolam endret seg ikke.
• Tasigna ikke administreres i kombinasjon med antiarytmika, som inkluderer amiodaron, sotalol, kinidin, prokainamid, og med medikamenter viyayuschimi kvalitet QT-intervall (pimozid, metadon, klorokin, klaritromycin, etc.).
• Det anbefales ikke å ta Taxos med mat, da dette fører til økning i serumkonsentrasjonen av nilotinib.
• Det anbefales ikke å ta Tasigne med grapefruktjuice og medisiner som hemmer isoenzym CYP3A4.

[26], [27]

Lagringsforhold

Hold Taksi i den originale emballasjen, vekk fra solens stråler og fra fuktighet, mens du observerer temperaturregimet fra +18 til +30 ° C. Legemidler, inkludert Tacos, holdes utenfor barnas tilgangssone.

[28]

Holdbarhet

Kapsler Taksi i originalemballasjen kan lagres i opptil tre år.