Tauredon

Gullpreparater, som inkluderer Tauredon, brukes til å lindre tilstanden til pasienter med revmatoid artritt.

Indikasjoner Tauredona

I over 80 år har Tauredon blitt brukt til å forbedre tilstanden til pasienter med revmatoid artritt, inkludert juvenil revmatoid artritt, samt psoriasisartritt.

Utgivelsesskjema

Gullpreparatet Tauredon produseres i form av en injeksjonsløsning - det er en gulaktig, gjennomsiktig medisinsk væske, hvis aktive ingrediens er natriumaurotiomalat. Løsningen er pakket i glassampuller på 0,5 ml. En gjennomsiktig celleplate inneholder fem ampuller med Tauredon. En pappeske inneholder to celleplater.

Én ampulle kan inneholde forskjellige doser av legemidlet:

• Tauredon® 10: én ampulle inneholder 10 mg aktiv ingrediens (denne mengden tilsvarer 4,53 mg gull).
• Tauredon® 20: ampullen inneholder 20 mg aktiv ingrediens (denne mengden tilsvarer 9,06 mg gull).
• Tauredon® 50: ampullen inneholder 50 mg aktiv ingrediens (denne mengden tilsvarer 22,65 mg gull).

Injeksjonsvann fungerer som en hjelpekomponent.

Farmakodynamikk

Legemidlet basert på gullforbindelse har evnen til å hemme antistoffproduksjon i lymfocytter og plasmaceller. Tauredon regnes som et nøkkellegemiddel i terapeutiske regimer som brukes mot autoimmune sykdommer.

Tauredon fremkaller hemming av antigenindusert aktivering av lymfocyttceller, hemmer fagocytose av monocytter og granulocytter, normaliserer lysosommembraner, styrker kollagenfibre ved å fylle immunaktive soner, noe som kan gi impuls til utviklingen av en autoimmun prosess.

Tauredon bør tas over lengre tid: de første tegnene på bedring av tilstanden kan observeres først etter 9–17 ukers behandling, med en total gulldose på 300–800 mg.

Farmakokinetikk

Maksimal konsentrasjon av Tauredon i serum måles 3–6 timer etter administrering. Økt gullinnhold observeres i vevslagene i det retikuloendoteliale systemet.

En relativt stor mengde av legemidlet registreres i binyrene og i cortex i nyreparenkym. En ubetydelig mengde gull observeres i muskel- og beinvev.

Tauredon danner en nesten fullstendig binding med plasmaproteiner. Etter 24 timer er omtrent 75 % av nivået registrert seks timer etter injeksjonen detektert i blodet.

I gjennomsnitt skilles 83–90 % av den aktive ingrediensen ut fra kroppen gjennom urinsystemet, og bare opptil 17 % med avføring.

Hvis den ukentlige dosen av Tauredon er 50 mg, nås likevekten i gullkonsentrasjonen etter 6 uker. Hvis pasienten får to ukentlige injeksjoner på 25 mg, kan serumgullnivået før neste injeksjon være omtrent 3,5 μg per ml.

Halveringstiden til Tauredon kan være omtrent 27 dager.

Dosering og administrasjon

Injeksjon av Tauredon utføres dypt inn i setemuskelen. Andre metoder for administrering av legemidlet praktiseres ikke.

Innholdet i ampullen må ikke utsettes for varme.

Det finnes ingen standarddoser av Tauredon: mengden av legemidlet velges strengt individuelt.

Med tanke på kinetiske data starter Tauredon-behandlingen med en prøvebehandling – for å vurdere toleransen av medisinen og velge riktig dosering. Deretter bestemmer legen vedlikeholdsdosen av Tauredon, som kan gi et stabilt gullinnhold i sirkulasjonssystemet og vev.

Oftest, i første fase, foreskriver legen to injeksjoner av Tauredon per uke, i henhold til følgende skjema:

• I-III injeksjon innebærer administrering av 10 mg medisin (Tauredon 10);
• IV-VI injeksjon innebærer administrering av 20 mg av legemidlet (Tauredon 20);
• fra VII-injeksjoner på 50 mg av legemidlet (Tauredon 50) to ganger i uken, eller 100 mg én gang i uken (to doser Tauredon 50).

Denne dosen av legemidlet bør opprettholdes inntil en synlig effekt er oppnådd, men den totale mengden på 1600 mg bør ikke overskrides. Hvis den totale mengden allerede er nådd og klinisk lindring ikke har inntruffet, anses videre behandling med Tauredon som upassende.

Hvis det er tydelig klinisk forbedring, foreskrives ytterligere vedlikeholdsbehandling med en månedlig dose på 100 mg eller 50 mg én gang annenhver uke. Slik behandling kan fortsette i flere måneder eller til og med år, etter legens skjønn.

I pediatrisk behandling administreres Tauredon inntil metningsstadiet med 0,7–1 mg per kg av barnets vekt per uke. Ved vedlikeholdsbehandling brukes en dose på 1 mg per kg vekt 1–2 ganger i måneden.

Administrasjon av Tauredon til barn skal seponeres dersom det ikke oppstår klinisk effekt av behandlingen innen 6–9 måneder.

[ 1 ]

Bruk Tauredona under graviditet

Graviditet og amming er kontraindikasjoner for behandling med legemidlet Tauredon.

Kontra

• Forstyrrelser i hematopoietiske prosesser.
• Nyredysfunksjon og alvorlig leversykdom.
• Lungetuberkulose i aktiv fase.
• Vanlige bindevevspatologier (kollagenoser).
• Tendens til allergiske reaksjoner, overfølsomhet for tungmetallforbindelser og gull.
• Ulcerøs enterokolitt og kolitt.
• Diabetes mellitus med komplikasjoner.
• Perioder med graviditet og amming.

Bivirkninger Tauredona

Omtrent 30 % av pasientene opplever bivirkninger mens de tar Tauredon. Disse effektene kan omfatte:

• dermatitt, munnsår;
• protein i urinen;
• kløende hud;
• anemi, leukopeni, trombocytopeni;
• gallestase, leverdysfunksjon, pankreatitt;
• økt hårtap, økt reaksjon på ultrafiolette stråler.

Helt i begynnelsen av behandlingen kan forbigående symptomer som økt hjertefrekvens, hudutslett, hodepine, feber, redusert blodtrykk og epigastriske smerter observeres.

Hvis bivirkningene er alvorlige, kan legen revurdere forskrivningen og avbryte Tauredon.

Overdose

Overdosering av Tauredon er relativt vanlig, selv med normal behandling. I de fleste tilfeller er tegn på overdosering mer uttalte bivirkninger.

Hvis pasienten opplever aplastisk anemi, agranulocytose og trombocytopeni under Tauredon-injeksjoner, eller utvikler enterokolitt, kan han eller hun få foreskrevet en blodtransfusjon etterfulgt av behandling med glukokortikosteroider. For å akselerere fjerningen av gull fra sirkulasjonssystemet og vev, foreskrives dimerkaprol eller H-acetylcystein.

Hvis en pasient utvikler en vasomotorisk reaksjon med en kraftig reduksjon i blodtrykket, er det nødvendig med øyeblikkelig antisjokkbehandling.

Interaksjoner med andre legemidler

Tauredon-injeksjoner forårsaker ofte flere bivirkninger. For å ikke øke hyppigheten av disse effektene, bør ikke legemidlet kombineres med visse andre stoffer:

• fenylbutazon;
• cytostatiske legemidler;
• metamizol;
• fotosensibiliserende stoffer.

Tauredon kan svekke den terapeutiske effekten av D-penicillamin.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Oppbevar Tauredon i et mørkt rom med en temperatur på +15 til +25 °C. Legemidlet skal ikke være utilgjengelig for barn.

[ 4 ]

Holdbarhet

Tauredon kan lagres i opptil 3 år fra produksjonsdatoen.