Azaleptin

Azaleptin er et antipsykotisk legemiddel, hvis virkestoff er clozapin.

[1], [2], [3], [4]

Indikasjoner Azaleptin

Indikasjoner for bruk av azaleptin er behandling av kronisk, og i tillegg akutte former for schizofrenisk syndrom, maniske syndromer og psykoser av manisk depressiv type.

I tillegg kan legemidlet brukes i tilfelle en psykomotorisk agitasjon, eller i psykotiske tilstander som utvikles som følge av overeksponering.

I noen tilfeller kan det bli foreskrevet for pasienter som har motstand mot andre neuroleptika.

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter. I ett glass eller en polymerflaske med lokk inneholder 50 tabletter. En pakke inneholder 1 slik flaske.

[5]

Farmakodynamikk

Azaleptin har forskjeller fra standard antipsykotika. Etter bruk av clozapin var det ingen utvikling av katalepsysymptomer, og undertrykkelse av standardadferd, provosert ved innføring av apomorfin eller amfetamin i kroppen.

Azaleptin virker som en svak blokkering av D1-3, så vel som D5-reseptorer, og i tillegg påvirker det i stor grad reseptorene av type D4. Den aktive stoffet har en potent adrenoliticheskoe, holinoliticheskimi og antihistamin egenskaper, og i tillegg undertrykker aktiveringsreaksjonen og har moderate antiserotoninergicheskimi egenskaper.

I kliniske studier har Azaleptin en rask og uttalt beroligende effekt, og dessuten har den en kraftig antipsykotisk effekt. Den siste egenskapen til stoffet er også observert hos pasienter med schizofrenisk syndrom, som er resistente mot behandling med andre legemidler. I slike tilfeller virker stoffet effektivt både i nærvær av produktive schizofrene symptomer, og i nærvær av prolapses.

Etter bruk av legemidler er positiv dynamikk beskrevet hos pasienter med kognitive sykdommer. Også hos personer som lider av skizofreni og behandles med azaleptin, blir hyppigheten av forsøk på å begå selvmord og selvmord betydelig redusert (sammenlignet med pasienter som ikke tar medisinen). Epidemiologiske data viser at hyppigheten av slike forsøk med clozapin redusert med> 7 ganger i forhold til pasienter som ikke ble behandlet med Azaleptin.

Legemidlet har nesten ingen effekt på indeksene av prolaktin og er generelt godt tolerert. Bruken av clozapin førte til en gang i enkelte tilfeller til utvikling av alvorlige bivirkninger hos pasienter.

Farmakokinetikk

Azaleptin absorberes raskt fra tarmen. Maksimal aktiv konsentrasjon når 2,5 timer senere. Likestillingsindekser for konsentrasjon i blodplasma er etablert ved den 8. Til 10. Behandlingsdag. Biotilgjengelighetsindeksen for clozapin er ca. 27-60%. Akkumuleringen skjer i parenkymorganene (i lungene og i tillegg til nyrene med leveren). Omtrent 95% av den aktive ingrediensen syntetiseres med proteinet i plasma.

Metabolismen av clozapin utføres i leveren. I prosessen dannes lavnivå eller inaktivt forfallsprodukter.

Ekskresjon utføres hovedsakelig gjennom nyrene, ca 35% utskilles sammen med galle. Halveringstiden varer 4-12 timer etter en enkelt dose medisin (75 mg) eller 4-66 timer ved et legemiddel i en dose på 100 mg 2 ganger daglig.

[6],

Dosering og administrasjon

Azaleptin brukes oralt. Vanligvis tas det etter et måltid. Den daglige doseringen er vanligvis delt inn i 2-3 doser. For vedlikeholdsbehandling i mengden ikke mer enn 50 mg medisin, foreskrives den daglige dosen av en enkelt dose (om kvelden). Varigheten av behandlingsforløpet, samt doseringsstørrelsen, bestemmes utelukkende av legen.

For voksne er legemidlet vanligvis foreskrevet i en enkeltdose på 50-200 mg. Utvelgelse av dosen skjer individuelt og begynner med 25-100 mg, med gradvis økning i størrelse til ønsket medisinvirkning. Dosering økes vanligvis i 1-2 uker (25-50 mg per dag).

En dag får ikke ta mer enn 600 mg av legemidlet.

Når forbedringen i pasientens helse oppnås, skal støttedoseringene byttes. I gjennomsnitt er vedlikeholdsdosen per dag 150-200 mg. Noen ganger kan denne figuren være mindre - for 25-100 mg av stoffet.

Pasienter som har en enkel form for patologi, og bortsett fra dette eldre mennesker eller mennesker med dårlig massevekt, så vel som i tilfelle av forstyrrelser i hjertet eller nyrene og ved cerebrovaskulær patologi - kan ikke være tilordnet mer enn 200 mg pr dag.

Det er nødvendig å avbryte medisinen ved gradvis å redusere doseringen.

Bruk Azaleptin under graviditet

Azaleptin er forbudt fra forskrivning under graviditet. Når du behandler med clozapin, må kvinner som er i reproduktiv alder bruke pålitelige prevensjonsmidler.

Under ammingstiden anbefales det ikke å ta medisinen. Det kan kun utnevnes etter samråd med behandlende lege, og også etter avskaffelsen av amming.

Kontra

Blant de viktigste kontraindikasjoner:

• stoffet er forbudt for pasienter som er overfølsomme for det aktive stoffet eller hjelpestoffene i legemidlet;
• Det er ikke mulig å bruke til behandling av pasienter som har en historie om mulige endringer i blodtellingen (spesielt når de er assosiert med bruk av neuroleptiske legemidler eller trisykliske sykdommer).
• er forbudt å bruke i løpet av behandling av pasienter som lider av giftig psykose (inkludert de alkoholholdige), patologier i det kardiovaskulære system i sterk form (så vel som symptomer på hjertefeil og forstyrrelser i sirkulasjons prosesser), myasthenia gravis, og i tillegg, hepatisk eller renal sykdom med forstyrrelser i virkemåten for disse organene ;
• Det er kontraindisert å ta azaleptin og i nærvær av epilepsi, glaukom, prostatahypertrofi og i tillegg til intestinal atoni eller infeksjoner;
• medisin er også forbudt for barn.

Under behandling med bruk av azaleptin er det forbudt å kjøre bil, og også å betjene maskiner som kan utgjøre en potensiell fare for liv og helse.

Bivirkninger Azaleptin

I utgangspunktet tolererer pasientene Azaleptin godt. Men når det gjelder å ta stoffet i en daglig dose på over 450 mg, øker sannsynligheten for bivirkninger.

Blant de mulige sidereaksjonene:

• organer i hematopoietisk system: utvikling av eosinofili, granulocytopeni og leukocytose av ukjent opprinnelse. I tillegg kan agranulocytose utvikles, noe som kan forebygges ved konstant overvåkning av blodtellingen (i løpet av de første 18 ukene av behandlingen - hver dag og deretter med lange intervaller). Hvis pasienten har agranulocytose, er det nødvendig å avbryte narkotika og overføre den til intensiv terapi;
• NA organer: utseendet av hodepine og svimmelhet, tretthet eller utmattelse alvorlig, ekstrapyramidale forstyrrelser (for det meste svakt uttrykt) eller termoregulering forstyrrelser overnatting, så vel som svette. I tillegg er fugl eller hypertermi. Det er et enkelt utseende av rystelser av lemmer, akatisi, stivhet, og i tillegg til denne ondartede formen for neuroleptisk syndrom;
• organer i fordøyelsessystemet: forekomsten av oppkast eller avføring lidelser, samt utvikling av tørrhet av slimhinner i munnhulen. I tillegg utviklingen av kolestase eller en økning i aktiviteten av levertransaminaser;
• organer i kardiovaskulærsystemet: utvikling av takykardi eller ortostatisk kollaps, og i tillegg øke nivået av blodtrykk eller bevissthetstap. Personer hos pasienter utvikler et sammenbrudd med brudd på respiratorisk prosess, myokarditt, arytmi, samt endringer i EKG;
• Annet: forsinkelse vannlating eller omvendt, hennes inkontinens, utvikling av allergi på huden. Plutselig døde pasienten plutselig. Langvarig bruk av narkotika kan forårsake vektøkning.

[7], [8]

Overdose

Ved bruk av azaleptin i store doser kan pasienter oppleve forvirring, spenning eller døsighet, utvikling av arefleksi eller omvendt en økning i reflekser. I tillegg kan hallusinasjoner eller konvulsjoner oppstå, takykardi, mydriasis utvikle, temperaturendring, blodtrykksnivå reduseres, ledning inne i myokardiet eller rytmen i hjerterytmen. Det kan også være pentavalisme og en forverring av synsstyrken. I de mest alvorlige tilfeller utviklet problemer med åndedrettsprosesser, og i tillegg kollapser med koma.

Det er ingen spesifikk motgift for eliminering av symptomer. I tilfelle en overdose er det nødvendig å raskt lage en magesvell og gi pasienten enterosorbenter. Det er også nødvendig å overvåke funksjonen av kardiovaskulære og respiratoriske systemer. Legen kan foreskrive symptomatisk behandling.

[9]

Interaksjoner med andre legemidler

Azaleptin er forbudt fra forskrivning til pasienter behandlet med legemidler som har en deprimerende effekt på beinmargen.

Legemidlet kan ikke kombineres med NSAID, men i tillegg til derivater av pyrazolon, thyreostatiske og antimalariale medikamenter, og midler av gull.

Azaleptin forsiktighet bør tas i forbindelse med antipsykotiske midler, antidepressiva, anti-mikrobielle legemidler og antikonvulsive midler, og i tillegg til sulfonylurea-derivater og antidiabetiske midler.

Når den aktive bestanddel forbindelsen med MAO-hemmere, benzodiazepiner, medikamenter for narkose, etanol, antihistamine stoffer, og tilsetningen av andre stoffer som undertrykke CNS forsterket sentral effekt av disse stoffene. Med ekstrem forsiktighet bør brukes Azaleptin folk tar (eller nylig har brukt) benzodiazepiner eller andre psykotrope stoffer, fordi i dette tilfellet, øker muligheten for sammenbruddet av (i dette tilfellet kan begynne prosessen med respirasjonsdepresjon og hjertestans inntreffer).

Antihypertensiva og antikolinerge stoffer, samt narkotika som undertrykker respiratorisk funksjon, bør kombineres med forsiktighet med clozapin.

Den resulterende forbindelse Azaleptinum med narkotika signifikant bindes til plasmaproteiner, kan øke risikoen for bivirkninger (som følge av forskyvning av elementene på grunn av plasmaprotein, og å øke plasmakonsentrasjonen av ubundet komponent).

I forbindelse med legemidler som metaboliseres hovedsakelig gjennom hemoproteiner P450 1A2, og P450 2D6, kan øke plasmakonsentrasjonen av den aktive komponent Azaleptinum. Testing viste ingen gevinst eksponering for medikamentet clozapin på grunn av de tricykliske forbindelser, fenotiaziner, samt IC kategori antiarytmika (metabolisert med deltakelse av hemoprotein P450 2D6). Det er mulig at under påvirkning av klozapin øket indikator konsentrasjonene av disse legemidler i plasma, slik at når deres forbindelse er nødvendig for å overvåke tilstanden til pasienten og justere dosen fenotiaziner og andre stoffer som passerer metabolisme via hemoprotein P450 2D6, utseendet av et slikt behov.

Azaleptin svekker den medisinske effekten av levodopa, så vel som andre dopaminimulanter.

Cimetidin med erytromycin og medikamenter som hemmer serotonin omvendt fangstprosesser (for eksempel fluvoksamin og paroksetin), i tilfelle av forbindelser med økt Azaleptinum indikatorer siste aktive substans i plasma.

I kombinasjon med inducere av hemoprotein P450 (f.eks. Karbamazepin), reduseres konsentrasjonen av clozapin i plasma, og dets medisinske virkning blir også svekket.

Som et resultat av kombinasjonen av azaleptin med litiummedikamenter øker risikoen for å utvikle en malign form av neuroleptisk syndrom.

Aktiv substans Azaleptinum reduserer alvorligheten av hypertensive effekten av noradrenalin, samt andre stoffer, fortrinnsvis med adrenerge egenskaper, og i tillegg reduserer merkbart virkningen pressorsubstans adrenalin.

Absorbsjon av stoffet fra tarmen bremser når det kombineres med antacida gelignende form, samt kolestyramin.

[10], [11]

Lagringsforhold

Azaleptin må holdes under forhold som er akseptabelt for de fleste legemidler - et tørt sted, lukket fra solen, utilgjengelig for barn. Temperaturen skal forbli innenfor 15-30 grader.

[12]

Holdbarhet

Azaleptin kan brukes i maksimalt 3 år etter frigjøring av legemidlet.

[13],