Zeftera

Zephtera er et systemisk legemiddel med antimikrobielle egenskaper.

Indikasjoner Zeftera

Det er vist i følgende tilfeller: eliminering av kompliserte hudinfeksjoner (inkludert diabetisk fot syndrom per se (smittet), mot hvilke det ikke er noen osteomyelitt), som ble utløst av gram-positive eller gram-negative mikrober.

Utgivelsesskjema

Den er tilgjengelig som lyofilisat av infusjonsløsninger. Volumet av ett glass hetteglass med et legemiddel er 20 ml. En pakke kan inneholde 1 eller 10 slike flasker.

Farmakodynamikk

Medokaril ceftobiprole - er et vannløselige prodrug av den type som har baktericid aktivitet overfor et stort antall Gram-positive bakterier, inkludert meticillin-resistente stafylokokker forholdsvis motstandsdyktig mot penicillin pneumokokker, og i tillegg er forholdsvis sensitivt enterokokker fecal ampicillin. I tillegg til denne aktiviteten er det i forhold til de fastsatte gram-negative mikroorganismer, inkludert stammer av Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.

Den aktive komponenten er godt syntetisert med en rekke viktige gram-negative og gram-positive mikrober så vel som PBP. Ceftobiprole er syntetisert med PBP2a stafylokokker (inkludert meticillin-resistente Staphylococcus aureus), som er grunnen til at den er aktiv mot methicillin-resistente stafylokokker.

Det er tegn på at ceftobiprol har aktivitet mot en rekke isolater av følgende mikrober, både i sykehusinfeksjoner og in vitro.

Aerobe bakterier (Gram positiv): Enterococcus faecalis (utelukkende isolater som har følsomhet / resistens mot vancomycin), Staphylococcus aureus (bare isolater med motstand / følsomhet overfor meticillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, og dessuten pyogent streptokokker. Også, koagulase-negative stafylokokker (isolater som er resistente / mottagelige mot meticillin, blant dem Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, og Staphylococcus lugdunensis), pneumokokker (isolater som er resistente / moderat motstandsdyktig / følsom for penicillin) og streptokokker i kategorien viridans.

Aerobe mikroorganismer (Gram negative) Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis og Pseudomonas aeruginosa. I tillegg er bakterier av slekten tsitrobakter (blant dem også tsitrobakter Freund og Citrobacter koseri), så vel som Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis og Morgan bakterier. I tillegg til dette er mikrober fra slekten Neisseria, Providence og Sercesia Marces.

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske parametere hos voksne etter en enkelt 1-times infusjon (størrelse 500 mg) eller multippel-dose (500 mg av den samme), som innført en 2-timers infusjon hver 8. Time senere, er tilsvarende i begge tilfeller. I gjennomsnitt er de: plasmaindekser - 34,2 μg / ml (enkelt) og 33,0 μg / ml (flere); AUC-verdien var 116 μg.h / ml og 102 μg.h / ml; Halveringstiden er 2,85 timer og 3,3 timer; klargjøringsnivået er 4,46 og 4,98 l / t.

AUC og toppkonsentrasjoner av ceftobiprol økes i henhold til økningen i dosering (intervallet er 125 mg / 1 g). Legemidlet når sin likevektstilstand på den første dagen av kurset. Hos pasienter med sunn nyrefunksjon gir administrering av legemidlet hver 8. Eller 12. Time ikke opphopning av en aktiv komponent i kroppen.

Syntese med plasmaprotein er 16%, og graden av denne indeksen er uavhengig av nivået av konsentrasjon av stoffet. Det stasjonære distribusjonsvolumet er 18 liter og er omtrent lik volumet av humant ekstracellulært fluidum.

Biotransformasjon fra ceftobiprolmedocaryl til det aktive elementet ceftobiprol utføres raskt, hvorpå det katalyseres av plasmaesteraser. Indeksene til prodruget er svært små, det finnes kun i urin og plasma under infusjonen. Den aktive komponenten metaboliseres dårlig, blir et ikke-syklisk forfallsprodukt, inaktivt mikrobiologisk. Indeksen er svært lav - ca 4% av konsentrasjonen av ceftobiprol.

Ceftobiprol utskilles hovedsakelig uendret gjennom nyrene, og halveringstiden for stoffet er ca. 3 timer. Den viktigste mekanismen for eliminering er glomerulær filtrering, og en liten del av doseringen passerer gjennom den rørformede reabsorpsjonen.

Præklinisk testing av probenicid viste at det ikke påvirker farmakokinetiske egenskaper til ceftobiprol, noe som antyder at sistnevnte mangler aktiv tubulær sekresjon. For en enkelt administrering av medikamentet omtrent 89% av substansen er observert i urinen skjult ceftobiprole i aktiv form (83%), og produktet i skikkelse forråtnelse med en åpen ring (ca. 5%) og ceftobiprole medokaril delen (mindre enn 1%).

Dosering og administrasjon

Det frysetørkede injeksjonspulveret oppløses i 10 ml vann og deretter i en 5% glukoseoppløsning. Etter at pulveret er fortynnet, skal hetteglasset ristes. For å fullstendig oppløse er det nødvendig å vente i 10 minutter. Før du begynner å fortynne i en infusjonsløsning, bør du vente til skummet som er dannet i tanken, avgjør.

For å eliminere smittsomme prosesser provosert av gram-positive mikrober, er det nødvendig å administrere 500 mg medisin hver 12. Time (i form av infusjoner som varer 1 time). Hos personer med diabetisk fotsyndrom (en infisert type) er administreringsregimet etter hver 12. Time ikke studert.

Behandlingsforløpet varer som regel ca. 1-2 uker, avhengig av utviklingsstedet for infeksjonsprosessen, patologienes forløb og pasientens kliniske respons.

[1]

Bruk Zeftera under graviditet

Ved hjelp av preklinisk testing var det mulig å finne ut at ceftobiprol ikke har teratogen aktivitet og påvirker ikke føtalvekt, ossifikasjon og intrauterin utvikling. Men samtidig ble det ikke utført test for bruk av stoffet av gravide kvinner.

Testresultatene, ved hjelp av hvilke virkningen av stoffet på dyrs reproduktive system ble kontrollert, kan ikke interpoleres til det menneskelige system. I denne forbindelse får Zefter kun utnevne gravid i situasjoner hvor den mulige fordelen for mors helse overskrider risikoen for utvikling av føtale negative effekter.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• intoleranse for det aktive stoffet eller noen av de hjelpeelementene som utgjør stoffet, så vel som andre cephalosporiner;
• Tilstedeværelse i pasientens historie med en allergi mot β-laktamer;
• barn under 18 år.

Forsiktig utnevne på:

• Nyresvikt (koeffisienten for rensing av kreatinin er under 50 ml / min);
• epileptiske anfall
• anfall (tilgjengelig i historien);
• pseudomembranøs form av kolitt (tilgjengelig i historien).

Bivirkninger Zeftera

Klinisk testing har vist at bruken av stoffet ofte forårsaker slike bivirkninger

Det frysetørkede injeksjonspulveret oppløses i 10 ml vann og deretter i en 5% glukoseoppløsning. Etter at pulveret er fortynnet, skal hetteglasset ristes. For å fullstendig oppløse er det nødvendig å vente i 10 minutter. Før du begynner å fortynne i en infusjonsløsning, bør du vente til skummet som er dannet i tanken, avgjør.

For å eliminere smittsomme prosesser provosert av gram-positive mikrober, er det nødvendig å administrere 500 mg medisin hver 12. Time (i form av infusjoner som varer 1 time). Hos personer med diabetisk fotsyndrom (en infisert type) er administreringsregimet etter hver 12. Time ikke studert.

Behandlingsforløpet varer som regel ca. 1-2 uker, avhengig av utviklingsstedet for infeksjonsprosessen, patologienes forløb og pasientens kliniske respons.

Slik som kvalme (ca. 12%), manifestasjoner på legemiddeladministrasjonsstedet (8%) og i tillegg oppkast, hodepine og diaré (ca. 7%) og dysgeusi (ca. 6%). Vanligvis er kvalme ganske liten, det forsvinner raskt, uten at man må avskaffe narkotika. Denne bivirkningen var mindre vanlig hos personer som hadde 2-timers infusjoner (ca. 10%). Folk som fikk 1 timers prosedyrer, denne indikatoren er høyere - 14%. Andre negative reaksjoner:

• organer i nasjonalforsamlingen: svimmelhet utvikler seg ofte;
• subkutant vev og hud: hovedsakelig er det utbrudd (papulære, makulære, samt makulopapulære og generaliserte former), og dessuten er det kløe;
• organer i fordøyelseskanalen: ofte er det diaré fenomen, det er bare sporadisk kolitt, utløst av clostridium forårsaket av difficile;
• metabolske fenomener: ofte manifestert hyponatremi
• invasjoner og smittsomme prosesser: sopp utvikler seg vanligvis (i vagina og vulva, så vel som på hud og munn);
• immunforsvaret: vanligvis overfølsomhetsreaksjoner (blant slike elveblest og intoleranse av rusmidler); Noen ganger kan anafylaksi utvikles;
• hepatobiliært system: en økning i parametrene for leverenzymer (inkludert en økning i parametrene for AST og ALT).

Lagringsforhold

Legemidlet bør holdes i en temperatur på 2-8 ° C, på et sted som er lukket fra sollys. Emballasjen må være original. Oppbevaringsstedet bør heller ikke være tilgjengelig for små barn.

[2]

Holdbarhet

Zephter er egnet for bruk innen 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet. Den ferdige løsningen kan lagres i 1 time under betingelser med en temperatur på 25 ° C, og også i 24 timer ved en temperatur på 2-8 ° C.