Isosorbid-dinitrat

Iskemisk hjertesykdom anses som en av de vanligste hjertepatologiene. Angina pectoris, hjertesvikt, astmaanfall, edematøst syndrom - dette er en ufullstendig liste over vanlige forhold, ofte manifestasjoner av IHD. For effektivt å bekjempe farlig patologi er det vanlig å bruke et bemerkelsesverdig antianginal middel - isosorbiddinitrat, som tilhører nitratklassen, og er et aktivt stoff i mange hjertepreparater.

I denne artikkelen vil vi snakke om stoffet med samme navn, oppkalt i henhold til aktivstoffet "Isosorbid-dinitrat".

[1], [2], [3], [4],

Indikasjoner Isosorbid-dinitrat

Som nevnt er hovedindikasjonen for bruk av isosorbiddinitrat, uansett hvilket navn stoffet er produsert, iskemisk hjertesykdom, som ofte kalles det sultne hjertesyndrom. Men forskjellige manifestasjoner av patologi kan kreve bruk av forskjellige former for legemidlet, som brukes både til langsiktig medisinsk behandling og for rask fjerning av farlige symptomer.

Administrasjon av konvensjonelle langtidsvirkende tabletter og kapsler, sublinguale tabletter og TTC-filmer anbefales derfor i følgende tilfeller:

• for å redusere intensiteten av angina angrep (trykk eller komprimert smerte og brenning bak brystbenet i hjertet)
• for å forebygge de ovenfor beskrevne tilstander assosiert med mangel på blodtilførsel til hjertemuskelen,
• til behandling av CHF (kronisk eller kongestiv hjertesvikt), når dette legemidlet er foreskrevet som en del av ulike tiltak for behandling av sykdommen,
• for behandling av arteriell hypertensjon som en av manifestasjonene av IHD,
• til behandling av visse typer pulmonal hypertensjon, karakterisert ved økt trykk i lungearterysystemet,
• i sammensetningen av multikomponent terapi av patologi, hvor det høyre hjerte forstørres (forstørret) på grunn av sykdommer i bronkulmonalsystemet ("pulmonal heart"),
• for rehabilitering etter hjerteinfarkt.

En løsning for intravenøs infusjon eller sakte injeksjon brukes i situasjoner som er livstruende for pasienten, for eksempel:

• lungeødem,
• akutt stadium av hjerteinfarkt,
• komplikasjon av IHD, som truer utviklingen av hjerteinfarkt, kalt ustabil angina i medisinsk praksis.

Bruk av sprøyten (innåndingsrute for administrasjon av legemidlet) er berettiget dersom en ambulanse utenfor sykehuset er nødvendig:

• i et akutt stadium av myokardinfarkt på bakgrunn av venstre ventrikulær svikt,
• for forebygging og behandling av angina angrep,
• som et terapeutisk og profylaktisk middel for spasmer i hjerteårene under studiet av blodkar ved hjelp av et hjertekateter.

Ved akutt hjertesvikt brukes "Isosorbid-dinitrat" ofte til å utvide lumen i karene og forbedre kransløpssirkulasjonen.

[5], [6]

Utgivelsesskjema

Behandling med isosorbiddinitrat er bare tilfelle når nitrater (salpetersyre salter) ikke skader helse, men tillater det å bli styrket. Den kjemiske formel for den aktive substansen kan fremstilles som C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitroholdig stoff i seg selv har utseende av et hvitt pulver, som mangler både lukt og smak. Pulveret er praktisk talt uoppløselig i vann. For å oppløse det, bruk aceton, alkohol eller eter.

For brukervennlighet, tatt hensyn til indikasjonene på bruk, er legemidlet for iskemisk hjertesykdom produsert i flere former. Tradisjonelle former for frigjøring, så som tabletter, kapsler og konsentratet (pulver, hvorfra den fremstilte oppløsning som anvendes for injeksjon og intravenøs) eksisterer i parallell med spesiell: sublingualspray, transdermal medikament (film, som er festet til gummien).

Konvensjonelle tabletter kan inneholde 5, 10 eller 20 mg aktiv ingrediens. Pakningen inneholder 20 eller 50 tabletter. Sublinguale tabletter (de skal ikke svelges, men holdes under tungen til fullstendig oppløsning) inneholder 5 mg isosorbiddinitrat.

Langvarige former av legemidlet (tabletter og kapsler med langvarig virkning) inneholder 20, 40, 60 og til og med 120 mg av den aktive bestanddelen.

Konsentrat for fremstilling av oppløsningen i hetteglass inneholder 10 mg av den aktive ingrediensen i 1 ml volum.

Spray og aerosol for sprøyting under tungen inneholder 300 doser av hjertemedisin (300 sprøyter), med hver dose som inneholder 1,25 mg isosorbiddihydrat.

[7], [8], [9]

Farmakodynamikk

"Isosorbiddinitrat" regnes som et av de mest effektive verktøyene som brukes til å behandle iskemi i hjertet og lindring av angina angrep. Slike anerkjennelse skyldes dets aktive substans, som har følgende egenskaper:

• utvidelse av fartøyets lumen (vasodilaterende effekt),
• redusere behovet for hovedkardialmuskulaturen i oksygen (anti-angiogen effekt),
• generell koronar dilatorisk virkning.

Utvidelse av koronar og perifere fartøy skyldes en nedgang i skipets tone og avspenning av muskelveggene, noe som er umulig uten å delta i nitrogenoksid. Legemidlet øker konsentrasjonen av NO ₂  i muskelvevet i karene (arterier og årer).

Antianginal virkning av stoffet skyldes tre faktorer:

• reduksjon av perifer motstand av blodkar (postbelastning),
• ekspansjonen av perifere årer, som følge av at blodstrømmen til høyre atrium reduseres (forspenning),
• utvidelse av koronarbein.

Dermed reduserer "Isosorbid-dinitrat" belastningen på hjertemuskelen (myokard) ved manglende funksjon. Det fremmer også utvidelsen av hjertets blodkar og sikrer normal ernæring og oksygenmetning av områder med forstyrret blodtilførsel til blodet.

Isosorbiddinitrat er i stand til å redusere blodtrykket i en liten sirkulasjon. Og dette er igjen et nødvendig tiltak for å forhindre lungeødem.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetikk

Forbedring av koronar og perifer blodsirkulasjon, har stoffet fortsatt ingen effekt på frekvensen av sammentrekninger av hjertemuskelen. Bare i sjeldne tilfeller er det en liten økning i hjertefrekvensen. I tillegg til å utvide hjertekarene, fremmer stoffet dilatasjon av hjernens og lungens kar, forbedrer hjerne- og lungesirkulasjonen.

Hastigheten for utbruddet av effekten av å ta stoffet avhenger av formen av frigjøring av legemidlet. Selv om de alle har tilstrekkelig fart. For eksempel kan virkningen av sublingual tabletter bli lagt merke til etter 3-5 minutter. Vanlige og langvarige tabletter gir effekt etter 15-20 minutter, selv om enkelte forhold kan redusere utbruddet av den terapeutiske effekten i 30-40 minutter.

I tilfellet med en spray sprøyting inn i munnen terapeutiske effekten kan sees etter bare et halvt minutt (på grunn av den hurtige absorpsjon av medikamentet i blodstrømmen gjennom det mykøse membranet), noe som er meget viktig i situasjoner som krever øyeblikkelig handling. Samtidig er en engangssprøytet dose tilstrekkelig i en periode på opptil 2 timer.  

Metabolismen av det aktive stoffet forekommer i leveren, som et resultat av hvilket monosodiumisosorbid dannes. Legemidlet skilles ut fra kroppen gjennom nyrene.

Halveringstiden til stoffet avhenger også av frigjøringsformen. For injeksjonsløsningen er det ca. 20 minutter, for konvensjonelle tabletter - 4 timer, for sublingual - 1 time, etc.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dosering og administrasjon

"Isosorbiddinitrat" - hjerte preparat som kan påføres ved en hvilken som helst effektiv og praktisk måte: oralt, drikkevann piller, å plassere sublingual tablett under tungen eller ved å sprøyte denne region spray i den bestemte dose, å feste på tyggegummi eller kinnet spesielle medikament film, og ved bruk av intravenøse injeksjoner eller droppere.

Tabletter til oral administrering blir vanligvis tatt oralt i helhet, presset med nok væske, det anbefales å gjøre dette en time før måltider eller i ekstreme tilfeller et par timer etter det.

Om nødvendig, for å lindre angina pectoris kan tygges og svelges etter at smertestrømmen minker. Til dette formål benyttes tabletter 5 og 10 mg. En tablett med høyere dosering må deles.

Forebygging av angina angrep begynner med en dose på 10 mg. Ta pillen vil ha 4 til 5 ganger om dagen.

Hvis den angitte dosen viser seg å være utilstrekkelig effektiv, øker den daglige dosen på 4.-5. Dag med terapi, fra 60 til 120 mg så mye som mulig. Hyppigheten av å ta stoffet avhenger av type tabletter: Vanlige tabletter - 3-4 ganger daglig, retard - fra 1 til 3 ganger daglig.

Behandling av CHF-symptomer utføres ved bruk av konvensjonelle tabletter med en dose på 10 og 20 mg. Mangfoldet av mottak i dette tilfellet kan være fra 3 til 4 ganger om dagen.

Maksimal enkeltdose for sublinguale tabletter og buccalfilmer er 10 mg. Multiplikasjon av opptak er etablert av behandlende lege basert på pasientens diagnose og tilstand.

Ved bruk av en sublinguell spray involverer injeksjon i munnhulen fra 1 til 3 doser av formuleringen. Injiseringer skal utføres med et halvt minutts intervall og en forsinkelse i pusten ved manipuleringstidspunktet.

Anvendelse av en spray som nødstilfelle eller akutt CHF utført ved den samme dosering, den eneste tid at den første mottaket hvis medikamentet ikke er brakt lindring i 5 minutter infusjon medikamenter kan gjentas. Neste bruk av sprayen er mulig etter 10 minutter. Vanligvis er dette nok til å lindre de livstruende symptomene.

Når du utfører en koronar undersøkelse ved hjelp av et kateter, injiseres pasienten i pasienten under tungen 1 eller 2 doser av legemidlet i form av en spray. Dette er nødvendig for å hindre spasmer i hjertets blodkar.

Dosering for intravenøse infeksjoner eller infusjoner kan variere sterkt i hvert tilfelle. Den effektive dosen bestemmes av den behandlende legen, men i tillegg til varigheten av behandlingen med legemidlet "Isosorbid-dinitrat".

[24], [25], [26], [27]

Bruk Isosorbid-dinitrat under graviditet

Bruk av Isosorbid-dinitrat under graviditet er ikke forbudt, men det bør kun tas etter en foreløpig konsultasjon med en spesialist og i dosene som er angitt. Du kan bruke stoffet og under amming, men bare i tilfelle det er bedre på dette tidspunktet å overføre babyen til ernæringsmessige melkeformel.

Kontra

Preparatet basert på isosorbiddinitrat er uønsket og til og med farlig å anvende i følgende situasjoner:

• hvis pasienten er diagnostisert med et stabilt lavt blodtrykk,
• sjokkstatus,
• en kraftig nedgang i blodtrykket, karakteriserer begynnelsen av sammenbrudd,
• et forsømt stadium av perikarditt, hvor betennelse og fortykkelse av blader av hjertemembranen (perikardium) forårsaker hjertets komprimering (konsentrerende perikarditt),
• fortykkelse av interventrikulær muskel, noe som fører til et brudd på koronar blodstrøm (obstruktiv HCM),
• med craniocerebrale skader,
• pasienter med diagnose av "hemorragisk slag,
• ved høye nivåer av intrakranielt trykk,
• hvis akutt myokardinfarkt observeres mot bakgrunn av lavt blodtrykk,
• akkumulering av væske i hjertehulets hulrom, som i kardiologi kalles en hjerte tamponade,
• Hvis lungeødem skyldes en toksisk faktor,
• glaukom er av lukket type,
• overfølsomhet overfor komponentene i doseringsformen,
• en allergisk reaksjon på organiske nitrater.

Legemidlet bør brukes under oppsyn av en lege med en innsnevring av mitralåpningen og aorta-stenosen, med lavt blodtrykk, nedsatt cerebral sirkulasjon, leversvikt, i alderen. Legemidlet er ikke brukt i barn.

[19], [20], [21], [22]

Bivirkninger Isosorbid-dinitrat

Individuell reaksjon av kroppen til å ta stoffet "Isosorbid-dinitrat" kan være forskjellig. Noen pasienter tolererer terapi med stoffbrønnen, mens andre kan oppleve noen bivirkninger. Blant slike ubehagelige manifestasjoner er:

• mild til moderat hodepine,
• endring i hudfargen på ansiktet (merkbar rødhet),
• svimmelhet,
• reduksjon i blodtrykksindikatorer (noen ganger til kritiske nivåer)
• økt hjertefrekvens eller hjertefrekvens (mer enn 90 slag per minutt),
• tidevann til hodet, ledsaget av en følelse av varme,
• ubehagelige opplevelser i munnen på grunn av tørrhet i slimhinnene,
• brennende følelse i tungen (oftest på spissen),
• mindre kvalme,
• midlertidig forverring av syn,
• generell svakhet og tretthet,
• hudutslett forårsaket av en allergisk reaksjon på stoffet.

Noen ganger, mot bakgrunnen av terapi med legemidlet ved ganske lavt trykk, kan det være en økning i morbid manifestasjoner av angina pectoris. I svært sjeldne tilfeller er det å følge medikamentet ved å utvikle iskemi (oksygen sult) i hjernen. 

[23]

Overdose

Sikker bruk av ulike former for hjertesykdommen "Isosorbiddinitrat" innebærer en klar overholdelse av legenes instruksjoner når det gjelder dispensering av legemidlet og hyppigheten av administrasjonen. Ved bruk av høye doser av medisinering og urimelig langvarig behandling, kan det forekomme overdosering med et stoff som vil få sine ubehagelige symptomer.

Kan inkludere forsterkning av enkelte bivirkninger av legemidlet, såsom smerter i hodet og svimmelhet, uskarpt syn og avføring, dyspepsi, tretthet, kollapse utviklingen mot en bakgrunn av en kraftig nedgang i trykk Symptomer izisorbida dinitrat overdose.

Men det kan være andre symptomer som ikke er karakteristiske for denne medisinen. Hvis det er tegn til oksygenmangel i vevet (anoksi), episoder med synkope diagnostisert feber, cyanose på lepper og negler området, er det kramper, kortpustethet, nedsatt hjerterytme og intrakranielt trykk - det er en anledning til å treffe tiltak for å håndtere virkningene av en overdose.

Førstehjelp er å vaske magen. Deretter er det truffet tiltak for å eliminere de ovenfor beskrevne symptomene hjemme eller på sykehuset.

Hvis oksygen sulten av vev observeres mot bakgrunnen av en økning i nivået av metemoglobin, indikerer dette utviklingen av metemoglobinemi. I denne situasjonen involverer beredskapsbehandling intravenøs administrering av en løsning av metylenblå. Dosen bestemmes på basis av følgende forhold: 1 kg eller 2 mg oppløsning tas per kilo kroppsvekt av pasienten.

[28], [29], [30], [31]

Interaksjoner med andre legemidler

Medikamentterapien bør utføres nøye med hensyn til legemiddelinteraksjonen av Isosorbid-dinitrat med andre legemidler, for å sikre god effektivitet av legemidlet og forhindre ubehagelige konsekvenser forbundet med forverring av pasientens helse etter samtidig mottak av ulike medisiner.

For eksempel, mens de får "isosorbiddinitrat" a-adrenergisk blokker "dihydroergotamin" kan øke plasmakonsentrasjon og effekten av den sistnevnte, som er fylt med utvikling av symptomer på en overdose.

Hvis bakgrunnen for å ta Isosorbid-dinitrat utføres med kolinetiske midler, særlig hos eldre, er det en nedgang i minne og oppmerksomhet hos pasienter.

Adsorbenter, astringenter og innhyllingsmidler reduserer absorpsjon (absorberbarhet) av legemidlet i peroral og sublingual administreringsmåter.

Preparatene som hører til gruppene av de perifere vasodilatorer, beta-blokkere, trisykliske antidepressiva, kalsiumkanalblokkere og som mottas i parallell med isosorbiddinitrat, senke blodtrykket. Det samme kan sies om neuroleptika, legemidler for å senke blodtrykket, PDE-hemmere og etylalkohol.

Anti-angiogen effekt av stoffet reduseres markant når det tas parallelt med sympatomimetika.

Isosorbiddinitrat er uønsket for å bli tatt samtidig med den alfa-adrenomimetiske "norepinefrin", siden slik behandling reduserer effekten av sistnevnte.

Men den parallelle behandlingen av ereksjonen "Sildenafil" øker signifikant sannsynligheten for hjerteinfarkt og sammenbrudd.

[32]

Lagringsforhold

Effektiviteten og sikkerheten til noen medisiner, inkludert Isosorbid-dinitrat, kan bli påvirket av manglende overholdelse av lagringsbetingelsene for legemidlet. I dette tilfellet er lagerkravene få:

• temperaturen er innenfor romtemperaturen,
• beskyttet mot sol, fuktighet og barnslig nysgjerrighet er et bortgjemt sted.

Overholdelse av slike ukompliserte forhold vil bidra til å forhindre for tidlig ødeleggelse av stoffet, samt lagre helse og dine slektninger.

[33], [34]

Spesielle instruksjoner

Under behandling med isosorbiddidatratpreparater må det tas hensyn til at disse stoffene har en negativ effekt på reaksjonshastigheten, så det er bedre å nekte å kjøre bil og utføre aktiviteter som krever økt oppmerksomhet.

Hvis stoffet skal ta lang tid, hver 3-5 uker, må du gjøre en 4-dagers pause, som vil forhindre avhengighet av stoffet og redusere terapeutisk effekt.

Hvis det er behov for en økning i dosen, bør dette gjøres gradvis, mens du konstant overvåker indikatorene for trykk og puls. 

[35], [36]

Holdbarhet

Holdbarheten til legemidlet i sin innfødte emballasje uten skade på det beskyttende skallet varierer fra 3 til 5 år, avhengig av form for utløsning, og noen ganger navnet. Men vi må ta hensyn til at åpningen av pakken, reduserer vi denne perioden, som må noteres i instruksjonene for bruk av et bestemt stoff. 

[37], [38]