^

Helse

Eksalief

, Medisinsk redaktør
Sist anmeldt: 23.04.2024
Fact-checked
х

Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.

Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.

Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.

Exalieff er et anti-epileptisk legemiddel.

Indikasjoner Eksalief

Det er indikert for eliminering av lokale anfall av epilepsi (med sekundær stadium av generalisering eller uten det) hos voksne (som hjelpemiddel).

Utgivelsesskjema

Det er produsert i tablettform (volumet på en tablett er 800 mg). En blister inneholder 10 tabletter. En pakke inneholder 2, 3 og 6 eller 9 blisterplater.

Farmakodynamikk

Det er ingen kjent eksakt virkningsmekanisme for eslacarbazepinacetat, men elektrofysiologiske tester som er utført in vitro, har vist at den aktive komponenten og dens nedbrytningsprodukter tillater stabilisering av potensielle avhengige natriumkanaler i inaktiveringstilstanden. Dette forhindrer muligheten for aktivering, slik at det opprettholdes periodisk nevronisk spenning.

Eslacarbazepinacetat med dets aktive nedbrytningsprodukter forhindrer epileptiske anfall i prekliniske modeller, noe som gjør det mulig å forutsi leveransen av en antikonvulsiv effekt på mennesker. I dette tilfellet manifesteres dets farmakologiske egenskaper hos mennesker hovedsakelig gjennom det aktive produktet av forfall av dette stoffet - eslikarbazepin.

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen gjennom metabolisme omdannes til eslikarbazepin. Ved oral administrering av legemidlet holdes plasmakonsentrasjonen av den aktive substansen vanligvis under den kvantitative bestemmelsen. Maksimal konsentrasjon av eslikarbazepin blir observert 2-3 timer etter bruk av tabletten. Biotilgjengelighet av legemidler anses høy, siden antall henfallsprodukter observert i urin er lik mer enn 90% av den aksepterte dosen av den aktive bestanddelen.

Syntesen av en metabolitt med et plasmaprotein er ganske lavt (<40%), det avhenger ikke av konsentrasjonen av stoffet. In vitro-tester viser at tilstedeværelsen av diazepam med warfarin, fenytoin og digoksin med tolbutamid svakt påvirker syntesen av stoffet med proteinet - det samme er observert i motsatt retning.

Den aktive komponenten etter den første hepatiske passasjen ved hjelp av hydrolyse, blir intensivt og veldig raskt omdannet til sitt viktigste aktive forfallsprodukt - eslikarbazepin.

Peak plasmakonsentrasjoner oppnår 2-3 timer etter bruk av legemidler, og steady-state konsentrasjonen observeres etter 4-5 dager med å ta tabletter 1 gang daglig. Dette tilsvarer indikatorene for en effektiv halveringstid - ca 20-24 timer. Når det ble testet på friske frivillige og voksne som lider av epilepsi, var den tilsynelatende halveringstid henholdsvis 10-20 og 13-20 timer.

En liten del av disse nedbrytningsprodukter ble observert i plasma: okskarbazepin og R-likarbazepin (ha farmakologiske egenskaper), og i tillegg, virksomme stoff konjugater med nedbrytningsprodukt, og i tillegg til R-likarbazepina med okskarbazepin og glukuronsyre.

Den aktive komponenten av tabletter har ingen effekt på egen rensingskoeffisient og metabolisme.

Eksperimentell testing av friske humane hepatocytter har vist at eslikarbazepin er i stand til svakt å fremkalle isoenisk aktivitet av UGT1A1, som er deltaker i glukuroneringsprosesser.

Utskillelse medikament spaltningsprodukter hovedsakelig drives av nyrene (umodifisert, så vel som i form av konjugater med glukuronsyre). Således eslikarbazepin sammen med deres glukuronid er mer enn 90% utskilt i urin nedbrytningsprodukter (ca. 2/3 av utskilles i form eslikarbazepina og mer 1/3 - kamuflert glukuronid).

Dosering og administrasjon

Muntlig mottak, uavhengig av å spise. Legemidlet er et hjelpemiddel i løpet av antikonvulsiv behandling. Tabletten må deles i like halvdeler.

Den første daglige dosen er 400 mg per dag (en gang). Etter 1-2 ukers behandling kan den økes til 800 mg. Med tanke på pasientens individuelle reaksjon på terapi, kan det øke daglig dose til 1200 mg av en enkelt dose.

trusted-source[2]

Bruk Eksalief under graviditet

Det er ingen informasjon om bruk av stoffet hos gravide kvinner. Testing hos dyr har vist at stoffet har reproduktiv toksisitet.

Det er nødvendig å revurdere hensiktsmessigheten ved bruk av legemidlet hvis det er planlagt eller allerede blitt gravid under behandlingsperioden. I dette tilfellet bør du utpeke Eksalef i minimalt effektive doser, og i tillegg, om mulig, selv i første trimester, bruk monoterapi.

Pasienter bør advares om at bruk av medisiner øker risikoen for medfødte misdannelser i fosteret og i tillegg muligheten til å utføre prenatal screening.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

  • intoleranse av den aktive bestanddelen av legemidlet, samt andre derivater av karboksamidet (slik som karbamazepin eller okskarbazepin) eller hjelpestoffer;
  • AV blokkering (II eller III grad);
  • alvorlig form for nyresvikt (utilstrekkelig informasjon om bruk av legemidler i denne gruppen av pasienter);
  • alvorlig form for leversvikt (denne gruppen pasienter studerte ikke farmakokinetikken til den aktive ingrediensen i Exalief);
  • barn under 18 år (da det ikke foreligger data om effekten og sikkerheten til dette legemidlet i gruppen ovenfor).

Det må tas vare på:

  • eldre pasienter (65+ år) (fordi det ikke er tilstrekkelig informasjon om sikkerheten til medisiner i denne gruppen);
  • hvis det er lavt nivå av tyroksin i blodet;
  • i forstyrrelser av hjerteledning eller i kombinasjon med legemidler som strekker seg fra PR;
  • med moderat eller svakt nedsatt nyrefunksjon (i et slikt tilfelle er korreksjon utføres henholdsvis doserings indikatorer rensing kreatinin-forhold) eller leveren (i dette tilfellet, må det utvises forsiktighet, da klinisk informasjon om den spesifiserte kategori pasienter er begrenset);
  • med hyponatremi.

Bivirkninger Eksalief

Bivirkninger var som regel moderate eller svake, og manifesterte, hovedsakelig i de tidlige stadiene av behandlingen.

Bivirkninger, som regel, avhenger av doseringen av stoffet, og er forbundet med det faktum at det er en del av karboksamidgruppen. Ofte i ferd med å studere pasienter som lider av epilepsi, var det slike manifestasjoner som utvikling av kvalme og alvorlig hodepine med svimmelhet, samt en følelse av døsighet. I tillegg ble følgende symptomer observert:

  • lymfatisk og hematopoietisk system: anemi utvikler sjelden, enda mindre trombocyto- eller leukopeni;
  • organer i immunsystemet: noen ganger var det tegn på økt følsomhet;
  • organer i det endokrine systemet: Noen ganger utvikler hypothyroidisme;
  • ernæring og metabolisme: det er sjelden en nedgang eller økt appetitt, og i tillegg fedme, en elektrolyttbalanseforstyrrelse og hyponatremi. Dehydrering av kroppen eller kakeksi er også sjelden;
  • psykiske lidelser: noen ganger er det en tilstand av depresjon, apati, nervøsitet, irritabilitet, agitasjon. Mulig søvnløshet, forvirring, tårefølelse, ustabil stemning, utvikling av ADHD, og i tillegg hemming av psykomotoriske reaksjoner, fremveksten av psykotiske lidelser og utvikling av stress;
  • organer i nasjonalforsamlingen: oftest er det en følelse av døsighet eller svimmelhet; Hodepine, tremor, oppmerksomhetsforstyrrelser eller motorisk koordinering blir ofte observert. Mer sjelden er det hukommelsestap eller nedsatt hukommelse, en balanseforstyrrelse, alvorlig døsighet, utvikler dysestesi, beroligende effekt eller avasi. Mulige manifestasjoner som sløvhet, dystoni, en luktesans, et brudd på balansen mellom det autonome NA, en cerebellær form for ataksi eller et cerebellarsyndrom. I tillegg kan nystagmus, tale- og søvnfaseforstyrrelser, epileptiske anfall, nerveuropati, brennende følelse, dysartri, agesti og hypoestesi utvikles;
  • visuelle organer: oftest defokusering av visjon eller diplopi; Av og til - oscilloskopi, synsforstyrrelse eller venlige bevegelser av øyeboller, rødhet i øyets slimhinne, saccadiske bevegelser eller smerter i øynene;
  • Hørelsenes organer sammen med labyrintiske lidelser: Ofte manifesterer vertegoen; Av og til - hørselshemminger, støy eller smerte i ørene;
  • kardiovaskulær system: Det er av og til en bradykardi eller en sinusform, men også en følelse av hjerterytme. I tillegg utvikler hyppig hypo- eller hypertensjon, så vel som ortostatisk sammenbrudd;
  • organer i luftveiene, brystbenet og mediastinum: Noen ganger oppstår smerte i brystbenet, blødning fra nesen, og i tillegg til denne dysfonien;
  • Gastrointestinale organer: oftest oppkast med kvalme og diaré; Av og til - gastritt, ubehag eller magesmerter, flatulens, dyspepsi, tørrhet i munnhulen, samt ubehagsmessige følelser i den epigastriske regionen. I tillegg er duodenitt, enkel gingivitt eller dens hypertrofiske form, IBS, tarry avføring, tannpine og stomatitt, samt dysfagi og pankreatitt;
  • lever og ZHVP: noen ganger er det problemer i leveren;
  • subkutant vev og hud: oftest er det utslett; mindre ofte tørr hud, alopecia, hud eller negleskader, og i tillegg erytem eller hyperhidrose;
  • bindevev og muskuloskeletale vev: Noen ganger er det smerter i nakke eller rygg, samt muskler;
  • nyre og urinveisystem: noen ganger - infeksiøs prosess eller nocturia;
  • brystkjertler sammen med reproduksjonssystemet: utvikler av og til en sykdom i menstruasjonssyklusen;
  • Generelle reaksjoner: oftest - gangbesvær og følelse av tretthet; sjelden har malaises, perifer puffiness, asteni, forkjølelse i lemmer, en følelse av ubehag og kulderystelser;
  • Instrumentinformasjon og analyser: Noen ganger er det en nedgang / økning i blodtrykk, og i tillegg vekttap, en reduksjon i DAD eller SAD. Det er også mulig å redusere natrium- eller hemoglobinkonsentrasjonen i blodet, senke hematokritnummeret, og i tillegg til konsentrasjonen av T3 eller T4. Aktiviteten av levertransaminaser, konsentrasjonen av triacylglyserider og økningen i hjertefrekvensen kan øke.

trusted-source[1]

Overdose

Utilsiktet overdose av stoffet forårsaker følgende symptomer - hemiplegi, svimmelhet, samt en rystende gang. Exalieff har ingen spesifikk motgift.

I slike tilfeller forventes støttende tiltak og eliminering av symptomer på bruddet. Om nødvendig elimineres produktene av oppløsning av det aktive stoffet i legemidlet effektivt ved hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Acetat eslikarbazepin blir aktivt omdannet til substansen av eslikarbazepin, og det utskilles hovedsakelig i prosessen med glukuronering. I in vitro-studier vises eslikarbazepin som en ikke-sterk induktor av isoenzym CYP3A4, og i tillegg UDF-HT. Dette antyder at eslikarbazepin er i stand til å indusere in vivo metabolisme av ulike legemidler (metabolisert hovedsakelig med isoenzym CYP3A4 eller under konjugering via UDP-HT).

Ved begynnelsen av bruk av Exalife, enten i løpet av stoffet kansellering eller endring i dosering, får enzymer ny aktivitet innen 2-3 uker. Denne forsinkelsen bør tas i betraktning før og under bruk av andre legemidler som krever dosejustering når kombinert med Exalife.

Eslikarbazepin forsinker aktiviteten til isoenzym CYP2C19, noe som resulterer i muligheten for utseendet av en doseavhengig interaksjon med legemidler, hvis metabolske prosesser hovedsakelig skjer med det ovenfor nevnte isoenzymet.

Når testet på friske frivillige ved en kombinasjon av den aktive bestanddel Eksaliefa (800 mg én gang daglig) og karbamazepin (400 mg to ganger per dag), ble det observert dempning effektiviteten til det aktive nedbrytningsproduktet - eslikarbazepina (ca. 32%). Denne effekten er mest sannsynlig forårsaket av induksjon av glukuroneringsprosessen. Det bør bemerkes at effekten av karbamazepin sammen med karbamazepin-nedbrytningsproduktet med epoksid ikke ble forbedret samtidig. Med tanke på den enkelte reaksjonen av hver pasient til terapi, er det derfor mulig å øke dosen av Exaliefa ved kombinasjon av stoffet med karbamazepin. Studier har vist at samtidig bruk med karbamazepin øker risikoen for utseendet av slike bivirkninger hos pasienten: diplopi (ca. 11,4% av alle pasientene); nedsatt motorkoordinasjon (omtrent 6,7% av alle pasientene); og svimmelhet (hos omtrent 30% av alle pasientene). I tillegg er det mulig å øke andre spesifikke bivirkninger, som kan utløses av en kombinasjon av ovennevnte medisinske elementer.

Test, som involverer friske frivillige har vist at den kombinerte mottaket medikament fenytoin i en dose på 1200 mg (en gang) svekket effektivitet eslikarbazepina (ca. 31-33%) - denne effekten er sannsynligvis på grunn av induksjon av å utvikle prosesser glyukuronirovaniya. I løpet av dette ble effekten av fenytoin økt (gjennomsnittlig tall var ca. 31-35%). Denne effekten skal skyldes undertrykkelsen av isoenzym CYP2C19. Derfor, gitt en individuell pasients respons på behandlingen prosess, er det mulig nødvendig å øke dosen Eksaliefa fenytoin og samtidig redusere dosen.

Glukuronering er den viktigste metabolismen av substanser av eslikarbazepin, samt lamotrigin. Som en konsekvens er det mulighet for interaksjon av disse stoffene. Testing involverer dem i friske frivillige som fikk enhetlig acetat eslikarbazepina på 1200 mg per dag, har vi vist at deres vekselvirkning er ganske svak (en reduksjon i effekten av lamotrigin ved ca. 15%) - dette unngår doseringen korreksjon. Men på grunn av den individuelle reaksjonen av hver organisme, kan en slik interaksjon hos enkelte pasienter forårsake narkotika-signifikante effekter.

Under testing i friske frivillige interaksjon tas samtidig (i en enkelt dose 1200 mg), topiramat acetat eslikarbazepina ikke observert signifikant til organismen endrer virkningen av sistnevnte, men effektiviteten av topiramat redusert med 18% (som sannsynligvis er forårsaket av en reduksjon i den biologiske tilgjengelighet av stoffet). I slike tilfeller er dosejustering ikke nødvendig.

I analysen av farmakokinetiske data, som ble oppnådd i ferd med å teste den tredje fase (med deltakelse av voksne pasienter med epilepsi), ble det funnet at kombinasjonen med levetiracetam eller valproat ikke påvirker ytelsesindikatorer eslikarbazepina, men denne informasjonen er ikke støttet av resultatene fra testing av interaksjonen mellom disse stoffene.

Opptak Eksaliefa (enkel daglig dose på 1200 mg) kvinner ved hjelp av oral kontatseptsiey fører til en reduksjon i systemisk eksponering stoffer levonorgestrel og etinyløstradiol (gjennomsnitt henholdsvis 37 og 42%). Det foreslås at effekten skyldes induksjon av isoenzym CYP3A4.

Kvinner som opprettholder barnepotensialet, anbefales å bruke beviste prevensjonsmetoder i perioden med legemiddeladministrasjon, og før fullføringen av den nåværende syklusen av menstruasjon - etter avskaffelsen.

Studier ved hjelp av en sunn frivillig kombinasjon av medisinering (en enkelt daglig dose på 800 mg) med simvastatin viste en reduksjon i sistnevnte systemiske effekt med ca. 50%. En lignende reaksjon skyldes sannsynligvis induksjon av isoenzym CYP3A4. Samtidig administrering av disse to legemidlene kan kreve en økning i dosen av simvastatin.

Når testet ble testet hos friske frivillige, viste kombinasjonen av Exaliefa (dosering på 1200 mg) med rosuvastatin en reduksjon i sistnevnte systemiske effekt (gjennomsnittlig score var 36-39%). Årsaken til denne interaksjonen ble ikke identifisert, men det antas at årsaken er en forstyrrelse i aktiviteten av rosuvastatinmigrasjon, eller en kombinasjon av denne faktoren med prosessen med å indusere stoffets metabolisme. På grunn av at forholdet mellom aktivitet og eksponering for rusmidler ennå ikke er identifisert, er det nødvendig å nøye overvåke pasientens respons på behandling (for eksempel å overvåke kolesterolnivåer).

Med kombinasjonen av Exalieff (dosering på 1200 mg) med warfarin ble det observert en liten (23%), men en signifikant reduksjon i effekten av sistnevnte for statistiske observasjoner. Virkningen av stoffet på blodkoagulerbarhet eller de farmakokinetiske egenskapene til R-warfarin er ikke avslørt. Siden individets respons på denne legemiddelkombinationen hos pasienter (i de første behandlingsstadiene eller ved slutten av kurset) kan variere, er det nødvendig med nøye overvåking av INR-overvåkingsparametere.

Under testen på friske frivillige viste interaksjonen mellom stoffet (dosering på 1200 mg) og digoksin ikke effekten av eslacarbazepinacetat på de farmakokinetiske parametrene til sistnevnte. Disse dataene tyder på at Exalieff ikke påvirker substans P-glykoprotein.

Siden den aktive ingrediensen i Exaliefa er lik struktur i trisykliske sykdommer, er det en teoretisk mulighet for interaksjon med MAO-hemmere.

trusted-source[3]

Lagringsforhold

Legemidlet er lagret i standard for legemidler som ikke er tilgjengelige for små barn. Temperaturen kan ikke overstige 30 ° C.

Holdbarhet

Exalife kan brukes i 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

trusted-source

Oppmerksomhet!

For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Eksalief" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.

Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.